Reg. Nr: 18/05/551 din 30.05.2018 - Perioada de valabilitate a reg. bate nu este limitat
Soluție pentru administrare intravenoasă incolor sau ușor gălbui, transparent.
Excipienți: acid tartric, apă d / i.
5 ml - fiole (5) - pachete de celule conturate (1) - pachete.
5 ml - fiole (5) - pachete de celule conturate (2) - pachete.
Descrierea medicamentului DROPERIDOL creat în 2010 pe baza instrucțiunilor postate pe site-ul oficial al Ministerului Sănătății al Republicii Belarus. Data actualizării: 14.03.2019
De asemenea, are efecte neuroleptice, sedative, antisoc, antiemetice, antihipertensive și antiaritmice. Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminei B 2 ai sistemelor mezolimbice și mezocorticale. Efectul sedativ se datorează blocării receptorilor adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică - blocarea dopaminei B 2 -receptori ai zonei declanșatoare a centrului de vărsături; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor de dopamină ai hipotalamusului. Extinde vasele periferice și reduce rezistența vasculară periferică totală; reduce presiunea în artera pulmonară (mai ales dacă este semnificativ crescută) și reduce efectul presor al epinefrinei. Reduce incidența aritmiilor induse de epinefrină, dar nu previne aritmiile de altă etiologie. Posedă o activitate cataleptogenică puternică. Când este administrată intravenos sau intramuscular, acțiunea are loc în 5-15 minute, efectul maxim se realizează în 30 de minute; sedarea durează 2-4 ore, durata totală a acțiunii asupra sistemului nervos central este de 12 ore.
Cu administrare intravenoasă sau intramusculară, Cmax în plasmă este atins după 15 minute. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 85-90%. T 1/2 este în medie 120-130 minute. Metabolizat în ficat. Excretat de rinichi ca metaboliți (75%), nemodificat (1%); prin intestine (11%).
În timpul utilizării pe fondul anesteziei de conducere (coloanei vertebrale, epidurale), se poate dezvolta blocarea nervilor intercostali și a sistemului nervos simpatic, ceea ce face respirația dificilă, favorizează expansiunea vaselor periferice și hipotensiunea. Pacienții care iau medicamente antihipertensive, cu câteva zile înainte de a utiliza droperidol, trebuie să reducă treptat doza acestor medicamente și apoi să le anuleze complet. La pacienții cu feocromocitom, după administrarea droperidolului, pot apărea hipertensiune arterială severă și tahicardie.
Medicamentul este administrat intramuscular și intravenos.
Regimul de dozare este individual, luând în considerare vârsta, greutatea corporală, starea fizică generală, natura bolii, medicamentele utilizate, tipul de anestezie viitoare.
Pentru premedicație, adulții, cu 15-45 minute înainte de începerea intervenției chirurgicale, sunt injectați intramuscular cu 2,5-5 mg (1-2 ml dintr-o soluție de 0,25%); copii - 0,1 mg / kg.
Pentru introducerea în anestezie - IV:
- adulți - 15-20 mg;
- copii - 0,2-0,4 mg / kg (sau 0,3-0,6 mg / kg i / m).
Pentru operații prelungite, pentru menținerea anesteziei, se efectuează administrare intravenoasă repetată la o doză de 2,5-5 mg.
În perioada postoperatorie, adulților li se prescrie IM, 2,5-5 mg la fiecare 6 ore.
Pentru ameliorarea crizelor hipertensive, 0,1 mg / kg se administrează intravenos, în flux (de obicei 2 ml de soluție 0,25%).
Scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, disforie, somnolență în perioada postoperatorie.
Atunci când este utilizat în doze mari - anxietate, agitație psihomotorie, frică, tulburări extrapiramidale, reacții anafilactoide.
Rar:
- amețeli, tremor, laringospasm, bronhospasm, creșterea tensiunii arteriale (cu utilizarea combinată a droperidolului cu fentanil), halucinații, depresie (în perioada postoperatorie).
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate, tulburări extrapiramidale, intervenții chirurgicale la sfârșitul sarcinii (inclusiv în timpul operației cezariene), hipokaliemie, hipotensiune arterială, sindrom de prelungire a intervalului Q-T, perioadă alăptarea, din timp copilărie (până la 2 ani).
Cu grija: insuficiență hepatică și / sau renală, alcoolism, insuficiență cardiacă cronică decompensată, epilepsie, depresie, sarcină.
Aplicat numai într-un spital. Având în vedere posibilitatea existentă a unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, ar trebui să fie disponibile fonduri pentru corectarea în timp util. Dacă hipotensiunea arterială nu poate fi prevenită prin administrarea parenterală de fluide, trebuie administrate medicamente vaso-presoare.
Pacienții cu feocromocitom pot prezenta hipertensiune arterială severă și tahicardie după administrare. Prescripția într-o doză crescută (25 mg sau mai mult) poate provoca moarte subită la pacienții cu aritmii cardiace (pe fondul hipoxiei, dezechilibrului electrolitic sau sevrajului de alcool).
