Einweichmechanismen (Mechanismen zum Transport medizinischer Reden) sind in Abb. dargestellt. 2.3.
Der häufigste Mechanismus für den Transport medizinischer Sprache ist die passive Diffusion durch die Membranen der Darmwand des Klitins (Enterozyten). Die auf diese Weise benetzte Dichte ist proportional zum Konzentrationsgradienten der Spezies und kann in Form ihrer Diversität in der Membran abgelegt werden (ein einfacherer Weg der passiven Diffusion). lipophile unpolare Sprache ).
Mal. 2.3.
A - Verbreitung; IN - Filterung; W - Aktiven Transport; D - Pinozytose
Diffusion, Ausklingen, dem Undissoziierten Elektrizität verleihen. Der Unterschied und Grad der Ionisierung des medizinischen Prozesses wird durch den pH-Wert des Darmkanals bestimmt. Es muss gesagt werden, dass Arzneimittel mit passivem Diffusionsweg gut im Rektum eindringen, was die Grundlage für die Einführung von Arzneimitteln mit rektalem Weg darstellt. Siehe den in Abb. dargestellten passiven Transport. 2.4.
Mal. 2.4.
Wasser, Elektrolyte und kleine hydrophile Moleküle (zum Beispiel Sechovin) werden durch einen anderen Mechanismus ins Blut transportiert – Filtration durch Poren im Darmepithel. Die Filtration durch die Poren kann für die Aufnahme von Arzneimitteln mit einem Molekulargewicht von weniger als 100 wichtig sein. Es kommt also auf die Konzentration des Gradienten an.
Vikoristov ist spezialisiert auf die Mechanismen zellulärer Membranen aus Glaskörperenergie für die Übertragung von Liedionen oder Molekülen gegen die Konzentration des Gradienten. Weine zeichnen sich durch Lebendigkeit und Sättigung aus. p align="justify"> Beim aktiven Transport kommt es zu einem Wettbewerb der Reden um einen brennenden Transportmechanismus (z. B. wenn bestimmte Vitamine und Mineralstoffe aufgenommen werden). Stupin vmoktuvannya, sich in die Dosis des Arzneimittels zu legen, oskіlki possibile das Phänomen der „Anzahl der Proteinträger“. Merkmale des aktiven Transports sind in Abb. dargestellt. 2.5.
Der Hauptmechanismus des Rauchens Xenobiotika (Synthese medizinischer Reden) - passive Diffusion. Für Reden über natürliches Gehen, B. Aminosäuren, Vitamine, essentielle Mikroelemente und andere, in Organismen gibt es spezielle aktive Transportmechanismen. Und hier ist der Hauptweg erobert – der aktive Transport, und die passive Diffusion beginnt erst bei noch höheren Konzentrationen eine Rolle zu spielen.
Benetzt werden die Wirkstoffsprache mit großen Molekülen bzw. die Komplexe der Wirkstoffsprache mit dem großen Transportmolekül Pinozytose. In diesem Fall kommt es zu einer Invasion der Membran des Darmepithels des Klitinums und zur Einlagerung einer Zwiebel (Vakuole), die mit einem erstickten Mutterland auf einmal mit Gesichtern gefüllt ist. Die Vakuole wandert mit dem Zytoplasma des Klitinums zur protylogenen Seite und schwillt in die innere Mitte des Organismus an. Allerdings ist die Pinozytose für die Behandlung mit Arzneimitteln nicht von wesentlicher Bedeutung und die Wahrscheinlichkeit dafür ist geringer
bei einzelnen Depressionen (z. B. wenn der Komplex von Cyanocobalamin mit Protein - dem inneren Castle-Faktor) erworben wird.
Mal. 2.5.
Moderne Technologien von Kerovannoy Vilnennya bei der Herstellung medizinischer Methoden der Vicory sind solche technologischen Ansätze wie:
- vikoristannya zusätzliche Reden;
- Granulation;
- Mikroverkapselung;
- zastosuvannya Spezialpresse;
- abgedeckt mit Hüllen usw.
Mit ihrer Hilfe können Sie die Stunde des Zerfalls der Tablette, die Geschwindigkeit des Zerfalls oder das Sehvermögen der medizinischen Sprache, den Ort des Sehens und die Schwere des Auftretens in der Singalzone des Schleimhaut-Darm-Trakts (oben) ändern Eröffnung der Impfung). I ce bedeutet mit seiner Schwärze Swidkist und Fülle des Einweichens, die Dynamik der Konzentration medizinischer Sprache im Blut, tobto. Bioverfügbarkeit des Arzneimittels. Bei bestimmten Präparaten werden Tabletten mit Mikropartikeln mit adhäsiver Dominanz hergestellt, die an der Schleimhaut „kleben“ bleiben, oder Tabletten, die an der Schleimhaut anschwellen, so dass sie an der Oberfläche schwimmen (sonst können sie den Pylorussphinkter nicht passieren). Innereien. Die Geschwindigkeit des Zerfalls der Tabletten am Shunt hängt von der Methode ihrer Extraktion ab. Zvichayni-Tabletten (gepresst) sind also Mittel zur Verreibung (geformt). Shvidkіst-Zerfall legt sich hin und in Form zusätzlicher Reden, die für die notwendigen Kräfte der tablettierten Summe (Dicke, Plastizität, Druck statt Wasser) siegreich sind.
Darmtabletten sind mit einer schljahkaresistenten Hülle oder einem Granulat oder Mikrokapseln bedeckt, die frontal mit solchen Hüllen bedeckt sind. Bei Bedarf können die Schalen sicher verschlossen und unter Verschluss gehalten werden, mindestens für 1 Jahr, wobei die Tablette an der Schleuse durchgeführt werden sollte. Obolonka kann mit einem Tovstoy, zum Beispiel mit Blut, beendet werden, da es manchmal mehr Gewicht haben kann, senken Sie den Kern der Tablette, um die medizinische Rede zu rächen. Dünne, flauschige Hüllen (weniger als 10 % pro Tablettenmasse) können mit Zellulose, Polyethylenglykolen, Gelatine und Gummi arabicum beschichtet werden. Durch die Auswahl der Schale und die Einführung zusätzlicher Sprache ist es möglich, den Anstieg der Konzentration aktiver Sprache im Blut zu erhöhen, was wichtig ist, um das Risiko der Entwicklung einer vernachlässigbaren Reaktion zu verringern, die (oder) zerstört Die Stunde des Erreichens des Maximums für ein paar Jahre, daher müssen Sie dieses Medikament mit der gleichen Zeit weiter einnehmen, um die Häufigkeit der Einnahme zu beschleunigen und die Methode zur Verbesserung der Compliance zu nutzen. Retardtabletten (Retardtabletten) haben beispielsweise die Wirkung, Mikrokörnchen der medizinischen Sprache in einer Biopolymerhülle zu komprimieren oder in einer Biopolymermatrix zu vereinzeln. Bei einer schrittweisen (Kugel-für-Kugel) Streuung der Basen vibrieren die Muscheln mit schwarzen Anteilen der Schnapssprache. Moderne High-Tech-Verabreichungsmethoden ermöglichen ein schrittweises, sanftes Welken der medizinischen Sprache, beispielsweise zum Öffnen eines osmotischen Schraubstocks in der Mitte einer Kapsel mit lockerer Sprache. Basierend auf diesem Prinzip wurden neue pharmazeutische Formulierungen von Nifedipin (Korinfar Uno), Indapamid (Indapamide retard-Teva), Piribedil (Pronoran®), Tamsulosin (Omnik Okas), Glipizid (Glibenez retard) und Trazodon (Trittiko) entwickelt. Die (kontrollierte) Verunglimpfung von Kerovan kann durch Eingießen von Mikrokapseltabletten mit medizinischer Wirkung, die mit einem speziellen Polymer beschichtet sind, erreicht werden. Nach der Ausdehnung der kugelförmigen Kugel in die Mitte der Kapsel kommt das Mutterland und die Welt trennt den Kern, die allmähliche Entwicklung und Verbreitung der medizinischen Sprache durch die Membran der Kapsel. Der Hauptfaktor, der Viknitnie, ist die Vicoristie der Subinthen von Likkarsk-Formen, die in den Geist des nichtgetreideartigen Vivilnnya der reichsten Ebbe für eine Stunde des Durchgangs des Hauptmistststensteva-Lickayshice des SHLUNKOVO-Chick-Trats-4- eindringt. 5 Jahre alt.
Im Rest der Welt werden Systeme aus Nanopartikeln zur Verabreichung von Medikamenten verwendet. Nanopartikel aus Lipiden (Liposomen) können in Verbindung mit einem hohen Maß an Biointelligenz und Universalität offensichtliche Vorteile haben. Mit Qi-Systemen können Sie pharmazeutische Präparate für die orale, orale, inhalative und parenterale Verabreichung herstellen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Arzneimitteln auf Liposomenbasis wurden als potenzielle Kandidaten für pharmazeutische Präparate sowie Impfstoffe, Diagnosewerkzeuge und Nutrazeutika in Betracht gezogen. Das Liposom der Klitin ist in Abb. dargestellt. 2.6. Liposomen ähneln Zwiebeln, sie bestehen aus Schichten, Ablagerungen oder weniger als einer Phospholipiddoppelschicht. Die polare Natur des Zellkerns ermöglicht die polypsie Abgabe von Molekülen polarer Arzneimittelsprachen, die eingekapselt werden müssen. In Liposomen eingekapselte Flächen sind in Abb. dargestellt. 2.7. Amphiphile und lipophile Moleküle variieren von Phospholipid-Bisphären über Sporen bis hin zu Phospholipiden. Die Bildung von Zwei-Ballon-Neosomen ist unter Beteiligung von nichtionischem PAR anstelle von Phospholipiden möglich.
Mal. 2.6.
Mal. 2.7.
Besonders technologische Probleme sollten vor Händlern von Kombinationspräparaten gestellt werden, um eine Prise aktiver Reden zu rächen, um eine optimale Stimulation unterschiedlicher Geister zu gewährleisten. Zrozumilo kann zwar bis zur Stunde für die Komponenten eingenommen werden, man kann jedoch die Summe einfach tablettieren oder bei Bedarf (z. B. für den Kontaktaustausch zwischen den Komponenten während der Lagerung) eine Granulierung und Verkapselung der Komponenten vorziehen . Da die Komponenten für eine optimale Tränkung unterschiedliche SHKT-Größen benötigen, werden die Tabletten aus Granulat unterschiedlicher Größe gepresst. Auf diese Weise ist es möglich, die Technologie der Bagatosphärentablettierung oder der kontrollierten Tablettierung zu nutzen. Bis zum Lager des kombinierten Arzneimittels dürfen keine Komponenten enthalten sein, die sich negativ auf die Einsparungen auswirken und die pharmakologische Wirkung allein beherrschen.
Obwohl die Bestandteile des Komplexpräparats zu einem anderen Zeitpunkt (allerdings in einem Bereich des Schleimhaut-Darm-Trakts) aufgenommen werden sollen, gibt es keine Alternative zu einer geteilten Dosis.
Sublinguale Einführung vikoristovuyut für Nitroglycerin, so dass das Medikament unter Umgehung der Darmwand und der Leber kaum in die tiefe Blutbahn gelangen kann. Die größere Anzahl an Leckungen kann auf diese Weise jedoch nicht aufgenommen werden, da der Gestank weniger aktiv oder möglicherweise wirksamer ist.
Rektale Einführung Gewinnen Sie in ruhiger Stimmung, wenn Beschwerden durch Langeweile, mangelnde Bewältigung nicht innerlich ertragen werden können, sonst ist es für Sie unmöglich (z. B. nach einer Operation). Bei rektalen Zäpfchen wird LZ mit einer niedrig schmelzenden Substanz vermischt, die nach dem Einführen in das Rektum freigesetzt wird. Die dünne Schleimhaut des Enddarms ist gut durchblutet, so dass das Medikament schnell absorbiert wird und bei der ersten Passage die Leber passiert.
Injektionsmethode ( parenterale Verabreichung ) umfasst Sub-Shkirny, interne Sprache und interne Arten der Worteinführung. Im Gegensatz zur oralen Verabreichung entwässern parenteral verabreichte Flüssigkeiten den Blutkreislauf unter Umgehung der Darmwand und der Leber, so dass die Verabreichung von einer stärkeren und positiven Reaktion begleitet wird. Parenterale Verabreichung von Vicorist bei fortschreitenden Situationen: Beschwerden können nicht innerlich eingenommen werden, LZ kann mit einer kleinen Dosis in den Körper aufgenommen werden, und es ist auch böse und nicht aufzuhalten.
Bei pіdshkіrnі іn'єktsії Die Nadel wird unter die Haut eingeführt, der LZ befindet sich an der Kapillare und wird dann vom Blutkreislauf abtransportiert. Die Einführung von Vicory wird für eine Reihe von Proteinpräparaten nicht empfohlen, beispielsweise für Insulin, das bei innerer Einnahme zu stark in SCT umgewandelt wird. Behandlungen für solche Injektionen können als Suspension oder als undeutliche undeutliche Komplexe verwendet werden: Es ist notwendig, ihre Aufnahme im Blut zu erhöhen (von einigen Jahren auf ein Jahrzehnt oder mehr) und die Häufigkeit der Verabreichung zu ändern.
Yakshcho muss einen tollen Obsyag LZ senden, innere Sprache kürzer als Pidshkirnih-Injektionen. Für solche Injektionen vikoristovuyut doshu Kopf.
Bei interne Injektionen Die Nadel sollte direkt in die Vene injiziert werden. Es ist wichtiger, Vikonat technisch parallel zu anderen Einführungsmethoden durchzuführen, insbesondere bei Menschen mit dünnen, bröckeligen oder sklerotischen Venen. Der interne Verabreichungsweg ist eine einmalige Injektion oder eine ununterbrochene tropfenweise Verabreichung, um den Patienten schnell und präzise Dosen zu verabreichen.
Transdermale Injektion Vicorist für LZ, der in den Körper eingeführt werden kann für zusätzliches Pflaster, das auf die Haut aufgetragen wird. Solche Gesichter, manchmal mit chemischen Substanzen vermischt, die das Eindringen in die Haut erleichtern, werden ungehindert in den Blutkreislauf aufgenommen, und zwar ohne Unterbrechung und erstrecken sich über reiche Jahre, Tage und Tage. Bei manchen Menschen kommt es jedoch am Shkіrі an der Kontaktstelle mit dem Plastyr zu einer Panne. Darüber hinaus kann es bei einer solchen Einführung dazu kommen, dass Gesichter mit ungenügender Geschwindigkeit durch die Haut dringen. Verabreichen Sie transdermal nur Medikamente, die in scheinbar geringen Zusatzdosen verschrieben werden, zum Beispiel Nitroglycerin (gegen Angina pectoris), Nikotin (gegen Rauchen) und Fentanyl (zur Schmerzlinderung).
Deyakі liki, beispielsweise Gase, die zur Vollnarkose verwendet werden können, die zur Behandlung von Asthma bronchiale in Form eines Aerosols in den Körper eingebracht werden können Inhalationsweg (einatmen). Der Gestank wird von der Legende verzehrt und die Sterne kommen aus dem Blutkreislauf. Treffen Sie also viele Vorbereitungen.
Konstante Absorptionsrate (Vor a) charakterisiert den Grad der Blutversorgung während des Monats der Einführung in das Blut.
Das Schema der Pharmakokinetik von Arzneimitteln ist in Abb. dargestellt. 2.8.
Mal. 2.8. Pharmakokinetik von Arzneimitteln(planen)
Rozpodil, Stoffwechsel, medizinische Behandlung
Rosepodil verändert sich mit zunehmender Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke (Meningitis, Enzephalitis, SHT, Schock, Koffeinaufnahme, Euphyllin) und verminderter Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke (Prednisolon, Insulin).
Es ist wahrscheinlicher, dass hydrophile Streifen die Blut-Hirn-Schranke durchdringen (geringere Häufigkeit von Nebenwirkungen auf das ZNS).
Rozpodil verändert sich mit der übermäßigen Ansammlung von Lipiden im Gewebe (lipophile Streifen) bei Fettleibigkeit. Die dem Arzneimittel verabreichte Dosismenge ( V d) den Grad der Aufnahme von Blutplasma (Serum) durch Gewebe charakterisieren. V D( V D =D/C 0) – Gehirnvolumen, in dem es notwendig ist, die gesamte Dosis des im Körper aufgenommenen Arzneimittels zu verabreichen ( D ), schluchzen mv sirovattsі Blut (C0). Rospodil verändert sich mit Hypoproteinämie (Hepatitis, Hunger, Glomerulonephritis, Sommeralter), Hyperproteinämie (Morbus Crohn, rheumatoide Arthritis), Hyperbilirubinämie.
Die Phasen der Biotransformation von Arzneimitteln sind in Abb. dargestellt. 2.9. Der Stoffwechsel lipophiler Arzneimittel verändert sich im Falle einer Lebererkrankung (es ist erforderlich, die Dosis oder die Häufigkeit der Verabreichung zu reduzieren), eine einstündige Verabreichung eines Destillats Arzneimittel. Reich an Vitaminen, Zocrema-Vitamin B6, Cofaktoren von Enzymen, die durch Medikamente metabolisiert werden. So erhöhen Lebensmittel, die reich an Vitamin B6 sind, den Abbau von Levodopa. Es reduziert die Dopaminkonzentration im Blut. Die Virulenz der Wirkung von Antiparkinson-Medikamenten verändert sich. Andererseits kann ein Vitamin-B6-Mangel die Stoffwechselrate solcher Arzneimittel wie Isoniazid und anderer verringern.
