Reg. No: 18/05/551 du 30/05/2018 - Validité du reg. Beats non limité
Solution pour administration intraveineuse incolore ou légèrement jaunâtre, transparent.
Excipients: acide tartrique, eau d / i.
5 ml - ampoules (5) - packs de cellules profilées (1) - packs.
5 ml - ampoules (5) - packs de cellules profilées (2) - packs.
Description du médicament DROPERIDOL a été créé en 2010 sur la base d'instructions publiées sur le site officiel du ministère de la Santé de la République du Bélarus. Date de mise à jour: 14/03/2019
Il a également des effets neuroleptiques, sédatifs, antichocs, antiémétiques, antihypertenseurs et antiarythmiques. L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques B2 des systèmes mésolimbique et mésocortical. L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; action antiémétique - blocage des récepteurs dopaminergiques B 2 de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. Élargit les vaisseaux périphériques et réduit la résistance vasculaire périphérique totale; réduit la pression dans l'artère pulmonaire (surtout si elle est significativement augmentée) et réduit l'effet presseur de l'épinéphrine. Réduit l'incidence des arythmies induites par l'épinéphrine, mais n'empêche pas les arythmies d'une autre étiologie. Possède une forte activité cataleptogène. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, l'action se produit en 5 à 15 minutes, l'effet maximal est atteint en 30 minutes; la sédation dure 2 à 4 heures, la durée totale d'action sur le système nerveux central est de 12 heures.
Avec une administration intraveineuse ou intramusculaire, la C max dans le plasma est atteinte après 15 minutes. Communication avec les protéines plasmatiques - 85-90%. T 1/2 dure en moyenne 120 à 130 minutes. Métabolisé dans le foie. Excrété par les reins sous forme de métabolites (75%), inchangé (1%); par les intestins (11%).
Lors de l'utilisation dans le contexte d'une anesthésie par conduction (rachidienne, épidurale), un blocage des nerfs intercostaux et du système nerveux sympathique peut se développer, ce qui rend la respiration difficile, favorise l'expansion des vaisseaux périphériques et l'hypotension. Les patients prenant des antihypertenseurs, quelques jours avant d'utiliser le dropéridol, ont besoin d'une diminution progressive de la dose de ces médicaments, puis de leur sevrage complet. Les patients atteints de phéochromocytome après l'administration de dropéridol peuvent présenter une hypertension et une tachycardie sévères.
Le médicament est administré par voie intramusculaire et intraveineuse.
Le schéma posologique est individuel, en tenant compte de l'âge, du poids corporel, de la condition physique générale, de la nature de la maladie, des médicaments utilisés, du type d'anesthésie à venir.
Pour la prémédication, les adultes, 15 à 45 minutes avant le début de l'intervention chirurgicale, reçoivent une injection intramusculaire de 2,5 à 5 mg (1 à 2 ml d'une solution à 0,25%); enfants - 0,1 mg / kg.
Pour introduction à l'anesthésie - IV:
- adultes - 15-20 mg;
- enfants - 0,2-0,4 mg / kg (ou 0,3-0,6 mg / kg i / m).
Pour les opérations prolongées, pour maintenir l'anesthésie, une administration intraveineuse répétée est effectuée à une dose de 2,5 à 5 mg.
Dans la période postopératoire, les adultes se voient prescrire par voie IM, 2,5 à 5 mg toutes les 6 heures.
Pour soulager les crises hypertensives, 0,1 mg / kg est administré par voie intraveineuse, en jet (généralement 2 ml d'une solution à 0,25%).
Diminution de la pression artérielle, tachycardie, dysphorie, somnolence en période postopératoire.
Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, anxiété, agitation psychomotrice, peur, troubles extrapyramidaux, réactions anaphylactoïdes.
Rarement:
- étourdissements, tremblements, laryngospasme, bronchospasme, augmentation de la pression artérielle (avec l'utilisation combinée de dropéridol et de fentanyl), hallucinations, dépression (en période postopératoire).
