Реєстр. №: 18/05/551 від 30.05.2018 - Термін дії рег. уд. не обмежений
Розчин для в / в введення безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий.
Допоміжні речовини: винна кислота, вода д / і.
5 мл - ампули (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки.
5 мл - ампули (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки.
Опис лікарського препарату дроперидол створено в 2010 році на підставі інструкції, розміщеній на офіційному сайті Міністерства охорони здоров'я РБ. Дата поновлення: 14.03.2019 р
Надає також нейролептическое, седативну, протишокову, протиблювотну, гіпотензивну і антиаритмічну дію. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових У 2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових У 2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Розширює периферійні судини і знижує загальний періферічекое судинний опір; знижує тиск в легеневій артерії (особливо якщо воно значно підвищено) і зменшує прессорний ефект адреналіну. Зменшує частоту виникнення аритмій, викликаних адреналіном, але не запобігає аритмії тощо. Етіології. Володіє сильною каталептогенное активністю. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні дія настає через 5-15 хв, максимальний ефект досягається через 30 хв; седативний ефект триває 2-4 ч, загальна тривалість дії на центральну нервову систему - 12 год.
При в / в або в / м введенні C max в плазмі досягається через 15 хв. Зв'язок з білками плазми - 85-90%. T 1/2 становить в середньому 120-130 хв. Метаболізується в печінці. Виділяється нирками у вигляді метаболітів (75%), в незміненому вигляді (1%); через кишечник (11%).
Під час використання на тлі провідникової анестезії (спінальна, перидуральная) можливий розвиток блокади міжреберних нервів і симпатичної нервової системи, що утруднює дихання, сприяє розширенню периферичних судин і гіпотензії. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні засоби, за кілька днів до застосування дроперидола необхідно поступове зниження дози цих препаратів, а потім - їх повне скасування. У хворих з феохромоцитомою після введення дроперидола може спостерігатися тяжка гіпертензія і тахікардія.
Препарат вводять в / м і в / в.
Режим дозування - індивідуальний, з урахуванням віку, маси тіла, загального фізичного стану, характеру захворювання, використовуваних препаратів, виду майбутньої анестезії.
Для премедикації дорослим за 15-45 хв до початку хірургічного втручання в / м вводять 2.5-5 мг (1-2 мл 0.25% розчину); дітям - 0,1 мг / кг.
Для введення в анестезію - в / в:
- дорослим - 15-20 мг;
- дітям - 0.2-0.4 мг / кг (або 0.3-0.6 мг / кг в / м).
При тривалих операціях для підтримки анестезії проводять повторне в / в введення в дозі 2.5-5 мг.
В післяопераційному періоді дорослим призначають в / м, по 2.5-5 мг кожні 6 ч.
Для купірування гіпертонічних кризів вводять в / в, струйно 0.1 мг / кг (зазвичай 2 мл 0.25% розчину).
Зниження артеріального тиску, тахікардія, дисфорія, сонливість в післяопераційний період.
При використанні у високих дозах - тривожність, психомоторне збудження, страх, екстрапірамідні розлади, анафілактоїдні реакції.
рідко:
- запаморочення, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, підвищення артеріального тиску (при комбінованому застосуванні дроперидола з фентанілом), галюцинації, депресія (у післяопераційному періоді).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, екстрапірамідні порушення, оперативні втручання в пізні терміни вагітності (в тому числі під час проведення кесаревого розтину), гіпокаліємія, артеріальна гіпотензія, синдром подовження інтервалу Q-T, період грудного вигодовування, ранній дитячий вік (до 2 років).
З обережністю: печінкова і / або ниркова недостатність, алкоголізм, декомпенсована хронічна серцева недостатність, епілепсія, депресія, вагітність.
Застосовують тільки в умовах стаціонару. З причини існуючої можливості вираженого зниження артеріального тиску слід розташовувати засобами для своєчасної корекції. Якщо артеріальна гіпотензія не вдається запобігти шляхом парентерального введення рідин, необхідно ввести вазо-пресорні лікарські засоби.
У хворих з феохромоцитомою після введення можуть спостерігатися тяжка гіпертензія і тахікардія. Призначення в підвищеній дозі (25 мг і більше) може викликати раптову смерть хворих з порушеннями серцевого ритму (на тлі гіпоксії, порушень електролітного балансу або алкогольної абстиненції).
Якщо в терапії використовувалися гіпотензивні засоби, в передопераційному періоді (до застосування дроперидола) необхідно поступово знизити їх дозу (аж до повного скасування).
При застосуванні в хірургічній практиці необхідно контролювати параметри фізіологічного стану організму; зміни електоенецефалограмме після операції зникають повільно.