Dacă medicamentele antihipertensive au fost utilizate în terapie, în perioada preoperatorie (înainte de utilizarea droperidolului), este necesar să se reducă treptat doza lor (până la anularea completă).
Atunci când este utilizat în practica chirurgicală, este necesar să se controleze parametrii stării fiziologice a corpului; modificările în electroencefalogramă după operație dispar încet.
Atunci când este utilizat pe fundalul anesteziei conductive (coloanei vertebrale, epidurale), este posibil să se dezvolte blocarea nervilor intercostali și suprimarea sistemului nervos simpatic, care îngreunează respirația, favorizează expansiunea vaselor periferice și dezvoltarea hipotensiunii.
Pentru a evita hipotensiunea ortostatică, trebuie să aveți grijă la transportul pacientului; poziția corpului nu poate fi schimbată rapid. Dozele inițiale de droperidol trebuie reduse la pacienții vârstnici, slăbiți fizic, cu insuficiență hepatică și renală, cu insuficiență cardiacă decompensată, alcoolism, epilepsie, depresie. Pacienții vârstnici au un risc mai mare de hipotensiune ortostatică.
Influența asupra capacității de a conduce și a mecanismelor potențial periculoase:
- în timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Simptome: o scădere accentuată a tensiunii arteriale, tahicardie, o modificare a undelor QRS, areflexie sau hiperreflexie, vedere încețoșată, confuzie, convulsii, vărsături, edem pulmonar sau depresie respiratorie.
Tratament:
- scăderea tensiunii arteriale este eliminată de medicamentele analeptice și simpaticimetice;
- pentru tulburări estrapiramidale - medicamente antiparkinsoniene;
- cu hipovolemie - reaprovizionarea volumului sanguin circulant;
- pentru convulsii - diazepam (evitați numirea barbituricelor din cauza posibilei depresii ulterioare a sistemului nervos central și a depresiei respiratorii);
- dacă este necesar, altă terapie simptomatică.
Întărește acțiunea barbituricelor, benzodiazepinelor, analgezicelor narcotice, hipnotice și medicamente pentru anestezie generală, relaxante musculare și medicamente antihipertensive. Utilizarea combinată cu fentanil provoacă un efect neuroleptic și analgezic rapid, relaxare musculară, previne șocul și are un efect antiemetic.
Slăbește efectul agoniștilor receptorilor de dopamină. Reduce efectul presor al epinefrinei.
Medicamentul neuroleptic Droperidol este utilizat în tratamentul stărilor de șoc și, de asemenea, ca medicament antipsihotic. Astăzi vom vorbi despre grupul farmacologic, caracteristicile și indicațiile pentru utilizarea Droperidolului, vom afla dacă este disponibil fără prescripție medicală și, de asemenea, vom lua în considerare alte nuanțe importante asociate medicamentului.
Caracteristicile medicamentului
Domeniile de utilizare a Droperidolului sunt anesteziologia și psihoterapia. Este utilizat în tratamentul stărilor de șoc și ca medicament antipsihotic.
Antipsihoticul este o pulbere de cristale pastelate ușoare care își schimbă culoarea în galben în prezența luminii și a contactului cu aerul liber.
Apa nu este un solvent pentru această pulbere, la fel ca alcoolul, în care gradul de dizolvare este foarte scăzut.
Compoziţie
Principalul ingredient activ al Droperidolului este o pulbere cristalină cu același nume cu un medicament, al cărui grad de disociere în apă este de 0%. Pulberea nu este un derivat ester, prin urmare nu are miros.
Substanța sub denumirea medicală Droperidol este un derivat chimic al unei serii de butirofenone cu substituirea a patru grupe hidroxo și fluor din moleculă cu benzimidazolinonă.
Forme de dozare
Forma de eliberare: Droperidolul sub formă de soluție injectabilă este disponibil în fiole de 10 ml. 50 de fiole sunt ambalate într-o cutie de carton. Conținutul substanței pure într-o soluție de medicament de 25% este de 25 mg.
efect farmacologic
Pe lângă efectul asupra sistemului nervos, Droperidol previne vărsăturile, are un efect sedativ asupra reglării funcțiilor somatice și autonome. Efectul medicamentos al Droperidolului este asociat cu inhibarea receptorilor de dopamină localizați în diferite structuri ale creierului: farmacie reticulară, medulla oblongată și diencefal, celule neuroendocrine ale hipotalamusului. De aici și varietatea efectelor asupra funcțiilor vegetative și somatice ale corpului.
Să analizăm și mecanismul de acțiune al Droperidolului.
Farmacodinamica
Droperidolul nu inhibă activitatea receptorilor care sunt sensibili la mediator acetilcolină. Utilizarea medicamentului ajută la reducerea presiunii pulmonare datorită reducerii undelor a efectului presor în artera pulmonară. Când apare odată cu etiologia epinefrinei, utilizarea Droperidolului are efectul opus, care normalizează ritmul cardiac. Patologia cu o etiologie diferită cu Droperidol nu este eliminată.
Activitatea inhibitoare a medicamentului asupra receptorilor individuali este detectată în decurs de 4 ore, iar efectele medicamentului din sistemul nervos sunt observate la 12 ore după administrarea medicamentului.