Contre-indications d'utilisation
Hypersensibilité, troubles extrapyramidaux, interventions chirurgicales en fin de grossesse (y compris pendant la césarienne), hypokaliémie, hypotension artérielle, syndrome d'allongement de l'intervalle Q-T, période d'allaitement, petite enfance (jusqu'à 2 ans).
Soigneusement: insuffisance hépatique et / ou rénale, alcoolisme, insuffisance cardiaque chronique décompensée, épilepsie, dépression, grossesse.
Appliqué uniquement en milieu hospitalier. Compte tenu de la possibilité existante d'une baisse prononcée de la pression artérielle, des fonds devraient être disponibles pour une correction rapide. Si l'hypotension artérielle ne peut être évitée par l'administration parentérale de liquides, des médicaments vaso-presseurs doivent être administrés.
Les patients atteints de phéochromocytome peuvent présenter une hypertension et une tachycardie sévères après l'administration. La prescription à dose augmentée (25 mg ou plus) peut entraîner une mort subite chez les patients souffrant d'arythmie cardiaque (dans un contexte d'hypoxie, de déséquilibre électrolytique ou de sevrage alcoolique).
Si des antihypertenseurs ont été utilisés en thérapie, en période préopératoire (avant l'utilisation du dropéridol), il est nécessaire de réduire progressivement leur dose (jusqu'à l'annulation complète).
Lorsqu'il est utilisé dans la pratique chirurgicale, il est nécessaire de contrôler les paramètres de l'état physiologique du corps; les modifications de l'électroencéphalogramme après la chirurgie disparaissent lentement.
Lorsqu'il est utilisé dans le contexte d'une anesthésie conductrice (rachidienne, péridurale), il est possible de développer un blocage des nerfs intercostaux et une suppression du système nerveux sympathique, ce qui rend la respiration difficile, favorise l'expansion des vaisseaux périphériques et le développement d'une hypotension.
Pour éviter l'hypotension orthostatique, des précautions doivent être prises lors du transport du patient, ne modifiez pas rapidement la position du corps. Les doses initiales de dropéridol doivent être réduites chez les patients âgés, physiquement affaiblis, souffrant d'insuffisance hépatique et rénale, d'insuffisance cardiaque décompensée, d'alcoolisme, d'épilepsie, de dépression. Les patients âgés présentent un risque plus élevé d'hypotension orthostatique.
Influence sur la capacité à conduire une voiture et les mécanismes potentiellement dangereux:
- pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et une rapidité des réactions psychomotrices.
Symptômes: une forte diminution de la pression artérielle, une tachycardie, une modification des ondes QRS, une aréflexie ou une hyperréflexie, une vision trouble, une confusion, des convulsions, des vomissements, un œdème pulmonaire ou une dépression respiratoire.
Traitement:
- la diminution de la pression artérielle est éliminée par les analeptiques et les médicaments sympatomimétiques;
- pour les troubles estrapyramidaux - médicaments antiparkinsoniens;
- avec hypovolémie - reconstitution du volume sanguin circulant;
- pour les convulsions - diazépam (éviter la nomination de barbituriques en raison de la possible dépression ultérieure du système nerveux central et de la dépression respiratoire);
- si nécessaire, autre traitement symptomatique.
Renforce l'action des barbituriques, des benzodiazépines, des analgésiques narcotiques, des hypnotiques et des médicaments pour l'anesthésie générale, les myorelaxants et les antihypertenseurs. L'utilisation combinée avec le fentanyl provoque un effet neuroleptique et analgésique rapide, une relaxation musculaire, prévient les chocs et a un effet antiémétique.
Affaiblit l'effet des agonistes des récepteurs de la dopamine. Réduit l'effet presseur de l'épinéphrine.
Le médicament neuroleptique Droperidol est utilisé dans le traitement des états de choc, ainsi que comme médicament antipsychotique. Aujourd'hui, nous parlerons du groupe pharmacologique, des caractéristiques et des indications de l'utilisation du Droperidol, découvrirons s'il est disponible sans ordonnance et examinerons également d'autres nuances importantes associées au médicament.
Caractéristiques du médicament
Les domaines d'utilisation de Droperidol sont l'anesthésiologie et la psychothérapie. Il est utilisé dans le traitement des états de choc et comme médicament antipsychotique.