Globale Freigabe des Arzneimittels (Z 1 t) charakterisiert die Reinheit der Reinigung des Organismus in Form eines Arzneimittels. Sie können Nirkovy (Сlr) und Pozanirkovy ( Cl äh) Freigabe, yakі podrazhayut vyvedennya lіkarskoy ї chovina vіdpovіdno z sechey іnshimi slyahami (usamvredі іz zhovchyu). Hohe Bodenfreiheit ist die Summe aus Nir und geringerer Bodenfreiheit. Trinkdauer ( T 1/2) – eine Stunde, die notwendige Änderung der Blutkonzentration des Arzneimittels im Blut, um sich entsprechend der Konstante der Liquidität der Ausscheidung abzulagern ( T 1/2 = 0,693/K el) . Konstanz der Trockenheit der Ausscheidung (Vor el) das Ausscheidungen (Vor aß), um die Realisierbarkeit der Exposition des Arzneimittels gegenüber dem Körper im Hinblick auf Biotransformation und Ausscheidung, den Schweregrad der Ausscheidung aus der Schnittwunde, dem Kot usw. zu charakterisieren. Die Eliminierung hydrophober Arzneimittel wird im Falle einer Lebererkrankung (eine Reduzierung der Arzneimitteldosis oder der Häufigkeit der Verabreichung ist erforderlich) oder einer Herzinsuffizienz geändert.
Bei einer einstündigen Verordnung von Arzneimitteln, die die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme hemmen (Cimetidin), wird der Ausschluss von Arzneimitteln geändert. Die Reabsorption und Sekretion von Elektrolyten und Nichtelektrolyten im Nephron ist in Abb. dargestellt. 2.10.
- Kuznetsova N.V. Klinische Pharmakologie M., 2013.
- Katzung B. G. Grundlegende und klinische Pharmakologie. M: Binom, 1998.
Einzelheiten
Globale Pharmakologie Pharmakokinetik
Pharmakokinetik- Beschriebene Pharmakologie, Hingabe an das Studium kinetischer Gesetzmäßigkeiten, Ableitung medizinischer Reden. Vivchae vivilnennya Likarsky-Reden, rauchig, Rozpodil, Ablagerung, Transformation und Vision von Likarsky-Reden.
Möglichkeiten zur Einführung von Arzneimitteln
Vіd vіd vіd vіdnіnnya svydkіst vіdkіst razvitku efektu, yogo virazhenіst i trivalіst. In okremih vipadkah zeigt der Weg von Zaprovadzhennya die Art der Reden.
Separate:
1) enterale Einführungswege (durch den Kräutertrakt)
Bei diesen Einführungswegen wird die Sprache durch den Weg der passiven Diffusion durch die Membran gut durchdrungen. Deshalb werden die lipophilen unpolaren Schnecken und die schmutzigen hydrophilen polaren Schnecken nass.
Pіd movu (sublingual)
Smoktuvannya vіdbuvaєtsya sehr schnell, Reden werden am Dach geschlürft und passieren die Leber. Allerdings ist die Oberfläche, die benetzt wird, klein, und auf diese Weise ist es möglich, nur hochwirksame Substanzen einzubringen, die in kleinen Dosen verabreicht werden.
Hintern: Nitroglycerintabletten, die mit 0,0005 g Nitroglycerin eingenommen werden sollten. Diya kommt nach 1-2 Minuten.
Durch den Mund (per os)
Likarskys Reden sind einfach gefälscht. Die Befeuchtung erfolgt oft aus der Schleuse und noch mehr aus dem Dünndarm (was wichtig ist, um die Darmoberfläche zu befeuchten und eine starke Blutung zu verhindern). Der Hauptmechanismus der Absorption im Darm ist die passive Diffusion. Smoktuvannya des Dünndarms ist gut genug. Es ist notwendig, die Art der Darmmotilität, den pH-Wert des Mediums sowie die Menge und Qualität des Darms zu hinterlegen.
Vom Dünndarm wird die Sprache durch das Pfortadersystem der Leber zur Leber und erst dann zum allgemeinen Blutfluss abgeleitet.
Die Sprachaufnahme wird auch durch einen speziellen Membrantransporter – P-Glykoprotein – reguliert. Vіn spriyaє vyvedennya rechovin im Lumen des Darms und pereskodzhaє їх Absorption. Vіdomi іngіbіtori tsієї slovina – Cyclosporin A, Chinidin, Verapamil, Itraknazol Toshcho.
Nach der Erinnerung daran, dass einige medizinische Reden intern nicht erkannt werden, wandern unter der Wirkung von Schleimhautsaft und Enzymen Gestankssplitter im Darmtrakt umher. In einer solchen Situation (da das Medikament die Schleimhaut der Schleimhaut stimulieren kann) wird es in Kapseln oder Dragees verschrieben, da diese nur im Dünndarm verteilt werden.
Rektal (pro Rektum)
Ein erheblicher Teil der Rede (etwa 50 %) befindet sich in der Nähe des Blutkreislaufs und umgeht die Leber. Darüber hinaus wird die Sprache bei diesem Weg nicht der Infusion von SHKT-Enzymen unterzogen. Vsmoktuvannya vіdbuvaєtsya durch einfache Diffusion. Rektal werden Reden als Zäpfchen für Einläufe verschrieben.
Die medizinische Sprache, die die Struktur von Proteinen, Fetten und Polysacchariden widerspiegelt, wird im Darm nicht nass.
Ebenso zastosovuyt podіbny way zaprovadzhennya i mіstsevoy vlivu.
2) parenterale Verabreichungswege
Die Einführung von Reden unter Umgehung des Kräutertraktes.
Pidschkirny
Sprache kann durch passive Diffusion und Filterung durch Zwischenräume benetzt werden. Mit einer solchen Orbasis kann man unter die Haut sowohl unpolare lipophile als auch hydrophile polare Sprache einbringen.
Rufen Sie podshkirno an, um medizinische Reden einzuführen. Andere – ölige Sorten und Suspensionen.
Landessprache
Die Sprache wird auf die gleiche Weise durchnässt, wie bei einer subkutanen Einführung, aber die Gehörknöchelchen der Vaskularisierung der Skelettmassen sind in den Poren des subkutanen Fettgewebes stärker ausgeprägt.
In M'yazi ist es unmöglich, hypertonische Unterschiede wie neckende Sprache einzuführen.
Gleichzeitig werden Öle und Suspensionen in die Salbe injiziert, um ein Depot für das Medikament zu schaffen. Bei jeder medizinischen Behandlung kann es ins Blut gelangen.
im Inneren
Die Likar-Rede wird sofort vom Blut verbraucht und entwickelt sich daher noch schneller – für 1-2 Credits. Um die Konzentration der Sprache im Blut nicht zu hoch zu machen, sollten Sie sie in 10-20 ml isotonischem Natriumchlorid verdünnen und richtig verabreichen, mit einer Portion Chvilin.
Es ist nicht möglich, Öl in eine Vene zu injizieren, es besteht das Problem der Verstopfung der Gefäße!
Intern arteriell
Ermöglicht die Erzeugung einer hohen Sprachkonzentration im Raum, der von dieser Arterie durchblutet wird. Daher ist es manchmal notwendig, Tumormedikamente zu verabreichen. Bei einer Veränderung der toxischen Toxizität kann es bei der Anwendung eines Tourniquets zu punktuellen Schwierigkeiten mit dem Blut kommen.
intrasternal
Rufen Sie Vicorist an, da die interne Einführung technisch nicht möglich ist. Gesichter sollten in der Nähe der Mündung des Brustbeins injiziert werden. Die siegreiche Methode ist für Kinder und Menschen in gebrechlichem Alter.
Intern
Selten vikoristovuyut, in der Regel bei Operationen. Diya steht schneller, die Scherben weiterer Gesichter lassen sich gut durch die Blätter der Linie benetzen.
Inhalation
Die Einführung medizinischer Heilmittel durch Inhalation. Führen Sie also gasartige Sprache, dampfende Luft und Aerosole ein.
Die Lunge blutet gut, sodass man leicht nass wird.
transdermal
Für den Verzehr von Trivalo dії vysokolіpopіlnyh likarskih rechovina kann Yakі leicht durch Neushkodzhenu Shkir dringen.
intranasal
Zum Einführen in die leere Nase beim Anblick von Schlieren oder einem Sprühstoß aus dem Rosenkranz auf den Mistsevu oder resorptiven Dia.
Eindringen medizinischer Reden durch die Membran. Lipophile unpolare Sprache. Hydrophile Polarsprache.
Die wichtigsten Penetrationswege sind passive Diffusion, aktiver Transport, erleichterte Diffusion und Pinozytose.
Die Plasmamembran besteht hauptsächlich aus Lipiden, was bedeutet, dass weniger unpolare lipophile Sprache über einen passiven Diffusionsweg durch die Membran dringen kann. Navpaki, hydrophile polare Sprache (GPS), dringt auf diese Weise praktisch nicht durch die Membran ein.
Viele medizinische Reden mit schwachen Elektrolyten. Ein Teil solcher Reden wird durch eine nichtionisierte Form ersetzt, das heißt. in unpolaren und teilweise in aussehenden Ionen, die eine elektrische Ladung tragen.
Ein Teil eines schwachen Elektrolyten dringt über einen passiven Diffusionsweg durch die Membran durch die Membran
Um die Ionisation des Vicoristen zu bewerten, ist der pK a -Wert der negative Logarithmus der Ionisationskonstante. Numerisch ist pK a gleich dem pH-Wert, bei dem die Hälfte der Moleküle des Halbions ionisiert ist.
Für einen bestimmten Ionisierungsgrad von Vicorist verwenden Sie die Henderson-Haselbach-Formel:
pH = pKa+ – für Basen
Ionisierung der Fundamente im Wege ihrer Protonierung
Die Ionisierungsschritte sind wie folgt definiert
pH \u003d pK a + - für Säuren
Die Ionisierung von Säuren folgt dem Weg ihrer Protonierung.
ON \u003d H + + A -
Für Acetylsalicylsäure beträgt der pKa = 3,5. Bei pH = 4,5:
Außerdem kann Acetylsalicylsäure bei einem pH-Wert von 4,5 stärker dissoziiert sein.
Mechanismen der Benetzung von Sprache
Likarsky-Reden können auf folgende Weise in die Klitina eindringen:
Passive Verbreitung
Die Membran verfügt über Aquaporine, die es Wasser ermöglichen, in die Klitinae einzudringen und auf einem passiven Diffusionsweg entlang des Konzentrationsgradienten des Unterschieds in der hydrophilen Polarität des Wassers zu gelangen, selbst bei kleinen Molekülgrößen (die Aquaporine sind schmal). Allerdings ist diese Art des Vorkommens medizinischer Reden im Klitinum eher selten, da die Ausdehnung der größeren Anzahl von Molekülen medizinischer Reden den Durchmesser von Aquaporinen überwiegt.
Auf die gleiche Weise dringt durch einfache Diffusion unpolare lipophile Sprache ein.
aktiven Transport
Transport der arzneilich hydrophilen polaren Sprache durch die Membran entgegen der Konzentration des Gradienten hinter der Hilfe eines speziellen Trägers. Ein solcher Transport erfolgt durch Schwingungen und erfordert viel Energie.
Die medizinische Sprache, die mit dem Transportprotein in Verbindung gebracht werden kann, verbindet sich mit den Bindungsstellen des Transporters von einer Seite der Membran, dann ändert sich die Konformation des Transporters und schließlich ändert sich die Sprache auf der Seite der Membran.
Einfachere Verbreitung
Transport hydrophiler polarer Sprache durch die Membran durch ein spezielles Transportsystem, das einem Konzentrationsgradienten folgt, ohne Energiegewinn.
Pinozytose
Ausdehnung der Klitorismembran, wie z. B. Sprachmoleküle und Bläschen, wenn sie das Zytoplasma der Klitoris passieren und die Sprache von der Unterseite der Klitoris verunglimpfen.
Filtration
durch die Poren der Membranen.
Also der Wert Filterung medizinischer Reden durch Zwischenräume.
Die Filtration von HPV durch interstitielle Räume kann bei Impfung, Rozpodil und Brut und Brache wichtig sein:
a) die Größe der Inter-Client-Intervalle
b) die Größe der Sprachmoleküle
1) Durch die Lücken zwischen den Klitinen des Endothels in den Kapillaren der Nirk-Glomeruli im Filterweg können die meisten medizinischen Reden, die sich im Blutplasma befinden, leicht passieren, da der Gestank auf die Proteine zurückzuführen ist des Plasmas.
2) In den Kapillaren und Venolen der subkutanen Fettzellen, Skelettmassen, reichen die Zwischenräume zwischen den Endothelzellen für den Durchgang einer großen Anzahl medizinischer Hohlräume aus. Daher ist es beim Einbringen in die Haut oder in der Salbe gut, das Blut einzuweichen und zu durchdringen, und zwar mit unpolarer lipophiler Polarität (Weg der passiven Diffusion in der Lipidphase) und hydrophiler Polarität (Weg der Filtration und passiven Diffusion). ї in der wässrigen Phase durch Zwischenräume zwischen Zellen des Endothels).
3) Mit der Einführung von HPV in das Blut dringt die Sprache durch Lücken zwischen kapillaren Endotheliozyten leicht in die meisten Gewebe ein. Sprachvignetten, für die sie aktive Transportsysteme (Anti-Parkinson-Medikament Levadopa) und Gewebe, Wasser-Silizium-Blut-hystohämatische Barrieren nutzen. Hydrophile Sprachpolaritäten können solche Barrieren nur in bestimmten Bereichen durchdringen, in solchen Barrieren gibt es nur wenige Windungen (im Bereich postrema des Douglashirns dringt HPV in die Triggerzone des Brechzentrums ein).
Lipophile unpolare Sprache dringt durch passive Diffusion leicht durch die Blut-Hirn-Schranke in das Zentralnervensystem ein.
4) Im Epithel des HKT sind die Interzellularräume klein, sodass das HPV von ihm schlecht benetzt wird. Daher wird die hydrophile polare Wirkung von Neostigmin unter der Haut in einer Dosis von 0,0005 g verschrieben, und für die Behandlung einer ähnlichen Wirkung bei innerlich erkannter Wirkung ist eine Dosis von 0,015 g erforderlich.
Lipophile unpolare Sprache wird auf dem Weg der passiven Diffusion leicht aus dem Schleimhaut-Darm-Trakt aufgenommen.
Bioverfügbarkeit. Präsystemische Elimination.
Im Zusammenhang damit, dass sich die systemische Sprache erst entwickelt, wenn sie in den Blutkreislauf gelangt, werden die Sterne in der Nähe des Gewebes gefunden, weshalb der Begriff „Bioverfügbarkeit“ vorgeschlagen wird.
Die Leber hat viele Reden, es finden Biotransformationen statt. Oft ist Sprache im Darm vom Magen aus zu sehen. Bis zu diesem Dach können Sie weniger als einen Teil der Rede verbringen, was Sie vorstellen möchten, reshta piddaetsya Elimination während der ersten Passage durch die Leber.
Beseitigung- Biotransformation + Ausscheidung
Darüber hinaus kann es vorkommen, dass Bakterien nicht im Darm absorbiert, in der Darmwand verstoffwechselt und oft auch nicht aus dieser entfernt werden. Dies geschieht gleichzeitig mit der Ausscheidung während der ersten Passage durch die Leber präsystemische Elimination.
Bioverfügbarkeit- eine kleine Menge unveränderlicher Sprache, die ich hundert Jahre vor der Einführung einer Menge in einem tiefen Blutkreislauf getrunken habe.
In der Regel werden Bioverfügbarkeitswerte den Dovidniks zugeordnet, während sie in der Mitte erkannt werden. Beispielsweise beträgt die Bioverfügbarkeit von Propranolol 30 %. Tse bedeutet, dass bei intravenöser Verabreichung bei einer Dosis von 0,01 (10 mg) nur 0,003 (3 mg) unverändertes Propranolol im Blut verbraucht werden.
Um die Bioverfügbarkeit des Gesichts zu bestimmen, injizieren Sie es in eine Vene (bei der intravenösen Methode beträgt die Bioverfügbarkeit der Sprache 100 %). Nach einigen Zeitabständen wird stundenweise die Sprachkonzentration im Blutplasma ermittelt und anschließend der Verlauf der stundenweisen Änderung der Sprachkonzentration ermittelt. Dann verabreichen wir innerlich die gleiche Dosis Sprache, bestimmen die Konzentration der Sprache im Blut und entwickeln eine Kurve. Vymiryuyut-Bereich unter den Kurven - AUC. Die Bioverfügbarkeit – F – wird als Hinweis auf die AUC bei innerer Verabreichung angegeben, die AUC bei intravenöser Verabreichung bei Frauen.
Bioäquivalenz
Bei gleicher Bioverfügbarkeit der beiden Spezies kann die Geschwindigkeit ihres Vorkommens in den gesamten Blutkreislauf unterschiedlich sein! Vidpovidno wird anders sein:
Stunde, um die höchste Konzentration zu erreichen
Die maximale Konzentration im Blutplasma
Pharmakologische Wirkung von Rozmir
Er selbst führte das Konzept der Bioäquivalenz ein.
Bioäquivalenz – bedeutet ähnliche Bioverfügbarkeit, Spitzenunterschied, Art und Ausmaß der pharmakologischen Wirkung.
Reden von Rozpodіl likarsky.
Wenn lipophile Sprache in den Blutkreislauf gelangt, klingt sie im Körper anders und die hydrophile Polarität ungleichmäßig.
Einen direkten Einfluss auf den Charakter der Sprachunterteilung können biologische Balken haben, als ob sie auf dem Weg gestreift wären: Kapillarwände, Klitin- und Plasmamembranen, hämatoenzephalische und plazentare Balken іtinnі promizhki").