Droperidolul, atunci când este administrat intravenos sau intramuscular, începe să aibă un efect terapeutic după 3 minute. Concentrația maximă de Droperidol în analiza histologică a țesutului nervos este observată la o jumătate de oră după administrarea medicamentului.
Farmacocinetica
Plasma sanguină este maxim saturată medicament 15 minute după introducere. Droperidolul este transportat în țesuturile sistemului nervos central prin legarea de proteinele din sânge. Timpul de înjumătățire al substanței este de aproximativ 2,5 ore.
Produsele metabolice intermediare și finale se formează în țesutul epitelial al ficatului. Excreția substanței se efectuează în principal cu urină (3/4 din volum). Aproape 25% din Droperidol este excretat prin tractul digestiv. Mai puțin de 1% din substanță rămâne mult timp în plasma sanguină.
Indicații
Droperidolul și-a găsit aplicarea în practica chirurgicală și terapeutică. În operație, medicamentul este utilizat:
- în stadiul inițial al anesteziei;
- la fel de medicament în pregătirea pacientului pentru intervenție chirurgicală;
- ca agent antipsihotic pentru anestezia locală;
- în procedurile chirurgicale și diagnostice ca sedativ;
- pentru a reduce tonusul muscular și a adormi pacientul pentru a realiza neuroleptanalgezia.
În terapie, Droperidol este utilizat în următoarele cazuri:
- crize acute în timpul;
- prevenirea șocului anafilactic atunci când este rănit;
- perioada de criză a acutului;
- insuficiență pulmonară datorată edemului;
Medicamentul este utilizat în practica psihiatrică în cursul super-excitabilității activității receptorilor și a apariției halucinațiilor.
Instrucțiunile pentru utilizarea Droperidol în fiole vor fi discutate mai jos.
Instructiuni de folosire
Dozajul medicamentului administrat este calculat pe baza greutății, vârstei și stării generale a pacientului. Calculul include, de asemenea, toleranța individuală a medicamentului, natura bolii, alte anestezice administrate și tipul de anestezie.
- Cu aproximativ o jumătate de oră înainte de intervenția chirurgicală, pacientul primește până la 5 mg de medicament intramuscular, pentru copii Droperidol este calculat pentru 1 kg - 100 μg de soluție injectabilă.
- Când se utilizează Droperidol ca anestezie, se practică administrarea intravenoasă de 15 mg de medicament, 0,3 μg la 1 kg de greutate corporală este administrat copiilor.
Conform instrucțiunilor de utilizare, doza de Droperidol este redusă sau medicamentul este limitat la utilizarea în insuficiență hepatică și renală, depresie prelungită, epilepsie severă.
Pacienții a căror stare generală este ușoară, care au probleme majore cu greutatea corporală, ar trebui să primească o doză mai mică de droperidol. Odată cu dezvoltarea în organism, există o creștere a ritmului cardiac și a stării.
Droperidolul are, de asemenea, unele contraindicații și vom vorbi despre ele.
Contraindicații
- Nu se recomandă utilizarea medicamentului în practica ginecologică în timpul operațiilor de cezariană, deoarece centrele medulare oblongate din făt pot fi inhibate, dintre care unul poate fi depresia respiratorie.
- Tulburările extrapiramidale (tulburări ale activității tonusului muscular) sunt, de asemenea, un obstacol în calea administrării medicamentului.
- Utilizarea pe termen lung a unui medicament antihipertensiv și a Droperidolului nu este recomandată pentru riscul unei scăderi puternice a presiunii sistolice.
- Medicamentul este contraindicat la pacienții cu depresie prelungită, agravată de fobii.
Efecte secundare de la Droperidol
În cazuri mici de utilizare a Droperidolului în practica clinică, pot apărea reacții adverse:
- reacții alergice sub formă de spasme ale tractului respirator;
- după operații, pacienții se plâng de somnolență și, în caz de supradozaj cu Droperidol, dimpotrivă, anxietate excesivă și, uneori, depresie;
- se observă adesea greață, icter, pierderea poftei de mâncare;
- scăderea naturală a presiunii sistolice.
Instrucțiuni Speciale
Medicamentul injectabil Droperidol este aprobat atunci când este administrat numai într-un mediu clinic. Efectul inhibitor asupra unor structuri ale creierului ne permite să concluzionăm că există o ieșire nedorită de a lucra în 24 de ore de la utilizarea medicamentului, în special pentru acele tipuri de muncă care necesită concentrarea atenției și mobilitatea proceselor nervoase.
Depășirea dozei (25 mg sau mai mult) poate duce la decesul pacientului. De asemenea, nu este de dorit să se miște pacientul după ce a luat medicamentul, să-și schimbe poziția. Dispariția inhibiției are loc la o rată mult mai lentă decât atunci când este excitată, prin urmare, introducerea medicamentului necesită monitorizarea regulată a parametrilor stării sistemelor fiziologice ale corpului.
Să aflăm ce recenzii există despre administrarea Droperidol.