L'antipsychotique est une poudre de cristaux pastel clair qui change de couleur en jaune en présence de lumière et au contact de l'air libre.
L'eau n'est pas un solvant pour cette poudre, tout comme l'alcool, dans lequel le degré de dissolution est très faible.
Composition
Le principal ingrédient actif du Dropéridol est une poudre cristalline du même nom avec un médicament dont le degré de dissociation dans l'eau est de 0%. La poudre n'est pas un dérivé ester, elle n'a donc pas d'odeur.
La substance sous le nom médical Droperidol est un dérivé chimique d'une série de butyrophénones avec la substitution de quatre groupes hydroxo et du fluor dans la molécule par la benzimidazolinone.
Formes posologiques
Forme de libération: Le dropéridol sous forme de solution injectable est disponible en ampoules de 10 ml. 50 ampoules sont emballées dans une boîte en carton. Le contenu de la substance pure dans une solution médicamenteuse à 25% est de 25 mg.
effet pharmacologique
En plus de l'effet sur le système nerveux, Droperidol empêche l'apparition de vomissements, a un effet sédatif sur la régulation des fonctions somatiques et autonomes. L'effet médicinal du Dropéridol est associé à une inhibition des récepteurs dopaminergiques localisés dans diverses structures du cerveau: pharmacie réticulaire, moelle oblongate et diencéphale, cellules neuroendocrines de l'hypothalamus. D'où la variété des effets sur les fonctions végétatives et somatiques du corps.
Regardons également le mécanisme d'action du Droperidol.
Pharmacodynamique
Le dropéridol n'inhibe pas l'activité des récepteurs sensibles au médiateur acétylcholine. L'utilisation du médicament aide à réduire la pression pulmonaire en raison de la réduction des ondes de l'effet presseur dans l'artère pulmonaire. Lorsqu'il se produit avec l'étiologie de l'épinéphrine, l'utilisation de Droperidol a l'effet inverse, qui normalise la fréquence cardiaque. La pathologie avec une étiologie différente avec Droperidol n'est pas éliminée.
L'activité inhibitrice du médicament sur les récepteurs individuels est détectée dans les 4 heures et les effets du médicament sur le système nerveux sont notés 12 heures après l'administration du médicament.
Le dropéridol, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, commence à avoir un effet thérapeutique après 3 minutes. La concentration maximale de Droperidol dans l'analyse histologique du tissu nerveux est notée une demi-heure après l'administration du médicament.
Pharmacocinétique
Le plasma sanguin est saturé au maximum avec le médicament 15 minutes après son administration. Le dropéridol est transporté vers les tissus du système nerveux central en se liant aux protéines sanguines. La demi-vie de la substance est d'environ 2,5 heures.
Des produits métaboliques intermédiaires et finaux se forment dans le tissu épithélial du foie. L'excrétion de la substance se fait principalement avec de l'urine (3/4 du volume). Près de 25% du dropéridol est excrété par le tube digestif. Moins de 1% de la substance reste dans le plasma sanguin pendant une longue période.
Les indications
Droperidol a trouvé une application dans la pratique chirurgicale et thérapeutique. En chirurgie, le médicament est utilisé:
- au stade initial de l'anesthésie;
- comme médicament pour préparer un patient à une intervention chirurgicale;
- comme agent antipsychotique pour l'anesthésie locale;
- pendant les procédures chirurgicales et diagnostiques comme sédatif;
- pour réduire le tonus musculaire et endormir le patient pour atteindre une neuroleptanalgésie.
En thérapie, le Dropéridol est utilisé dans les cas suivants:
- crises aiguës pendant;
- prévention du choc anaphylactique en cas de blessure;
- la période de crise de l'aigu;
- insuffisance pulmonaire due à un œdème;
Le médicament est utilisé dans la pratique psychiatrique au cours de la surexcitabilité de l'activité des récepteurs et de la survenue d'hallucinations.
Les instructions pour l'utilisation de Droperidol en ampoules seront discutées ci-dessous.