Das Endothel der Kapillaren des Gehirns steht eine Stunde lang nicht zur Verfügung, es findet praktisch täglich eine Pinozytose statt. Die gleiche Rolle spielt die Astrologie, als würde sie die Bar'ern-Kraft vorantreiben.
Hämatoophthalmologische Barriere
Pereskodzhaє Eindringen hydrophiler polarer Sprache aus dem Blut in der Nähe des Augengewebes.
Plazenta
Übergang des Eindringens hydrophiler Polarreden vom Körper der Mutter in den Körper des Fötus.
Um die Verteilung der medizinischen Sprache im System eines pharmakokinetischen Einkammermodells zu charakterisieren (der Körper wird mental als ein einziger Raum, die Heimat, dargestellt. Mit der Einführung der medizinischen Sprache ist sie mittevo und gleichmäßig verteilt) syag rozpodіlu, scho daetsya - V d
Lassen Sie uns einem Rozpodil zustimmen vіdbivaє ungefähre obsyag rіdini, yakom rozpodіlyaє Rede.
Was die medizinische Sprache V d = 3 l (Blutplasmavolumen) betrifft, bedeutet dies, dass die Sprache im Blutplasma vorkommt, nicht in die Blutzellen eindringt und nicht über die Grenzen des Blutkreislaufs hinausgeht. Möglicherweise handelt es sich hierbei um eine hochmolekulare Substanz (V d für Heparin = 4 l).
V d \u003d 15 l bedeutet, dass die Sprache im Blutplasma (3 l), in der Interzellularflüssigkeit (12 l) vorkommt und nicht in die Gewebezellen eindringt. Ymovirno, hydrophile Polarsprache.
V d = 400 – 600 – 1000 l bedeutet, dass die Menge im peripheren Gewebe abgelagert wird und die Konzentration im Blut gering ist. Beispielsweise gilt für Imipramin – ein trizyklisches Antidepressivum – V d = 23 l/kg, also etwa 1600 Liter. Dies bedeutet, dass die Konzentration von Imipramin im Blut bereits niedrig ist und dass eine Hämodialyse bei der Anwendung von Imipramin nicht wirksam ist.
Kaution
Bei rozpodіlі lіkarskoї ї Sprache im Körper können Teile in verschiedenen Geweben beschnitten (abgelagert) werden. Aus dem Depot der Sprache schwingt es im Blut und kann pharmakologisch bestimmt werden.
1) Lipophile Sprache kann sich im Fettgewebe ablagern. Die Anwendung von Thiopental-Natrium zur Anästhesie führt zu einer Anästhesie mit einer Dauer von 15–20 Minuten, so dass 90 % des Thiopental-Natriums im Fettgewebe abgelagert werden. Nach Einleitung der Narkose erfolgt im Zusammenhang mit der Lebensfähigkeit von Thiopental-Natrium ein Narkoseschlaf für 2-3 Jahre.
2) Tetracycline lagern sich drei Stunden lang im Knochengewebe ab. Das ist nicht für Kinder unter 8 Jahren geeignet, Scherben können die Entwicklung der Hände zerstören.
3) Ablagerung, gebunden aus Blutplasma. In Kombination mit Plasmaproteinen zeigt Sprache keine pharmakologische Aktivität.
Biotransformation
Gleichzeitig ist nur eine hohe Ionisationshalbwertszeit und eine Inhalationsanästhesie zu erkennen.
Die Biotransformation einer großen Anzahl von Substanzen findet in der Leber statt, wo hohe Konzentrationen von Substanzen entstehen. Darüber hinaus kann eine Biotransformation in Legenia, Nirkah, Darmwänden und Skinny erforderlich sein.
Separate zwei Hauptansichten Biotransformation:
1) Stoffwechseltransformation
Die Umwandlung von Reden für Oxidation, Erneuerung und Hydrolyse. Die Oxidation ist hauptsächlich auf mikrosomale Oxidasen zurückzuführen, die durch NADP beeinflusst werden und Cytochrom P-450 ansäuern. Eine Verstärkung wird nur unter Einstrom des Nitro- und Azoreduktasesystems beobachtet. Hydrolysieren in der Regel Ester, Carboxylesterasen, Amidasen, Phosphatasen usw.
Metaboliten sind in der Regel weniger aktiv, weniger aktiv als Sprache, aber andere sind für sie aktiv. Beispielsweise wird Enalapril zu Enaprilat verstoffwechselt, was die blutdrucksenkende Wirkung beeinträchtigen kann. Da der Wein jedoch den Schleimhaut-Darm-Trakt stark durchnässt, wird eine intravenöse Verabreichung empfohlen.
Die Metaboliten können sprachtoxisch sein. Der Metabolit von Paracetamol ist N-Acetyl-para-Benzoquinonimin. Im Falle einer Überdosierung, die zu einer Lebernekrose führt.
2) Konjugation
Biosynthetischer Prozess, der mit der Entstehung von Arzneimitteln oder Metaboliten niedriger chemischer Gruppen oder Molekülen endogener Sporen einhergeht.
Gehen Sie entweder einen nach dem anderen vor, sonst klappt es gut!
Razrіznyayut auch:
- spezifische Biotransformation
Das Ocremium-Enzym wird nach und nach hinzugefügt und zeigt die Substrataktivität an der eigenen Schläfe. Beispiel: Methylalkohol wird durch Alkoholdehydrogenase mit gelöstem Formaldehyd und Ameisensäure oxidiert. Ethylalkohol wird ebenfalls durch Aclogold-Dehydrogenase oxidiert, die Affinität des Enzyms zu Ethanol ist jedoch deutlich höher, zu Methanol geringer. Daher kann Ethanol die Biotransformation von Methanol verbessern und seine Toxizität verändern.
- unspezifische Biotransformation
Unter dem Einstrom mikrosomaler Leberenzyme (vor allem Oxidase störender Funktionen), lokalisiert in Zellen mit glatter Oberfläche des endoplasmatischen Retikulums der Leberzellen.
Durch die Biotransformation klingt lipophile, ungeladene Sprache wie eine hydrophile Ladung, die leicht aus dem Körper ausgeschieden wird.
Vivedennya (Ausscheidung)
Medizinische Reden, Metaboliten und Konjugate, werden hauptsächlich aus dem Abschnitt und dem Zhovchyu abgeleitet.
-Z-Abschnitt
In Nirks werden Schichten mit niedrigem Molekulargewicht, die sich im Plasma unterscheiden (nicht mit Proteinen verbunden), durch die Membranen der Kapillaren der Glomeruli und Kapseln gefiltert.
Aktiv ist auch die Sekretion von Sprache im proximalen Tubulus zur Beteiligung von Transportsystemen. Auf diese Weise werden organische Säuren, Salicylate und Penicilline sichtbar.
Sprache kann helfen, einander zu sehen.
Lipophile, ungeladene Sprache wird durch passive Diffusion wieder absorbiert. Hydrophile Polare werden nicht resorbiert und aus dem Abschnitt entfernt.
Hoher pH-Wert. Für eine beschleunigte Entfernung saurer Schnecken ändern Sie die Reaktion des Abschnitts varto in Pfütze und für die Entfernung von Basen in sauer.
- zhovchyu
So wirken Tetracycline, Penicilline, Colchicin und andere. Qi-Präparate werden in erheblichem Maße lebend beobachtet und dann häufig mit den Exkrementen ausgeschieden oder resorbiert ( Darm--Leberrecycling).
- aus den Geheimnissen der Quellen
Ich respektiere das Varto-Tier besonders für diejenigen, die während der Stillzeit viele Reden als milchige Grate sehen, als wären sie Mütter, die bereit sind.
Beseitigung
Biotransformation + Ausscheidung
Um den Prozess der Vicoration zu charakterisieren, werden eine Reihe von Parametern verwendet: die Konstante des Weißgrads der Eliminierung (К elim), die Periode der Napіvelіmіnіnation (t 1/2), die Clearance-Clearance (Cl T).
Die Trockenheitskonstante der Eliminierung - Vor der Eliminierung- Vіdbivaє shvidkіst vydalennya speakovi z Organismus.
Die Anwendungsdauer beträgt t 1/2– zum richtigen Zeitpunkt die erforderliche Abnahme der Sprachkonzentration im Plasma um 50 %
Gesäß: Eine 10-mg-Dosis von Sprache A wurde in die Vene injiziert. Die Geschwindigkeitskonstante der Elimination beträgt 0,1/Jahr. Ein Jahr lang gehen 9 mg im Plasma verloren, zwei Jahre lang 8,1 mg.
Ausverkauf - Cl T– Die Menge an Blutplasma, die in einer Stunde aus der Sprache entfernt wird.
Razrіznyayut nirkovy, Leber und verbrannte Clearance.
Bei einer konstanten Sprachkonzentration im Blutplasma wird die Nirkovy-Clearance - Cl r wie folgt angezeigt:
Cl \u003d (V u x C u) / C p [ml / min]
De Cu і C p - offenbar Konzentration der Sprache im Blutplasmaabschnitt.
Vu - shvidk_st sechovidіlennya.
Heiße Freigabe Cl T hängt von der Formel ab: Cl T = V d x K el
Der tiefe Abstand zeigt, wie ein Teil des Obyagu rozpodіlu zvіlnyaєtsya in einer Stunde in der Rede ist.
Einweichen (Absorption) – die Übertragung von Arzneimitteln aus dem Monat der Einführung in den systemischen Blutkreislauf. Bei der enteralen Einführung von LZ entwickelt es sich natürlich in medizinischer Form, durch die Epithelzellen wird das PCT ins Blut aufgenommen und dann bereits im ganzen Körper verteilt. Im Falle parenteraler Wege zur Einführung von LZ kann es jedoch, um es bis zum Zeitpunkt der Verwirklichung seiner pharmakologischen Wirkung zu verbrauchen, zumindest das Endothelgefäß passieren, so dass es im Falle einer beliebigen Verabreichungsmethode erreicht werden kann Im Zielorgan muss das Medikament verschiedene menschliche biologische Membranen von Epithel- und (oder) Endothelzellen durchdringen.
Die Membran besteht aus einer Lipiddoppelschicht (Phospholipid), die mit Proteinen durchdrungen ist. Hautphospholipide können zwei hydrophobe „Schwänze“ haben, den mittleren Mittelteil und den hydrophilen „Kopf“.
Іsnuє kіlka-Optionen für den Durchgang medizinischer Sprache durch biologische Membranen:
passive Diffusion.
Filtration durch Poren.
aktiven Transport
Pinozytose.
Passive Verbreitung - Der Hauptmechanismus der Antibiotika-Verschmierung. Die Übertragung der Arzneimittelsprache erfolgt durch die Lipidmembran entlang des Konzentrationsgradienten (vom Bereich höherer Konzentration zum Bereich niedrigerer Konzentration). In welchem molekularen Bereich ist der Filterwert geringer (Abb. 2).
Mal. 2. Passive Verbreitung
Beamte, was kann man zur Geschwindigkeit der passiven Verbreitung hinzufügen:
Oben auf das Einweichen(Der Hauptteil der Inokulation des größten Teils des LZ ist der proximale Teil des Dünndarms).
Blutfluss Im Dünndarm ist die Vene größer, liegt tiefer im Beutel und ist daher feuchter.
Kontaktstunde LZ von der rauchigen Oberfläche (wenn die Darmperistaltik stärker wird, verändern sich die rauchigen Venen, und wenn sie geschwächt werden, nehmen sie zu).
Schritte der Vielfalt LZ in Lipiden (die Membran streift gegen Lipide, dann wird lipophile (unpolare) Sprache häufiger benetzt).
Ionisierungsschritte LZ. Obwohl LZ, bei pH-Werten das stärkste Medium im Körper, im nichtionisierten Erscheinungsbild die Hauptstufe einnimmt, unterscheidet es sich stärker in Lipiden und dringt besser durch biologische Membranen ein. Wenn die Sprache ionisiert wird, dringt sie auf schreckliche Weise durch die Membranen, aber ich kann die Wasserlücke verringern.
Konzentrationsgradient.
Tovshchina-Membran.
Rіdini-Organismus für physiologische Geisterwäsche pH 7,3–7,4. Der niedrigere pH-Wert kann an der Stelle des Darmkanals, Schnittwunden, entzündetem Gewebe und Gewebe in der Hypoxiestation liegen. Der pH-Wert des Mediums bestimmt den Ionisierungsgrad von Molekülen schwacher Säuren und schwacher Basen (schwache Basen in der Mitte von LZ mehr, niedrigere schwache Säuren) gemäß der Henderson-Hasselbach-Formel.
Für schwache Säuren:
für schwache Substituenten:
Wenn man den pH-Wert des Mediums und den pKa-Wert des Mediums kennt (Tabellendaten), kann man den Grad der Ionisierung der Lecksteine und damit den Grad der Jodabsorption aus der Schleimhaut des Darmtrakts, der Rückresorption oder Ausscheidung beim Lesen bestimmen.
Es ist ersichtlich, dass die nichtionisierten Formen von Atropin im sauren Medium der Röhre deutlich geringer sind als die Anzahl der nichtionisierten (10). 7,7 Ionisierungen), was bedeutet, dass es praktisch nicht möglich ist, an der Venenklappe nass zu werden.
Hintern 2.
Bezeichnenderweise wird Phenobarbital (pKa 7,4) im „sauren“ Bereich (pH 6,4) resorbiert. Phenobarbital ist eine schwache Base.
Es ist offensichtlich, dass die nichtionisierten Moleküle von Phenobarbital in unserem Gehirn zehnmal kleiner sind, niedriger ionisiert sind und auch im „sauren“ Bereich schlecht resorbiert werden und gut vorhanden sind.
Im Falle einer Überdosierung von Phenobarbital ist die Ansäuerung eine der Methoden zur Bekämpfung einer Vergiftung.
Filterbad zdіysnyuєtsya durch die Poren, die sich zwischen den Zellen der Epidermis der Schleimhaut des Schleimhauttrakts, Hörnern, Endothel der Kapillaren usw. befinden (die meisten Kapillaren des Gehirns haben keinen solchen Pіr (Abb. 3)) . Die Epithelzellen sind durch schmale Lücken getrennt, durch die nur kleine Wassermoleküle (Sechovin, Aspirin und Jod) passieren können.
Mal. 3. Filtration
aktiven Transport - Tse-Transport LZ gegen Konzentrationsgradient. Für welche Transportart sind Energieeffizienz und das Vorhandensein eines spezifischen Transfersystems erforderlich (Abb. 4). Die Mechanismen des aktiven Transports sind sehr spezifisch, Gerüche wurden im Laufe der Evolution des Organismus und der notwendigen Erfüllung seiner physiologischen Bedürfnisse gebildet. Dadurch kommt dieses LZ, das für zusätzlichen aktiven Transport die Zellmembranen durchdringt, in seiner chemischen Struktur der natürlichen Sprache des Körpers nahe (z. B. sind Zytostatika Analoga von Purinen und Pyrimidinen).
Mal. 4. Aktiver Transport
Pinozytose . Die Essenz des Yoga liegt darin, dass die Sprache im Kontakt mit dem singenden Raum auf der Oberfläche der Membran transportiert wird und dass sich der Raum in der Mitte biegt, die Ränder des Grabes sich beugen, die Glühbirne mit dem abgesetzt wird Sprache, die transportiert wird. Die Venen erscheinen auf der äußeren Oberfläche der Membran und werden in die Mitte der Zelle übertragen (was auf eine Phagozytose von Mikroben durch Makrophagen hindeutet). Die medizinische Sprache, deren Molekulargewicht 1000 übersteigt, kann nur zur zusätzlichen Pinozytose in die Klitina gelangen. Auf diese Weise werden Fettsäuren, Proteinfragmente und Vitamin B12 übertragen. Pinozytose spielt bei den inokulierten Lecksteinen eine untergeordnete Rolle (Abb. 5) .
Mal. 5. Pinozytose
Die aufgeführten Mechanismen „praktizieren“ in der Regel parallel, der wichtigste Beitrag klingt jedoch nach einem davon. Yakiy dasselbe - an der Stelle der Einführung und der physikalischen und chemischen Kräfte von LZ zu liegen. So wird in einem leeren Mund, einem Kopf, eine passive Diffusion verwirklicht, in einer kleineren Welt eine Filterung. Andere Mechanismen stellen praktisch kein Problem dar. Im Dünndarm gibt es keine Veränderung in der Umsetzung aller viszeralen Manifestationen der Impfmechanismen. Im Dünndarm und Rektum herrschen die Prozesse der passiven Diffusion und Filtration vor. Der Gestank ist der Hauptmechanismus für das Eindringen von LZ in die Haut.
Option 2. (Ungenau)
Inhalation Möglichkeit zur Einführung folgender Arzneiformen:
Aerosole (β-Agonisten);
gasartige Sprache (fliegende Narkosemittel);
fein dispergierte Pulver (Natriumcromoglycat).
Die dänische Verabreichungsmethode gewährleistet sowohl eine medizinische (Adrenomimetika) als auch eine systemische (Anästhesievorbereitung) Dialyse. Inhalationen von Flüssigkeiten funktionieren mit zusätzlicher Spezialausrüstung (in Form einfachster Spraydosen zur Selbstversorgung, bei uns auch mit stationären Geräten). Vrahovyuchi enger Kontakt auf der Oberfläche, die vom Blut eingeatmet wird, sowie die majestätische Alveolaroberfläche, die Glätte der Resorption des Gesichts im Bogen der Schläfe. Nicht inhalieren zastosovuyt likarski zasobi, scho mayut drіvlivі vlastivostі. Es ist zu beachten, dass beim Einatmen von Sprache das linke Herz durch die Venenschenkel erreicht werden muss, was zur Manifestation einer kardiotoxischen Wirkung erfolgt.