Forma de dozare: & nbspinjecţie Compoziţie:1 ml de soluție conține:
substanta activa:
droperidol 2,5 mg; excipienți: acid tartric până la pH 3,3 (aproximativ 1,5 mg), apă pentru injecție până la 1 ml. Descriere: Lichid transparent, incolor sau ușor colorat. Grupa farmacoterapeutică:agent antipsihotic (neuroleptic) ATX: & nbspN.05.A.D.08 Droperidol
Farmacodinamică:DROPERIDOL se referă la antipsihotice, un derivat al butirofenonei. Are o activitate neuroleptică ridicată, are și un efect tranchilizant, sedativ, antisoc pronunțat, hipotermic, antiaritmic și antiemetic. Provoacă tulburări extrapiramidale, are o activitate cataleptogenică pronunțată. Nu are activitate anticolinergică.
Efectele principale se datorează efectului medicamentului asupra structurilor dopaminergice ale creierului, în principal asupra receptorilor dopaminei D 2 ai sistemelor mezolimbice și mezocorticale.
Efectul sedativ se datorează blocării receptorilor adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cerebral.
Droperidolul sporește durata și intensitatea acțiunii somniferelor, medicamentelor, analgezicelor, anestezicului local, anticonvulsivantelor și alcoolului.
Efectul antiemetic se datorează blocării receptorilor de dopamină D 2 din zona declanșatoare a centrului de vărsături.
Efectul hipotermic se datorează blocării receptorilor de dopamină din hipotalamus.
Efectul asupra receptorilor alfa-adrenergici periferici este asociat cu expansiunea vaselor de sânge cauzate de medicament și o scădere a rezistenței periferice totale, precum și o scădere a presiunii în artera pulmonară (mai ales dacă este ridicată) și o scădere a efectului presor al adrenalinei și norepinefrinei.
DROPERIDOL atenuează aritmiile induse de adrenalină, dar nu previne aritmiile cardiace de altă etiologie.
Farmacocinetica:Cu administrarea intravenoasă sau intramusculară, efectul medicamentului apare după 5-15 minute, efectul maxim se realizează după 30 de minute. Legarea de proteinele plasmatice este de 85-90%, timpul de înjumătățire este de 120-130 minute. Efectele neuroleptice, tranchilizante și sedative ale medicamentului durează 2-4 ore, dar în diferite grade, efectul depresiv general exprimat asupra sistemului nervos central poate ajunge la 12 ore.
Excretat de rinichi sub formă de metaboliți (75%), 1% nemodificat; 11% se excretă prin intestine.
Indicații:Premedicație înainte de anestezie, anestezie de inducție, potențarea acțiunii medicamentelor în anestezie generală și regională.
Neuroleptanalgezie (în combinație cu analgezice opioide, adesea cu fentanil).
Oferind un efect sedativ, prevenind greața și vărsăturile în timpul procedurilor de diagnostic și chirurgicale.
Durere și vărsături în perioada postoperatorie, agitație psihomotorie, halucinații.
Sindromul durerii și șocul (cu leziuni, infarct miocardic, atacuri severe de angină pectorală, arsuri).
Edem pulmonar.
Pentru ameliorarea crizelor hipertensive.
Contraindicații:Sensibilitate individuală crescută la medicament;
Tulburări extrapiramidale;
Secțiune cezariană;
Hipokaliemie;
Hipotensiune arterială;
Sindromul de alungire a QT;
Vârsta copiilor (până la 3 ani).
Cu grija:Insuficiență hepatică și / sau renală, alcoolism, insuficiență cardiacă cronică decompensată, epilepsie, depresie, sarcină.
Sarcina și alăptarea:În timpul sarcinii, este utilizat în caz de urgență, când efectul terapeutic justifică riscul posibil de utilizare.
Când se utilizează droperidol în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Mod de administrare și dozare:Doza administrată de droperidol trebuie determinată individual, luând în considerare vârsta pacientului, greutatea corporală, starea fizică generală, natura bolii, medicamentele pe care le folosește și tipul de anestezie care trebuie luată.
Droperidolul se administrează subcutanat, intramuscular și intravenos.
Când se administrează medicamentul, trebuie monitorizate funcțiile fiziologice vitale ale corpului.
Premedicație .
injectat intramuscular cu 30-60 minute înainte de operație în doză de 2,5 -10 mg (1-4 ml). Doza este determinată individual.Anestezie generala .
Pentru introducerea în anestezie utilizată intravenos în doză de 2,5 mg (1 ml) la 10 kg greutate corporală în combinație cu analgezice și / sau anestezice generale. În unele cazuri, pot fi utilizate doze mai mici. Doza totală de droperidol este stabilită individual.În timpul operației, doza de întreținere a droperidolului este de 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) intravenos.
Utilizarea droperidolului în procedurile de diagnostic fără utilizarea anesteziei generale .
injectat intramuscular la o doză de 2,5-10 mg (1-4 ml) cu 30-60 minute înainte de procedură. În plus, poate fi administrat intravenos la o doză de 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Unele proceduri, cum ar fi bronhoscopia, necesită anestezie locală.)Anestezie locala . Pentru a oferi un efect sedativ suplimentar, se administrează intramuscular sau intravenos lent la o doză de 2,5-5 mg (1-2 ml).
