Sulfanilamidas (sulfanilamidas). Šalutinis sulfonamidų sulfonamidų ir sulfonamidų vaistų sąrašas

Sulfonamidai yra pirmoji plačiai naudojamų AMP klasė. Pastaraisiais metais sulfonamidų naudojimas klinikinėje praktikoje žymiai sumažėjo, nes pagal savo aktyvumą jie gerokai nusileidžia šiuolaikiniams antibiotikams ir yra labai toksiški. Taip pat reikšminga tai, kad dėl ilgalaikio sulfonamidų naudojimo dauguma mikroorganizmų turi atsparumą jiems.

Veiksmo mechanizmas

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį. Būdami cheminės struktūros PABA analogais, jie konkurenciniu būdu slopina bakterijų fermentą, atsakingą už dihidrofolio rūgšties, folio rūgšties pirmtako, sintezę, kuri yra svarbiausias mikroorganizmų gyvenimo veiksnys. Aplinkose, kuriose yra didelis PABA kiekis, pavyzdžiui, pūliai ar audinių skilimo produktai, antimikrobinis sulfonamidų poveikis yra žymiai susilpnėjęs.

Kai kuriuose vietiniuose sulfonamido preparatuose yra sidabro (sidabro sulfadiazino, sidabro sulfatiazolo). Dėl disociacijos lėtai išsiskiria sidabro jonai, sukeliantys baktericidinį poveikį (dėl prisijungimo prie DNR), kuris nepriklauso nuo PABA koncentracijos vartojimo vietoje. Todėl šių vaistų poveikis išlieka esant pūliams ir nekroziniams audiniams.

Veiklos spektras

Iš pradžių sulfonamidai veikė prieš daugybę gramteigiamų ( S.aureus, S.pneumoniae ir kiti) ir gramneigiami (gonokokai, meningokokai, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonelių, šigelių ir kt.) bakterijos. Be to, jie veikia chlamidijas, nocardijas, pneumocystis, aktinomicetus, maliarijos plazmodiją, toksoplazmą.

Šiuo metu daugeliui stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, enterobakterijų padermėms būdingas didelis įgytas atsparumas. Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa ir dauguma anaerobų yra natūraliai atsparūs.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sidabro, veikia daugelį žaizdų infekcijų sukėlėjų - Stafilokokas spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., grybai Candida.

Farmakokinetika

Sulfonamidai gerai absorbuojami virškinamajame trakte (70–100%). Didesnė koncentracija kraujyje pastebima vartojant trumpo (sulfadimidino ir kt.) Ir vidutinio veikimo (sulfadiazino, sulfametoksazolo) vaistus. Ilgalaikio (sulfadimetoksino ir kt.) Ir ypač ilgo (sulfaleno, sulfadoksino) veikimo sulfonamidai yra labiau susiję su kraujo plazmos baltymais.

Jie yra plačiai paplitę audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant pleuros ertmę, pilvaplėvės ir sinovijų skysčius, vidurinės ausies eksudatą, kameros drėgmę ir urogenitalinio trakto audinius. Sulfadiazinas ir sulfadimetoksinas praeina per BBB, pasiekdami atitinkamai 32-65% ir 14-30% serumo koncentraciją CSF. Pro placentą patenka į motinos pieną.

Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia acetilinant, susidarant mikrobiologiškai neaktyviems, tačiau toksiškiems metabolitams. Išsiskiria pro inkstus maždaug per pusę nepakitusio, su šarmine šlapimo reakcija, išskyros sustiprėja; nedideli kiekiai išsiskiria su tulžimi. Sergant inkstų nepakankamumu, sulfonamidai ir jų metabolitai gali kauptis organizme, todėl išsivysto toksinis poveikis.

Vietiniu būdu naudojant sulfonamidus, kuriuose yra sidabro, susidaro didelė vietinė aktyviųjų komponentų koncentracija. Sisteminė absorbcija per pažeistą (žaizdos, nudegimo) odos sulfonamidų paviršių gali siekti 10%, sidabras - 1%.

Nepageidaujamos reakcijos

Sisteminiai vaistai

Alerginės reakcijos: karščiavimas, odos išbėrimas, niežėjimas, Stevens-Johnson ir Lyell sindromai (dažniau vartojant ilgai veikiančius ir ypač ilgai veikiančius sulfonamidus).

Hematologinės reakcijos: leukopenija, agranulocitozė, hipoplastinė anemija, trombocitopenija, pancitopenija.

Kepenys: hepatitas, toksinė distrofija.

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, letargija, sumišimas, orientacijos sutrikimas, euforija, haliucinacijos, depresija.

Virškinimo trakto: pilvo skausmas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas.

Inkstai: kristalurija, hematurija, intersticinis nefritas, kanalėlių nekrozė. Kristaluriją dažniau sukelia blogai tirpūs sulfonamidai (sulfadiazinas, sulfadimetoksinas, sulfalenas).

Skydliaukė: disfunkcija, gūžys.

Kiti: jautrumas šviesai (padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai).

Vietiniai preparatai

Vietinės reakcijos: deginimas, niežėjimas, skausmas vartojimo vietoje (dažniausiai trumpalaikis).

Sisteminės reakcijos: alerginės reakcijos, bėrimas, odos paraudimas, rinitas, bronchų spazmas; leukopenija (ilgai naudojant ant didelių paviršių).

Indikacijos

Sisteminiai vaistai

Vietiniai preparatai

Trofinės opos.

Pragulos.

Kontraindikacijos

Alerginės reakcijos į sulfatinius vaistus, furosemidą, tiazidinius diuretikus, karboanhidrazės inhibitorius ir sulfonilkarbamido darinius.

Negalima vartoti vaikams iki 2 mėnesių amžiaus. Išimtis yra įgimta toksoplazmozė, kai sulfonamidai naudojami dėl sveikatos.

Inkstų nepakankamumas

Įspėjimai

Alergija. Tai kryžminimas visiems sulfatiniams vaistams. Atsižvelgiant į cheminės struktūros panašumą, sulfonamidų negalima vartoti pacientams, alergiškiems furosemidui, tiazidiniams diuretikams, karboanhidrazės inhibitoriams ir sulfonilkarbamido dariniams.

Pneumocystis pneumonija (gydymas ir profilaktika).

Kontraindikacijos

Alerginės reakcijos į sulfonamidinius vaistus, furosemidą, tiazidinius diuretikus, karboanhidrazės inhibitorius, sulfonilkarbamido darinius.

Negalima vartoti vaikams iki 2 mėnesių amžiaus, išskyrus vaikus, gimusius nuo ŽIV infekuotų motinų.

Nėštumas.

Sunkus inkstų nepakankamumas.

Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Megaloblastinė anemija, susijusi su folio rūgšties trūkumu.

Įspėjimai

Alergija. Jei vartojant ko-trimoksazolą atsiranda bėrimas, jį reikia nedelsiant panaikinti, kad išvengtumėte sunkių toksinių-alerginių odos reakcijų. Ko-trimoksazolo negalima vartoti pacientams, alergiškiems furosemidui, tiazidiniams diuretikams, karboanhidrazės inhibitoriams ir sulfonilkarbamido dariniams.

Nėštumas. Nerekomenduojama vartoti kotrimoksazolo nėštumo metu (ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą), nes sulfanilamido komponentas gali sukelti kernicterus ir hemolizinę anemiją, o trimetoprimas sutrikdo folio rūgšties metabolizmą.

Žindymas. Sulfametoksazolas patenka į motinos pieną ir žindomiems kūdikiams gali sukelti kernicterus ir kūdikiams, kuriems trūksta gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės, hemolizinę anemiją. Trimetoprimas sutrikdo folio rūgšties metabolizmą.

Pediatrija. Sulfonamidai konkuruoja su bilirubinu dėl prisijungimo prie plazmos baltymų, padidindami naujagimių kernicterus riziką. Be to, kadangi kepenų fermentų sistemos nėra visiškai susiformavusios naujagimiui, padidėjusi laisvo sulfametoksazolo koncentracija gali dar labiau padidinti kernicterus išsivystymo riziką. Šiuo atžvilgiu sulfonamidai draudžiami vaikams iki 2 mėnesių amžiaus. Tačiau kotrimoksazolą galima vartoti nuo 4-6 savaičių amžiaus vaikams, gimusiems ŽIV infekuotoms motinoms.

Geriatrija. Pagyvenusiems žmonėms padidėja sunkių nepageidaujamų odos reakcijų, generalizuotos kraujodaros slopinimo, trombocitopeninės purpuros (pastarosios, ypač vartojant kartu su tiazidiniais diuretikais) rizika. Sutrikus inkstų funkcijai, padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika. Būtina griežta kontrolė ir, jei įmanoma, reikėtų vengti ilgalaikių ko-trimoksazolo kursų.