Vorteile des Weges:
Schwedische Entwicklung des Effekts;
die Möglichkeit einer genauen Dosierung;
das Vorhandensein einer präsystemischen Elimination.
Mängel der Methode:
die Notwendigkeit, klappbare technische Nebengebäude (Anästhesiegeräte) zu verwenden;
pozhezhna nebezpeka (kysen).
Globale Pharmakologie Pharmakokinetik. Wege und Möglichkeiten, medizinische Reden in den Körper einzuführen.
Gegenstand der Aufgabe ist die klinische Pharmakologie.
Klinische Pharmakologie (KF)- eine Wissenschaft, die das Prinzip einer wirksamen und sicheren Pharmakotherapie entwickelt, das Mittel zur Bestimmung des klinischen Werts der optimalen zasosuvannya des medizinischen Nutzens (LP).
Das Fachgebiet der klinischen Pharmakologieє Gesichter für die Köpfe der klinischen Praxis.
Pharmakokinetik- die Konzentration medizinischer Wirkstoffe in der Körpermitte eines gesunden und kranken Menschen sowie die Mechanismen zur Unterstützung solcher Veränderungen verändern.
Pharmakokinetik – Impfung, Rozpodil, Ablagerung, Transformation
diese Vision von medizinischen Reden.
Alle Arten der Verabreichung von Medikamenten in den Körper können in enterale und parenterale Verabreichung unterteilt werden. Enterale Einführungswege ( enteros- Darm), um die Einführung des Arzneimittels in den Körper über die Schleimhäute des Darmtrakts sicherzustellen. Zu den enteralen Bahnen erfolgt die Einführung:
· Orale Verabreichung (innen, per os)- Die Einführung von Medikamenten in den Körper auf einem gebahnten Weg. Gleichzeitig wird der Darm in den Schlauch gezogen und für eine Dauer von 30-40 Minuten im Pfortadersystem eingeweicht. Weit weg vom Blutkreislauf gehen die Gesichter zur Leber, dann zur unteren leeren Vene, rechten Herzen und Herzen, Nareshti, wenig Blutfluss. Am häufigsten werden auf diese Weise feste und seltene Arzneiformen (Tabletten, Dragees, Kapseln, Tabletten, Lutschtabletten etc.) verabreicht.
· Rektaler Weg (pro Rektum)- Einführung von Liquor durch die Analöffnung in die Ampulle des Mastdarms. Auf diese Weise können milde Arzneimittelformen (Zäpfchen, Salben) oder andere (für zusätzliche Mikroklysatoren) eingeführt werden. Smoktuvannya-Sprache zdіysnyuєtsya im System der Hämorrhoidalvenen. Der Rektumgang ist bei Kindern in den ersten drei Lebensjahren häufig zastosovuetsya.
· Sublinguale (unter der Zunge) und subbukkale (leer zwischen klar und scharf) Einführung. Auf diese Weise werden feste Arzneimittelformen (Tabletten, Pulver), Arzneimittel aus seltenen Formen (verschiedene) und Aerosole eingeführt. Bei diesen Einführungsmethoden wird das medizinische Zasib an der Vene der Schleimhaut des leeren Mundes aufgesogen und gelangt dann nacheinander in die Nähe der oberen leeren Vene; Danach werden die Gesichter an das linke Herz abgegeben und mit arteriellem Blut zu den Zielorganen geleitet.
Parenterale Verabreichung – ein Weg zur Einführung eines Arzneimittels, wenn es in den Körper gelangt und dabei die Schleimhäute des Darmtrakts umgeht.
· Einführung in die Injektion. Bei diesem Weg werden die Gesichter sofort in den systemischen Blutfluss aufgenommen, wobei die Nebenflüsse der Pfortader und der Leber umgangen werden. Vor der Injektion gibt es alle Methoden, bei denen die Integrität des gekrümmten Gewebes berücksichtigt wird. Der Gestank zdіysnyuyutsya für Hilfe Spritze und Nadeln.
· Interne Einführung. Bei dieser Einführungsmethode durchsticht die Nadel der Spritze die Haut, die Unterhaut, die Venenwand und das Gesicht, ohne dass eine Zwischeninjektion in den systemischen Blutkreislauf (untere oder obere leere Venen) erfolgt. Faces können klimperartig oder schnell (Bolus) sowie tropfenweise verabreicht werden.
· Interne Spracheinführung. Danims Art, alle möglichen seltenen Arzneimittelformen und Pulver vorzustellen. Die Nadel der Spritze wird verwendet, um die Haut, die Unterhaut, die Faszien der Haut und den Rumpf zu durchstechen, wo auch die Gesichter durchstochen werden. Die Wirkung entfaltet sich in 10-15 Minuten. Das zu verabreichende Volumen der Differenz ist nicht schuld an der erneuten Einnahme von 10 ml. Bei intravenöser Injektion ist die Benetzung der Gesichter bei intravenöser Injektion weniger gleichmäßig und bei oraler Einnahme häufiger geringer.
Einführung in die Inhalation- Die Einführung der Likarskoy-Sprache durch Einatmen von її-Paaren oder anderen Partikeln.
Transdermale Injektion- Anwendung auf der Haut der medizinischen Sprache zur Sicherung der systemischen Aktivität.
Misceve angewendet. Beinhaltet die Anwendung von Gesichtern auf der Haut, den Schleimhäuten der Augen (Bindehaut), der Nase und dem Kehlkopf.
Mechanismen des Aufsaugens medizinischer Reden.
Vsmoktuvannya- Der Prozess der Überwindung von LZ ab dem Monat des Eintritts ins Blut. Beim Rauchen der medizinischen Rede, liegen in der Art und Weise der Einführung von Yoga in den Körper, der medizinischen Form, den physikalischen und chemischen Eigenschaften (Variabilität der Lipide oder Hydrophilie der Rede) sowie in der Intensität des Blutflusses bei der Einführung.
Oral eingenommene LZ sind rauchig und passieren die Schleimhaut des Schleim-Darm-Trakts, die durch ihren Lipidunterschied und das Ionisationsstadium gekennzeichnet ist. Es gibt 4 Hauptaktivierungsmechanismen: Diffusion, Filtration, aktiver Transport, Pinozytose.
Die passive Diffusion erfolgt durch die Klitorismembran. Es wird so lange angefeuchtet, bis die Tanne ruhig ist, bis auf beiden Seiten der Biomembran eine Konzentration der medizinischen Substanz beobachtet wird. In ähnlicher Weise werden lipophile Stoffe (z. B. Barbiturate, Benzodiazepine, Metoprolol usw.) benetzt, außerdem sind sie lipophiler und aktiver als ihre Penetration durch die Klitorismembran. Die Verbreitung von Reden erfolgt passiv, auch ohne den Energieverlust hinter dem Konzentrationsgradienten.
Vereinfacht wird die Diffusion – der Transport von Arzneimittelmolekülen durch biologische Membranen unter Beteiligung von Molekülen spezifischer Träger. Im Falle einer Übertragung werden auch die Flüssigkeiten vom Konzentrationsgradienten beeinflusst, der Grad der Übertragung ist jedoch von Bedeutung. Beispielsweise wird Cyanocobalamin auf diese Weise verschmiert. Beim Yoga übernimmt die Diffusion das Schicksal eines bestimmten Proteins – des Gastromucoproteins (inneres Organ von Castle), das sich in der Röhre ansiedelt. Wenn die Produkte des Dickdarms geschädigt werden, nimmt die Aufnahme von Cyanocobalamin ab und es entsteht eine perniziöse Anämie.
Die Filtration erfolgt durch die Poren der Zellmembranen. Dieser Mechanismus des passiven Einweichens ohne Energieverlust funktioniert hinter dem Konzentrationsgradienten. Charakteristisch für hydrophile Substanzen (z. B. Atenolol, Lisinopril usw.) sowie ionisierte Substanzen.
Der aktive Transport beruht auf der Beteiligung spezifischer Transportsysteme der Zellmembranen. Im Hinblick auf passive Diffusion und Filtration ist der aktive Transport ein Energie- und Aufbauprozess gegen einen Konzentrationsgradienten. Auf diese Weise können mehrere Reden um denselben Transportmechanismus konkurrieren. Aktive Transportwege können eine hohe Spezifität aufweisen, Scherben wurden im Prozess der Stammesentwicklung des Körpers zur Deckung seiner physiologischen Bedürfnisse gebildet. Dieselben Mechanismen sind die wichtigsten für die effektive Übertragung von Live-Ansprachen und das Erscheinen von Produkten an der Börse.
Pinozytose (korpuskuläre Absorption oder Pensorption) ist ebenfalls eine andere Art der Einwirkung überschüssiger Energie, die zu einem Konzentrationsgradienten führen kann. Im Falle einer Okklusion der Medikamentensprache und einer Invagination der Klitorismembran mit den etablierten Vakuolen als direkter Linie zur protylogenen Seite der Zelle weicht die Exozytose von der Entwicklung der Medikamentenseite ab.
Pharmakokinetik
Pharmakokinetische Prozesse – Einweichen, Rozpodil, Ablagerung, Biotransformation und Entzug – stehen im Zusammenhang mit der Penetration von HL durch biologische Membranen (hauptsächlich durch die zytoplasmatischen Membranen von Clitin). Es gibt folgende Möglichkeiten, Sprache durch biologische Membranen zu durchdringen: passive Diffusion, Filtration, aktiver Transport, erleichterte Diffusion, Pinozytose (Abb. 1.1).
^ passive Diffusion. Über einen passiven Diffusionspfad dringt die Sprache in die Membran ein und folgt einem Konzentrationsgradienten (z. B. ist die Konzentration der Sprache auf einer Seite der Membran höher, auf der anderen niedriger; die Sprache bewegt sich durch die Membran von einer höheren Konzentration zu einer niedrigeren). eins). Dieser Vorgang erfordert keine Energie. Bruchstücke biologischer Membranen sind vor allem mit Lipiden gefüllt, so dass sie leicht in die Sprache eindringen können, der Unterschied zwischen Lipiden und Yak kann also aufgeladen werden. l i -pofilnі unpolare Sprache. Erstens dringt die hydrophile Polarität praktisch nicht ohne Zwischenstufe durch Lipidmembranen ein.
Was schwache Elektrolyte betrifft – schwache Säuren oder schwache Basen –, so wird das Eindringen solcher Rhechovine durch die Membranen als Stufe der їх-Ionisation gebildet, so dass sie als Weg der passiven Diffusion durch die subvariante Lipidkugel der Membran leicht passieren können nichtionisierte (ungeladene) Sprachmoleküle.
Die Ionisierungsschritte schwacher Säuren und schwacher Basen sind:
pH-Werte des Mediums;
Ionisationskonstante (K a) der Sprache.
HA^H + + A~
Luschne Mitte
Ionisierung schwacher Basen
BH + ^ B + H +
Die Ionisationskonstante charakterisiert die Struktur der Ionisation für den singulären Wert des pH-Werts des Mediums. Tatsächlich wird zur Charakterisierung der Klangqualität von Reden vor der Ionisierung der Indikator pK a verwendet, bei dem es sich um den negativen Logarithmus von Ka (-lg Ka) handelt. Der Indikator pKa entspricht numerisch dem pH-Wert des Mediums, bei dem die Hälfte der Moleküle dieser Sprache ionisiert ist. Die pKa-Werte für schwache Säuren sowie für schwache Umspannwerke variieren an den Grenzen. Je kleiner der pKa-Wert einer schwachen Säure ist, desto leichter lässt sie sich bei scheinbar niedrigen pH-Werten des Mediums ionisieren. So wird Acetylsalicylsäure (pK a = 3,5) bei pH 4,5 um 90 % niedriger ionisiert, gleichzeitig werden die Ionisierungsschritte von Ascorbinsäure (pK a = 11,5) bei gleichem pH-Wert um % häufiger (Abb. 1.2). ). Bei schwachen Fundamenten gibt es eine Trendwende. Je mehr RCA eine schwache Base enthält, desto stärker ist die Ionisierung, die sie bei scheinbar hohen pH-Werten des Mediums induziert.
Der Ionisierungsschritt einer schwachen Säure oder einer schwachen Base kann gemäß der Henderson-Hasselbalch-Formel entwickelt werden:
Mit dieser Formel können Sie den Grad der Durchdringung von LH (schwache Säuren oder schwache Basen) durch die Membranen bestimmen, die die Körpermitte mit unterschiedlichen pH-Werten trennt, beispielsweise wenn das Medikament aus der Tube angefeuchtet wird (pH 2) in das Blutplasma (pH 7,4).
Durch Wasserporen ist eine passive Diffusion polarer hydrophiler Flüsse möglich (Abb. 1.1). Kettenproteine in der Membran der Klitoris, die für den Anführer der Reden eindringen. Allerdings ist der Durchmesser von Wasserpartikeln klein (ca. 0,4 nm) und nur kleine hydrophile Moleküle (z. B. Sechovin) können durch sie hindurchdringen. Die meisten hydrophilen medizinischen Hohlräume, deren Moleküldurchmesser mehr als 1 nm beträgt, passieren die Wasserporen in der Klitorismembran nicht. Daher dringen die meisten hydrophilen Arzneimittel nicht in die Zellmitte ein.
Filterbad- dieser Begriff vicorous sowie das Eindringen hydrophiler Rhechovine durch Wasserporen in der Klitorismembran, also auch deren Eindringen durch die Interzellularräume. Die Filtration hydrophiler Spezies durch Zwischenräume erfolgt unter hydrostatischer und osmotischer Wirkung. Dieser Prozess ist für die Einführung, Verbreitung und Entwicklung hydrophiler Pflanzen und Lagerstätten in Abhängigkeit von der Größe der Zwischenlagerstätten von großer Bedeutung.
Da interstitielle Räume in verschiedenen Geweben nicht gleich groß sind, werden hydrophile Medikamente bei unterschiedlichen Einführungswegen unterschiedlich gemischt und ungleichmäßig im Körper verteilt. Zum Beispiel etwa
Zwischen den Membranen befinden sich kleine Epithelzellen der Darmschleimhaut, was die Aufnahme von hydrophilem LB aus dem Darm ins Blut erleichtert.
Zwischenräume zwischen Endothelzellen von Gefäßen peripherer Gewebe (Skelettmembranen, Unterhautzellen, innere Organe) können große Durchmesser (ca. 2 nm) erreichen und hydrophileres L durchlassen, so dass sie Lz-Gewebe im Blut und Blut im Gewebe binden. Zur gleichen Stunde gelangen täglich Interzellularräume in das Endothel der Gefäße des Gehirns. Endothelzellen haften eng aneinander und bilden eine Barriere (hämatoenzephalische Barriere), die das Eindringen hydrophiler polarer Spezies aus dem Blut in das Gehirn ermöglicht (Abb. 1.3).
^ aktiven Transport zdіysnyuєtsya für die Hilfe spezieller Transportsysteme. Gesunde Proteinmoleküle, die die Zellmembran durchdringen (div. Abb. 1.1). Sprache verbindet sich mit einem Trägerprotein von der Außenseite der Membran. Unter dem Zufluss von ATP-Energie kommt es zu einer Konformationsänderung des Proteinmoleküls, die zu einer Änderung der Bindungsstärke zwischen dem Träger und der transportierten Sprache und zur Entwicklung der Sprache von innen führt der Membran. Auf diese Weise kann hydrophile Polarsprache in die Klitina eindringen.
Der aktive Sprachtransport durch die Membran kann fortschreitende Eigenschaften aufweisen: Spezifität (Transportproteine).
Transportieren Sie weniger durch die Membran als die Lieder der Sprache), Insuffizienz (wenn alle Proteinträger verbunden sind, nimmt die Menge der Sprache, die durch die Membran transportiert wird, nicht zu), es ist gegen den Konzentrationsgradienten, vimagaє vitraty Energie ї (das liegt an Stoffwechselottern).
Der aktive Transport ist an der Übertragung solcher Stoffe durch die Klitorismembran beteiligt, die für das Leben der Klitoris notwendig sind, wie Aminosäuren, Zucru, Pyrimidin- und Purinbasen, Salz, Vitamine. Deyakі hydrophile Likarsky-Sprache durchdringt die Membranen der Klitoris für zusätzlichen aktiven Transport. Qi L sind mit den gleichen Transportsystemen verbunden, die durch die Membranen des vischetransferierten Spoluk übertragen werden.
^ Verbesserte Diffusion - Sprachübertragung durch Membranen mit Hilfe von Transportsystemen, die hinter einem Konzentrationsgradienten erfolgt und keine Energie benötigt. Als aktiver Transport wird also die Diffusion erleichtert – sie ist spezifisch im Hinblick auf den Übergang zum Singen von Reden und den dabei ablaufenden Prozess. Dieser Transport erleichterte die Schifffahrt in der Nähe des Klimas der hydrophilen Polarflüsse. Auf diese Weise kann Glukose durch die Klitorismembran transportiert werden.
Creme aus Proteinträgern, Yakі zdіysnyuyut Transmembranübertragung der Sprache in der Mitte der Zellen, in den Membranen reicher Zellen - Transportproteine. P-Glykoproteine, Um mich vor der Klitoris fremder Spuks zu verstecken. P-Glykoprotein-Pumpe manifestiert sich in den Epithelzellen des Darms, in den Endothelzellen der Gefäße des Gehirns, die die Blut-Hirn-Schranke regulieren, in der Plazenta, Leber, Nirkah und anderen Geweben. Diese Transportproteine pereshkodzhayut in einigen Sprachen eingeweicht, ihre Durchdringung durch die histohämatischen Barrieren tragen zur Einführung von Sprachen aus dem Körper bei.