Pentru ameliorarea crizelor hipertensive . administrat în doză de 2,5-5 mg (1-2 ml) intravenos sau intramuscular, dacă este necesar, simultan cu alte medicamente. Injecțiile pot fi repetate după 45 până la 90 de minute.
Utilizarea droperidolului în practica pediatrică . Copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani sunt utilizați în doze reduse - 1-1,5 mg (0,4-0,6 ml) pe 10 kg de greutate corporală în scopul premedicației sau pentru a asigura inducerea anesteziei.
Siguranța utilizării droperidolului la copii sub 3 ani nu a fost confirmată!
Înainte de utilizare, trebuie efectuată o inspecție vizuală a soluției de injecție cu droperidol. Nu utilizați o soluție care și-a pierdut transparența, a căpătat o culoare colorată, precum și o soluție dintr-un pachet nesigilat.
Efecte secundare:Hipotensiune arterială de severitate moderată și tahicardie, care poate fi oprită fără terapie specială.
Disforie, somnolență în perioada postoperatorie sunt posibile și, dimpotrivă, atunci când se utilizează doze mai mari - anxietate, excitabilitate motorie, frică. Uneori există simptome extrapiramidale, care ar trebui oprite de medicamentele anticolinergice.
Mai puțin frecvente sunt anafilaxia, amețelile, tremurul, laringospasmul, bronhospasmul.
În cazuri foarte rare, se observă hipertensiune arterială și tahicardie - cu utilizarea combinată a droperidolului cu fentanil sau alte analgezice administrate parenteral.
În unele cazuri, în perioada postoperatorie, sunt posibile halucinații și depresie.
Sunt posibile greață, pierderea poftei de mâncare, simptome dispeptice; rar - icter, disfuncție hepatică tranzitorie, reacții alergice.
Supradozaj:Simptomele supradozajului se datorează acțiune farmacologică medicament.
Simptome: o scădere accentuată a tensiunii arteriale.
Tratament: scăderea tensiunii arteriale este eliminată de analeptice și agenți simpatomimetici. Pentru a elimina simptomele extrapiramidale, este necesar să se utilizeze medicamente antiparkinsoniene.
În caz de insuficiență respiratorie, ar trebui aplicată și asigurată ventilația artificială a plămânilor. Este necesară o monitorizare atentă a stării corpului timp de 24 de ore. Pacientul trebuie încălzit, soluții calde trebuie introduse în organism.
Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe sau prelungite, pentru a evita hipovolemia, trebuie utilizată terapia cu perfuzie.
Interacţiune:Droperidolul sporește efectul altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (de exemplu, barbiturice, tranchilizante, opioide, anestezice generale). Acest lucru trebuie luat în considerare la alegerea dozei de medicamente: doza de droperidol trebuie redusă dacă s-au utilizat alți depresivi ai sistemului nervos central și, dimpotrivă, dozele altor medicamente care deprima sistemul nervos central ar trebui reduse după utilizarea droperidolului.
Droperidolul este antagonist față de adrenalină și alți agenți simpatomimetici.
Droperidolul potențează acțiunea medicamentelor antihipertensive.
Deoarece blochează receptorii dopaminei, poate inhiba acțiunea agoniștilor dopaminergici.
Cu utilizarea simultană a anticonvulsivantelor cu droperidol, poate fi necesară o creștere a dozei acestuia din urmă.
Instrucțiuni Speciale:Droperidolul este utilizat numai în spital.
Atunci când se utilizează droperidol, ar trebui să se prevadă posibilitatea dezvoltării hipotensiunii arteriale și să aibă fonduri pentru corectarea sa în timp util.
Pacienții care primesc trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.
Dozele inițiale de droperidol trebuie reduse la pacienții vârstnici, slăbiți fizic și la alții cu un grad ridicat de risc. Creșterea dozei de medicament, este necesar să se ghideze după efectul deja obținut.
Trebuie avut în vedere faptul că dozele de opioide utilizate în asociere cu droperidol trebuie reduse.
Droperidolul cauzează rareori sindromul neuroleptic malign.
În perioada preoperatorie, diagnosticul de hipertermie neuroleptică este dificil. Terapia adecvată trebuie începută imediat dacă apar febră, ritm cardiac crescut și hipercapnie.
Trebuie avut în vedere faptul că dozele mari de droperidol (25 mg sau mai mult) la pacienții cu risc de aritmii cardiace asociate cu hipoxie, dezechilibru electrolitic sau retragere a alcoolului pot provoca moarte subită.
Cu unele tipuri de anestezie de conducere (de exemplu, coloană vertebrală, epidurală), se poate dezvolta blocarea nervilor intercostali și inervația simpatică, care, la rândul său, îngreunează respirația, favorizează expansiunea vaselor periferice și dezvoltarea hipotensiunii. la rândul său, afectează și circulația sângelui. Prin urmare, în cazurile în care sunt utilizate în plus față de aceste tipuri de anestezie, anestezistul ar trebui să anticipeze posibilele modificări și să monitorizeze cu atenție funcțiile vitale ale corpului.