Sutrikusi inkstų funkcija. Sulėtėjus inkstų išsiskyrimui, organizme kaupiasi ko-trimoksazolo komponentai, o tai padidina toksinio poveikio riziką. Ko-trimoksazolo negalima vartoti esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml / min.). Sutrikus inkstų funkcijai, padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Sulėtėja sulfonamidų apykaita ir padidėja toksinio poveikio rizika. Galima išsivystyti toksinė kepenų distrofija.

Skydliaukės funkcijos sutrikimas. Vartojant reikia atsargiai dėl galimo skydliaukės disfunkcijos pasunkėjimo.

Hiperkalemija. Ko-trimoksazolo komponentas, trimetoprimas, gali sukelti hiperkalemiją, kurios rizika padidėja vyresnio amžiaus žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartu vartojant kalio preparatus ar kalį sulaikančius diuretikus. Šioms pacientų grupėms reikia stebėti kalio kiekį serume, o jei išsivysto hiperkalemija, ko-trimoksazolo vartojimą reikia atšaukti.

Patologiniai pokyčiai kraujyje. Padidėja hematologinių nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika.

Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Didelė rizika susirgti hemolizine anemija.

Porfirija. Galimas ūminio porfirijos priepuolio išsivystymas.

AIDS sergančių pacientų. Nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika žymiai padidėja pacientams, sergantiems AIDS.

Vaistų sąveika

Sulfanilamido komponentas gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų (kumarino ar indandiono darinių), prieštraukulinių vaistų (hidantoino dariniai), geriamųjų antidiabetinių medžiagų ir metotreksato poveikį ir (arba) toksinį poveikį dėl jų pasislinkimo nuo ryšio su baltymais ir (arba) susilpnėjusios jų apykaitos.

Kartu vartojant kitus vaistus, sukeliančius kaulų čiulpų slopinimą, hemolizę, hepatotoksinį poveikį, gali padidėti atitinkamo toksinio poveikio atsiradimo rizika.

Vartojant kartu su trimoksazolu, geriamųjų kontraceptikų poveikis gali susilpnėti ir padidėti kraujavimo iš gimdos dažnis.

Kartu vartojant ciklosporiną, galima padidinti jo metabolizmą, kartu sumažėjus koncentracijai serume ir efektyvumui. Tuo pačiu padidėja nefrotoksiškumo rizika.

Fenilbutazonas, salicilatai ir indometacinas gali išstumti sulfanilamido komponentą iš ryšio su kraujo plazmos baltymais ir taip padidinti jo koncentraciją kraujyje.

Negalima derinti su penicilinais, nes sulfonamidai silpnina jų baktericidinį poveikį.

Informacija pacientams

Ko-trimoksazolą reikia vartoti nevalgius, užgeriant pilna stikline vandens. Teisingai naudokite skystas dozavimo formas, skirtas vartoti per burną (suspensija, sirupas).

Griežtai laikykitės paskyrimų režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozės ir vartokite ją reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; dozės dvigubinti negalima.

Nenaudokite preparatų, kurių galiojimo laikas yra pasibaigęs, arba jie gali būti toksiški.

Būtina kreiptis į gydytoją, jei per kelias dienas nepagerėja ar atsiranda naujų simptomų.

Gydant kotrimoksazolu, nevartokite jokių kitų vaistų be gydytojo patarimo.

Laikykitės laikymo taisyklių, laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Lentelė. Sulfonamido grupės ir ko-trimoksazolo preparatai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

UŽEIGA	Lecform LS	T ½, h *	Dozavimo režimas	Narkotikų ypatybės
Sulfadimidinas	Tab. 0,25 g ir 0,5 g	3-5	Viduje Suaugusiesiems: pirmoji dozė - 2,0 g, po to - 1,0 g kas 4–6 valandas Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: 100 mg / kg pirmą dozę, po to 25 mg / kg kas 4-6 valandas Maro profilaktikai (suaugusiesiems ir vaikams): 30-60 mg / kg per parą, padalijant į 4 dozes	Vaistas gerai tirpsta, todėl anksčiau jis buvo plačiai naudojamas infekcijoms su MEP
Sulfadiazinas	Tab. 0,5 g	10	Viduje Suaugusiesiems: pirmoji dozė - 2,0 g, tada - kas 6 valandas - 1,0 g Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: pirmoji dozė yra 75 mg / kg, tada kas 6 valandas - 37,5 mg / kg arba kas 4 valandas - 25 mg / kg (bet ne daugiau kaip 6,0 g per parą). Maro profilaktikai (suaugusiesiems ir vaikams): 30-60 mg / kg per parą 4 žingsniais	Geriau nei kiti sulfonamidai prasiskverbia į BBB, todėl pageidautina toksoplazmozei. Nerekomenduojama vartoti MEP infekcijoms, nes jis blogai tirpsta
Sulfadimetoksinas	Tab. 0,2 g	40	Viduje Suaugusiesiems: pirmą dieną 1,0–2,0 g, kitą - 0,5–1,0 g Vaikams, vyresniems nei 2 mėnesių, 25-50 mg / kg pirmąją dieną 12,5-25 mg / kg	Didelė rizika susirgti Stevenso-Johnsono ir Lyello sindromu
Sulfalenas	Tab. 0,2 g	80	Viduje Suaugusieji: 1,0 g pirmą dieną, kitą 0,2 g; arba 2,0 g kartą per savaitę	Didelė rizika susirgti Stevenso-Johnsono ir Lyello sindromu. Nepriskirta vaikams
Sidabro sulfadiazinas	Tepalas 1% mėgintuvėliuose po 50 g	ŠD	Lokaliai Tepkite paveiktą paviršių 1-2 kartus per dieną	Indikacijos: nudegimai, trofinės opos, pragulos
Sidabro sulfatiazolas	Kremas 2% tūbelėse po 40 g ir stiklainiuose po 400 g	ŠD	Taip pat	Tas pats
Ko-trimoksazolas (Trimetoprimas / sulfametoksazolas)	Tab. 0,12 g; 0,48 g ir 0,96 g Pone, 0,24 g / 5 ml buteliuke. Rr d / į. 0,48 g amp. Po 5 ml	Trime- toprim 8-10 Sulfa- žymos- sazol 8-12	Viduje Suaugusieji: nuo lengvo ar vidutinio sunkumo infekcijų - 0,96 g kas 12 valandų; pneumocistinės pneumonijos profilaktikai - 0,96 g kartą per dieną Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: sergant lengvo ir vidutinio sunkumo infekcijomis - 6-8 mg / kg per parą ** per 2 dalis; pneumocistinės pneumonijos profilaktikai - 10 mg / kg per parą ** 2 dalimis po 3 dienas kiekvieną savaitę I / O Suaugusieji: sergant sunkiomis infekcijomis - 8–10 mg / kg per parą ** 2–3 injekcijomis; sergant pneumocistine pneumonija - 20 mg / kg per parą ** 3-4 injekcijomis 3 savaites Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: sergant sunkiomis infekcijomis, įskaitant pneumocistinę pneumoniją, - 15–20 mg / kg per parą ** 3–4 injekcijomis Vartojant į veną, praskiesti santykiu 1:25 0,9% natrio chlorido tirpale arba 5% gliukozės tirpale. Įvadas atliekamas lėtai - per 1,5-2 valandas	Baktericidinis veikimas. Veikla daugiausia susijusi su trimetoprimo buvimu. Skiriant vaistą, reikia atsižvelgti į regioninius duomenis apie mikroorganizmų jautrumą

* Su normalia kepenų funkcija

** Skaičiuojant kūno svorį, remiamasi trimetoprimu

Chemiškai sulfonamidai yra sulfanilo rūgšties amido dariniai. Jo pagrindas yra para-aminobenzensulfonrūgštis.

Visi sulfonamidai yra bekvapiai balti arba gelsvi milteliai, kai kurie yra kartaus skonio. Dauguma jų blogai tirpsta vandenyje, geriau praskiestose rūgštyse ir vandeniniuose šarmų tirpaluose. Tik sulfacilas turi gerą tirpumą.

Šios grupės vaistai priklauso chemoterapinėms medžiagoms, turinčioms platų antibakterinį veikimo spektrą, nes jie slopina daugelio Gr ir Gr-bakterijų rūšių gyvybinį aktyvumą: streptokokus, stafilokokus, meningokokus, gonokokus, entero-vidurių šiltinės-dizenterijos grupės bakterijas ir daugelį kitų. Jie yra aktyvūs prieš didelius virusus (trachomos patogenus), kokcidijas, plazmodium maliariją ir toksoplazmą, aktinomicetus ir kt.

Mažos koncentracijos sulfanilamido preparatai stabdo bakterijų augimą ir vystymąsi, tai yra, jie veikia bakteriostatiškai. Jie turi baktericidinį poveikį tik veikiami tokios didelės koncentracijos, kuri yra nesaugi makroorganizmui.