При використанні на тлі провідникової анестезії (спінальна, перидуральная) можливий розвиток блокади міжреберних нервів і гноблення симпатичної нервової системи, що утруднює дихання, сприяє розширенню периферичних судин і розвитку гіпотензії.
Щоб уникнути ортостатичноїгіпотензії слід дотримуватися обережності при транспортуванні пацієнта, не можна швидко міняти положення тіла. Початкові дози дроперидола слід знижувати пацієнтам похилого віку, фізично ослабленим, з печінковою і нирковою недостатністю, при декомпенсованій серцевій недостатності, алкоголізмі, епілепсії, депресії. У пацієнтів похилого віку вище ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами:
- в період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
симптоми: різке зниження артеріального тиску, тахікардія, зміна зубців QRS, арефлексія або гіперрефлексія, нечіткість зорового сприйняття, сплутаність свідомості, судоми, блювота, набряк легенів або пригнічення дихання.
лікування:
- зниження артеріального тиску усувається аналептиками і симпа-томіметіческімі лікарськими засобами;
- при естрапірамідних порушеннях - протипаркінсонічні препарати;
- при гіповолемії - відшкодування об'єму циркулюючої крові;
- при судомах - діазепам (уникати призначення барбітуратів внаслідок можливої \u200b\u200bподальшої депресії центральної нервової системи і пригнічення дихання);
- при необхідності - інша симптоматична терапія.
Підсилює дію барбітуратів, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, снодійних та препаратів для загальної анестезії, міорелаксантів та гіпотензивних лікарських засобів. Спільне застосування з фентанілом викликає швидкий нейролептичний і аналгезуючий ефект, м'язову релаксацію, попереджає шок, надає протиблювотну дію.
Послаблює ефект агоністів дофамінових рецепторів. Знижує пресорну дію адреналіну.
Нейролептик Дроперидол використовують при лікуванні шокових станів, а також в якості антипсихотичної препарату. Сьогодні ми поговоримо про фармакологічної групи, особливості та показання до застосування дроперидолом, дізнаємося, відпускається він без рецепта, а також дозволить обговорити інші важливі нюанси, пов'язані з препаратом.
особливості препарату
Сфери використання дроперидолом - анестезіологія та психотерапія. Застосовується в лікуванні шокових станів і як антипсихотичний препарат.
Нейролептик є порошок з кристалів світлої пастельній забарвлення, що змінює колір до жовтого в присутності світла і зіткненні з відкритим повітрям.
Вода не є розчинником для цього порошку, як і спирт, ступінь розчинення в якому дуже мала.
склад
Основний діючий компонент дроперидолом - кристалічний порошок однойменної назви з ліками, ступінь дисоціації якого в воді - 0%. Порошок не є ефірним похідним, тому запаху не має.
Речовина під медичним назвою Дроперидол є хімічним похідним ряду бутирофенонів з заміщенням чотирьох гидроксогрупп і фтором в молекулі бензімідазоліноном.
лікарські форми
Форма випуску: Дроперидол у вигляді ін'єкційного розчину випускається в ампулах об'ємом 10 мл. В картонну коробку упаковується по 50 ампул. Зміст чистого речовини в 25% розчині ліки - 25 мг.
Фармакологічна дія
Крім впливу на нервову систему, Дроперидол перешкоджає виникненню блювоти, виявляє седативну вплив на регуляцію соматичних і вегетативних функцій. Лікарська дію дроперидолом пов'язують з гальмуванням дофамінових рецепторів, локалізованих в різних структурах головного мозку: ретикулярної фармації, довгастому і проміжному мозку, нейроендокринних клітинах гіпоталамуса. Звідси різноманіття впливу на вегетативні та соматичні функції організму.
Давайте також розглянемо механізм дії дроперидол.
Фармакодинаміка
Дроперидол не гальмує роботу рецепторів, чутливих до медіатора ацетилхоліну. Застосування препарату сприяє зниженню легеневого тиску за рахунок хвильового зниження прессорного ефекту в легеневій артерії. При виникненні з епінефріновой етіологією використання Дроперидол надає протилежний, нормалізує серцевий ритм, ефект. Патологія з іншого етіологією дроперидолом не зникає.
Гальмує діяльність лікарського засобу на окремі рецептори виявляється протягом 4 годин, а наслідки впливу препарату з боку нервової системи відзначаються через 12 годин після введення ліків.
Дроперидол, при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні, починає надавати лікувальний ефект через 3 хвилини. Максимальна концентрація дроперидолом при гістологічному аналізі нервової тканини відзначається через півгодини після введення препарату.