Mode d'emploi
La posologie du médicament administré est calculée en fonction du poids, de l'âge et de l'état général du patient. Le calcul comprend également la tolérance individuelle du médicament, la nature de la maladie, les autres anesthésiques administrés et le type d'anesthésie.
- Environ une demi-heure avant l'intervention chirurgicale, le patient reçoit jusqu'à 5 mg du médicament par voie intramusculaire, pour les enfants, le Dropéridol est calculé pour 1 kg à 100 μg de solution injectable.
- Lors de l'utilisation de Droperidol comme anesthésie, l'administration intraveineuse de 15 mg du médicament est pratiquée, 0,3 μg pour 1 kg de poids corporel est administré aux enfants.
Selon les instructions d'utilisation, la posologie de Droperidol est réduite ou le médicament est limité à une utilisation en cas d'insuffisance hépatique et rénale, de dépression prolongée, d'épilepsie sévère.
Les patients dont l'état général est léger, qui ont des problèmes majeurs de poids corporel, doivent recevoir une dose plus faible de dropéridol. Avec le développement du corps, il y a une augmentation de la fréquence cardiaque et de la condition.
Le dropéridol a également quelques contre-indications, et nous en parlerons.
Contre-indications
- Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament en pratique gynécologique pendant les opérations de césarienne, car les centres de la moelle allongée du fœtus peuvent être inhibés, dont l'un peut être une dépression respiratoire.
- Les perturbations extrapyramidales (troubles de l'activité du tonus musculaire) sont également un obstacle à l'administration du médicament.
- L'utilisation à long terme d'un antihypertenseur et de Droperidol n'est pas recommandée pour le risque d'une forte diminution de la pression systolique.
- Le médicament est contre-indiqué chez les patients souffrant de dépression prolongée, aggravée par des phobies.
Effets secondaires du Droperidol
Dans de petits cas d'utilisation de Droperidol dans la pratique clinique, des effets secondaires peuvent survenir:
- réactions allergiques sous forme de spasmes des voies respiratoires;
- après les opérations, les patients se plaignent de somnolence, et en cas de surdosage avec Droperidol, au contraire, une anxiété excessive et, parfois, une dépression;
- la nausée, la jaunisse, la perte d'appétit sont souvent notées;
- diminution naturelle de la pression systolique.
instructions spéciales
Le médicament pour injection Droperidol est autorisé lorsqu'il est administré uniquement dans un cadre clinique. L'effet inhibiteur sur certaines structures du cerveau nous permet de conclure qu'il existe une sortie indésirable du travail dans les 24 heures suivant l'utilisation du médicament, en particulier pour les types de travail qui nécessitent une concentration d'attention et une mobilité des processus nerveux.
Le dépassement de la dose (25 mg et plus) peut entraîner la mort du patient. Il n'est également pas souhaitable de déplacer le patient après avoir pris le médicament, de changer de position. L'extinction de l'inhibition se produit à une vitesse beaucoup plus lente que lorsqu'elle est excitée, par conséquent, l'administration du médicament nécessite une surveillance régulière des paramètres de l'état des systèmes physiologiques du corps.
Découvrons quelles critiques existent sur la prise de Droperidol.
Forme posologique: & nbspinjection Composition:1 ml de solution contient:
substance active:
dropéridol 2,5 mg; excipients: acide tartrique jusqu'à pH 3,3 (environ 1,5 mg), eau pour injection jusqu'à 1 ml. La description: Liquide transparent, incolore ou légèrement coloré. Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (neuroleptique) ATX: & nbspN.05.A.D.08 Dropéridol
Pharmacodynamique:DROPERIDOL fait référence aux antipsychotiques, dérivé de butyrophénone. Il a une activité neuroleptique élevée, il a également un effet tranquillisant, sédatif, anti-choc, hypothermique, antiarythmique et antiémétique prononcé. Il provoque des troubles extrapyramidaux, a une activité cataleptogène prononcée. Ne possède pas d'activité anticholinergique.
Les principaux effets sont dus à l'effet du médicament sur les structures dopaminergiques du cerveau, principalement sur les récepteurs dopaminergiques D 2 des systèmes mésolimbique et mésocortical.
L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral.