Sulfonamidų antimikrobinio poveikio mechanizmas yra susijęs su jų konkurenciniu antagonizmu para-aminobenzenkarboksirūgštimi (PABA). PABA yra įtrauktas į daugelio mikroorganizmų sintetinamos dihidrofolio rūgšties struktūrą. Dėl cheminio afiniteto PABA sulfonamidai neleidžia jo patekti į dihidrofolio rūgštį. Be to, jie konkurenciškai slopina dihidropteroato sintetazę. Sutrikus dihidrofolio rūgšties sintezei, iš jos sumažėja tetrahidrofolio rūgšties susidarymas, reikalingas purino ir pirimidino bazių sintezei. Dėl to slopinama nukleorūgščių sintezė, dėl ko slopinamas mikroorganizmų augimas ir dauginimasis.

Kai kurie sulfonamidai turi konkurencinį antagonizmą kitų fermentų sistemų atžvilgiu, visų pirma, jie sutrikdo piruvinės rūgšties dekarboksilinimo procesą, gliukozės oksidaciją.

Baltymų medžiagos (pūliai, negyvas audinys), kuriose yra didelis PABA kiekis, taip pat kai kurie vaistai, kurių molekulėje yra likusi PABA dalis (novokainas, anestezinas), yra sulfonamidų aktyvumo inhibitoriai.

Norint gauti gydomąjį poveikį, juos reikia skirti tokiomis dozėmis, kad būtų išvengta galimybės mikroorganizmais naudoti audiniuose esančią PABA. Sulfonamidų vartojimas nepakankamomis dozėmis arba gydymo nutraukimas per anksti gali sukelti atsparių patogenų padermių atsiradimą.

Sulfonamidų poveikis makroorganizmui (karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis, stimuliuoja fagocitozės procesą, padidina organizmo atsparumą toksinams) ir mikroorganizmas papildo vienas kitą, suteikdamas gerai išreikštą terapinį poveikį.

Dauguma sulfonamidų lengvai absorbuojami iš virškinimo trakto ir bakteriostatinės koncentracijos metu greitai kaupiasi kraujyje, organuose ir audiniuose. Preparatų natrio druskos yra labai gerai absorbuojamos. Kai kurie, sunkiai įsisavinami, žarnyne yra gana ilgi, jų koncentracija yra didelė ir išsiskiria daugiausia su išmatomis.

Kraujyje, organuose ir audiniuose sulfonamidai yra laisvųjų junginių pavidalo ir yra sujungti su plazmos baltymais.

Jie nevienodai pasiskirstę įvairiuose organuose ir audiniuose. Daugiausia jų yra inkstuose, plaučiuose, skrandžio ir žarnyno sienose, širdyje, kepenyse. Sulfonamidai gerai prasiskverbia per placentą.

Dauguma sulfonamidų gana greitai pasišalina iš gyvūnų kūno. Juos pašalina daugiausia inkstai, pieno, prakaitas, seilių, bronchų ir žarnyno liaukos, taip pat kepenys.

Sulfonamidais gydomos infekcinės kvėpavimo takų ligos (tracheitas, bronchitas, pneumonija, pūlingas pleuritas ir kt.), Įvairios etiologijos virškinamojo trakto ligos (dispepsija, eimeriozė, dizenterija, gastroenterokolitas ir kt.); erysipelas, myt, pogimdyminis sepsis, pielitas, cistitas, salmoneliozė, kolibacilozė, pastereliozė, žaizdos ir kitos infekcijos.

Sulfanilamido preparatai yra mažai toksiški. Tačiau ilgai juos vartojant pervertintomis dozėmis, gali išsivystyti nepageidaujamas, t. Esant nepakankamai inkstų funkcijai arba paskyrus dideles vaistų dozes, gali pasireikšti kristalurijos reiškiniai.

Kontraindikacijos vartoti: bendra acidozė, kraujodaros sistemos ligos, hepatitas.

Sulfonamidų klasifikacija:

• 1. Greitai ir visiškai absorbuojami vaistai iš virškinimo trakto (rezorbciniai sulfonamidai). Jie apima streptocidą, norsulfazolą, sulfaziną, sulfadimeziną ir kt.
• 2. Vaistai, kurie blogai pasisavinami iš virškinamojo trakto ir sukuria didelę koncentraciją žarnyno spindyje (veikia žarnos spindyje). Nurodomi ftalazolas, sulginas, ftazinas.
• 3. Vietiškai vartojami vaistai (akių infekcijų, žaizdų infekcijų, nudegimų ir žaizdų profilaktika ir gydymas) - natrio sulfacilas, sulfarginas.
• 4. Specialios paskirties sulfonamidai - salazosulfapiridinas, salazopiridazinas (vartojamas nuo opinio kolito), sulfantrolis (antipiroplazminis agentas), diakarbas (diuretikas).
• 5. Kombinuoti sulfonamidų preparatai su trimetoprimu (trimetozulas, trimerazinas ir kt.).

Rezorbcinio poveikio sulfonamidai skiriasi nuo antibakterinio poveikio trukmės.

• 1. Trumpo veikimo preparatai (4-6 val.). Streptocidas norsulfazolas, etazolas, sulfadimezinas;
• 2. Vidutinės trukmės vaistai (12 valandų) Sulfazinas;
• 3. Ilgai veikiantys vaistai (24 - 48 val.) Sulfapiridazinas, sulfametonometoksinas, sulfadimetoksinas;
• 4. Itin ilgai veikiantys vaistai (5 - 7 dienos) Sulfalenas.

Streptocidas Streptocidum.

Balti bekvapiai ir beskoniai kristaliniai milteliai. Šiek tiek tirpsta vandenyje, lengvai verdančiame vandenyje, rūgščių ir šarmų tirpaluose.

Vartojama nuo tonzilito, prausimosi, bronchopneumonijos ir kt.

Tirpus streptocidas Strepticidum solubile.

Balti kristaliniai milteliai, tirpūs vandenyje, sterilizuoti. Nesuderinamas su novokainu, anestezinu, barbitūratais.

Priskirkite i / m ir s / c 5% tirpalo, paruošto injekciniu vandeniu arba izotoniniu natrio chlorido tirpalu, pavidalu. 10% izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 1–5% gliukozės tirpalo.

Norsulfazolas Norsulfazolum.

Balti arba šiek tiek gelsvi milteliai, šiek tiek tirpūs vandenyje. Nesuderinama su novokainu, anestezinu. Tai yra vienas iš aktyviausių CA vaistų, tačiau toksiškumas gali pasireikšti po 7–9 dienų - hematurija, agranulocitozė.

Paskirkite viduje 2 - 3 kartus per dieną:

Norsulfazolo natris Norsulfazolum natrium.

Lameliniai, blizgantys, bespalviai arba šiek tiek gelsvo atspalvio, bekvapiai kristalai. Lengvai ištirpsime vandenyje. Atlaiko sterilizaciją.

Dėl gero tirpumo vandenyje jis gali būti naudojamas ne tik viduje, bet ir parenteraliai, taip pat akių lašų pavidalu.

Jis skiriamas septiniams procesams, kai reikia greitai sukurti didelę vaisto koncentraciją kraujyje IV 5 - 15% tirpalų pavidalu (švirkščiama lėtai). S / c ir i / m švirkščiami ne didesnės kaip 0,5 - 1% koncentracijos tirpalai (pataikius stipresnių tirpalų s / c, audiniai dirginami iki nekrozės.

Etazole Aethazolum.

Balta arba balta su šiek tiek gelsvo blizgesio bekvapiais milteliais. Netirpsta vandenyje.

Išleidimo forma: milteliai, tabletės po 0,25 ir 0,5 g.

Antibakteriniu poveikiu lenkia daugelį sulfonamidų

Šunų organizme jis nėra acetilinamas, o kitiems gyvūnams jis yra nereikšmingas (5–10%) acetilinamas, todėl jį naudojant šlapimo takuose kristalai nesusidaro.

Siekiant išvengti žaizdų infekcijos, į žaizdos ertmę miltelių pavidalu suleidžiama 5% tepalo. Tuo pačiu metu vaistas vartojamas per burną.

Kontraindikacijos: acidozė, ūminis hepatitas, hemolizinė anemija, agranulocitozė.

Sulfadimezinas Sulfadimezinas.

Beskoniai balti arba šiek tiek gelsvi milteliai. Netirpsta vandenyje.

Išleidimo forma - milteliai, tabletės po 0,25 ir 0,5 g;

Iš organizmo išsiskiria lėtai, daugiausia per inkstus. Dėl palyginti mažo pašalinimo greičio jis yra saugesnis, palyginti su greitai išsiskiriančiais vaistais.

Gydant žaizdas, opas, nudegimus, vaistas iš išorės vartojamas mažiausių miltelių pavidalu.

Urosulfanas Urosulfanas.

Beskoniai balti kristaliniai milteliai, rūgštus skonis, šiek tiek tirpsta vandenyje.

Turi didelį antibakterinį poveikį stafilokokams ir Escherichia coli.