Фармакокінетика
Плазма крові максимально насичена лікарським препаратом через 15 хвилин після його введення. Транспорт дроперидолом в тканини центральної нервової системи відбувається шляхом зв'язування з білками крові. Період напіврозпаду речовини становить приблизно 2,5 години.
Проміжні та остаточні метаболічні продукти утворюються в епітеліальної тканини печінки. Екскреція речовини виробляється з переважно сечею (3/4 обсягу). Майже 25% дроперидолом виводиться через травний тракт. Менше 1% речовини тривало зберігається в плазмі крові.
показання
Дроперидол знайшов застосування в хірургічній і терапевтичній практиці. У хірургії препарат використовують:
- в початковій стадії анестезії;
- як медикаментозний засіб в підготовці пацієнта до хірургічного втручання;
- в якості антипсихотичної кошти при місцевій анестезії;
- при оперативних та діагностичних процедурах в якості седативного препарату;
- для зниження м'язового тонусу і занурення пацієнта в сон для досягнення нейролептаналгезии.
У терапії Дроперидол використовується у випадках:
- гострих криз під час;
- профілактики анафілактичного шоку при отриманні травм;
- кризового періоду протікання гострого;
- легеневої недостатності, обумовленої набряком;
Препарат застосовується в психіатричній практиці при протіканні сверхвозбудімості рецепторной діяльності та виникненні галюцинацій.
Інструкція по застосуванню дроперидолом в ампулах буде розглянута нижче.
Інструкція по застосуванню
Дозування вводиться лікарського засобу розраховується, спираючись на вагу, вік і загальний стан хворого. У розрахунку включається також індивідуальна переносимість препарату, характер хвороби, інші вводяться анестетики і тип наркозу.
- Приблизно за півгодини перед операційним втручанням пацієнт отримує до 5 мг препарату внутрім'язовим способом, дітям Дроперидол розраховується на 1 кг - 100 мкг ін'єкційного розчину.
- При використанні дроперидолом як наркоз практикується внутрішньовенне введення 15 мг препарату, дітям вводиться 0,3 мкг на 1 кг маси тіла.
Згідно з інструкцією із застосування, дозування дроперидолом знижується або препарат обмежується до вживання при печінкової і ниркової недостатності, затяжних депресивних станах, вираженої епілепсії.
Пацієнти, чиє загальний стан відзначається як слабке, що мають великі проблеми з вагою тіла, повинні отримувати нижчу дозу дроперидолом. При розвитку в організмі спостерігається почастішання серцевого ритму і стан.
Дроперидол має і деякі протипоказання, про них і поговоримо.
Протипоказання
- Не рекомендується використовувати препарат в гінекологічній практиці при операціях кесаревого розтину, так як може наступити гальмування роботи центрів довгастого мозку у плода, одним з яких може виявитися пригнічення дихання.
- Екстрапірамідні порушення (порушення активності тонусу м'язів) також є перешкодою для введення препарату.
- Не рекомендується тривалий прийом гіпотензивного препарату і дроперидол для ризику сильного зниження систолічного тиску.
- Препарат протипоказаний хворим із тривалою депресією, обтяженою фобіями.
Побічні ефекти від дроперидолом
У невеликих випадках застосування дроперидолом в клінічній практиці можуть відзначатися побічні явища:
- алергічні реакції у вигляді спазмів дихальних шляхів;
- після операцій хворі скаржаться на сонливість, а при передозуванні дроперидола, навпаки, на надмірну тривогу і, часом, депресивний стан;
- нерідко відзначається нудота, жовтяничні явища, втрата апетиту;
- природне зниження систолічного тиску.
особливі вказівки
Препарат для ін'єкцій Дроперидол дозволений при призначенні тільки в клінічних умовах. Гальмівний вплив на деякі структури головного мозку дозволяє зробити висновок про небажаному виході на роботу протягом доби після застосування препарату, особливо на ті види робіт, де потрібна концентрація уваги і рухливість нервових процесів.
Перевищення дози (25 мг і вище) може стати причиною летального результату пацієнта. Небажано також переміщати пацієнта після вживання препарату, змінювати його положення. Згасання гальмування відбувається з набагато повільною швидкістю, ніж у разі порушення, тому введення препарату вимагає регулярного відстеження параметрів стану фізіологічних систем організму.
Давайте дізнаємося, які відгуки є про прийом дроперидолом.