Le dropéridol augmente la durée et l'intensité de l'action des hypnotiques, des médicaments, des analgésiques, des anesthésiques locaux, des anticonvulsivants et de l'alcool.
L'effet antiémétique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D 2 de la zone de déclenchement du centre de vomissement.
L'effet hypothermique est dû au blocage des récepteurs de la dopamine dans l'hypothalamus.
L'effet sur les récepteurs alpha-adrénergiques périphériques est associé à l'expansion des vaisseaux sanguins provoquée par le médicament et à une diminution de la résistance périphérique totale, ainsi qu'à une diminution de la pression dans l'artère pulmonaire (surtout si elle est élevée) et à une diminution de l'effet presseur de l'adrénaline et de la norépinéphrine.
DROPERIDOL atténue les arythmies causées par l'adrénaline, mais n'empêche pas les arythmies cardiaques d'une autre étiologie.
Pharmacocinétique:Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, l'effet du médicament se produit après 5-15 minutes, l'effet maximal est atteint après 30 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques est de 85 à 90%, la demi-vie est de 120 à 130 minutes. Les effets neuroleptiques, tranquillisants et sédatifs du médicament durent de 2 à 4 heures, mais à des degrés divers, l'effet dépressif général exprimé sur le système nerveux central peut durer 12 heures.
Excrété par les reins sous forme de métabolites (75%), 1% inchangé; 11% sont excrétés par les intestins.
Les indications:Prémédication avant anesthésie, induction de l'anesthésie, potentialisation de l'action des médicaments en anesthésie générale et régionale.
Neuroleptanalgésie (en association avec des analgésiques opioïdes, souvent avec du fentanyl).
Fournit un effet sédatif, prévenant les nausées et les vomissements lors des procédures diagnostiques et chirurgicales.
Douleur et vomissements en période postopératoire, agitation psychomotrice, hallucinations.
Syndrome douloureux et choc (avec blessures, infarctus du myocarde, crises sévères d'angine de poitrine, brûlures).
Œdème pulmonaire.
Pour le soulagement des crises hypertensives.
Contre-indications:Augmentation de la sensibilité individuelle au médicament;
Troubles extrapyramidaux;
Césarienne;
Hypokaliémie;
Hypotension artérielle;
Syndrome d'allongement de l'intervalle QT;
Âge des enfants (jusqu'à 3 ans).
Soigneusement:Insuffisance hépatique et / ou rénale, alcoolisme, insuffisance cardiaque chronique décompensée, épilepsie, dépression, grossesse.
Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse, il est utilisé en cas d'urgence, lorsque l'effet thérapeutique justifie l'éventuel risque d'utilisation.
Lors de l'utilisation du dropéridol pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Mode d'administration et posologie:La dose administrée de dropéridol doit être déterminée individuellement, en tenant compte de l'âge du patient, du poids corporel, de la condition physique générale, de la nature de la maladie, des médicaments qu'il utilise et du type d'anesthésie à prendre.
Le dropéridol est administré par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse.
Avec l'introduction du médicament, les fonctions physiologiques vitales du corps doivent être surveillées.
Prémédication .
injecté par voie intramusculaire 30 à 60 minutes avant la chirurgie à une dose de 2,5 -10 mg (1 à 4 ml). La dose est déterminée individuellement.Anesthésie générale .
Pour introduction en anesthésie utilisé par voie intraveineuse à une dose de 2,5 mg (1 ml) par 10 kg de poids corporel en association avec des analgésiques et / ou des anesthésiques généraux. Dans certains cas, des doses plus faibles peuvent être utilisées. La dose totale de dropéridol est réglée individuellement.Pendant l'opération, la dose d'entretien de dropéridol est de 1,25 à 2,5 mg (0,5 à 1,0 ml) par voie intraveineuse.
Utilisation du dropéridol dans les procédures de diagnostic sans recours à une anesthésie générale .
injecté par voie intramusculaire à une dose de 2,5 à 10 mg (1 à 4 ml) 30 à 60 minutes avant la procédure. De plus, il peut être administré par voie intraveineuse à une dose de 1,25 à 2,5 mg (0,5 à 1 ml). (Certaines procédures, comme la bronchoscopie, nécessitent une anesthésie locale.)Anesthésie locale . Pour fournir un effet sédatif supplémentaire, il est administré lentement par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose de 2,5 à 5 mg (1 à 2 ml).