Pinozytose(Geben Sie Griechisch ein. Pino - p'yu). Große Moleküle oder Molekülaggregate kleben an der Außenfläche der Membran zusammen und werden durch diese von den geschlossenen Zwiebeln (Vakuolen) getrennt, sodass sie in der Membran mit Wasser gesättigt werden und sich in die Mitte der Zelle eingraben. In der Ferne können sich die kleinen Flecken in der Mitte der Zelle oder von der Unterseite der Zelle aus winden, sie werden als Weg zur Exozytose bezeichnet.
^ 1.1. Smoktuvannya likarsky Reden
Vsmoktuvannya(Absorption, in lat. absorbeo - vmoktuyu) - ein Prozess, bei dem es aufgrund einer Art Sprache notwendig ist, nach einem Monat in das Blut- und / oder Lymphsystem einzudringen. Die Infusion des Arzneimittels beginnt unmittelbar nach der Einführung des Arzneimittels in den Körper. Darüber hinaus wird die Droge auf irgendeine Weise in den Körper eingeführt, wodurch die Einzahlung in den Körper erfolgt und die Wirkung erhöht wird.
^ Möglichkeiten zur Einführung von Arzneimitteln
Separate enteral(durch den Grastrakt) das parenteral(unter Umgehung der Grasfläche) Wege zur Einbringung von Arzneimitteln.
A. Enterale Einführungswege
Enteral (Griechisch eingeben). ento - mitten drin enteron - Darm) Wege der Einführung werden gesehen:
sublingual (sublingual);
transbukkal (für Chocus);
mündlich (in der Mitte, per Betriebssystem)\
rektal (durch das Rektum, pro Rektum).
Sublinguale und transbukkale Wege führten zu einer Reihe positiver Ergebnisse:
der Gestank ist einfach und gut für die Kranken;
Reden, die sublingual oder transbukkal eingeführt werden, geben keine Infusion von Salzsäure;
Die Reden werden in den tiefen Blutkreislauf aufgenommen und passieren die Leber, was ihren frühen Ruin und ihre Sicht aus dem Magen verhindert, so dass die Titel der ersten Passage durch die Leber (div. Seite 32) so genannt werden;
Aufgrund einer guten Blutversorgung der Mundschleimhaut ist ein schnelles Aufsaugen erforderlich, um eine reibungslose Wirkungsentfaltung zu gewährleisten. Tse erlauben vikoristovuvaty solche Wege zaprovadzhennya im Falle ungünstiger Lager.
Orale Verabreichung. Bei der inneren Einführung von Arzneimitteln ist der Hauptmechanismus der Arzneimittelaufnahme die passive Diffusion – auf diese Weise wird unpolare Sprache leicht aufgenommen. Das Einweichen hydrophiler polarer Rhechovine ist von einer kleinen Menge interstitieller Räume im Epithel des SKT umgeben. Nicht viele hydrophile Medikamente (Levodopa, weniger Pyrimidin – Fluorouracil) gelangen durch aktiven Transport in den Darm.
Das Einweichen schwach saurer Substanzen (Acetylsalicylsäure, Barbiturate etc.) beginnt bereits in der Schale, im sauren Milieu wird der größte Teil der Rede gewerkschaftlich gebunden. Ale wird hauptsächlich von allen LH, einschließlich schwacher Säuren, im Darm absorbiert. Dieses Spray verteilt sich großflächig auf der Darmschleimhaut (200 m²) und sorgt für eine intensive Durchblutung. Schwache Basen werden im Darm schneller resorbiert, schwache Säuren weniger, so dass in der Darmmitte schwache Basen überwiegend durch nichtionisierte Formen ersetzt werden, was das Eindringen durch die Membranen der Epithelzellen erleichtert.
Beim Einweichen der Heilmittel schütten sie ihre Heilmittel durch das Wasser ein (zum Zweck des Aufsaugens der Mittel wird die Schuld im Darm geteilt), wobei die Trennung der Teilchen der Mittel und der Heilform in a erfolgt Yakiy Yoga ist vorgeschrieben. Wenn feste Arzneimittelformen (Tabletten, Kapseln) stagnieren, ist die Trockenheit groß, bei einem solchen Gestank zerfallen sie im Darm. Shvydka razpadn_st von Tabletten (oder Kapseln) erreicht die höchste Sprachkonzentration im Mund. Um den Verbrauch der Mischung aus Arzneimitteln mit höherer konstanter Konzentration zu verbessern, werden vicoristische Arzneimittelformen mit der Verbesserung (kontrollierten) der Arzneimittel eingesetzt. In diesem Rang können Sie die Präparate der sogenannten verlängerten Droge, Yakі, auf dem Vіdmіnu vіd zvuchaynykh-Präparat mitnehmen, dіyut reicher.
(Der Kalziumkanalblocker Nifedipin wird in typischen Arzneimittelformen 3-mal pro Doba und in verlängerter Form 1-2-mal pro Doba verschrieben.)
Bei innerlich eingenommener Arzneisprache erfolgt eine Infusion von Salzsäure und pflanzlichen Enzymen in den Darmtrakt. So wird beispielsweise Benzylpenicillin durch die Salzsäure des Schalensaftes und Insulin und andere Polypeptidstrukturen durch proteolytische Enzyme zerstört. Um die Zerstörung bestimmter Medikamente unter dem Einfluss von Säure und Chlorid-Wasser-Saft zu vermeiden, werden sie in speziellen Darreichungsformen und an sich in Tabletten oder Kapseln mit säurebeständigem Überzug verschrieben. Solche Arzneiformen passieren den Gang unverändert und zerfallen erst im Dünndarm (intestinale Arzneiformen).
Zum Rauchen des PV im SHKT können weitere Faktoren hinzukommen. Zokrema, es ist frei, in Form von SHKT-Motilität zu liegen. So ist die Aufnahme von LH, insbesondere schwacher Basen (Propranolol, Codein etc.), die in der Pfütze der Darmmitte vor allem in nichtionisierter Form vorliegen, bei einem frühen Abbau intensiver die Sonde (z. B. bei einem verstopften gastrokinetischen Tic Metoclopramid). Ein Umkehreffekt wird bei der Einführung von Sprache beobachtet, die den Schlauch verformt, wie etwa M-Anticholinergika (z. B. Atropin). Gleichzeitig kann die Stärkung der Darmmotilität und damit eine schnelle Passage durch den Darm das Durchnässen von richtig durchnässten Reden zerstören.
Die Menge dieses Yakіsny-Lagers an der Stelle des Darms wird auch zur Impfung des HL im ICT hinzugefügt. Lagerkomponenten können das Einweichen medizinischer Reden stören. So bildet Kalzium, das in vielen Milchprodukten vorkommt, Komplexe mit Tetracyclin-Antibiotika, die schlecht vernetzen. Tannin, das dem Tee entzogen wird, wird bei Präparaten zur Freisetzung unspezifischen Tannins eingesetzt. Deyakі likarski zasobi suttєvo vplyvayut on smoktuvannya іnshih HL, Yakі werden sofort verabreicht. So erscheint Kolís-Tiramin (zastosovuєtsya bei Arteriosklerose, um den Spiegel atherogener Lipoproteine zu reduzieren) im Darm von Fettsäuren und verändert auf diese Weise das Aussehen von Fettgewebe, Zocrema-Vitaminen K, A, E, D. Darüber hinaus in n pereshkodzhaє Rauchen mit Thyroxin, Kriegsführung und anderen LH.
Aus dem Dünndarm wird die Sprache in die Pfortader (Pfortader) eingesaugt und aus dem Blutkreislauf wird die Niere aus der Leber und weniger Schweiß aus dem systemischen Blutkreislauf entnommen (Abb. 1.4). In der Leber werden oft mehr LVs biotransformiert (und wenn sie inaktiviert werden) und/oder sie werden mit Zhovchyu gesehen, sodass nur ein Teil der Sprache in den systemischen Blutkreislauf gelangt, der benetzt wird. Dieser Vorgang wird als Wirkung der ersten Leberpassage oder als Elimination während der ersten Leberpassage bezeichnet (die Elimination umfasst Biotransformation und Elimination).
In diesem Zusammenhang wird darauf hingewiesen, dass medizinische Reden erst dann resorptiv wirken dürfen, wenn der Gestank den systemischen Blutkreislauf erreicht hat (und sich dann in den Organen und Geweben ausgebreitet hat), um das Verständnis zu fördern Bioverfügbarkeit.
Bioverfügbarkeit- ein Teil der verabreichten Arzneimitteldosis gelangt sozusagen unweigerlich in den Körperkreislauf. Die Bioverfügbarkeit ist in vіdsotkah ausgeprägt. Die Bioverfügbarkeit von Sprache bei intravenöser Verabreichung beträgt 100 %. Bei innerlicher Verabreichung ist die Bioverfügbarkeit normalerweise geringer. Dovodkovіy-Literatur sollte auf die Bedeutung der Bioverfügbarkeit medizinischer Reden für die interne Verabreichung hinweisen.
Bei innerlicher Verabreichung kann die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln aus verschiedenen Gründen verringert sein. Deyakі-Speechovina kollabieren häufig unter dem Einstrom von Salzsäure und/oder pflanzlichen Enzymen in den Darmtrakt. Wirkstoffe werden im Darm nicht ausreichend gut resorbiert (z. B. hydrophile polare Substanzen) oder sie unterliegen nicht der tablettierten Arzneiform, was auch die Ursache für ihre geringe Bioverfügbarkeit sein kann. Vіdomi chovini, yakі metabolizuyutsya in der Darmwand.
Darüber hinaus wird viel darüber geredet, da es im systemischen Blutkreislauf verbraucht wird, eine noch intensivere Ausscheidung bei der ersten Passage durch die Leber erforderlich ist und dies möglicherweise auf eine geringe Bioverfügbarkeit zurückzuführen ist. Offensichtlich sollten die Dosen solcher Arzneimittel bei intravenöser Verabreichung die Dosen ändern, die erforderlich sind, um bei parenteraler oder sublingualer Verabreichung die gleiche Wirkung zu erzielen. So wird Nitroglycerin, das praktisch aus dem Darm absorbiert wird, aber bei der ersten Passage durch die Leber zu 90 % mehr ausgeschieden wird, sublingual in einer Dosis von 0,5 mg und intern in einer Dosis von 6,4 mg verabreicht.
Für die gleichbleibenden Eigenschaften von Präparaten, Zocrema, Zubereitungen, die durch unterschiedliche pharmazeutische Anwendungen variiert werden, und die Verwendung derselben Rede in derselben Dosis, versteht Vicorist „Bioäquivalenz“. Zwei Präparate werden durch Bioäquivalente respektiert, als ob der Gestank derselbe sein könnte
Bioverfügbarkeit und Fließfähigkeitskonstante der Inokulation (charakterisiert die Fließfähigkeit der Arzneimittelabgabe bei systemischen Blutungen an der Injektionsstelle). Bei bioäquivalenten Präparaten muss auf die gleiche Sicherheit geachtet werden, um die maximale Sprachkonzentration im Blut zu erreichen.
Der orale Verabreichungsweg als solcher ist sublingual und kann den parenteralen Verabreichungswegen überlegen und für den Kranken am einfachsten und bequemsten sein, ohne die Sterilität der Präparate und speziell geschultes Personal zu beeinträchtigen. Allerdings können in der Mitte nur solche Reden eingetragen werden, die nicht in den Darmtrakt gelangen, außerdem wirkt sich die Lipophilie des LH auf die Impfstufen aus. Vor dem kürzesten Weg der Einführung ist es auch möglich, die Abgestandenheit des Einweichens der medizinischen Reden in Form der Schleimhaut- und Darmmotilität in den pH-Wert des Mittel- und Lagers im Darm, das Zocrema in der gegenseitigen Abhängigkeit von, hinzuzufügen die Komponenten beider und anderer LV. Ein erheblicher Mangel – auch diejenigen, die reich an LV sind, kollabieren oft während der ersten Passage durch die Leber.
Darüber hinaus kann das LH selbst zum Prozess der Aufnahme und Aufnahme von Nahrungsresten, einschließlich der Aufnahme von Vitaminen, beitragen. So erleichtert beispielsweise der osmotische Transport das Aufsaugen des Schleims aus dem Darm, und Antazida, die die Salzsäure des Schleimsafts neutralisieren, stören den Prozess der Überdosierung von Proteinen.
Bei manchen Beschwerden ist die orale Verabreichung manchmal einfach nicht möglich (bei kränklichem Gesicht, gebrochenem Akt des Schmiedens, ekelhaftem Erbrechen, in einem ungewohnten Alter, bei einem frühen Kind). In diesen Fällen können Arzneimittel mit einer dünnen Schlauchsonde durch die Nase oder durch den Mund in den Schlauch und/oder den Zwölffingerdarm eingeführt werden.
Rektale Infusion. Die Einführung von Arzneimitteln in Rektum(Rektal) vikoristovuetsya in ruhigen Depressionen, wenn der orale Weg der Einführung unmöglich ist (z. B. beim Erbrechen) oder die medizinische Sprache einen inakzeptablen Geschmack und Geruch haben und in den Sack und den oberen Darmtrakt kollabieren kann. In der pädiatrischen Praxis ist sogar noch häufiger der rektale Einführungsweg erfolgreich.
Rektal werden Arzneimittelpräparate in Form von Zäpfchen in Form von Arzneimitteleinläufen mit einem Gesamtvolumen von 50 ml verabreicht. Bei der Einführung von Reden, die die Schleimhaut des Mastdarms anreizen, werden diese vorab mit Schleim vermischt und zum schnellen Einweichen auf Körpertemperatur erwärmt.
Aus dem Rektum der Arzneispeicheldrüse wird es nach oben gespült und gelangt in die tiefe Blutzirkulation, wobei es zu 50 % an der Leber vorbeigeht. Der Rektumgang ist nicht für die Einführung hochmolekularer Arzneimittel mit Protein-, Fett- und Polysaccharidstruktur geeignet; Rektale Sprachinjektionen werden rektal zur Masseninjektion auf die Schleimhaut des Enddarms verabreicht, beispielsweise Zäpfchen mit Benzocain (Anästhesin).
B. Parenterale Verabreichungswege
Vor parenteralen Wegen ist die Einführung zu sehen:
intern;
innere Arterie;
intrasternal;
innere Sprache;
subskirny;
intrazerebral;
unter der Hülle des Gehirns; und andere.
Injizieren Sie Wasser aus medizinischen Reden in die Vene. Die Einführung einer großen Anzahl medizinischer Reden in die Vene sollte regelmäßig erfolgen (oft nach einer Vorwärtsverdünnung des Arzneimittels mit Natriumchlorid oder Glucose).
Da es jedoch notwendig ist, eine hohe Konzentration des Arzneimittels im Blut zu erzeugen, ist es notwendig, es schnell in einem Strahl zu injizieren. Intern erfolgt die Einführung großer Erweiterungen tropfenweise (Infusion). Für solche Fälle gibt es bei Urtikaria spezielle Systeme, mit denen Sie die Geschwindigkeit der Einführung anpassen können. In der restlichen Zeit müssen 20–60 Tropfen pro Minute aufgetragen werden, was etwa 1–3 ml entspricht.
In kleinen Mengen ist die intravenöse Verabreichung hypertoner Lösungen (z. B. 10–20 ml 40 %ige Glucoselösung) möglich. Aufgrund der Gefahr einer Gefäßverstopfung (Embolie) ist es nicht akzeptabel, Öllösungen, Suspensionen und Wasserlösungen aus Gaskolben intern einzuführen. Die Einführung einer Vene mit zabiv z podraznyuyuchoyu deyyu kann zur Entwicklung einer Thrombose führen.
Der interne Weg der Einführung klingt erfolgreich, wenn eine unverzichtbare medizinische Hilfe geleistet wird, oder er kann in den Köpfen eines Krankenhauses und eines ambulanten Patienten geplant und zur Kursuntersuchung durchgeführt werden.
Intraarterielle Einführung. Die Einführung der Heilsprache in die Arterie, die das Gesangsorgan sichert, ermöglicht es, im neuen Tempel eine Konzentration starker Sprache zu schaffen. Intraarterielle Injektion von röntgendichten und antitumoralen Präparaten. In manchen Fällen sollten Antibiotika intraarteriell verabreicht werden.
Intrasternale Insertion (Einführung in das Brustbein). Diese Art der Einführung von Vicorist ist dann sinnvoll, wenn eine interne Einführung beispielsweise bei Kindern, insbesondere in gebrechlichem Alter, nicht möglich ist.
Interne Spracheinführung. Beginnen wir mit der Einführung medizinischer Reden auf der oberen Ebene der Landschaft von Sydnichny M'yaz. Führen Sie intern sowohl lipophile als auch hydrophile Arzneimittel ein. Das Einweichen von hydrophilem L bei intravenöser Verabreichung erfolgt hauptsächlich durch Filtration durch Interzellularräume im Endothel von Gefäßen maligner Skeletterkrankungen. Lipophile Medikamente werden durch passive Diffusion durch die Dächer benetzt. M'yazova-Gewebe kann gut blutableitend sein und daher muss die Aufnahme der medizinischen Wirkstoffe in das Blut schnell erfolgen, was es ermöglicht, nach 5-10 Minuten der Erzeugung eine hohe Konzentration der medizinischen Wirkstoffe im Blut zu erreichen.
Injizieren Sie intern Wassertropfen (bis zu 10 ml) und für eine sicherere Wirkung ölige Tropfen und Suspensionen, die das Durchsickern der Sprache von der Einbringungsstelle in das Blut verhindern (Abb. 1.5). Innerlich ist es unmöglich, hypertonische Differenzen und dramatische Sprache einzuführen.