Hipotensiunea poate fi însoțită de hipovolemie, de aceea este necesară o terapie cu lichide pentru a o preveni. Pacientul trebuie poziționat pentru a îmbunătăți fluxul venos către inimă. În timpul anesteziei coloanei vertebrale sau epidurale, este necesar să vă asigurați că capul pacientului nu atârnă - această poziție îmbunătățește efectul anesteziei și afectează circulația venoasă.
Pentru a evita hipotensiunea ortostatică, trebuie să aveți grijă atunci când transportați pacientul, nu îi puteți schimba rapid poziția corpului. Cu toate acestea, dacă această complicație nu poate fi prevenită prin administrarea parenterală a fluidelor, este necesar să se introducă agenți presori, cu excepția epinefrinei, care, după utilizarea droperidolului, poate reduce semnificativ presiunea.
Droperidolul poate reduce presiunea în artera pulmonară. Acest lucru trebuie avut în vedere în timpul procedurilor chirurgicale și diagnostice pentru a determina tratamentul suplimentar al pacientului.
Parametrii stării fiziologice a corpului trebuie monitorizați cu atenție. Trebuie subliniat faptul că modificările EEG dispar încet după operație.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.
Pacienții cu feocromocitom după administrarea droperidolului pot prezenta hipertensiune arterială severă și tahicardie.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule Miercuri și blană.:După utilizarea droperidolului, pacienților nu li se recomandă timp de 24 de ore să efectueze o muncă care necesită un răspuns rapid și este asociată cu risc, de exemplu, conducerea vehiculelor.
Forma de eliberare / dozare:Soluție injectabilă, 2,5 mg / ml.
Ambalare:2 ml sau 5 ml în fiole de sticlă neutră marca NS-1 sau NS-3 sau importate din sticlă din prima clasă hidrolitică.
5 fiole într-o bandă blister din film de clorură de polivinil și folie de aluminiu imprimată lăcuită sau ambalaj flexibil pe bază de folie de aluminiu.
1 sau 2 blistere cu instrucțiuni de utilizare a medicamentului, un cuțit sau un scarificator de fiole într-o cutie de carton.
20, 50 sau 100 de blistere cu 20, 50 sau 100 de instrucțiuni de utilizare a medicamentului, respectiv cu cuțite sau scarificatoare de fiole în cutii de carton sau în cutii de carton ondulat.
La ambalarea fiolelor cu crestături, inele sau puncte de rupere, cuțitele sau scarificatoarele pentru fiole nu sunt introduse.
5 ml în flacoane dintr-un tub de sticlă marca HC-3 sau importat din sticlă din prima clasă hidrolitică.
5 flacoane într-o bandă blister din film de clorură de polivinil și folie de aluminiu imprimată lăcuită sau ambalaj flexibil pe bază de folie de aluminiu.
1 bandă blister cu instrucțiuni de utilizare a medicamentului într-o cutie de carton.
30 sau 50 de blistere cu 30 sau 50 de instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului, respectiv, în cutii de carton sau în cutii de carton ondulat.
Conditii de depozitare:Într-un loc întunecat la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Termen de valabilitate: A nu se utiliza după data de expirare, indicat pe ambalaj. Condiții de distribuire a farmaciei:Pentru spitale Număr de înregistrare:R N000369 / 01 Data Înregistrării:17.04.2007 / 23.10.2013 Titularul autorizației de introducere pe piață:PLANTA ENDOCRINĂ DE MOSCOVA, FSUE Rusia Producător: & nbsp Reprezentanță: & nbspPLANTA ENDOCRINĂ DE LA MOSCOVA Rusia Data actualizării informațiilor: & nbsp20.01.2016 Instrucțiuni ilustrateDroperidolul este un medicament antipsihotic utilizat pentru premedicație.
Eliberați forma și compoziția
Droperidolul se eliberează sub formă de soluție injectabilă transparentă incoloră sau ușor verzuie, în fiole de sticlă de 2 și 5 ml. Compoziția a 1 ml de soluție include 2,5 mg de droperidol și excipienți - metilparaben, parahidroxibenzoat de propil, acid tartric și apă pentru preparate injectabile.
Indicații de utilizare
Droperidolul este prescris pentru anestezie de inducție, premedicație, precum și în următoarele cazuri:
- Edem pulmonar;
- Anestezie generală și regională (pentru potențarea lor);
- Criza hipertensivă;
- Neuroleptanalgezie (în asociere cu fentanil sau alte opioide);
- Durere și vărsături în perioada postoperatorie;
- Proceduri chirurgicale și diagnostice pentru a exclude greața și vărsăturile;
- Aspect cu infarct miocardic, arsuri, traume și atacuri severe de angină pectorală, halucinații, agitație psihomotorie, durere și șoc.
Contraindicații
Utilizarea Droperidol este contraindicată la copiii cu vârsta sub 2 ani, cu hipersensibilitate la componentele care alcătuiesc produsul, precum și în cazuri:
- Hipokaliemie;
- Sindromul de prelungire a intervalului Q-T;
- Hipotensiune arterială;
- Tulburări extrapiramidale;
- Efectuarea unei cezariene.