Pour le soulagement des crises hypertensives . administré à une dose de 2,5 à 5 mg (1 à 2 ml) par voie intraveineuse ou intramusculaire, si nécessaire, simultanément avec d'autres médicaments. Les injections peuvent être répétées après 45 à 90 minutes.
Utilisation du dropéridol dans la pratique pédiatrique . Les enfants âgés de 3 à 12 ans sont utilisés à des doses réduites - 1 à 1,5 mg (0,4 à 0,6 ml) par 10 kg de poids corporel à des fins de prémédication ou pour l'induction de l'anesthésie.
La sécurité de l'utilisation du dropéridol pour les enfants de moins de 3 ans n'a pas été confirmée!
Avant utilisation, une inspection visuelle de la solution injectable de dropéridol doit être effectuée. N'utilisez pas une solution qui a perdu sa transparence, a acquis une couleur colorée, ainsi qu'une solution d'un emballage non scellé.
Effets secondaires:Hypotension artérielle de gravité modérée et tachycardie, qui peut être arrêtée sans traitement spécial.
La dysphorie, la somnolence en période postopératoire sont possibles et, au contraire, lors de l'utilisation de doses plus élevées - anxiété, excitabilité motrice, peur. Parfois, il existe des symptômes extrapyramidaux, qui doivent être arrêtés par des médicaments anticholinergiques.
Les anaphylaxies, les étourdissements, les tremblements, le laryngospasme et le bronchospasme sont moins courants.
Dans de très rares cas, une hypertension artérielle et une tachycardie sont observées - avec l'utilisation combinée de dropéridol avec du fentanyl ou d'autres analgésiques administrés par voie parentérale.
Dans certains cas, pendant la période postopératoire, des hallucinations et une dépression sont possibles.
Des nausées, une perte d'appétit, des symptômes dyspeptiques sont possibles; rarement - jaunisse, dysfonctionnement hépatique transitoire, réactions allergiques.
Surdosage:Les symptômes de surdosage sont dus à l'action pharmacologique du médicament.
Symptômes: une forte diminution de la pression artérielle.
Traitement: l'abaissement de la pression artérielle est éliminé par les analeptiques et agents sympathomimétiques. Pour éliminer les symptômes extrapyramidaux, il est nécessaire d'utiliser des médicaments antiparkinsoniens.
En cas d'insuffisance respiratoire, une ventilation artificielle des poumons doit être appliquée et fournie. Une surveillance attentive de l'état du corps est nécessaire pendant 24 heures. Le patient doit être réchauffé, des solutions chaudes doivent être introduites dans le corps.
Avec le développement d'une hypotension sévère ou prolongée, afin d'éviter une hypovolémie, un traitement par perfusion doit être utilisé.
Interaction:Le dropéridol améliore l'action d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (p. Ex., Barbituriques, tranquillisants, opioïdes, anesthésiques généraux). Ceci doit être pris en compte lors du choix de la dose de médicaments: la dose de dropéridol doit être réduite si d'autres dépresseurs du système nerveux central ont été utilisés et, inversement, les doses d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central doivent être réduites après l'utilisation du dropéridol.
Le dropéridol est antagoniste de l'adrénaline et d'autres agents sympathomimétiques.
Le dropéridol potentialise l'action des antihypertenseurs.
Puisqu'il bloque les récepteurs de la dopamine, il peut inhiber l'action des agonistes de la dopamine.
Avec l'utilisation simultanée d'anticonvulsivants avec le dropéridol, une augmentation de la dose de ce dernier peut être nécessaire.
Instructions spéciales:Le dropéridol est utilisé uniquement en milieu hospitalier.
Lors de l'utilisation du dropéridol, il faut prévoir la possibilité de développer une hypotension artérielle et disposer de fonds pour sa correction rapide.
Les patients recevant doivent être sous étroite surveillance médicale.