Pidshkirne-Einführung. Bei der Einführung in die Haut wird die alkoholische Sprache (lipophil und hydrophil) auf die gleiche Weise (durch passive Diffusion und Filtration) wie bei der intravenösen Injektion durchnässt. Aus dem Subshkyrnoy-Zellgewebe der medizinischen Rede wird es jedoch etwas stärker benetzt, aus dem M'yazovoj-Gewebe ist es niedriger, Scherben der Blutung des pidshkirnoy-Zellgewebes sind weniger intensiv, geringere Blutung des Knochenm'yazy c.
Wichtig ist das Einbringen von Wasser-Öl-Gemischen und Suspensionen (Abt. Abb. 1.5). Silikonbehälter werden in die Zellwand implantiert; Tabletten sind sterile feste Arzneiformen und werden im interskapularen Bereich implantiert. Podshkirno ist es unmöglich, Sprache mit neckenden und hypertonischen Unterschieden einzuführen.
Vnutrishnyorevne Einführung. Die Sprache sollte an der leeren Linie zwischen Parietal- und Viszeralblättern injiziert werden. Diese Methode eignet sich beispielsweise für die Einführung von Antibiotika während einer Operation auf nüchternen Magen.
Einführung in die Auskleidung des Gehirns. Medizinische Sprache kann subarachnoidal oder subdural verabreicht werden. In diesem Rang mit infektiösen Gewebeläsionen і die Tuniken des Gehirns, um Antibiotika zu injizieren, als wäre es faul, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Subarachnoidale Fernverabreichung von Makulaanästhetika Vicorist zur Spinalanästhesie.
Intern, intraarteriell, intrasternal, intern, intrasternal, intrasternal und intramuskulär erfordert die Einführung der Gehirnschleimhaut sterile Arzneiformen und ist durch qualifiziertes medizinisches Personal erforderlich.
Einführung in die Inhalation (Vid lat. inhalieren - Einatmen). Durch Inhalation werden gasartige Sprache, gedämpfte Sprache, die sich leicht verdunsten lässt, Aerosole und pulverförmige Suspensionen fein verteilter fester Sprache injiziert. Das Durchnässen medizinischer Reden mit dem Blut von der großen Oberfläche des Legendiums ist sehr schnell zu spüren. In dieser Reihenfolge Knochen für die Inhalationsnarkose einführen.
Inhalationseinführung (Geräusch beim Anblick von Aerosolen) Vicorist dient auch zur Infusion auf die Schleimhaut und zur glatten M'yazi der tiefen Pfade. Dies ist eine der am weitesten verbreiteten Methoden zur Einführung von Bronchosen und Glukokortikoidpräparaten bei Asthma bronchiale. Auf diese Weise ist die Benetzung der Speichel mit dem Blut unerträglich, es entstehen Splitter, bevor systemische Nebenwirkungen auftreten.
Intranasale Verabreichung. Beim Anblick von Schlieren oder speziellen intranasalen Sprays sollte die Zunge in die Nähe der leeren Nase gespritzt werden. Die Aufnahme erfolgt über die Schleimhaut der leeren Nase. Auf diese Weise werden Präparate bestimmter Peptidhormone verabreicht, die in kleinen Dosen verschrieben werden. Beispielsweise wird Desmopressin, ein Analogon des antidiuretischen Hormons des hinteren Teils der Hypophyse, bei nicht-zivilem Diabetes in einer Dosis von 10–20 µg intranasal verabreicht.
Transdermaler Eintritt. Deyakі lipophile medizinische Sprache in Form von Dosiersalben oder Plastir (transdermale therapeutische Systeme) wird auf die Haut aufgetragen, von der Oberfläche in das Blut getränkt (wenn die Sprache aus dem systemischen Blutfluss unter Umgehung der Leber entnommen wird) und kann eine resorptive Wirkung haben . Im weiteren Verlauf wird dieser Weg für die Einführung von Nitroglycerin siegreich sein. Mit Hilfe transdermaler Arzneiformen ist es möglich, die dauerhafte therapeutische Konzentration der Arzneisprache im Blut zu erhöhen und auf diese Weise die trivaly saftige Wirkung sicherzustellen. So können Pflaster, die Nitroglycerin enthalten, 12 Jahre lang eine antianginöse Erkrankung (eine saftige Wirkung bei Angina pectoris) verursachen.
Es ist möglich, ionisierte Arzneimittel zur zusätzlichen Ionophorese (ionophoretische Einführung) einzubringen. Wenn solche Reden eingeweicht werden, werden die Schleimhäute nach dem Auftragen auf die Haut durch den Einfluss eines schwachen elektrischen Feldes geblasen.
Darüber hinaus werden bei Frauenobsessionen medizinische Mittel auf die Haut oder Schleimhäute aufgetragen. Bei solchen Arten von Stellvertretern gibt es spezielle Arzneimittelformen für gute Zastosuvannya (Salben, Cremes, Kolophonium für Ovny Zastosuvannya). Wenn Tsimu vmoktuvannya LH im Blut є nebazhanim.
Die medizinische Rede kann auch in die leere Pleura (Anti-Tuberkulose-Infektionen), in den leeren Schleimbeutel (Einführung von Hydrocortison bei rheumatoider Arthritis), in den Körper und in das Lumen des Organs (zum Beispiel die Einführung von Oxytin) injiziert werden der Gebärmutterhals und der Gebärmutterkörper für Tech).
^ 1.2. ROZPODIL LIKARSKY REDET IN ORGANISMEN
Nach Eintritt in den systemischen Blutkreislauf werden LVs in verschiedenen Organen und Geweben verteilt. Die Art der Verteilung von LVs ist reich daran, warum sie durch ihre Unterschiede in Wasser oder Lipiden (d. h. ihre durchlässige Hydrophilie oder Lipophilie) sowie durch die Intensität des regionalen Blutflusses bestimmt wird.
Die polare hydrophile Sprache ist im Organismus ungleichmäßig verteilt. Die meisten hydrophilen Wirkstoffe dringen nicht in die Zellen ein und verteilen sich hauptsächlich im Blutplasma und in interstitiellen Medien. In der interstitiellen Heimat wird der Gestank durch die Zwischenräume des Endothels der Gefäße aufgenommen. Im Endothel der Kapillaren des Gehirns liegen die Interzellularräume der Tag-Endothelzellen dicht nebeneinander (zwischen den Zellen befinden sich die sogenannten Raumkontakte). Ein solcher ununterbrochener Ball aus Endothelzellen füllt die Blut-Hirn-Schranke (HEB), die die Unterteilung hydrophiler polarer Sprachen (einschließlich ionisierter Moleküle) im Gewebe des Gehirns überschreitet (div. Abb. 1.3). Um die Bar'ern-Funktion vykonuyut zu singen, vielleicht Clitiny glії. Durch diesen Riegel dringen nicht viele hydrophile Medikamente (z. B. Levodopa) nur zur Unterstützung des aktiven Transports ein.
Allerdings gibt es Gehirnzellen, die nicht durch die Blut-Hirn-Schranke geschützt sind. Die Triggerzone des Brechzentrums ist für bestimmte Rezeptoren zugänglich, die die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringen, wie zum Beispiel den Dopamin-Rezeptor-Antagonisten Domperidon. Tse erlaubt vikoristovuvaty Domperidon als Mittel gegen Durchfall, das nicht in andere Strukturen des Gehirns gelangt. Wenn die Hirnhäute entzündet sind, wird die Blut-Hirn-Schranke außerdem für hydrophile Medikamente durchlässiger (dies ermöglicht die intravenöse Verabreichung von Benzylpenicillin in Natriumstärke zur Behandlung einer bakteriellen Meningitis).
Crim hämatoenzephalische Bar'єrіv, in Organismen - andere histogematische Bar'єri (tobto bar'єri, sho vodokremlyuyut krov vіd Stoffe), yakі є pereshkodoyu für rozpodіlu hydrophile Medikamente. diese Plazenta-Bar'eri. Plazentaschranke unter der Stunde der Vagität pereskodzhaє Eindringen einiger polarer hydrophiler Medikamente aus dem Körper der Mutter in den Körper des Fötus.
Sie sind in Organismen mit lipophiler unpolarer Sprache gleichermaßen verbreitet. Der Gestank dringt auf dem Weg der passiven Diffusion durch die Membranen der Klitoris ein und breitet sich sowohl im Postclitin als auch im inneren Organismus der Klitoris aus. Lipophile Medikamente passieren die Schnurrhaare der histohämatischen Barrieren, Zocrema, und diffundieren ohne Vermittlung durch die Membranen der Endothelzellen der Kapillaren in der Nähe des Gehirngewebes. Lipophile Medikamente passieren leicht die Plazentaschranke. Viele medizinische Gründe können zu einer unbefriedigenden Ernährung führen, und die Einnahme von Medikamenten durch schwangere Frauen ist für die Suvorim-Kontrolle verantwortlich.
Die Injektion von Rozpodil in das PV erhöht auch die Intensität der Blutversorgung von Organen und Geweben. Die lyrischen Reden sind in den gut durchbluteten Organen weiter verbreitet. Organe mit starker Blutung, wie Herz, Leber, Nirka, und Milch richtig – in Gewebe mit lebensfähigen schmutzigen Blutungen – Unterhautgewebe, Fett- und Zystengewebe.
^ 1.3. Hinterlegung von LIKAR-REDEN IN ORGANISATIONEN
D Wenn rozpodіlі im Körper deakі L oft zatrimuvatsya und in verschiedenen Geweben ansammeln. Dies scheint hauptsächlich auf die reversible Bindung von LH an Proteine, Phospholipide und Nukleoproteine Klitin zurückzuführen zu sein. Dieser Vorgang wird als Ablagerung bezeichnet. Die Sprachkonzentration im Bereich der Ablagerung (Depot) kann hoch sein. Vom Depot aus vibriert die Sprache nach und nach im Blut und breitet sich in anderen Organen und Geweben, einschließlich der erreichbaren Bereiche, aus. Die Ablagerung kann bis zum Aussetzen (Verlängern) des Arzneimittels bzw. bis zum Eintreten der Wirkung erfolgen. So wird es bei der Einführung einer intravenösen Anästhesie beobachtet - Thiopental-Natrium, hochgradige Krankheit, da es sich im Fettgewebe anreichert. Das Medikament bewirkt eine nicht triviale Anästhesie (ca. 15 Minuten), nach Einleitung eines solchen Anästhesieschlafes (Dauer 2-3 Jahre) erfolgt die Anwendung von Thiopental im Depot.
Die Ablagerung von LH in bestimmten Geweben kann zur Entwicklung von Nebenwirkungen führen. Beispielsweise binden Tetracycline an Kalzium und reichern sich im Knochengewebe an. Mit diesem Gestank können sie die Entwicklung des Skeletts bei Kindern stören. Z cієї verursacht Qi-Vorbereitungen und wird von vaginalen Frauen als nicht schuldig anerkannt.
Bagato L bindet an Blutplasmaproteine. Schwach saure Verbindungen (nichtsteroische Antiepileptika, Sulfanilamide) werden hauptsächlich mit Albuminen (dem größten Teil der Plasmaproteine) in Verbindung gebracht, und schwache Basen werden mit α1-saurem Glykoprotein und anderen Plasmaproteinen im Blut in Verbindung gebracht. Die Verknüpfung von Arzneimitteln mit Plasmaproteinen ist ein umgekehrter Prozess, der als kommender Rang dargestellt werden kann:
LV+Protein-Komplex LV-Protein.
Sprachkomplexe - Protein dringen nicht durch die Membranen der Klitoris und durch die interzellulären Lücken in das Endothel der Gefäße ein (der Gestank wird nicht gefiltert und in die Kapillaren der Nirk-Glomeruli) und ist dafür ein eigenes Reservoir oder Depot dieser Rede im Blut.
In Kombination mit LH-Proteinen zeigen sie keine pharmakologische Aktivität. Ale oscilki tse zv'yazuvannya є Werwölfe, ein Teil der Rede ist aus dem Komplex mit dem Protein ständig vergiftet (es tritt bei einer verringerten Konzentration der freien Rede im Blutplasma auf) und kann pharmakologische Wirkung haben.
Der Kontakt mit Blutplasmaproteinen ist nicht spezifisch. Verschiedene Medikamente können mit hoher Affinität an ein und dieselben Proteine binden, mit denen Stinke um den Bindungsplatz an Proteinmolekülen konkurrieren und eins zu eins binden können. Welchen großen Wert kann der Bindungsgrad von Sprachproteinen bei ihren therapeutischen Konzentrationen im Blut haben? Dasselbe, Tolbutamid (Gipoglikemiychna Zasib, Stillstand am Tsugronoy DIABETI) macht etwa 96 % des Plasmabluts aus (gleichzeitig ist der Fuß in der aktiven Station im Blut von etwa 5 % des Rushovini bekannt ). Mit der einstündigen Erkennung von Sulfanamiden sind Yaki in therapeutischen Konzentrationen mit einem erheblichen Anteil an Plasmaproteinen verbunden, und Swidky-Tolbutamid scheint mit der Krankheit verbunden zu sein. Es ist notwendig, Blut herzustellen, um die Konzentration an freiem Tolbutamid TFC zu erhöhen. Das Ergebnis ist in der Regel eine überdurchschnittliche blutzuckersenkende Wirkung des Arzneimittels sowie der Wirkung des Arzneimittels, die Biotransformation und Ausscheidung des Organismus ist nicht mit Sprachproteinen verbunden. Besonders besorgniserregend ist die sofortige Erkennung von Sulfanamiden und des Antikoagulans Warfarin, das zu 99 % an Plasmaproteine bindet. Shvidke Anstieg der Konzentration von freiem Warfarin (ein Medikament mit geringer therapeutischer Breite) führt zu einer starken Abnahme des Blutes im Rachenraum und zu Blutungen.
^ 1.4. BIOTRANSFORMATION VON LIKAR-REDEN
Biotransformation (Stoffwechsel)- Veränderung der chemischen Struktur medizinischer Wirkstoffe und ihrer physikalischen und chemischen Wirkung unter der Wirkung von Enzymen im Körper. Die Hauptsteuerung dieses Prozesses ist die Umwandlung von lі-pophilen Reden, die leicht in den Nirkov-Tubuli resorbiert werden, hydrophilen Polarstreifen, Yakі svidko nirki (nicht in den Nirkov-Tubuli resorbiert). Im Prozess der Biotransformation kommt es zu einer Abnahme der Aktivität (Toxizität) der äußeren Spezies.
Die Biotransformation lipophiler Arzneimittel beruht hauptsächlich auf dem Zustrom von Leberenzymen, die an der Membran des endoplasmatischen Retikulums der Hepatozyten lokalisiert sind. Qi-Enzyme werden mikrosomal genannt, weil
Die Gestanks sind mit anderen subklinösen Fragmenten des glatten endoplasmatischen Retikulums (Mikrosomen) verbunden, die bei der Homogenisierung von Lebergewebe oder Geweben anderer Organe absorbiert werden und durch Zentrifugation sichtbar werden können (in den sogenannten „mikrosomalen „Fraktionen“ angesiedelt). .
Im Blutplasma sowie in Leber, Darm, Beinen, Haut, Schleimhäuten und anderen Geweben sind nicht-krosomale Enzyme im Zytosol oder Mitochondrien lokalisiert. Qi-Enzyme können am Stoffwechsel hydrophiler Sprachen beteiligt sein.
Es gibt zwei Haupttypen des Metabolismus von Arzneimitteln:
nicht-synthetische Reaktionen (metabolische Transformation);
synthetische Reaktionen (Konjugation).
Zu den Stoffwechselumwandlungen zählen folgende Reaktionen: Oxidation, Reduktion, Hydrolyse. Viele lipophile Sporen werden in der Leber unter dem Einfluss des mikrosomalen Systems von Enzymen oxidiert, die als Oxidasen störender Funktionen oder Monooxygenasen wirken. Die Hauptkomponenten dieses Systems sind Cytochrom P-450-Reduktase und Cytochrom P-450 – ein Hämoprotein, das die Moleküle der medizinischen Sprache und der Säure an sein aktives Zentrum bindet. Die Reaktion läuft unter Beteiligung von NADPH ab. Dadurch wird dem Substrat aus der gelösten Hydroxylgruppe ein Säureatom hinzugefügt (Medizinsprache) (Hydroxidreaktion).
RH + 0 2 + NADPH + H + -> ROH + H 2 0 + NADP +, de RH ist eine medizinische Rede und ROH ist ein Metabolit.
Oxidasen mit gemischten Funktionen können eine geringe Substratspezifität aufweisen. Es gibt viele Isoformen von Cytochrom P-450 (Cytochrom P-450, CYP), die von der Haut mit einem Dezil medizinischer Sprache verstoffwechselt werden können. Somit ist die Isoform von CYP2C9 am Metabolismus von Warfarin, Phenytoin, Ibuprofen beteiligt, CYP2D6 metabolisiert Imipramin, Haloperidol, Propranolol und CYP3A4 – Carbamazepin, Cyclosporin, Erythromycin, Nifedipin, Verapam. Die Oxidation bestimmter medizinischer Spezies erfolgt unter dem Zustrom nicht-krosomaler Enzyme, die im Zytosol oder in den Mitochondrien lokalisiert sind. Diese Enzyme zeichnen sich durch Substratspezifität aus, beispielsweise metabolisiert Monoaminoxidase A Noradrenalin, Adrenalin, Serotonin, Alkoholdehydrogenase metabolisiert Ethylalkohol zu Acetaldehyd.
Die Erkennung medizinischer Reden kann auf die Beteiligung mikrosomaler (Chloramphenicol) und nicht-krosomaler Enzyme (Chloralhydrat, Naloxon) zurückzuführen sein.