Jis šiek tiek acetilinamas, cirkuliuoja ir išsiskiria daugiausia laisva forma. Greitas išleidimas užtikrina didelės laisvos formos vaisto koncentracijos susidarymą šlapime, kuris prisideda prie jo antimikrobinių savybių pasireiškimo šlapimo takų infekcijose; šlapimo takų komplikacijos nepastebimos.

Tai ypač veiksminga gydant pielitą ir cistitą, netrikdant šlapimo.

Ilgai veikiantys sulfonamidai.

Sulfamonometoksinas Sulfamonometoksinas.

Balti arba balti su gelsvu blizgesiu, kristaliniai milteliai, šiek tiek tirpūs vandenyje.

Foma išsiskyrimas - milteliai ir tabletės po 0,5 g.

Vaistai vartojami kvėpavimo takų infekcijoms, pūlingoms ausų, gerklės, nosies, dizenterijos, enterokolito, tulžies ir šlapimo takų infekcijoms, pūlingam meningitui gydyti.

Sulfadimetoksinas Sulfadimetoksinas.

Balti kristaliniai milteliai, beskoniai ir bekvapiai.

Jis yra šiek tiek toksiškas gyvūnams, turi platų terapinį poveikį. Taikymas yra panašus.

Labai ilgo veikimo SA (5–7 dienos).

Sulfalenas Sulfalenas.

Balti kristaliniai milteliai, šiek tiek tirpūs vandenyje.

Išleidimo forma - milteliai, 0,2 tabletės; 0,5 ir 2,0 g,

buteliukai po 60 ml 5% suspensijos.

Iš organizmo jis išsiskiria labai lėtai.

Gyvūnai gerai toleruoja.

CA blogai absorbuojamas iš virškinimo trakto (žarnyno vaistai).

Ftalazolas Phthalazolum.

Balti arba balti šiek tiek gelsvo blizgesio milteliai, netirpūs vandenyje.

Išleidimo forma - milteliai, 0,5 g tabletės.

Didelė ftalazolo koncentracija virškinamajame trakte užtikrina veiksmingą jo poveikį žarnyno mikroflorai. Skiriasi mažai toksiškas, gerai toleruojamas gyvūnų.

Vartojama nuo dizenterijos, gastroenterito, kolito, naujagimių dispepsijos, kokcidiozės.

Sulgin Sulginum.

Balti bekvapiai kristaliniai milteliai, šiek tiek tirpūs vandenyje.

Išleidimo forma - milteliai, 0,5 g tabletės.

Turi didelį antimikrobinį aktyvumą žarnyno mikroorganizmų grupei ir kai kurioms Gy formoms.

Phtazine Phtazinum.

Balti arba balti, šiek tiek gelsvo blizgesio, kristaliniai milteliai, netirpūs vandenyje.

Išleidimo forma - milteliai, 0,5 g tabletės.

Naudojamas terapiniais ir profilaktiniais tikslais dizenterijai, dispepsijai, naujagimiams, enterokolitui, kolitui, kokcidiozei gydyti.

sulfonamido chemoterapija antimikrobinis trimetoprimas

Sulfanilamido preparatai Aš Sulfanilamido preparatai (sinonimas)

Po absorbcijos S. elementas yra grįžtamas, tačiau nevienodu mastu jis prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Susietoje formoje jie neturi antimikrobinio poveikio ir tai rodo tik tada, kai vaistai išsiskiria iš šio ryšio. S. daikto išsiskyrimo iš kūno greičiui įtakos neturi jų prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis. S. elementas metabolizuojamas kepenyse daugiausia acetilinant. Gautas acetilintas daiktas neturi antimikrobinio poveikio ir yra pašalinamas iš organizmo per. Šlapime šie metabolitai gali nusodinti kristalų pavidalu, todėl atsiranda kristalurija. Kristalurijos sunkumą lemia ne tik konkretaus elemento S. pavertimo acetilintais metabolitais laipsnis ir vaistų dozių dydis, bet ir šlapimo reakcija, nes šie metabolitai blogai tirpsta rūgštinėje terpėje.

Atsižvelgiant į farmakokinetikos ir vartojimo ypatumus tarp S. daikto, yra atitinkami pogrupiai. Pavyzdžiui, išskiriamas prekės pogrupis S. Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Toks daikto S. naudojamas sisteminiam infekcijų gydymui ir šiam tikslui skiriamas žodžiu ir parenteraliai. Priklausomai nuo jų išsiskyrimo greičio tarp S. p. Iš šio pogrupio jie išskiriami: trumpo veikimo vaistai (pusinės eliminacijos laikas trumpesnis nei 10 h) - streptocidas, sulfacilo natris, etazolas, sulfadimezinas, urosulfanas ir kt .; vidutinės trukmės vaistai (pusinės eliminacijos laikas 10–24 h) - sulfazinas, sulfametoksazolas ir kt .; ilgai veikiantys vaistai (pusinės eliminacijos laikas nuo 24 iki 48 h) - ulfapiridazinas, sulfadimetoksinas, sulfajaunometoksinas ir kt .; ypač ilgai veikiantys vaistai (pusinės eliminacijos laikas daugiau nei 48%) h) - sulfalenas.

Ilgalaikio veikimo sulfonamidai nuo trumpo veikimo elemento skiriasi didesniu lipofiliškumu ir šiuo požiūriu jie reikšmingai (iki 50–90%) absorbuojami inkstų kanalėliuose ir iš organizmo išsiskiria lėčiau.

Daikto S. pogrupyje, kuris blogai absorbuojamas iš virškinimo trakto, yra sulginas, ftalazolis ir ftazinas. Šie vaistai vartojami žarnyno infekcijoms (kolitui ir bakterinės etiologijos enterokolitui, įskaitant bakterinę dizenteriją) gydyti.

Vietiniam vartojimui skirto daikto S. pogrupyje paprastai yra tirpių natrio druskų, gerai absorbuojamų iš virškinimo trakto, pavyzdžiui, etazolo natrio druskos, natrio sulfapiridazino, tirpaus streptocido ir kt., Taip pat sidabro sulfadiazino. Šio pogrupio preparatai tinkamomis dozavimo formomis (tirpalai, tepalai ir kt.) Vietiškai naudojami pūlingoms odos ir gleivinės infekcijoms, užkrėstoms žaizdoms, nudegimams ir kt.

Be to, tarp S. p. Išskiriami vadinamieji salazosulfonamidai, azo junginiai, sintetinami remiantis kai kuriais sisteminiais agentais, ir salicilo rūgštis. Tai apima salazopiridaziną, salazodimetoksiną ir salazosulfapiridiną, kurie pirmiausia naudojami opiniam kolitui gydyti. Salazosulfonamidų veiksmingumas sergant šia liga yra susijęs ne tik su antimikrobiniu aktyvumu, bet ir su ryškiomis priešuždegiminėmis savybėmis, kurios atsiranda dėl aminosalicilo rūgšties susidarymo žarnyne biotransformuojant šios grupės vaistus žarnyne, kuris turi priešuždegiminį poveikį.

Šiuolaikinėje klinikinėje praktikoje taip pat plačiai naudojami kombinuoti preparatai, kurių sudėtyje yra sulfonamidų ir trimetoprimo. Kai kurie iš šių derinių apima biseptolį, kuriame yra sulfamistoksazolo ir trimetoprimo (santykiu 5: 1), ir sulfatoną, kuriame yra sulfomonometoksino ir trimetoprimo (santykiu 2,5: 1). Skirtingai nuo prekės S., biseptolis ir sulfatonas veikia baktericidiškai, pasižymi platesniu antimikrobinio aktyvumo spektru ir yra veiksmingi prieš štamams, atspariems sulfatiniams vaistams.

Praktiškai taip pat naudojami kiti elemento S. deriniai su diaminopirimidino dariniais. Pavyzdžiui, sulfaleno ir chloridino deriniai naudojami vaistams atsparių maliarijos formų gydymui, o sulfazino ir chloridino deriniai naudojami toksoplazmozei gydyti.

Sulfonamidai naudojami infekcijoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs šiems vaistams, gydyti. Vaistai parenkami atsižvelgiant į jų farmakokinetikos ypatybes. Taigi sisteminėms infekcijoms (bakterinėms kvėpavimo takų, plaučių, tulžies ir šlapimo takų infekcijoms ir kt.) Naudojamas daikto S., kuris gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Žarnyno infekcijoms gydyti skiriamas daikto S., kuris blogai pasisavinamas iš virškinamojo trakto (kartais kartu su gerai įsisavinamu daikto S.).

Vienkartinės ir kursinės S. daikto dozės, taip pat jų skyrimo schemos nustatomos atsižvelgiant į vaistų veikimo trukmę. Taigi, trumpo veikimo elemento S. vartojamas paros dozėmis 4-6 r, paskiriant juos per 4-6 priėmimus (kursų dozės 20-30 r); vidutinės veikimo trukmės vaistai - 1–3 paros dozėmis r, skiriant juos 2 dozėmis (10-15 dozių kurso dozėmis) r); ilgai veikiantys vaistai skiriami viena doze, kai paros dozė yra 0,5-2 r (kurso dozės iki 8 r). Itin ilgai veikiantys sulfonamidai skiriami dviem schemomis: kasdien skiriant pradinę dozę (pirmą dieną) 0,8–1 r ir toliau palaikomosiomis 0,2 dozėmis r Kartą per dieną; 1 kartą per savaitę 1,5-2 dozėmis r... Vaikams dozė mažinama atsižvelgiant į amžių.