Les doses initiales de dropéridol doivent être réduites chez les patients âgés, les patients physiquement affaiblis et les autres à haut risque. En augmentant la dose du médicament, il est nécessaire de se laisser guider par l'effet déjà obtenu.
Il faut garder à l'esprit que les doses d'opioïdes utilisées en association avec le dropéridol doivent être réduites.
Le dropéridol provoque rarement un syndrome malin des neuroleptiques.
En période préopératoire, le diagnostic d'hyperthermie neuroleptique est difficile. Un traitement approprié doit être instauré immédiatement en cas de fièvre, d'augmentation du rythme cardiaque et d'hypercapnie.
Il faut garder à l'esprit que des doses élevées de dropéridol (25 mg ou plus) chez les patients à risque d'arythmies cardiaques associées à une hypoxie, un déséquilibre électrolytique ou un sevrage alcoolique peuvent entraîner une mort subite.
Avec certains types d'anesthésie par conduction (par exemple, rachidienne, épidurale), un blocage des nerfs intercostaux et une innervation sympathique peuvent se développer, ce qui, à son tour, rend la respiration difficile, favorise l'expansion des vaisseaux périphériques et le développement d'une hypotension. à son tour affecte également la circulation sanguine. Par conséquent, dans les cas où ils sont utilisés en plus de ces types d'anesthésie, l'anesthésiste doit anticiper les changements possibles et surveiller attentivement les fonctions vitales du corps.
L'hypotension peut être accompagnée d'une hypovolémie, par conséquent, une thérapie liquidienne est nécessaire pour la prévenir. Le patient doit être positionné de manière à améliorer le flux veineux vers le cœur. Pendant l'anesthésie rachidienne ou péridurale, il faut veiller à ne pas laisser pendre la tête du patient - cette position renforce l'effet de l'anesthésie et altère la circulation veineuse.
Pour éviter une hypotension orthostatique, des précautions doivent être prises lors du transport du patient, il est impossible de changer rapidement sa position corporelle. Cependant, si cette complication ne peut être évitée par l'administration parentérale de fluides, il est nécessaire d'introduire des agents presseurs, à l'exception de l'épinéphrine, qui, après utilisation du dropéridol, peut réduire considérablement la pression.
Le dropéridol peut abaisser la pression dans l'artère pulmonaire. Cela doit être pris en compte lors des procédures chirurgicales et diagnostiques afin de déterminer le traitement ultérieur du patient.
Les paramètres de l'état physiologique du corps doivent être soigneusement surveillés. Il convient de souligner que les modifications de l'EEG disparaissent lentement après la chirurgie.
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale.
Les patients atteints de phéochromocytome après l'administration de dropéridol peuvent présenter une hypertension et une tachycardie sévères.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules. mer et fourrure.:Après avoir utilisé le dropéridol, les patients ne sont pas recommandés pendant 24 heures pour effectuer un travail qui nécessite une réponse rapide et est associé à un risque, par exemple la conduite de véhicules.
Forme de libération / dosage:Solution injectable, 2,5 mg / ml.
Emballage:2 ml ou 5 ml en ampoules de verre neutre de marque NS-1 ou NS-3 ou importées de verre de première classe hydrolytique.
5 ampoules dans une plaquette alvéolée en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium imprimée, emballage verni ou souple à base de feuille d'aluminium.
1 ou 2 plaquettes thermoformées avec instructions d'utilisation du scarificateur de médicament, couteau ou ampoule dans une boîte en carton.
20, 50 ou 100 blisters avec 20, 50 ou 100 instructions d'utilisation du médicament, respectivement, avec des couteaux ou des scarificateurs à ampoules dans des boîtes en carton ou dans des boîtes en carton ondulé.
Lors de l'emballage d'ampoules avec des encoches, des anneaux ou des points de rupture, les couteaux d'ampoules ou les scarificateurs ne sont pas insérés.
5 ml en flacons provenant d'un tube en verre de la marque HC-3 ou importés de verre de première classe hydrolytique.
5 flacons sous blister en film polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium imprimée vernie ou emballage souple à base de feuille d'aluminium.
1 blister emballage avec mode d'emploi du médicament dans une boîte en carton.