Лікарська форма: & nbspрозчин для ін'єкцій склад:1 мл розчину містить:
активна речовина:
дроперидол 2,5 мг; допоміжні речовини: винна кислота до pH 3,3 (близько 1,5 мг), вода для ін'єкцій до 1 мл. опис: Прозора, безбарвна або слабоокрашенная рідина. Фармакотерапевтична група:антипсихотичний засіб (нейролептик) АТС & nbspN.05.A.D.08 Дроперидол
Фармакодинаміка:Дроперидол ставиться до нейролептическим засобів, похідне бутирофенона. Має високу нейролептической активністю, надає також виражене транквилизирующее, седативну, протишокову, гіпотермічну, антиаритмічну і протиблювотну дію. Викликає екстрапірамідні розлади, має виражену каталептогенное активністю. Не володіє холіноблокуючу активність.
Основні ефекти обумовлені впливом препарату на дофамінергічні структури головного мозку, головним чином на дофамінові D 2 рецептори мезолимбической і мезокортикальної системи.
Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Дроперидол підсилює тривалість та інтенсивність дії снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцево, протисудомних засобів та алкоголю.
Протиблювотна дія зумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D 2 -рецепторів критичної зони блювотного центру.
Гіпотермічне дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
З впливом на периферичні альфа-адренорецептори пов'язано викликається препаратом розширення кровоносних судин і зниження загального периферичного опору, а також зниження тиску в легеневій артерії (особливо, якщо воно високе) і зменшення прессорного ефекту адреналіну і норадреналіну.
Дроперидол послаблює аритмію викликану адреналіном, але не запобігає серцеві аритмії іншої етіології.
Фармакокінетика:При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні дія препарату настає через 5-15 хвилин, максимальний ефект досягається через 30 хв. Зв'язування з білками плазми становить 85-90%, період напіввиведення - 120-130 хвилин. Нейролептичний, транквилизирующий і седативний ефекти препарату тривають 2-4 години, але в різному ступені виражене загальне гальмівну дію на центральну нервову систему може досягати за тривалістю 12 годин.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (75%), 1% в незмінному вигляді; 11% виводиться через кишечник.
показання:Премедикація перед наркозом, вступний наркоз, потенціювання дії препаратів при загальній і регіонарної анестезії.
Нейролептанальгезія (в поєднанні з опіоїдними анальгетиками, частіше з фентанілом).
Забезпечення седативного ефекту, попередження нудоти і блювання під час діагностичних і хірургічних маніпуляцій.
Біль і блювота в післяопераційному періоді, психомоторне збудження, галюцинації.
Больовий синдром і шок (при травмах, інфаркті міокарда, тяжких нападах стенокардії, опіках).
Набряк легенів.
Для купірування гіпертонічних кризів.
Протипоказання:Підвищена індивідуальна чутливість до препарату;
Екстрапірамідні порушення;
Кесарів розтин;
гіпокаліємія;
Артеріальна гіпотензія;
Синдром подовження інтервалу QT;
Дитячий вік (до 3 років).
З обережністю:Печінкова і / або ниркова недостатність, алкоголізм, декомпенсована хронічна серцева недостатність, епілепсія, депресія, вагітність.
Вагітність і лактація:Під час вагітності використовують в разі крайньої необхідності, коли терапевтичний ефект виправдовує можливий ризик застосування.
При застосуванні дроперидола в період лактації годування груддю слід припинити.
Спосіб застосування та дози:Вводиться дозу дроперидола слід визначати індивідуально, беручи до уваги вік пацієнта, масу його тіла, загальний фізичний стан, характер захворювання, які він використовував медикаменти, вид майбутньої анестезії.
Дроперидол застосовують підшкірно, внутрішньом'язово і внутрішньовенно.
При введенні препарату слід контролювати життєво важливі фізіологічні функції організму.
премедикація .
вводять внутрішньом'язово за 30-60 хв до операції в дозі 2,5 -10 мг (1-4 мл). Доза визначається індивідуально.Загальна анестезія .
Для введення в наркоз використовують внутрішньовенно в дозі 2,5 мг (1 мл) на 10 кг маси тіла в поєднанні з анальгетиками і / або засобами загальної анестезії. У ряді випадків можуть бути застосовані менші дози. Загальна доза дроперидола встановлюється індивідуально.Під час операції підтримуюча доза дроперидола становить 1,25 -2,5 мг (0,5-1,0 мл) внутрішньовенно.
Використання дроперидола при діагностичних процедурах без застосування загальної анестезії .
вводять внутрішньом'язово в дозі 2,5-10 мг (1 4 мл) за 30-60 хв до процедури. Додатково можна вводити внутрішньовенно в дозі 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл). (Деякі процедури, подібні бронхоскопії, вимагають застосування місцевої анестезії.)місцева анестезія . Для забезпечення додаткового седативного ефекту вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно в дозі 2,5-5 мг (1-2 мл).