Šalutinis daikto S. poveikis pasireiškia dispepsiniais sutrikimais, alerginėmis reakcijomis, neuritu, sutrikimais dėl c.n.s. (galvos svaigimas ir kt.), leukopenija, methemoglobinemija ir kt. Dėl blogo tirpumo vandenyje S. p. ir jų acetilinimo produktai organizme gali iškristi inkstuose kristalų pavidalu ir sukelti kristaluriją (ypač kai rūgštėja šlapimas). Norint išvengti šios komplikacijos vartojant S. daiktą, patartina rekomenduoti gausų šarminį gėrimą.

S. šio elemento vartoti draudžiama, jei anksčiau buvo duomenų apie toksines-alergines reakcijas į bet kuriuos šios grupės vaistus. Sergant kepenų ir inkstų ligomis, S. prekę reikia skirti mažesnėmis dozėmis, kontroliuojant šių organų funkcinę būklę.

Pagrindinio elemento S. vartojimo būdai, dozės, išsiskyrimo formos ir laikymo sąlygos yra pateikti žemiau.

Biseptolis (Biseptolis; baktrimo, septrino ir kt. Sinonimas) skiriamas per burną (po valgio) suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, po 1-2 tabletes (suaugusiems) 2 kartus per dieną, sunkiais atvejais - 3 tabletes 2 kartus per dieną; vaikai nuo 2 iki 5 metų, 2 tabletės (vaikams); nuo 5 iki 12 metų 4 tabletės (vaikams) 2 kartus per dieną. Gamybos būdas: tabletės suaugusiesiems, kurių sudėtyje yra 0,4 r sulfametoksazolo ir 0,08 r trimetoprimas; tabletės vaikams, kuriose yra 0,1 r sulfametoksazolo ir 0,02 r trimetoprimas. Saugojimas: B sąrašas.

Salazodimetoksinas (Salazodimethoxinum) vartojamas per burną (po valgio). Suaugusiesiems skiriama 0,5 r 4 kartus per dieną arba 1 r 2 kartus per dieną 3-4 savaites. Atsiradus terapiniam poveikiui, paros dozė sumažinama iki 1-1,5 r (Po 0,5 r 2-3 kartus per dieną). Vaikams nuo 3 iki 5 metų iš pradžių skiriama 0,5 r per dieną (2-3 dozėmis). Atsiradus terapiniam poveikiui, dozė sumažinama 2 kartus. 5–7 metų vaikams iš pradžių skiriama 0,75–1 r, nuo 7 iki 15 metų, 1-1,5 r per dieną. Gamybos būdas: 0,5 tabletės r

Salazopiridazinas (Salazopiridazinum). Taikymo metodai, dozės. išsiskyrimo formos ir laikymo sąlygos yra tokios pačios kaip ir salazodimetoksino.

Streptocidas (Streptocidum, baltojo streptocido sinonimas) suaugusiesiems skiriama per burną 0,5-1 r registratūroje 5-6 kartus per dieną; vaikai iki 1 metų 0,05-0,1 r, nuo 2 iki 5 metų 0,2-0,3 r, nuo 6 iki 12 metų, 0,3-0,5 r paskyrimas. Didesnės dozės suaugusiesiems vieno 2 viduje r, kasdien 7 r... Jis naudojamas vietinių miltelių, tepalų (10%) arba linijinių medžiagų (5%) pavidalu. Išleidimo forma: milteliai, 0,3 ir 0,5 tabletės r; dešimt%; penki%. Laikymas: B sąrašas: gerai uždarytame inde.

Tirpus streptocidas (Streptocidum solubile) švirkščiamas į raumenis ir po oda 1–1,5% tirpalų pavidalu, paruoštu injekciniu vandeniu arba izotoniniu natrio chlorido tirpalu, iki 100 ml (2-3 kartus per dieną). Į veną leidžiama 2–5–10% tirpalų, paruoštų tuose pačiuose tirpikliuose, arba 1% gliukozės tirpalo, iki 20–30 ml... Išleidimo forma: milteliai. Laikymas: B sąrašas gerai uždarytuose stiklainiuose.

Sulginas (Sulginum) skiriamas suaugusiesiems 1-2 r registratūroje: 1 dieną 6 kartus per dieną, 2 ir 3 dienas 5 kartus, 4 dieną 4 kartus, 5 dieną 3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 5-7 dienos. Kiti režimai taip pat naudojami ūminei dizenterijai gydyti. Didesnės dozės suaugusiesiems vienišiems 2 r, kasdien 7 r... išsiskyrimo formos: milteliai; 0,5 tabletės r... Saugojimas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sidabro sulfadiazinas (Sulfadiazini argenti) vartojamas vietiškai. Tai yra „Dermazin“ tepalo dalis, kuri ant nudegimo paviršiaus tepama 2–4 \u200b\u200bsluoksniu mm 2 kartus per dieną, paskui steriliai. Neišnešiotiems ir naujagimiams tepalas neskiriamas; nėščioms moterims jis vartojamas dėl sveikatos (degimo plotas yra didesnis nei 20% kūno paviršiaus). Išleidimo forma: mėgintuvėliai po 50 r, 250 skardinių r.

Sulfadimezinas (Sulfadimezinum; sinonimas sulfadimidinas ir kt.) Suaugusiems žmonėms skiriama pirmoji dozė 2 r, tada 1 r kas 4-6 h (kol kūno temperatūra nukris), tada 1 r 6–8 h... Vaikai viduje 0,1 g / kg g / kg kas 4-6-8 h... Dizenterijai gydyti suaugusieji skiriami pagal šią schemą: 1 ir 2 dienomis 1 r kas 4 h (iki 6 r per dieną), 3 ir 4 dienomis 1 r kas 6 h (iki 4 r per dieną), 5 ir 6 dienomis 1 r kas 8 h (3 r per dieną). Po pertraukos (per 5-6 dienas) atliekamas antrasis, paskiriant 1 ir 2 dienas 5 r per dieną, 3 ir 4 dienas 4 r per dieną, 5 dieną 3 r per dieną. Tuo pačiu tikslu vaikams iki 3 metų skiriama 0,2 norma g / kg per parą (4 dozėmis) 7 dienas, vyresniems nei 3 metų vaikams - 0,4-0,75 r (priklausomai nuo amžiaus) 4 kartus per dieną. Gamybos būdas: milteliai; tabletės po 0,25 ir 0,5 r... Saugojimas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfadimetoksinas (Sulfadimethoxinum; sinonimas madribone ir kt.) Vartojamas viduje. Suaugusieji skiriami 1–2 dienomis r, kitomis dienomis 0,5-1 r per dieną (vienu metu); vaikų - 0,025 g / kg 1 dieną ir po 0,0125 g / kg kitomis dienomis. Gamybos būdas: milteliai; tabletės 0,2 ir 0,5 r... Saugojimas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfazinas (Sulfazinum) yra naudojamas viduje. Suaugusieji skiriami pirmam priėmimui 2-4 r, per 1-2 dienas 1 r kas 4 h, kitomis dienomis 1 r kas 6-8 h; vaikų - 0,1 g / kg už pirmą paskyrimą, tada 0,025 g / kg kas 4-6 h... Gamybos būdas: milteliai; 0,5 tabletės r... Saugojimas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfalenas (Sulfalenum; sinonimas kelfizin ir kt.) r kartą per 7-10 dienų arba pirmą dieną 1 r, tada 0,2 r kasdien. Išleidimo forma: 0,2 tabletės r... Saugojimas: B sąrašas.

Sulfametonomoksinas (Sulfamonomethoxinum). Vartojimo metodas ir dozės yra tokios pačios kaip sulfadimetoksino. Gamybos būdas: milteliai; 0,5 tabletės r... Saugojimas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfapiridazinas (Sulfapiridazinum; sinonimas: spofazadinas, sulaminas ir kt.). Vartojimo metodas ir dozės yra tokios pačios kaip sulfadimetoksino. Gamybos būdas: milteliai; 0,5 tabletės r... Saugojimas: B sąrašas; tamsioje vietoje.

Sulfatonas (Sulfatonum) skiriamas suaugusiesiems po 1 tabletę 2 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiems: vienkartinės - 4 tabletės, kasdien - 8 tabletės. Išleidimo forma: tabletės, kurių sudėtyje yra 0,25 r sulfametonometoksino ir 0,1 r trimetoprimas. Saugojimas: B sąrašas; sausoje, tamsioje vietoje.