Cu prudență, Droperidol este prescris pacienților care suferă de alcoolism, cu insuficiență renală sau hepatică, depresie, epilepsie, sarcină și insuficiență cardiacă cronică decompensată.
Mod de administrare și dozare
Soluția se administrează intramuscular sau intravenos. Doza de Droperidol este determinată individual, în funcție de tipul de anestezie care trebuie administrată, de natura bolii, de medicamentele utilizate simultan, precum și de vârsta, starea fizică generală și greutatea corporală a pacientului,
De obicei, pentru sedare, adulții sunt injectați intramuscular cu 2,5-5 mg de soluție timp de 15-45 de minute. înainte de operație, copiii - 100 mcg pe 1 kg de greutate corporală.
Pentru menținerea anesteziei în caz de operații prelungite, 2,5-5 mg de Droperidol sunt re-administrate intravenos.
Când sunt injectați în anestezie, adulții sunt injectați intravenos cu 15-20 mg din soluție. Pentru copii, doza este determinată pe baza calculului - 0,2-0,4 mg de medicament pe 1 kg de greutate corporală sau medicamentul este administrat intramuscular la o doză corespunzătoare a 0,3-0,6 mg / kg.
În perioada postoperatorie, 2,5-5 mg de Droperidol se administrează intramuscular adulților la fiecare 6 ore.
Efecte secundare
Instrucțiunile pentru Droperidol indică faptul că medicamentul poate provoca acest lucru efecte secundare, la fel de:
- Tahicardie;
- Spasm bronșic;
- Somnolenţă;
- Depresie;
- Disfonie;
- Ameţeală;
- Laringospasm;
- Halucinații;
- Tremur;
- Scăderea tensiunii arteriale.
În cazurile de utilizare a dozelor mari de Droperidol, pot apărea agitație psihomotorie, tulburări extrapiramidale, anxietate, reacții anafilactoide și frică. Odată cu utilizarea simultană a medicamentului cu fentanil, tensiunea arterială poate crește.
Un simptom al supradozajului medicamentos este o scădere bruscă a tensiunii arteriale. În astfel de cazuri, este necesară numirea de medicamente simpaticomimetice sau analeptice.
Instrucțiuni Speciale
Utilizarea Droperidol este permisă numai în spital.
Pacienții cu feocromocitom după administrarea medicamentului pot prezenta creștere bruscă tensiune arterială și tahicardie. În acest sens, în timpul aplicării soluției, este necesar să aveți medicamente, a căror acțiune vizează corectarea tensiunii arteriale.
Pacienților cu aritmii cardiace nu trebuie să li se administreze o doză de Droperidol care depășește 25 mg, deoarece acest lucru poate duce la moarte subită.
Dacă s-au utilizat medicamente antihipertensive pentru tratarea pacientului, este necesar să se reducă treptat doza lor în perioada preoperatorie până când acestea sunt complet anulate și apoi să se utilizeze Droperidol.
În cazurile de utilizare a medicamentului în practica chirurgicală, se recomandă monitorizarea parametrilor stării fiziologice a corpului.
Atunci când utilizați medicamentul pe fundalul anesteziei spinale sau epidurale, este posibilă suprimarea sistemului nervos simpatic și dezvoltarea blocadei nervilor intercostali. Acest lucru, la rândul său, ajută la reducerea tensiunii arteriale și a vasodilatației.
Datorită faptului că hipotensiunea ortostatică se poate dezvolta pe fundalul injecției soluției, este necesar să aveți grijă în timpul transportului și să nu permiteți o schimbare bruscă a poziției corpului pacientului.
Trebuie avut în vedere faptul că Droperidol scade efectul presor al epinefrinei, îmbunătățește efectul analgezicelor narcotice, barbiturice, relaxante musculare, benzodiazepine, medicamente antihipertensive și hipnotice. De asemenea, medicamentul poate slăbi efectul agoniștilor receptorilor de dopamină.
Analogi
Sinonimele pentru medicament nu sunt eliberate. Analogii Droperidol includ Medksenon, XeMed, Oxibutirat de sodiu, Propofol Fresenius, Recofol, Oxid de azot azotat, Provive și Diprivan.
Termeni și condiții de stocare
În conformitate cu instrucțiunile, Droperidol trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
De la farmacii medicament dispensat pe bază de prescripție medicală. Perioada de valabilitate a soluției, sub rezerva recomandărilor producătorului, este de cinci ani.
Formula brută
C 22 H 22 FN 3 O 2Grupa farmacologică a substanței Droperidol
Clasificare nosologică (ICD-10)
Cod CAS
548-73-2Caracteristicile substanței Droperidol
Un neuroleptic, un derivat al butirofenonei.
Pulbere cristalină de culoare albă sau maro gălbui deschis, inodoră. Practic insolubil în apă, ușor solubil în etanol. Când este depozitat în aer și lumină devine galben. Greutate moleculară 379,43.