Для купірування гіпертонічних кризів . вводять в дозі 2,5-5 мг (1-2 мл) внутрішньовенно або внутрішньом'язово, при необхідності одночасно з іншими засобами. Ін'єкції можна повторювати через 45-90 хвилин.
Використання дроперидола в педіатричній практиці . Дітям у віці від 3 до 12 років застосовують в знижених дозах - 1-15 мг (0,4-0,6 мл) на 10 кг маси тіла з метою премедикації або для забезпечення вступного наркозу.
Безпека застосування дроперидола дітям до 3 років не підтверджена!
Перед застосуванням слід провести візуальний контроль ін'єкційного розчину дроперидола. Не можна використовувати розчин, що втратив прозорість, який придбав кольорову забарвлення, а також розчин з розгерметизованою упаковки.
Побічні ефекти:Артеріальна гіпотензія середньої тяжкості і тахікардія, які можуть купироваться без спеціальної терапії.
Можливі дисфория, сонливість в післяопераційний період і, навпаки, при використанні підвищених доз - занепокоєння, моторна збудливість, страх. Іноді спостерігається екстрапірамідні симптоматика, яку слід лікувати антихолінергічними засобами.
Рідше спостерігаються анафілаксія, запаморочення, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм.
У дуже рідкісних випадках спостерігається артеріальна гіпертензія і тахікардія - при комбінованому застосуванні дроперидола з фентанілом або іншими анальгетиками, що вводяться парентерально.
У деяких випадках в післяопераційний період можливі галюцинації і депресія.
Можливі нудота, втрата апетиту, диспепсичні явища; рідко - жовтяниця, транзиторні порушення функції печінки, алергічні реакції.
Передозування:Симптоми передозування зумовлені фармакологічною дією препарату.
симптоми: різке зниження артеріального тиску.
лікування: зниження артеріального тиску усувається аналептиками і симпатомиметическими засобами. Для усунення екстрапірамідних симптомів необхідно застосування протипаркінсонічних засобів.
У разі респіраторної недостатності слід застосувати і забезпечити штучну вентиляцію легенів. Необхідний ретельний контроль стану організму протягом 24 год. Пацієнта слід зігрівати, вводити в організм теплі розчини.
При розвитку важкої або тривалої гіпотензії, щоб уникнути гіповолемії, слід застосовувати інфузійну терапію.
взаємодія:Дроперидол підсилює дію інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему (напр., Барбітуратів, транквілізаторів, опадів, засобів загальної анестезії). Це слід передбачити, вибираючи дози лікарських засобів: дозу дроперидола необхідно знизити, якщо були застосовані інші депресанти центральної нервової системи і, навпаки, дози інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, повинні бути знижені після застосування дроперидола.
Дроперидол виявляє антагонізм щодо адреналіну і інших симпатоміметичних засобів.
Дроперидол потенціює дію антигіпертензивних засобів.
Так як блокує допаміновиє рецептори, він може пригнічувати дію агоністів допаміну.
При одночасному застосуванні з дроперидолом протисудомних засобів може знадобитися підвищення дози останніх.
Особливі вказівки:Дроперидол застосовують тільки в умовах стаціонару.
При використанні дроперидола слід передбачити можливість розвитку артеріальної гіпотензії і розташовувати засобами для своєчасної її корекції.
Хворі, які застосовують, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Початкові дози дроперидола слід знижувати хворим похилого віку, фізично ослабленим і іншим, що мають високий ступінь ризику. Підвищуючи дозу препарату, необхідно керуватися вже отриманим ефектом.
Слід мати на увазі, що дози застосовуваних спільно з дроперидолом опадів повинні бути знижені.
Дроперидол рідко викликає злоякісний нейролептичний синдром.
У доопераційному періоді діагностика нейролептической гіпертермії представляє труднощі. Слід негайно починати відповідну терапію, якщо має місце підвищення температури, почастішання серцевої діяльності і гіперкапнія.
Необхідно взяти до уваги, що високі дози дроперидола (25 мг і більше) у хворих з ризиком серцевої аритмії на тлі гіпоксії, порушень електролітного рівноваги або алкогольної абстиненції можуть викликати раптову смерть.
При деяких видах провідникової анестезії (напр., Спінальна, перидуральная) можливий розвиток блокади міжреберних нервів і симпатичної інервації, що, в свою чергу, утруднює дихання, сприяє розширенню периферичних судин і розвитку гіпотензії. , В свою чергу, також впливає на кровообіг. Тому в тих випадках, коли використовують на додаток до цих видів анестезії, анестезіологу слід передбачати можливі зміни і проводити ретельний контроль життєво важливих функцій організму.