Sulfacilo natris (Sulfacylum-natrium; sinonimas: tirpus sulfacilas, natrio sulfacetamidas ir kt.) Suaugusiems žmonėms skiriama per burną 0,5-1 r, vaikai 0,1-0,5 r 3–5 kartus per dieną. Į veną (lėtai) 3-5 ml 30% tirpalas 2 kartus per dieną. Akių praktikoje jie naudojami 10-20-30% tirpalų ir tepalų pavidalu. Didesnės dozės suaugusiesiems vieno 2 viduje r, kasdien 7 r... Gamybos būdas: milteliai; 30% injekcinis tirpalas po 5 ampules ml; 30% tirpalas buteliukuose po 5 ir 10 ml; 20% ir 30% (akis) lašintuvuose po 1,5 ml; 30% tepalas po 10 r... Saugojimas: B sąrašas; vėsioje, tamsioje vietoje.

Urosulfanas (Urosulfanum) yra naudojamas viduje. Vaikams 1-2,5 vaikams skiriamos tokios pat dozės kaip ir natrio sulfacilui r per dieną (per 4-5 priėmimus). Didžiausios dienos dozės suaugusiesiems yra tokios pačios kaip natrio sulfacilo. Gamybos būdas: milteliai, 0,5 tabletės r

Ftazinas (Phthazinum) suaugusiesiems skiriama pirmą dieną 1 r 1-2 kartus, kitomis dienomis 0,5 r 2 kartus per dieną. Vaikams dozė mažinama atsižvelgiant į amžių. Gamybos būdas: milteliai; 0,5 tabletės r... Laikymas: B sąrašas: gerai apsaugotas nuo šviesos.

Ftalazolas (Phthalazolum; ftalilsulfatiazolo sinonimas ir kt.) Vartojamas dizenterijai gydyti. Suaugusiems žmonėms skiriama 1–2 dienas r kas 4 h (iki 6 r per parą), 3-4 dienas 1 r kas 6 h (iki 4 r per dieną), 5-6 dienomis už 1 r kas 8 h (3 r per dieną). Po 5-6 dienų pakartokite: 1-2 - 5 dienomis r per dieną, 3-4 - 4 dienomis r per dieną, 5 dieną - 3 r per dieną. Sergant kitomis žarnyno infekcijomis, suaugusieji skiriami per pirmąsias 2-3 dienas 1-2 r, kitomis dienomis 0,5-1 r kas 4-6 h... Vaikams iki 3 metų, sergantiems dizenterija, skiriama 0,2 norma g / kg per parą (3 dozėmis), vyresniems nei 3 metų vaikams - 0,4-0,75 r registratūroje 4 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiesiems viduje yra tokios pačios kaip natrio sulfacilo. Gamybos būdas: milteliai; 0,5 tabletės r... Saugojimas: B sąrašas; gerai uždarytame inde.

Etazolis (Aethazolum; sulfaetidolio sinonimas ir kt.) Skiriamas per burną suaugusiesiems 1 r 4-6 kartus per dieną: vaikams iki 2 metų - 0,1-0,3 r kas 4 h, nuo 2 iki 5 metų - po 0,3-0,4 r kas 4 h, nuo 5 iki 12 metų amžiaus - po 0,5 r kas 4 h... Vietoje paskirtas miltelių (miltelių) arba tepalo (5%) pavidalu. Didesnės dozės suaugusiesiems viduje yra tokios pačios kaip natrio sulfacilo. Gamybos būdas: milteliai; tabletės po 0,25 ir 0,5 r... Saugojimas: B sąrašas; gerai uždarytame inde.

Etazolo natris (Aethazolum-natrium; tirpus etazolas), vartojamas į veną (lėtai) 5-10 ml 10% arba 20% tirpalas. Vaikų praktikoje jie vartojami per burną granulėse, kurios prieš naudojimą ištirpinamos vandenyje ir skiriamos vaikams nuo 1 metų - po 5 ml (0,1 r), 2 metai - 10 ml (0,2 r), 3-4 metai - po 15 ml (0,3 r), 5-6 metai - 20 ml kas 4 h... Gamybos būdas: milteliai; 5 ir 10 ampulės ml 10% ir 20% tirpalai; granulės maišeliuose po 60 r... Saugojimas: B sąrašas; gerai uždarytame, nuo šviesos apsaugotame inde.

II Sulfanilamido preparatai (sulfanilamida;. Sulfonamidai)

chemoterapiniai agentai, kurie yra sulfanilo rūgšties dariniai; naudojamas daugybei infekcinių ligų gydyti.

1. Mažoji medicinos enciklopedija. - M.: Medicinos enciklopedija. 1991–1996 m 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: sovietinė enciklopedija. - 1982-1984 m.

Chemiškai sintezuotų junginių grupė, naudojama infekcinėms ligoms gydyti, daugiausia bakterinės kilmės. Sulfonamidai tapo pirmaisiais vaistais, leidusiais sėkmingai užkirsti kelią ir ... ... „Collier“ enciklopedija

sulfatiniai vaistai - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamidai rus. sulfatiniai vaistai; ryšiai sulfonamidai: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

sulfatiniai vaistai - vaistai nuo sulfato ... Cheminių sinonimų žodynas I

- (sulfanilamida; sin. sulfonamidai) chemoterapiniai agentai, kurie yra sulfanilo rūgšties dariniai; yra naudojami daugybei infekcinių ligų gydyti ... Didysis medicinos žodynas

Sulfanilamidai - antimikrobinių vaistų grupė, gaunama iš sulfanilo rūgšties. Jų antibakterines savybes vokiečių mokslininkas G. Domagkas atrado 1934 m. 35. S. p. Cheminės struktūros artimi para-aminobenzenkarboksirūgščiai ... Didžioji tarybinė enciklopedija

Sulfanilamidiniai preparatai - vaistai nuo sulfos, sulfonamidai, sintetiniai chemoterapiniai agentai, turintys daugiausia bakteriostatinį poveikį; para-aminobenzensulfonrūgšties (sulfanilo) rūgšties dariniai. Visi S. p. Yra panašūs vienas į kitą ... Veterinarijos enciklopedinis žodynas

Sulfonamidai - antimikrobiniai vaistai, poros dariniai (π) -aminobenzensulfamidas - sulfanilo rūgšties amidas (para-aminobenzensulfonrūgštis). Daugelis šių medžiagų buvo naudojamos kaip antibakteriniai vaistai nuo XX a. Vidurio.

Aminobenzensulfamidas - paprasčiausias klasės junginys - dar vadinamas baltuoju streptocidu ir vis dar naudojamas medicinoje. Sulfanilamido prontosilas (raudonas streptocidas), kurio struktūra yra šiek tiek sudėtingesnė, buvo pirmasis vaistas šioje grupėje ir apskritai pirmasis sintetinis antibakterinis vaistas pasaulyje.

Antibakterines prontosilo savybes 1934 m. Atrado G. Domagkas. 1935 m. Pasteur instituto (Prancūzija) mokslininkai nustatė, kad būtent sulfonilamido prontosilo molekulės dalis turi antibakterinį poveikį, o ne struktūra suteikia jai spalvą. Nustatyta, kad raudonojo streptocido „veiklioji medžiaga“ yra sulfonamidas, kuris susidaro metabolizmo metu (streptocidas, baltasis streptocidas). Raudonasis streptocidas nebenaudojamas, todėl remiantis sulfanilamido molekule buvo susintetinta daugybė jo darinių, kai kurie iš jų buvo plačiai naudojami medicinoje.

farmakologinis poveikis

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį. Būdami cheminės struktūros PABA analogais, jie konkurenciniu būdu slopina bakterijų fermentą, atsakingą už dihidrofolio rūgšties, folio rūgšties pirmtako, sintezę, kuri yra svarbiausias mikroorganizmų gyvenimo veiksnys. Aplinkose, kuriose yra didelis PABA kiekis, pavyzdžiui, pūliai ar audinių skilimo produktai, antimikrobinis sulfonamidų poveikis yra žymiai susilpnėjęs.

Kai kuriuose vietiniuose sulfonamido preparatuose yra sidabro (sidabro sulfadiazino, sidabro sulfatiazolo). Dėl disociacijos lėtai išsiskiria sidabro jonai, sukeliantys baktericidinį poveikį (dėl prisijungimo prie DNR), kuris nepriklauso nuo PABA koncentracijos vartojimo vietoje. Todėl šių vaistų poveikis išlieka esant pūliams ir nekroziniams audiniams.

Veiklos spektras

Iš pradžių sulfonamidai veikė prieš daugybę gramteigiamų (S. aureus, S. pneumoniae ir kt.) Ir gramneigiamų (gonokokai, meningokokai, H. influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella ir kt.) Bakterijų. Be to, jie veikia chlamidijas, nocardijas, pneumocystis, aktinomicetus, maliarijos plazmodiją, toksoplazmą.

Šiuo metu daugeliui stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, enterobakterijų padermėms būdingas didelis įgytas atsparumas. Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa ir dauguma anaerobų yra natūraliai atsparūs.