Farmacologie
efect farmacologic - antipsihotic, antisoc, antiemetic, sedativ.Blochează receptorii dopaminei (în principal D2) în regiunile subcorticale ale creierului (substanța neagră, striatul, regiunile tuberoase, interlimbice și mezocorticale), inhibă structurile alfa-adrenergice centrale, perturbă recaptarea neuronală și depunerea de norepinefrină. Extinde vasele periferice, reduce OPSS și tensiunea arterială. Reduce presiunea în artera pulmonară (mai ales dacă este semnificativ crescută). Reduce efectul presor și aritmogen al epinefrinei (nu previne aritmiile cardiace de altă etiologie). Posedă o activitate cataleptogenică puternică.
Cu administrare intravenoasă și intramusculară, Cmax în plasmă este atins după 15 minute. 85-90% se leagă de proteinele plasmatice. T 1/2 are în medie 134 de minute. Metabolizat în ficat. Este excretat sub formă de metaboliți (75%) și nemodificat (1%) de către rinichi și prin intestine (11%).
După administrarea parenterală, efectul apare în decurs de 3-10 minute, efectul maxim se realizează în decurs de 30 de minute. Durata efectelor neuroleptice și sedative este de obicei de 2-4 ore (posibil până la 12 ore). Utilizarea combinată cu fentanil (neuroleptanalgezie) determină un efect neuroleptic și analgezic rapid, relaxare musculară și previne șocul.
Carcinogenitate, mutagenitate, efecte asupra fertilității
Nu s-au efectuat studii pentru a evalua carcinogenitatea potențială a droperidolului.
Nu a fost detectată nicio mutagenitate a droperidolului în testul micronucleului la femelele de șobolan la doze orale unice de peste 160 mg / kg.
Nu a existat niciun efect al droperidolului asupra fertilității la șobolani masculi sau femele la doze orale de 0,63; 2,5 și 10 mg / kg (aproximativ de 2, 9 și 36 de ori mai mare decât MRSA IM sau IV).
S-a demonstrat eficacitatea utilizării droperidolului pentru a reduce incidența greaței și vărsăturilor în timpul procedurilor diagnostice și chirurgicale, pentru tratamentul sughițurilor, precum și a greaței și vărsăturilor induse de chimioterapie, pentru ameliorarea crizelor hipertensive, în practica psihiatrică cu agitație psihomotorie, halucinații.
Aplicarea substanței Droperidol
Neuroleptanalgezie (de obicei în combinație cu fentanil sau alte opioide), premedicație, pentru pregătirea studiilor instrumentale, incl. intervenții endoscopice și chirurgicale; anestezie de inducție, potențarea anesteziei generale, agitație psihomotorie în perioada postoperatorie, șoc dureros (inclusiv cu infarct miocardic, arsuri), otrăvire (ca parte a terapiei complexe); în narcologie - delir alcoolic.
Contraindicații
Hipersensibilitate, tulburări extrapiramidale, prescripție în timpul operației cezariene, hipokaliemie, hipotensiune arterială, sindrom de prelungire a intervalului QT, copilărie timpurie (până la 2 ani).
Restricții de utilizare
Insuficiență hepatică și / sau renală, alcoolism, insuficiență cardiacă cronică decompensată, epilepsie, depresie.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Când a fost administrat intravenos la șobolani, droperidolul a cauzat o creștere nesemnificativă a numărului de decese la puii de șobolan nou-născuți, la doze care au fost de 4,4 ori mai mari decât MRDC. Droperidolul nu a fost teratogen la animale.
În timpul sarcinii, este utilizat în cazurile în care beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Contraindicat în date ulterioare sarcină (de exemplu, în timpul unei operații cezariene).
A nu se utiliza în timpul alăptării (nu se știe dacă droperidolul este excretat în laptele matern).
Efecte secundare ale substanței Droperidol
Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieză, hemostază): scăderea tensiunii arteriale, tahicardie.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: disforie, somnolență în perioada postoperatorie; atunci când este utilizat în doze mari - anxietate, frică, excitabilitate crescută, tulburări extrapiramidale; există rapoarte de halucinații postoperatorii (uneori asociate cu perioade tranzitorii de depresie).
Rar - amețeli, frisoane și / sau tremurături, laringospasm, bronhospasm, reacții anafilactice. Odată cu administrarea combinată de droperidol cu \u200b\u200bfentanil sau alte analgezice parenterale, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale (indiferent de prezența / absența hipertensiunii arteriale anterioare).
Interacţiune
Îmbunătățește efectul benzodiazepinelor, barbituricelor, analgezicelor opioide, hipnotice și medicamente anestezice, relaxante musculare și medicamente antihipertensive. Slăbește efectul agoniștilor receptorilor de dopamină (bromocriptină). Reduce efectul presor al epinefrinei.
Supradozaj
Simptome: o scădere accentuată a tensiunii arteriale, severitatea crescută a efectelor secundare.
Tratament: terapia simptomatică, în cazul tulburărilor extrapiramidale, se utilizează agenți anticolinergici, se oprește scăderea tensiunii arteriale cu agenți analeptici și simpatomimetici, cu hipovolemie, este indicată compensarea BCC.