Гіпотензія може супроводжуватися гіповолемією, тому для її запобігання необхідна інфузійна терапія. Пацієнта слід покласти так, щоб поліпшити венозний приплив до серця. Під час спінальної або перидуральной анестезії необхідно стежити, щоб не звисали голова пацієнта, - такий стан посилює ефект анестезії і погіршує венозний кровообіг.
Щоб уникнути ортостатичноїгіпотензії слід дотримуватися обережності при транспортуванні пацієнта, не можна швидко міняти положення його тіла. Однак, якщо назване ускладнення не вдається запобігти шляхом парентерального введення рідин, необхідно ввести пресорні засоби, за винятком адреналіну, який після застосування дроперидола може значно знизити тиск.
Дроперидол може знизити тиск в легеневій артерії. Це слід мати на увазі під час хірургічних і діагностичних процедур, щоб визначити подальше лікування хворого.
Слід ретельно контролювати параметри фізіологічного стану організму. Необхідно підкреслити, що зміни ЕЕГ після операції зникають повільно.
Препарат слід застосовувати з обережністю хворим з порушенням функцій печінки та нирок.
У хворих з феохромоцитомою після введення дроперидола може спостерігатися тяжка гіпертензія і тахікардія.
Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:Після застосування дроперидола пацієнтам не рекомендується протягом 24 год виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції і пов'язану з ризиком, наприклад, управляти транспортними засобами.
Форма випуску / дозування:Розчин для ін'єкцій, 2,5 мг / мл.
упаковка:По 2 мл або 5 мл в ампули нейтрального скла марки НС-1 або НС-3 або імпортні зі скла першого гідролітичного класу.
За 5 ампул в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією із застосування препарату, ножем або скарифікатором Ампульні в пачку з картону.
За 20, 50 або 100 блістерів з 20, 50 або 100 інструкцій із застосування препарату відповідно, ножами або скарифікатор Ампульні в коробки з картону або в ящики з гофрованого картону.
При упаковці ампул з насічками, кільцями або точками надлому ножі або скарифікатори ампульні не вкладають.
За 5 мл у флакони зі скла парфумні марки НС-3 або імпортні зі скла першого гідролітичного класу.
За 5 флаконів в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги.
1 контурну чарункову упаковку з інструкцією із застосування препарату в пачку з картону.
За 30 або 50 блістерів з 30 або 50 інструкцій із застосування препарату відповідно в коробки з картону або в ящики з гофрованого картону.
Умови зберігання:В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності: Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови та термін зберігання:для стаціонарів Реєстраційний номер:Р N000369 / 01 Дата реєстрації:17.04.2007 / 23.10.2013 Власник Реєстраційного посвідчення:МОСКОВСЬКИЙ ендокринної ЗАВОД, ФГУП Росія Виробник: & nbsp Представництво: & nbspМОСКОВСЬКИЙ ендокринної ЗАВОД ФГУП Росія Інформація оновлена: & nbsp20.01.2016 ілюстровані інструкціїДроперидол - антипсихотичний засіб, що застосовується для премедикації.
Форма випуску та склад
Випускають Дроперидол у вигляді безбарвного або злегка зеленуватого кольору прозорого розчину для ін'єкцій, в скляних ампулах по 2 і 5 мл. До складу 1 мл розчину входить 2,5 мг дроперидола і допоміжні речовини - метилпарабен, пропив парагідроксибензоат, винна кислота і вода для ін'єкцій.
Показання до застосування
Дроперидол призначають при вступній анестезії, премедикації, а також у випадках:
- Набряку легенів;
- Загальною і регіональної анестезії (для їх потенціювання);
- Гіпертонічного кризу;
- Нейролептанальгезии (в поєднанні з фентанілом або іншими опадами);
- Появи болю і блювоти в післяопераційному періоді;
- Хірургічних та діагностичних маніпуляцій для виключення нудоти і блювання;
- Появи при інфаркті міокарда, опіках, травмах і важких нападах стенокардії галюцинацій, психомоторного збудження, больового синдрому і шоку.
Протипоказання
Застосування дроперидолом протипоказано дітям молодше 2 років, при гіперчутливості до компонентів, що входять до складу засобу, а також у випадках:
- гіпокаліємії;
- Синдрому подовження інтервалу Q-T;
- Гіпотензії;
- Екстрапірамідних порушень;
- Проведення кесаревого розтину.