Sidabro turintys preparatai veikia daugelį žaizdų infekcijų sukėlėjų - Staphylococcus spp., P. aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida grybus.

Farmakokinetika

Sulfonamidai gerai absorbuojami virškinamajame trakte (70–100%). Didesnė koncentracija kraujyje pastebima vartojant trumpo (sulfadimidino ir kt.) Ir vidutinio veikimo (sulfadiazino, sulfametoksazolo) vaistus. Ilgalaikio (sulfadimetoksino ir kt.) Ir ypač ilgo (sulfaleno, sulfadoksino) veikimo sulfonamidai yra labiau susiję su kraujo plazmos baltymais.

Jie yra plačiai paplitę audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant pleuros ertmę, pilvaplėvės ir sinovijų skysčius, vidurinės ausies eksudatą, kameros drėgmę ir urogenitalinio trakto audinius. Sulfadiazinas ir sulfadimetoksinas praeina per BBB, pasiekdami atitinkamai 32-65% ir 14-30% serumo koncentraciją CSF. Pro placentą patenka į motinos pieną.

Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia acetilinant, susidarant mikrobiologiškai neaktyviems, tačiau toksiškiems metabolitams. Išsiskiria pro inkstus maždaug per pusę nepakitusio, su šarmine šlapimo reakcija, išskyros sustiprėja; nedideli kiekiai išsiskiria su tulžimi. Sergant inkstų nepakankamumu, sulfonamidai ir jų metabolitai gali kauptis organizme, todėl išsivysto toksinis poveikis.

Vietiškai naudojant sulfonamidus, kurių sudėtyje yra sidabro, susidaro didelė vietinė aktyviųjų komponentų koncentracija. Sisteminė absorbcija per pažeistą (žaizdos, nudegimo) odos sulfonamidų paviršių gali siekti 10%, sidabras - 1%.

Rūšys

Sulfonamidai skirstomi į šias grupes:

1. Vaistai, visiškai absorbuojami virškinimo trakte ir greitai išsiskiriantys per inkstus: sulfatiazolas (norsulfazolas), sulfaetidolis (etazolas), sulfadimidinas (sulfadimezinas), sulfakarbamidas (urosulfanas).
2. Vaistai, visiškai absorbuojami virškinimo trakte, tačiau lėtai išsiskiriantys per inkstus (ilgai veikiantys): sulfametoksipiridazinas (sulfapiridazinas), sulfametonometoksinas, sulfadimetoksinas, sulfalenas.
3. Vaistai, silpnai absorbuojami iš virškinamojo trakto ir veikiantys žarnyno spindyje: ftalilsulfatiazolas (ftalazolas), sulfaguanidinas (sulfinas), ftalilsulfapiridazinas (ftazinas), taip pat sulfonamidai, konjuguoti su salicilo rūgštimi (salicilo rūgštis, salicilo rūgštis), salazalas
4. Vietiniai preparatai: sulfonamidas (streptocidas), sulfacetamidas (natrio sulfacilas), sidabro sulfadiazinas (sulfarginas) - pastarasis, ištirpdamas, išskiria sidabro jonus, suteikdamas antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį.
5. Kombinuoti vaistai: kotrimoksazolas (baktrimas, biseptolis), kuriame yra trimetoprimo su sulfametoksazolu, arba sulfametonometoksinas su trimetoprimu (sulfatonu), taip pat yra plataus veikimo spektro antimikrobiniai vaistai.

Pirmoji ir antroji grupės, gerai absorbuojamos virškinimo trakte, naudojamos sisteminėms infekcijoms gydyti; trečiasis - žarnyno ligoms gydyti (vaistai nėra absorbuojami ir veikia virškinamojo trakto spindyje); ketvirtasis - lokaliai, o penktasis (kombinuoti preparatai su trimetoprimu) yra veiksmingi gydant kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas, virškinamojo trakto ligas.

Sulfonamidų naudojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

• kvėpavimo takų infekcijos (ūminis ir lėtinis bronchitas, bronchektazės, krupinė pneumonija, bronchopneumonija, pneumocistinė pneumonija, pleuros empiema, plaučių abscesas)
• eNT infekcijos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, laringitas, tonzilitas, faringitas, tonzilitas)
• skarlatina
• šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, pielitas, epididimitas, cistitas, uretritas, salpingitas, prostatitas, gonorėja vyrams ir moterims, chancre, venerinė limfogranuloma, kirkšnies granuloma)
• virškinimo trakto infekcijos (dizenterija, cholera, vidurių šiltinė, salmonelės, paratifinis karščiavimas, cholecistitas, cholangitas, gastroenteritas, kurį sukelia enterotoksinės E. coli padermės)
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (spuogai, furunkuliozė, pioderma, abscesas, žaizdų infekcijos)
• osteomielitas (ūminis ir lėtinis)
• bruceliozė (ūminė)
• sepsis
• peritonitas
• meningitas
• smegenų abscesas
• osteoartikulinės infekcijos
• pietų Amerikos blastomikozė
• maliarija
• kokliušas (kaip kompleksinės terapijos dalis).
• folikulitas, erysipelas
• impetiga
• 1 ir 2 laipsnių nudegimai
• pioderma, karbunkuliai, verda
• pūlingi-uždegiminiai odos procesai
• užkrėstos įvairios kilmės žaizdos
• tonzilitas
• akių ligos.

Sulfanilamido vartojimo instrukcijos (metodas ir dozės)

10% ir 5% tepalas, linimentas arba milteliai tepami ant pažeistų paviršių arba ant marlės tvarsčio. Padažai atliekami kartą per dieną.

Gydant gilias žaizdas, agentas į žaizdos ertmę įleidžiamas susmulkintų (į dulkes) sterilizuotų miltelių pavidalu. Dozė yra nuo 5 iki 15 gramų. Lygiagrečiai atliekamas sisteminis gydymas, skiriami antibiotikai, skirti vartoti per burną.

Rinitui gydyti jis taip pat dažnai derinamas su efedrinu, sulfatiazolu ir benzilpenicilinu. Jis naudojamas miltelių pavidalu. Milteliai (smulkiai sumalti) įkvepiami per nosį.

Viduje sulfanilamidas gali būti vartojamas nuo 0,5 iki 1 gramo dienos doze, paskirstant po 5-6 dozes. Vaikams dienos dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į amžių.

Didžiausias per parą suvartojamo antibiotiko kiekis yra 7 gramai, vienu metu - 2 gramai.

Šalutinis vaistų nuo sulfato poveikis

Iš kartais pastebėtų šalutinių reiškinių dažniau pastebimi dispepsiniai ir alerginiai reiškiniai.

Alergija

Dėl alerginių reakcijų skiriami antihistamininiai vaistai ir kalcio preparatai, ypač gliukonatas ir laktatas. Esant nedideliems alerginiams reiškiniams, sulfonamidai dažnai net neatšaukiami, o tai yra privaloma esant ryškesniems simptomams ar nuolatinėms komplikacijoms.

Poveikis centrinei nervų sistemai

Galimi centrinės nervų sistemos reiškiniai:

• galvos skausmas;
• galvos svaigimas ir kt.

Kraujo sutrikimai

Kartais kraujyje yra pokyčių:

• mažakraujystė;
• agranulocitozė;
• leukopenija ir kt.

Kristallouria

Visi šalutiniai poveikiai gali būti patvaresni įvedus ilgai veikiančius vaistus, kurie lėčiau išsiskiria iš organizmo. Šie mažai tirpūs vaistai išsiskiria su šlapimu, todėl šlapime gali susidaryti kristalai. Esant rūgščiai šlapimo reakcijai, įmanoma kristalurija. Norint išvengti šio reiškinio, vaistus nuo sulfato reikia vartoti kartu su dideliu kiekiu šarminio gėrimo.

Kontraindikacijos sulfonamidams

Pagrindinės kontraindikacijos vartojant sulfacinius vaistus yra: padidėjęs individualus individų jautrumas sulfonamidams (paprastai visai grupei).

Tai gali parodyti anamneziniai duomenys apie ankstesnį kitų grupių vaistų netoleravimą.

Toksinis poveikis kraujui vartojant kitus vaistus

Nevartokite sulfonamidų kartu su kitais vaistais, turinčiais toksinį poveikį kraujui:

• chloramfenikolis;
• griseofulvinas;
• amfotericino preparatai;
• arseno junginiai ir kt.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Sistemiškai absorbuojamas, sulfonamidas gali greitai praeiti pro placentą ir jo rasti vaisiaus kraujyje (vaisiaus kraujyje jo koncentracija yra 50–90% motinos kraujyje), taip pat sukelti toksinį poveikį. Sulfonamido vartojimo nėštumo metu saugumas nebuvo nustatytas. Nežinoma, ar sulfonamidas gali pakenkti vaisiui nėščioms moterims. Eksperimentinių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis, kurioms nėštumo metu buvo skiriami tam tikri trumpo, vidutinio ir ilgo veikimo sulfonamidai (įskaitant sulfonamidą), vartojami per burną didelėmis dozėmis (7–25 kartus didesnė už žmonėms skiriamą geriamąją dozę), metu reikšmingai padidėjo gomurio plyšimas ir kiti vaisiaus kaulų defektai. Jis patenka į motinos pieną, gali sukelti naujagimių kernicterus.