Die Hydrolyse von Arzneimitteln wird hauptsächlich durch nicht-krosomale Enzyme (Esterasen, Amidasen, Phosphatasen) im Blutplasma und im Gewebe bewirkt. Gleichzeitig führt die Einführung von Wasser zur Ausbildung von ätherischen, Amid- und Phosphatbindungen in den Molekülen medizinischer Spezies. Die Hydrolyse wird von gefalteten Ethern begleitet - Acetylcholin, Suxamethonium (hydrolysiert unter Beteiligung von Cholinesterasen), Amiden (Procainamid), Acetylsalicylsäure (div. Tabelle 1.1).
Tabelle 1.1. Die wichtigsten Stoffwechselwege (Biotransformation) medizinischer Reden
| Prozesse Biotransformation fermenti
| Chemische Reaktionen | Likarsky-Reden |
Stoffwechselreaktionen
| Oxidation Hydroxylase Demethylase N-Oxidase S-Oxidase
| Hydroxyluvannya Verdammt N-Oxidation S-Oxidation | Phenobarbital, Codein, Cyclosporin, Phenytoin, Propranolol, Warfarin. Diazepam, Amphetamin, Ephedrin. Morphin, Chinidin, Paracetamol. Phenothiazine, Omeprazol, Cimetidin |
| Neuerfindung Reduktase
| Neuerfindung | Chloralhydrat, Metronidazol, Nitrofuranium |
| Hydrolyse Esterazi Amidazi
| Hydrolyse kollabierbarer Ether Hydrolyse von Amiden | Procain, Acetylsalicylsäure, Enalapril, Kokain. Novocainamid, Lidocain, Indomethacin |
Biosynthetische Reaktionen
| ^ Konjugation aus überschüssiger Schwefelsäure | ||
| Sulfotransferase | OSvita-Sulfate | Acetaminophen, Steroide, Methyldopa, Östron |
| ^ Konjugation aus überschüssiger Glucuronsäure |
||
| Glyukuroniltransf-raz | Utvorennya Efiriv, Thio-Efiriv oder Glucuronsäureamide | Acetaminophen, Chloramphenicol, Diazepam, Morphin, Digoxin |
| ^ Konjugation mit überschüssigen a-Aminosäuren (Glycycin, Glutamin) | Amiduvannya | Nikotinsäure, Salicylsäure |
| Methylierung |
||
| Methyltransferase | Ankunft einer Metal-Band | Dopamin, Adrenalin, Histamin |
| Acetylierung |
||
| N-Acetyl-Transfer | Utvorennya-Amide der Oktinsäure | Sulfanamid, Isoniazid |
Metaboliten, die aufgrund nicht-synthetischer Reaktionen ausgeschieden werden, können in anderen Perioden der Mutter eine höhere Aktivität aufweisen, niedriger in der Tagesmitte. Der Kern der Förderung der Aktivität medizinischer Reden im Stoffwechselprozess ist die Errungenschaft der Nachfolger der Lecks (Prolics). Prolice sind pharmakologisch inaktiv, aber im Körper verwandelt sich der Gestank in aktive Sprache. Beispielsweise wird Salazopiridazin, ein Arzneimittel zur Behandlung der unspezifischen virazischen Kolitis, durch das intestinale Enzym Azoreduktase in Sulfapiridazin und 5-Aminosalicylsäure umgewandelt
Eine Säure, die antibakteriell und antiseptisch wirken kann. Viele blutdrucksenkende Wirkungen, beispielsweise ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzyms (Enalapril), werden im Organismus aktiver Krankheiten hydrolysiert. Propheten machen eine Reihe von Fortschritten. Am häufigsten treten mit Hilfe Probleme bei der Bereitstellung medizinischer Rede während des Yoga-Monats auf. Levodopa fungiert beispielsweise als Vorstufe von Dopamin, dringt jedoch nicht durch die Blut-Hirn-Schranke im Zentralnervensystem ein, sondern DOPA-Decarboxylase wandelt sich in aktive Sprache um – Dopamin.
Einige der Produkte der Stoffwechselumwandlung sind toxisch, weniger als die Hälfte. Somit sind die toxischen Wirkungen von Präparaten, die durch Nitrogruppen gemildert werden können (Metronidazol, Nitrofurantoin), auf die Zwischenprodukte der metabolischen Elimination von NO 2 -rpynn zurückzuführen.
Bei biosynthetischen Reaktionen (Konjugation) an der funktionellen Gruppierung von Molekülen medizinischer Spezies oder ihrer Metaboliten kommt es zu einem Überschuss an endogenen Verbindungen (Glucuronsäure, Glutathion, Glycin, Sulfat usw.) oder hochpolaren Imichn-Gruppen (Acetyl, Methylgruppen). Diese Reaktionen laufen unter Beteiligung von Enzymen (vor allem Transferasen) der Leber sowie Enzymen anderer Gewebe (Lunge, Leber) ab. Enzyme sind in Mikrosomen oder in der zytosolischen Fraktion lokalisiert (div. Tabelle 1.1).
Die bedeutendste Reaktion ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Die Zugabe von überschüssiger Glucuronsäure (Glucuronid-Eliminierung) ist auf die Beteiligung des mikrosomalen Enzyms UDP-Glucuronyltransferase zurückzuführen, das eine geringe Substratspezifität aufweist, aufgrund derer es selbst bei medikamentösen Reaktionen (sowie auf exogene Bedingungen, wie Kortikosteroide usw.) Bilirubin); . Bei der Konjugation entstehen hochpolare hydrophile Slugs, die leicht von Nirks produziert werden (viele Metaboliten werden auch konjugiert). Konjugate sind in der Regel weniger aktiv und toxisch und weisen eine geringere medizinische Bedeutung auf.
Shvidkіst biotransformatsії lіkarskih rechovina, um reiche Chinnikiv zu legen. Zocrema, die Aktivität von Enzymen, die medizinische Reden metabolisieren, im Zustand abgelagert, vіku, ich werde ein Organismus, eine Stunde Anerkennung anderer medizinischer Eigenschaften. Beim Menschen ist die Aktivität mikrosomaler Enzyme höher, während bei Frauen die Synthese dieser Enzyme durch menschliche Hormone stimuliert wird. Aus diesem Grund wird Sprache bei Männern stärker verstoffwechselt als bei Frauen.
In der Embryonalperiode ist die Anzahl der Enzyme im Arzneimittelstoffwechsel höher, bei Neugeborenen im ersten Lebensmonat nimmt die Aktivität dieser Enzyme ab und erreicht erst nach 1–6 Monaten ein ausreichendes Niveau. Daher wird die Verwendung von Arzneimitteln wie Chloramphenicol in Zukunft nicht empfohlen (aufgrund unzureichender Enzymaktivität bei der Hochregulierung des Yogo-Konjugationsprozesses und toxischer Wirkungen).
Bei älteren Menschen nimmt die Aktivität der Leberenzyme ab, woraufhin sich die Stoffwechselrate der reichhaltigen Medikamentenpräparate ändert (bei Personen über 60 Jahren werden solche Medikamente in niedrigeren Dosen verschrieben). Wenn die Leber erkrankt, nimmt die Aktivität mikrosomaler Enzyme ab, die Biotransformation bestimmter Arzneimittel nimmt zu und die Schwere der Depression nimmt zu. In der Trägheit dieser geschwächten Beschwerden ist die Sneshkodzhennya medizinischer Reden stärker ausgeprägt.
Unter der Einnahme einiger Arzneimittel (Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepin, Griseofulvin) kann es zu einer Induktion (erhöhte Synthese) mikrosomaler Enzyme in der Leber kommen. Infolgedessen nimmt mit der einstündigen Erkennung mikrosomaler Enzyminduktoren und anderer Arzneimittel (z. B. Glukokortikoide, orale Kontrazeptiva) die Stoffwechselrate der übrigen zu und ab. In einigen Fällen kann die Stoffwechselrate des Induktors selbst erhöht sein, was zu einer Veränderung der pharmakologischen Wirkungen führt (Carbamazepin).
Wirkstoffe (Cimetidin, Chloramphenicol, Ketoconazol, Ethanol) reduzieren die Aktivität metabolisierender Enzyme. Beispielsweise kann Cimetidin, ein mikrosomaler Oxidationshemmer, der den Metabolismus von Warfarin fördert, eine gerinnungshemmende Wirkung hervorrufen und Blutungen hervorrufen. Vodominsäure (Furanocumarin), das in Grapefruitsaft enthalten ist, regt den Stoffwechsel von Arzneimitteln wie Cyclosporin, Midazol und Alprazol an und unterstützt auch deren Wirkung. Im Falle einer einstündigen Stase von Arzneimittelpräparaten mit Induktoren oder Stoffwechselhemmern ist eine Anpassung der Dosierung dieser Arzneimittel erforderlich.
Die Stoffwechselrate einiger Arzneimittel hängt von genetischen Faktoren ab. Erscheint eine Abteilung der Pharmakologie Pharmakogenetik, eine der Hauptursachen für die Pathologie von Enzymen im Arzneimittelstoffwechsel. p align="justify"> Veränderungen in der Aktivität von Enzymen führen häufig zu einer Mutation eines Gens, das die Synthese dieses Enzyms steuert. Eine Schädigung der Struktur und Funktion des Enzyms wird als Enzymopathie (Fermentopathie) bezeichnet. Bei Enzymopathien kann die Aktivität des Enzyms erhöht sein, im Verlauf des Metabolismus von Arzneimittelreden kann sie jedoch auch abnehmen. Andererseits kann die Aktivität von Enzymen verringert sein, wodurch die Zerstörung medizinischer Spezies stärker ausgeprägt sein kann und bis zum Auftreten toxischer Wirkungen stärker ausgeprägt sein kann. Die Besonderheiten unterschiedlicher Arzneimittelwirkungen bei Individuen aufgrund genetisch veränderter Enzymaktivität sind in der Tabelle aufgeführt. 1.2.
Tabelle 1.2. Von besonderen Reaktionen des Organismus auf Arzneimittel ist bei einem genetisch bedingten Mangel dieser Enzyme die Rede
| Enzymmangel | Besondere Reaktionen | Likarsky-Reden | Bevölkerungswachstum |
| Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase von Erythrozyten | Hämolyse von Erythrozyten nach Einführung von Chinon. Hämolytische Anämie | Chinin, Chinidin, Sulfanamid, Acetylsalicylsäure, Chloramphenicol | Tropische und subtropische Länder; bis zu 100 Millionen Osib |
| Leber-N-Acetyltransferase | Teilweise Nebenreaktionen durch stärkere Acetylierung der Reden | Isoniazid, Sulfanamid, Procaynamid | Europäisch (bis zu 50 %) |
| Katalase | Offenlegung der Wirkung durch stärkere atomare Ansäuerung | Wasserperoxid | Japan, Schweiz (bis zu 1%) |
| Pseudocholinesterase im Blutplasma | Trivale Entspannung der Skelettmassen (6–8 Jahre, 5–7 Jahre) durch stärkere Hydrolyse der Sprache | Succinylcholin (Ditilin) | Europäer (0,04 %), Eskimos (1 %) |
^ 1.5. VIVEDENNYA LIKAR REDE FÜR DEN ORGANISMUS
Arzneimittel und ihre Metaboliten werden aus dem Körper hauptsächlich aus dem Hauptteil (Nirkov-Ausscheidung) sowie aus dem Magen in das Darmlumen ausgeschieden (ausgeschieden).
Nirs Ausscheidung. Die Behandlung von Medikamenten und ihren Metaboliten mit Nirkami ist mit der Beteiligung von drei Hauptprozessen verbunden: glomeruläre Filtration, aktive Sekretion in den proximalen Tubuli und tubuläre Reabsorption.
Glomeruläre Filtration. Die im Blutplasma differenzierte medizinische Sprache (hinter der Sprachvene, gebunden an Plasmaproteine und hochmolekulare Schichten) wird unter einem hydrostatischen Schraubstock durch die interzellulären Lücken im Endothel der Kapillaren der Nirk-Glomeruli und der Erleuchtung gefiltert der Tubuli. Auch wenn Sprache nicht in den Nirk-Tubuli resorbiert wird, wird der Gestank aus dem Schnitt ausgestoßen.
Aktive Sekretion Der Weg der aktiven Sekretion im Lumen der Tubuli zeigt mehr Sprache, die über Nirks ausgeschieden wird. Die Sprache wird in den proximalen Tubuli mit Hilfe spezieller Transportsysteme gegen die Konzentration des Gradienten abgesondert (dieser Prozess erhöht die Energie). Іsnuyu okremі Transportsysteme für organische Säuren (Penicilin, Salicylate, Sulfanilamide, Thiaziddiuretika, Furosemid und andere) und organische Basen (Morphin, Chinin, Dopamin, Serotonin, Amilorid und eine Reihe anderer Reden). Beim Sehvorgang können organische Säuren (auch organische Basen) konkurrierend eine der Bindungen mit Transportproteinen lösen, woraufhin die beobachtete Ausscheidung von Sprache abnimmt.
Rückresorption (Erholung). Durch die Membranen der Nirkov-Tubuli wird die Sprache über einen Weg der passiven Diffusion, der einem Konzentrationsgradienten folgt, wieder absorbiert. Auf diese Weise werden unpolare lipophile Schnecken resorbiert, da Gestank leicht durch die Membranen der Epithelzellen der Nirk-Tubuli eindringen kann. Hydrophile polare Sprache (einschließlich ionisierter Sporen) wird praktisch nicht vom Körper resorbiert und ausgeschieden. Auf diese Weise erfolgt die Einführung schwacher Säuren und schwacher Basen in direktem Verhältnis zum Grad ihrer Ionisierung und damit zu einem erheblichen Einfluss auf den pH-Wert des Abschnitts.
/Abschnitt der Säurereaktion mit der Ausscheidung schwacher Basen (z. B. Alkaloide in Nikotin, Atropin, Chinin) und Verschlimmerung des Auftretens schwacher Säuren (Barbiturate, Acetylsalicylsäure). Um die Identifizierung schwacher Fundamente durch Nirkami zu beschleunigen, ändern Sie die Reaktion des Abschnitts V saure Seite (pH-Abschnitt ändern). Rufen Sie gelegentlich an, um Ammoniumchlorid zu verschreiben. Und doch ist es notwendig, die Ausscheidung schwacher Säuren zu fördern, Natriumbicarbonat zu verschreiben und in anderen Fällen die Reaktion des Querschnitts auf der Pfützenseite zu zerstören (den pH-Wert des Querschnitts zu erhöhen). Intravenöse Gabe von Natriumbicarbonat, Zocrema, Vicorist zum beschleunigten Entzug von Barbituraten oder Acetylsalicylsäure bei verschiedenen Überdosierungen.
Die Rückresorption bestimmter endogener Rhechovine (Aminosäuren, Glucose, Secicsäure) wird durch den aktiven Transport beeinflusst.
Sicht durch den Gang-Darm-Trakt. Viele Arzneimittel (Digoxin, Tetracycline, Penicilline, Rifampicin und andere) werden im Darmlumen nachgewiesen (ausnahmslos oder in Gegenwart von Metaboliten und Konjugaten) und werden häufig mit den Exkrementen im Körper ausgeschieden. Allerdings kann ein Teil der Rede wieder angefeuchtet werden und bei der Passage durch die Leber erneut erfolgen
Von Zhovchyu aus gesehen ist das Lumen des Darms dünn. Dieser zyklische Prozess wird aufgerufen enterohepatischer (intestinal-hepatischer) Kreislauf Die Sprachwirkstoffe (Morphin, Chloramphenicol) werden in Gegenwart von Konjugaten mit Glucuronsäure (Glucuroniden) beobachtet, die im Darm unter Freisetzung aktiver Sprachstoffe hydrolysiert und so wieder resorbiert werden. Auf diese Weise sorgt der enterohepatische Kreislauf für eine Verlängerung der harntreibenden Wirkung. Die Deyakі-Likarsky-Reden werden schlecht aus dem Schleimhaut-Darm-Trakt aufgenommen und über den Darm aus dem Körper ausgeschieden. Es ist wichtig, solche Medikamente zur Behandlung oder Vorbeugung von Darminfektionen und Dysbiose (Neomycin, Nystatin) einzunehmen.
Gasartige und sommerliche Sprache werden als leicht wahrgenommen. Auf diese Weise werden Knochen für die Inhalationsnarkose hergestellt. Aktives Sprechen kann als Schweiß, Schleimhaut (Penicilline, Jodide), Darmschleimhaut (Chinin) und Darmschleimhaut (schwache organische Säuren), Schleimschicht (Ri-Fampicin), Milchschleimhaut während der Stillzeit (Schneeflocken, Ethylalkohol, Nikotin) auftreten ). in .) .). Zu Beginn des Jahres kann die medizinische Rede, die als Milchstiche wahrgenommen wird, sofort aus der Milch in den Körper eines Kindes getrunken werden. Für schwangere Mütter ist die Einnahme von Medikamenten (Zytostatika, narkotische Analgetika, Chloramphenicol, Isoniazid, Diazepam, Schilddrüsenmedikamente usw.) bei einem Kind kontraindiziert.
Um die Schwangerschaftsprozesse zu charakterisieren, bei denen eine aktive Medikamentenausbreitung aus dem Körper erfolgt, wird das Verständnis eingeführt Beseitigung, Yake durchläuft zwei Prozesse: Biotransformation und Vivendennia. Ein Teil des Eliminationsprozesses ist durch niedrige pharmakokinetische Parameter gekennzeichnet (Abteilung „Mathematische Modellierung pharmakokinetischer Prozesse“).