З обережністю Дроперидол призначають пацієнтам що страждають на алкоголізм, при нирковій або печінковій недостатності, депресії, епілепсії, вагітності і декомпенсированной хронічної серцевої недостатності.
Спосіб застосування та дозування
Розчин вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дозування дроперидолом визначається в індивідуальному порядку в залежності від виду майбутньої анестезії, характеру захворювання, одночасно використовуваних препаратів, а також віку, загального фізичного стану та маси тіла пацієнта,
Зазвичай дорослим для премедикації внутрішньом'язово вводять 2,5-5 мг розчину за 15-45 хв. до операції, дітям - по 100 мкг на 1 кг маси тіла.
Для підтримки анестезії у випадках тривалих операцій повторно внутрішньовенно вводять 2,5-5 мг дроперидола.
При введенні в анестезію дорослим внутрішньовенно вводять 15-20 мг розчину. Для дітей дозу визначають виходячи з розрахунку - 0,2-0,4 мг кошти на 1 кг маси тіла, або препарат вводять внутрішньом'язово в дозі відповідної 0,3-0,6 мг / кг.
В післяопераційному періоді внутрішньом'язово дорослим кожні 6 год вводять по 2,5-5 мг дроперидола.
Побічна дія
В інструкції до дроперидолом зазначено, що препарат може викликати такі побічні ефекти, як:
- тахікардія;
- бронхоспазм;
- сонливість;
- депресія;
- дисфонія;
- запаморочення;
- ларингоспазм;
- галюцинації;
- тремор;
- Зниження артеріального тиску.
У випадках використання високих доз дроперидолом може виникати психомоторне збудження, екстрапірамідні розлади, тривога, анафілактоїдні реакції та страх. При одночасному застосуванні препарату з фентанілом може підвищуватися артеріальний тиск.
Симптомом передозування лікарського засобу є різке зниження артеріального тиску. У таких випадках потрібно призначення симпатомиметических препаратів або аналептиков.
особливі вказівки
Застосування дроперидолом допустимо тільки в умовах стаціонару.
Хворим на феохромоцитому після введення препарату можуть спостерігатися різке підвищення артеріального тиску і тахікардія. У зв'язку з цим під час застосування розчину необхідно розташовувати лікарськими засобами, дія яких спрямована на корекцію АТ.
Хворим з порушеннями ритму серця не можна призначати дозу дроперидолом, що перевищує 25 мг, так як це може привести до раптового летального результату.
Якщо для лікування пацієнта застосовувалися гіпотензивні лікарські засоби, необхідно в передопераційному періоді поступово знижувати їх дозу до повної відміни, а потім використовувати Дроперидол.
У випадках застосування препарату в хірургічній практиці рекомендується контролювати параметри фізіологічного стану організму.
При використанні лікарського засобу на тлі спінальної або перидуральной анестезії можливе пригнічення симпатичної нервової системи і розвиток блокади міжреберних нервів. Це, в свою чергу, сприяє зниженню артеріального тиску і розширення периферичних судин.
У зв'язку з тим, що на тлі введення розчину може розвиватися ортостатичнагіпотензія, необхідно при транспортуванні дотримуватися обережності і не допускати різкої зміни положення тіла пацієнта.
Слід враховувати, що Дроперидол знижує пресорну дію адреналіну, підсилює дію наркотичних анальгетиків, барбітуратів, міорелаксантів, бензодіазепінів, гіпотензивних лікарських засобів і снодійних препаратів. Також препарат може послаблювати ефект агоністів дофамінових рецепторів.
аналоги
Синонімів препарату не випускають. До аналогам дроперидолом відносяться Медксенон, КсеМед, Натрію оксибутират, Пропофол Фрезеніус, Рекофол, Азоту закис, Провайв і Диприван.
Терміни та умови зберігання
Відповідно до інструкції, Дроперидол слід зберігати в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці, при що не перевищує 30 ºС температурі.
З аптек лікарський засіб відпускають за рецептом лікаря. Термін зберігання розчину, при дотриманні рекомендацій виробника, становить п'ять років.
Брутто-формула
C 22 H 22 FN 3 O 2Фармакологічна група речовини Дроперидол
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
код CAS
548-73-2Характеристика речовини Дроперидол
Нейролептик, похідне бутирофенона.
Кристалічний порошок білого або світло-жовтувато-коричневого кольору, без запаху. Практично не розчиняється у воді, мало розчинний в етанолі. При зберіганні на повітрі і на світлі жовтіє. Молекулярна маса 379,43.