Ko negalima vartoti kartu su sulfonamidais?

Sulfonamidai nesuderinami su tokiais vaistais dėl to, kad padidina jų toksiškumą:

• amidopirinas;
• fenacetinas;
• nitrofurano dariniai;
• salicilatai.

Sulfonamidai nesuderinami su kai kuriais maisto produktais, kuriuose yra šių cheminių medžiagų:

• siera:
• kiaušiniai.
• folio rūgštis:
• pomidorai;
• pupelės;
• pupelės;
• kepenys.

Sulfatinių vaistų kaina

Pirkti šios grupės vaistus internetinėje parduotuvėje ar vaistinėje nėra problema. Kainų skirtumas bus pastebimas, jei užsisakysite kelis vaistus iš katalogo internete vienu metu. Pirkdami vieną vaistą, už pristatymą turėsite sumokėti papildomai. Šalyje gaminami sulfonamidai bus nebrangūs, tuo tarpu importuojami vaistai yra daug brangesni. Apytikslė sulfatinių vaistų kaina:

• Sulfanilamidas (baltasis streptocidas) 250 g Šveicarija 1900 rub.
• Biseptolis 20 vnt. Po 120 mg Lenkija 30 rublių.
• Sinersul 100 ml Kroatijos Respublika 300 rublių.
• Sumetrolim 20 vnt. 400 mg kiekvienai Vengrijai 115 rublių.

Nemažai trumpo veikimo sulfonamidų, jis taip pat vadinamas streptocidas ... Tai vienas pirmųjų šios serijos antibakterinių medžiagų atstovų. Turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Vaistas sintetinamas baltų kristalinių miltelių pavidalu, be specifinio kvapo, kartaus skonio, milteliai turi saldų poskonį. Medžiaga gerai ištirpsta verdančiame vandenyje, sunku - tirpstančiame etilo alkoholyje druskos tau , kaustinis šarmai , acetonas , propilenglikolis ... Produktas netirpsta, oro , benzenas , naftos . Molekulinė masė junginio yra 172,2 g / mol.

Antibiotikas taip pat parduodamas kaip natrio sulfonamidas ... Tai balti milteliai, lengvai tirpūs vandenyje. Praktiškai netirpsta įvairiuose organiniuose tirpikliuose. Taip pat galima įsigyti tablečių pavidalu.

Sulfanilamido preparatai dažniausiai naudojami išorėje, tepalų, miltelių, skirtų išoriniam naudojimui, linimentų, aerozolių pavidalu, kaip makšties žvakučių dalis. Tačiau vaistą galima vartoti ir per burną.

farmakologinis poveikis

Antimikrobinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Medžiagos veikimo mechanizmas

Agentas veikia kaip antagonistas para-aminobenzenkarboksirūgštis , dėl savo cheminio panašumo su juo. Mikrobų ląstelė sulaiko sulfanilamido molekulę vietoj PABA, bakterinis fermentas yra slopinamas dihidropteroato sintetazė konkurenciniu mechanizmu. Sutrinka sintezės procesai dihidrofolio rūgštis ir tetrahidrofolio rūgštis kurie savo ruožtu yra būtini švietimui pirimidinai ir purinai , kenksmingų mikroorganizmų augimas ir vystymasis. Taigi, medžiaga turi bakteriostatinį poveikį.

Antibiotikai Sulfonamidai veikia gramteigiamus ir gramneigiamus kokus, streptokokai, meningokokai, pneumokokas, gonokokai, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp... Vartojant vietiškai, tai žymiai pagreitina žaizdų gijimą.

Medžiagai patekus į virškinamąjį traktą, didžiausia agento koncentracija kraujyje pastebima po 1-2 valandų. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei 8 valandos. Priemonė viską įveikia histohematogeniniai barjerai , įskaitant BBB ir placentos barjerą. Praėjus 4 valandoms po nurijimo, medžiagos galima rasti smegenų skystyje. Jis metabolizuojamas kepenyse, metabolitai neturi antibakterinių savybių. Rodoma antibiotikas daugiausia inkstų pagalba (iki 95%).

Nėra ištirtas vaisto mutageninis ir kancerogeninis poveikis organizmui.

Sulfanilamido vartojimo indikacijos

Antibiotikas vartojamas vietiškai:

• gydymui;
• prie opos , įvairios kilmės įtrūkimai ir užkrėstos žaizdos;
• pacientams, sergantiems pūlingais-uždegiminiais odos pažeidimais;
• prie verda , karbunkuliai , piodermija ;
• serga folikulitas , su erysipelomis, su vulgariais;
• at;
• pirmojo ir antrojo laipsnio nudegimams gydyti.

Šiuo metu agentas praktiškai nenaudojamas gerti. Anksčiau jis buvo naudojamas gydymui erysipelas , pielitas , enterokolitas , skirtas žaizdų infekcijų profilaktikai ir gydymui. Taip pat sulfanilamidas buvo švirkščiamas į veną ištirpinta forma (5% vandens tirpalas), ex tempore.

Kontraindikacijos

Tuo remiantis pasirengimai antibiotikas neskirk:

• dėl esmės ir kt sulfonamidai ;
• prie mažakraujystė , kraujodaros sistemos ligos;
• pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu;
• prie porfirijos , ;
• pacientų, turinčių įgimtą trūkumą gliukozės-6-fosfato dehidrogenazė ;
• .

Pacientai turėtų būti ypač atsargūs žindymo laikotarpiu ir nėštumo metu.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant lokaliai, sulfanilamidas dažniausiai nesukelia jokių šalutinių reakcijų. Gali atsirasti alerginiai bėrimai .

Vartojant per burną arba vietoje dideliais kiekiais, yra:

• , parestezijos ;
• , pykinimas ,;
• , kristalurija .

Retai gali pasirodyti:

• trombocitopenija , hipoprotrombinemija , leukopenija ;
• sumažėjęs regėjimo aštrumas, ataksija , hipotirozė .

Sulfanilamido vartojimo instrukcijos (būdas ir dozės)

10% ir 5% tepalas, linimentas arba milteliai tepami ant pažeistų paviršių arba ant marlės tvarsčio. Padažai atliekami kartą per dieną.

Gydant gilias žaizdas, agentas į žaizdos ertmę įleidžiamas susmulkintų (į dulkes) sterilizuotų miltelių pavidalu. Dozė yra nuo 5 iki 15 gramų. Lygiagrečiai atliekamas sisteminis gydymas, antibiotikai skirti gerti.

Be to, priemonė dažnai derinama su, sulfatiazolo ir gydymui. Jis naudojamas miltelių pavidalu. Milteliai (smulkiai sumalti) įkvepiami per nosį.

Viduje sulfanilamidas gali būti vartojamas nuo 0,5 iki 1 gramo dienos doze, paskirstant po 5-6 dozes. Vaikams dienos dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į amžių.
Didžiausias per parą suvartojamo antibiotiko kiekis yra 7 gramai, vienu metu - 2 gramai.

Perdozavimas

Nėra įrodymų, kad vaistas perdozuotas vartojant vietiškai.

Sąveika

Kartu su mielotoksiniais vaistais padidėja vaisto hematotoksiškumas.

Pardavimo sąlygos

Recepto paprastai nereikia.

Laikymo sąlygos

Priklausomai nuo dozavimo formos, sulfanilamido preparatams laikyti reikia skirtingų reikalavimų.

Vaistai laikomi vėsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Atokiau nuo vaikų.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumas ... Gydymo metu gerkite daug skysčių.

Ilgai vartojant vaistą viduje, rekomenduojama stebėti kepenų ir inkstų funkcionavimą, periferinio kraujo vaizdą.

Jei gydymo sulfonamidu metu pacientas patiria alergija gydymą, tada gydymas turi būti nutrauktas.

Vaikams

Vaikams iki 12 mėnesių vienu metu skiriama 50-100 mg vaisto. Nuo 2 iki 5 metų amžiaus - 0,2-03 gramų. Nuo 6 iki 12 metų skiriama 0,3–0,5 gramo vaisto. Priėmimo dažnis yra 5-6 kartus.

Su alkoholiu

Preparatai, kuriuose yra (analogų)

ATX 4 lygio atitikimas:

Sulfonamidų vaistų sąrašas: Streptocidas-LekT , milteliai išoriniam naudojimui, Baltai tirpus streptocidas, Streptocido tabletės, 10%.

Narkotikų pavadinimai, kuriuose NUOtreptocidas kartu su kitomis medžiagomis: žvakučių Osarcidas , Ingalipt-VIAL , purškimo skardinė, Newingalipt purškalas, (derinys su trimetoprimu) ir kt.