^ 1.6. MATHEMATISCHE MODELLIERUNG PHARMAKOKINETISCHER PROZESSE
Das Ausmaß dieser pharmakologischen Wirkung hängt stark von der Konzentration der medizinischen Substanz (LV) in diesen Organen oder Geweben ab und vernichtet ihre Wirkung. Daher ist es wichtig, im Yoga-Bereich eine positive (therapeutische) Konzentration von LH aufrechtzuerhalten. Jedoch,
Mehr Schwankungen in der Sprachkonzentration im Gewebe sind praktisch
unmöglich, im Falle von pharmakokinetischen Studien, ein Kon
Zentralisierung von LV im Blutplasma, Yak für weitere Reden korrelieren mit
ihre Konzentrationen in den Zielorganen.
Durch die Inokulation verändern sich die Verteilung, Ablagerung und Ausscheidung (Biotransformation und Entfernung) der Wirkstoffkonzentration im Blutplasma. Qi-Veränderungen können grafisch dargestellt werden. Bei der ersten Konzentration des Arzneimittels sinkt das Blutplasma sofort und nach einigen Intervallen, eine Stunde nach der ersten Injektion, und auf der Grundlage der Datenentnahme ergibt sich eine Änderungskurve der LH-Konzentration in der Stunde, oder so wird die pharmakokinetische Kurve genannt (Abb. 1.6).
Um die Auswirkungen des Rauchprozesses zu beurteilen, analysieren Sie die Ablagerung dieser Ausscheidung auf die LH-Konzentration im Blut und vergleichen Sie mathematische pharmakokinetische Modelle. Es werden Einkammer-, Zweikammer- und Mehrkammer-Pharmakokinetikmodelle unterschieden.
Stunde
interne Einführung
Einführung im Inneren (per Betriebssystem)
Bei einem Einkammermodell wird der Körper beim Anblick einer mit Mutterland gefüllten Kammer geistig bedient. Die Sprache kann Schritt für Schritt in die Kammer gelangen, wie bei der Einfügung in der Mitte (oder auf anderen Wegen der Einleitung), oder mittevo, wie bei einer schwedischen inneren Einfügung (Abb. 1.7).
Nach dem Vorhandensein von Sprache in einer Menge D in der Kammer steigt diese mittevoly und gleichmäßig an und nimmt das Volumen der Kammer ein, wobei die Konzentration der Sprache, wie sie in der Kammer erzeugt wird, als Kolbenkonzentration - 0 angezeigt wird . Die Sprachlautstärke unter der Kamera beträgt V d (Verteilungsvolumen) = D/C 0 .
Die klinische Praxis hat einen siegreichen Parameter, der ihr den Namen nimmt zadaetsya obsyag rozpodіlu(scheinbares Verteilungsvolumen, V d).
Es ist möglich, die Verteilung zu verstehen - ein hypothetisches Verständnis des Mutterlandes des Organismus, in dem die medizinische Sprache gleichmäßig verteilt ist und wann sie in der Konzentration vorliegt, die die Konzentration dieser Sprache im Blutplasma ist (C). Anscheinend ist das gegebene Rozpodіlu-Volumen V d \u003d Q / C de Q die Menge an Sprache im Körper bei einer Konzentration im Blutplasma C.
Unter der Annahme, dass die Sprache nach intravenöser Verabreichung einer Dosis von D gleichmäßig und gleichmäßig im Körper verteilt war, wurde sie in V d = D / C 0, de Z 0 – die Konzentration der Sprache im Blutplasma – unterteilt.
Obsjag rozpodіlu, scho daєtsya, ermöglicht es, über diejenigen zu urteilen, in denen spіvvіdnoshnіnі rozpodіljaєy razpodіlієє Rede іzh rіdinami Organismus (Blutplasma, interstitielle, vnutrіshnoklіtinnoї rіdinami). Auch wenn der Wert von Vd, unabhängig davon, ob es sich um Sprache handelt oder nicht, etwa 3 Liter (durchschnittliches Plasmavolumen) betragen kann
Blut), was bedeutet, dass Sprache wichtig ist, um im Blutplasma zu finden. Ein solches Obsyag ist typisch für große molekulare Skalen, da es praktisch nicht durch das Endothelgefäß in die Blutzellen eindringt (nicht über das Zwischengefäßbett hinausgehen), beispielsweise für Heparin (V d - nahe 4 l).
Auch wenn Vd 15 l beträgt (mittleres Gesamtvolumen von Plasma und interstitieller Flüssigkeit), ist es wichtig, im Blutplasma und in der interstitiellen Flüssigkeit (in der interstitiellen Flüssigkeit) gefunden zu werden. dringt nicht in die Mitte der Klitoris ein. Imovirno, tse hydrophile Schicht, um nicht durch die Klitorismembran zu gelangen. Diesen Reden gehen Aminoglykosid-Antibiotika (Gentamicin, Tobramycin) voraus. Deshalb reicht es nicht aus, dem Mikroorganismus Antibiotika zuzusetzen, denn es handelt sich um die mittlere Klitin, tobto. unwirksam gegen innere Klitorisinfektionen.
Deyakі-Likarsky-Reden können ein Volumen von etwa 40 l haben (das durchschnittliche Volumen des gesamten Rіdin-Organismus). Tse bedeutet, dass der Gestank wie in der Post-Klitoris-Region und in den inneren Klitin-Heimatgebieten des Körpers wieder aufsteigt. dringen durch die Membranen der Klitoris ein. Grundsätzlich werden lipophile unpolare Geschlechter in Organismen auf diese Weise eingeteilt.
Infolgedessen übersteigt der Wert von V d der medizinischen Sprache das Gesamtkörpervolumen deutlich, während sich die Sprache stärker in den peripheren Geweben ablagerte und die Konzentration im Plasma supraorbital niedrig ist. Die große Bedeutung dieses Unterschieds ist typisch für die trizyklischen Antidepressiva Imipramin und Amitriptylin (V d – ca. 1600 l). Dieses L kann für eine zusätzliche Hämodialyse nicht effektiv aus dem Körper entfernt werden.
Nach der gleichmäßigen Verteilung der Sprache im Kammervolumen und dem Erreichen der Konzentration 0 nimmt die Sprachkonzentration in der Kammer aufgrund der Beteiligung zweier Prozesse – Biotransformation und Ausscheidung – allmählich ab (div. Abb. 1.7). Unter dem Begriff werden Straftaten und Vorgänge zusammengefasst Beseitigung.
Je größer die Anzahl der Likarsky-Reden ist, desto geringer ist die Konzentration der Rede (je geringer die Konzentration der Rede, desto geringer ist die Eliminierung der Swidkisten). In diesem Fall kann die Änderungskurve der Sprachkonzentration pro Stunde einen exponentiellen Charakter haben (Abb. 1.8). Durch eine solche Eliminierung wird die Kinetik 1. Ordnung (gleichzeitig eliminiert). Pevna-Teil Rede ^.
Die Hauptparameter, die den Eliminierungsprozess charakterisieren, є Konstante der Trockenheit der Ausscheidung(k el , k e) Zeitraum des Schreibens(T 1/2).
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Die Konstante der Ausscheidungshäufigkeit 1. Ordnung gibt an, wie ein Teil der Sprache in einer Stunde (Entfernung min -1, Jahr -1) aus dem Körper ausgeschieden wird. Wenn beispielsweise Sprache in einer Dosis von 100 mg intravenös verabreicht würde, betrug sie 0,1 Jahre ~“, dann betrug die Menge an Sprache im Blut nach 1 Jahr 90 mg und nach 2 Jahren 81 mg usw.
Nicht viele Medikamente (Etanol, Phenytoin) werden auf ähnliche Weise wie bei der Kinetik nullter Ordnung eliminiert. Die Dichte einer solchen Eliminierung liegt in der Konzentration der Sprache und є konstantem Wert, also. eliminuetsya zur gleichen Zeit pevnu kіlkіst Rede (zum Beispiel werden 10 g reines Ethanol in einem Jahr eliminiert). Dies liegt daran, dass bei therapeutischen Konzentrationen der Spezies im Blut eine Fülle von Enzymen vorhanden ist, die die Spezies verstoffwechseln. Aufgrund der erhöhten Konzentration solcher Reden im Blut gibt es keine Hinweise auf deren Eliminierung.
Die Anwendungsdauer (t I / 2, Halbwertszeit) beträgt eine Stunde, während der die Sprachkonzentration im Plasma um 50 % abnimmt (Abb. 1.9). Für mehr LH (für Ruhe, Eliminierung solcher Unterordnungen der Kinetik 1. Ordnung) ist die Periode von napіvelіmіnatsії der Wert der Position an den Gesangsgrenzen und liegt nicht in der Dosis von LH. Während in einer Verabreichungsperiode 50 % des intravenös verabreichten LH im Blutplasma zu sehen sind, sind es in 2 Perioden 75 % und in 3,3 Perioden 90 % (zur Aufrechterhaltung der post-ynoї-Konzentration im Blut).
Die Anwendungsdauer der Anwendung ist auf die ständige Schnelligkeit der Beseitigung der einsetzenden Spontaneität zurückzuführen:
T 1/2 \u003d ln2 / k eI \u003d 0,693 / k el.
Sobald die intravenöse Einführung von Sprache durchgeführt wird, wird die Konzentration von Sprache im Plasma in kurzen Abständen von einer Stunde gemessen, dann ist es möglich, den zweiphasigen Charakter der Änderung der Konzentration von Sprache im Blut auszuschließen (div. Abb. 1.11).
Diese Art der Kurve lässt sich auf ein zusätzliches Zweikammer-Pharmakokinetikmodell zurückführen (Abb. 1.10). In diesem Modell wird der Organismus durch zwei miteinander verbundene Kameras dargestellt. Eine der Kammern dieses Modells wird als zentral bezeichnet und stellt Blutplasma und gut durchblutete Organe (Herz, Leber, Nirki, Legendia) dar, während eine andere als peripher bezeichnet wird
schmutziges, durchblutetes Gewebe (Shkir-, Fett-, M'yazovu-Gewebe). Die Sprache sollte in der Nähe der zentralen Kammer injiziert, zerstört und gleichmäßig verteilt werden und die Sterne sollten in die periphere Kammer eindringen. Dieser Zeitraum wird als Phase einer Unterphase oder Phase bezeichnet. Dann wird die Sprache von der peripheren Kammer in die zentrale umverteilt und nach der Eliminierung von dort aus gesehen. Die Tsya-Phase (die Eliminationsphase) wird als β-Phase bezeichnet. Die α-Phase ist durch einen Parameter gekennzeichnet, der als navrozpodіlu-Periode bezeichnet wird - t 1/2 ( Abb. 1.11). ї Kammern im peripheren Shvidshe, Nizh Eliminuetsya.
Die Clearance ist ein pharmakokinetischer Parameter, der die Häufigkeit von Veränderungen im Körper in Form von Arzneimitteln charakterisiert.
Oscilki zvіlnennya Organismus und lkh vіdbuvaєtsya für rahunok protsessі biotransformatsії (metabolіzmu) in ekkretsії, razraznyayut metabolіchny in ekskretorny clіrens. Die metabolische Clearance (Cl met) und die Ausscheidungsclearance (C excr) addieren sich insgesamt zur systemischen (festen) Clearance (Cl t, Gesamtclearance):
Cl met + W excr = Cl t
Die systemische Clearance ist numerisch höher als die Änderungsrate, die beim Sprechen in einer Stunde schwankt (Entfernung – Volumen in einer einzelnen Stunde, zum Beispiel ml/min, l/Jahr, zu anderen Zeiten mit dem Körpergewicht, zum Beispiel ml/kg / Mindest):
CL t = V d k el
Der Wert der Clearance ist direkt proportional zur Dichte der Ausscheidung von Sprache und proportional zur Konzentration im biologischen Mutterland (in Blut, Blutplasma, Serum):
De S – Konzentration der Sprache.
Bei der Ausscheidung von L wird zwischen Nirk-Clearance (C1 Hep), hepatischer Clearance (Cl Hep) sowie Clearance unterschieden, die von anderen Organen (Lunge, Schlingen, Schweiß- und Milchablagerungen, posthepatischer Stoffwechsel) beeinflusst wird. Die wichtigsten Speichersysteme für die systemische Clearance sind die Nirk- und die hepatische Clearance.
Die Nirk-Clearance ist zahlenmäßig größer als die Menge an Blutplasma, die in HL eine Stunde lang schwankt und sich aufgrund der Intensität der Prozesse der glomerulären Filtration, tubulären Sekretion und Reabsorption ansammelt. Die Nirkovy-Clearance kann bei einer konstanten Sprachkonzentration im Plasma bestimmt werden:
De C u – die Sprachkonzentration im Abschnitt, C – die Sprachkonzentration im Blutplasma V u – der Schweregrad des Abschnitts.
Die Leberclearance wird aufgrund der Prozesse der Biotransformation des Arzneimittels und der Ausscheidung des unveränderten Arzneimittels aus der Leber abgelagert. Die Bedeutung von Nirk und hepatischer Clearance sollte behoben werden, wenn HL aufgrund eines Niro-Mangels als krank erkannt wird oder die Leber lebensfähig ist.
^ Optimierung der Dosierung von Arzneimitteln
Um die optimale therapeutische Wirkung des Arzneimittels zu erreichen, ist es notwendig, die therapeutische Konzentration im Blut ständig zu erhöhen. Die Sprachkrause, die ständig im Blutplasma leuchtet, wird als bezeichnet stationäre Konzentration(C ss, 3 stationär). Die stationäre Konzentration wird wiederhergestellt, wenn das Niveau der Sprache durch den Prozess der Eiterung der Sprache in den systemischen Blutkreislauf und durch den Prozess der Ausscheidung erreicht wird (wenn der Grad der Eiterung dem Grad der Ausscheidung entspricht). Der einfachste Weg, eine stationäre Konzentration zu erreichen, ist die intravenöse Infusion (Abb. 1.12). Bei der intravenösen punktuellen Insertion sollte der Wert von C SS in der Konsistenz der Insertion der Sprache liegen, die der Formel D / T \u003d CI zugeordnet werden kann.
Es ist notwendig, das Arzneimittel so schnell zu verabreichen, dass die therapeutische Konzentration im Blut erhöht wird. Іsnuє Bereich therapeutischer Konzentrationen (Abb. 113). Die untere Grenze des Bereichs ist die minimale wirksame Konzentration (C™ p, niedriger als die Sprachkonzentration liefert nicht die erforderliche Dosis), die obere Grenze ist die maximal sichere Konzentration (C™ ist höher als der Bereich von ). toxische Konzentrationen). Finden Sie die durchschnittliche Konzentration des Bereichs heraus, also. durchschnittliche therapeutische Sprachkonzentration im Blut. Die Werte der durchschnittlichen therapeutischen Konzentrationen medizinischer Reden finden sich in der prähistorischen Literatur.
Die Stunde bis zum Erreichen der stationären therapeutischen Konzentration im Blut sollte während der Anwendungsdauer eingeplant werden. Durch die Periode der Nivіlіmіnаtsії erreichen Sie 50 %, nach 2 Perioden der Nіvіlіmіnаtsії – 75 % und nach 3,3 Periode – 90 % des stationären Sprachniveaus im Blut. Wenn es daher notwendig ist, eine schwedische therapeutische Wirkung zu beseitigen, insbesondere wenn Sprache eine lange Verabreichungsdauer in Anspruch nehmen kann, wird eine große Dosis eines Navantage-Arzneimittels verabreicht (um eine stationäre therapeutische Konzentration zu erreichen) und dann Sprach-Fuzyno mit singendem Swidkistyu injiziert Unterstützung der stationären Konzentration. Die meisten Reden werden jedoch in kleinen Dosen im Abstand von einer Stunde verordnet (meist werden die Reden innerlich verabreicht). In solchen Fällen wird die Sprachkonzentration im Blut nicht überschritten, sondern ändert sich entsprechend dem stationären Niveau, und das Niveau der Koliation ist nicht dafür verantwortlich, dass der Bereich der therapeutischen Konzentrationen überschritten wird. Um das Erreichen einer stationären therapeutischen Konzentration sicherzustellen, ist es daher nach Erkennung einer navantazhuvalny-Dosis erforderlich, bei Bedarf kleinere Mengen inkrementeller Dosen zu verabreichen, um jederzeit eine noch geringere Sprachkonzentration im Blut sicherzustellen ї stationäres Therapieniveau (Abb. 1.14). Navantazhuvalno und pіdtrimuyuchu-Dosis LZ für eine bestimmte Hauterkrankung können gemäß den Formeln entwickelt werden, in denen die pharmakokinetischen Parameter in dieser Abteilung dargestellt werden: allgemeine Verteilung, Verabreichungsdauer und in. Parameter, Yak Bioverfügbarkeit(Teil der verabreichten Sprachdosis, der ausnahmslos in den Körperkreislauf gelangt).
Die Bioverfügbarkeit von Medikamenten kann bei innerlicher Verabreichung aufgrund verschiedener Faktoren sinken (div. Seite 33) und wird als beleidigend eingestuft. Die Sprache wird dem Leiden intern verabreicht
gleichmäßige und vimiryuyut Yogo-Konzentration im Blut über die dazwischenliegenden Intervalle der Stunde. Aus diesen Daten lässt sich die Kurve der Veränderung der Sprachkonzentration in der Stunde während der intravenösen Verabreichung beobachten. Dann wird bei demselben Leiden die Rede in der gleichen Dosis innerlich verabreicht und die Konzentration im Blut im Abstand von einer Stunde bestimmt. Den Ergebnissen des Experiments zufolge wird es eine Änderungskurve der Sprachkonzentration in der Stunde geben, wenn sie in der Mitte verabreicht wird (Abb. 1.15).
Wir vimiryuyut Bereiche unter der Konzentrationskurve - Stunde (AUC, Area Under the Curve). Die Bioverfügbarkeit von Sprache wird durch die folgende Formel bestimmt:
De F – Bioverfügbarkeit (Fraktion); AUC – Fläche unter der Konzentrations-Stunden-Kurve (Area Under the Curve).