фармакологія
Фармакологічна дія - антипсихотичний, протишокову, протиблювотну, седативну.Блокує дофамінові рецептори (в основному D 2) в підкіркових областях мозку (чорна субстанція, смугасте тіло, бугорная, межлімбіческая і мезокортикальних області), пригнічує центральні альфа-адренергічні структури, порушує зворотний нейрональний захоплення і депонування норадреналіну. Розширює периферійні судини, знижує ОПСС і АТ. Зменшує тиск в легеневій артерії (особливо якщо воно значно підвищено). Знижує прессорное і аритмогенное дію адреналіну (не запобігає серцеві аритмії іншої етіології). Володіє сильною каталептогенное активністю.
При в / в і в / м введенні C max в плазмі досягається через 15 хв. З білками плазми зв'язується 85-90%. T 1/2 становить в середньому 134 хв. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів (75%) і в незміненому вигляді (1%) нирками і через кишечник (11%).
Після парентерального введення дія настає через 3-10 хв, максимальний ефект досягається протягом 30 хв. Тривалість нейролептического і седативного ефектів - зазвичай 2-4 ч (можливо до 12 год). Спільне застосування з фентанілом (нейролептанальгезія) викликає швидкий нейролептичний і аналгезуючий ефект, м'язову релаксацію, попереджає шок.
Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність
Досліджень оцінки потенційної канцерогенності дроперидола не проведено.
Не виявлено мутагенноcті дроперидола в мікроядерний тесті у самок щурів при одноразових пероральних дозах вище 160 мг / кг.
Не відзначалося впливу дроперидола на фертильність як самців, так і самок щурів при пероральних дозах 0,63; 2,5 і 10 мг / кг (приблизно в 2, 9 і 36 разів вище МРДЧ в / м або в / в).
Показана ефективність застосування дроперидола для зниження частоти виникнення нудоти і блювання під час діагностичних і хірургічних маніпуляцій, для лікування гикавки, а також нудоти і блювоти, індукованих хіміотерапією, для купірування гіпертонічних кризів, в психіатричній практиці при психомоторному збудженні, галюцинаціях.
Застосування речовини Дроперидол
Нейролептанальгезія (зазвичай у поєднанні з фентанілом або іншими опадами), премедикація, для підготовки до інструментальних досліджень, в т.ч. ендоскопічним і хірургічним втручанням; вступна анестезія, потенцирование загальної анестезії, психомоторне збудження в післяопераційному періоді, больовий шок (в т.ч. при інфаркті міокарда, опіках), отруєння (в складі комплексної терапії); в наркології - алкогольний делірій.
Протипоказання
Гіперчутливість, екстрапірамідні порушення, призначення під час проведення операції кесаревого розтину, гіпокаліємія, артеріальна гіпотензія, синдром подовження інтервалу QT, ранній дитячий вік (до 2 років).
Обмеження до застосування
Печінкова і / або ниркова недостатність, алкоголізм, декомпенсована хронічна серцева недостатність, епілепсія, депресія.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При в / в введенні щурам дроперидол викликав незначне підвищення числа смертей новонароджених щурят при дозах, що перевищують МРДЧ в 4,4 рази. Дроперидол не чинив тератогенного дії у тварин.
У період вагітності використовується у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Протипоказано на пізніх термінах вагітності (наприклад при проведенні кесарева розтину).
Не слід використовувати в період грудного вигодовування (невідомо, чи екскретується дроперидол в грудне молоко).
Побічні дії речовини Дроперидол
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску, тахікардія.
З боку нервової системи та органів чуття: дисфория, сонливість в післяопераційному періоді; при використанні у високих дозах - тривожність, страх, підвищена збудливість, екстрапірамідні порушення; є повідомлення про постопераційних галюцинаціях (іноді пов'язаних з транзиторними періодами депресії).
Рідко - запаморочення, озноб і / або тремтіння, ларингоспазм, бронхоспазм, анафілактичні реакції. При комбінованому введенні дроперидола з фентанілом або іншими парентеральними анальгетиками можливе підвищення артеріального тиску (незалежно від наявності / відсутності попередньої артеріальної гіпертензії).
взаємодія
Підсилює дію бензодіазепінів, барбітуратів, опіоїдних анальгетиків, снодійних та наркозних засобів, міорелаксантів та гіпотензивних засобів. Послаблює ефект агоністів дофамінових рецепторів (бромокриптин). Знижує пресорну дію адреналіну.
Передозування
симптоми: різке зниження артеріального тиску, посилення вираженості побічних явищ.
лікування: симптоматична терапія, при виникненні екстрапірамідних порушень застосовують холіноблокуючу кошти, зниження артеріального тиску купируют аналептиками і симпатомиметическими засобами, при гіповолемії показано відшкодування ОЦК.