30 ou 50 blisters avec 30 ou 50 instructions pour l'utilisation du médicament, respectivement, dans des boîtes en carton ou dans des boîtes en carton ondulé.
Conditions de stockage:Dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
Durée de vie: Ne pas utiliser après la date d'expiration, indiqué sur l'emballage. Conditions de délivrance des pharmacies:Pour les hôpitaux Numéro d'enregistrement:R N000369 / 01 Date d'inscription:17.04.2007 / 23.10.2013 Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché:USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU, FSUE Russie Fabricant: & nbsp Bureau de représentation: & nbspPLANTES ENDOCRINES DE MOSCOU FSUE Russie Date de mise à jour des informations: & nbsp20.01.2016 Instructions illustréesLe dropéridol est un médicament antipsychotique utilisé pour la prémédication.
Forme de libération et composition
Le dropéridol est libéré sous forme de solution injectable transparente incolore ou légèrement verdâtre, en ampoules en verre de 2 et 5 ml. La composition de 1 ml de la solution comprend 2,5 mg de dropéridol et des excipients - méthylparabène, parahydroxybenzoate de propyle, acide tartrique et eau pour injection.
Indications pour l'utilisation
Le dropéridol est prescrit pour l'anesthésie d'induction, la prémédication, ainsi que dans les cas suivants:
- Œdème pulmonaire;
- Anesthésie générale et régionale (pour leur potentialisation);
- Crise d'hypertension;
- Neuroleptanalgésie (en association avec le fentanyl ou d'autres opioïdes);
- Douleurs et vomissements dans la période postopératoire;
- Procédures chirurgicales et diagnostiques pour exclure les nausées et les vomissements;
- Apparition dans l'infarctus du myocarde, les brûlures, les traumatismes et les crises sévères d'angor, les hallucinations, l'agitation psychomotrice, la douleur et le choc.
Contre-indications
L'utilisation de Droperidol est contre-indiquée chez les enfants de moins de 2 ans, présentant une hypersensibilité aux composants qui composent le médicament, ainsi que dans les cas:
- Hypokaliémie;
- Syndrome d'allongement de l'intervalle Q-T;
- Hypotension artérielle;
- Troubles extrapyramidaux;
- Réaliser une césarienne.
Avec prudence, Droperidol est prescrit aux patients souffrant d'alcoolisme, d'insuffisance rénale ou hépatique, de dépression, d'épilepsie, de grossesse et d'insuffisance cardiaque chronique décompensée.
Mode d'administration et posologie
La solution est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse. La posologie de Droperidol est déterminée sur une base individuelle en fonction du type d'anesthésie à venir, de la nature de la maladie, des médicaments utilisés simultanément, ainsi que de l'âge, de la condition physique générale et du poids corporel du patient,
Habituellement, pour la sédation, les adultes reçoivent une injection intramusculaire de 2,5 à 5 mg de la solution pendant 15 à 45 minutes. avant la chirurgie, les enfants - 100 mcg pour 1 kg de poids corporel.
Pour maintenir l'anesthésie en cas d'opérations prolongées, 2,5 à 5 mg de Droperidol sont ré-administrés par voie intraveineuse.
Lorsqu'ils sont injectés sous anesthésie, les adultes reçoivent une injection intraveineuse de 15 à 20 mg de la solution. Pour les enfants, la dose est déterminée sur la base du calcul de 0,2 à 0,4 mg de médicament pour 1 kg de poids corporel, ou le médicament est administré par voie intramusculaire à une dose correspondant à 0,3 à 0,6 mg / kg.
Dans la période postopératoire, 2,5 à 5 mg de Droperidol sont administrés par voie intramusculaire aux adultes toutes les 6 heures.
Effets secondaires
Les instructions pour Droperidol indiquent que le médicament peut provoquer des effets secondaires tels que:
- Tachycardie;
- Bronchospasme;
- Somnolence;
- Dépression;
- Dysphonie;
- Vertiges;
- Laryngospasme;
- Hallucinations;
- Tremblement;
- Diminution de la pression artérielle.
En cas d'utilisation de doses élevées de Dropéridol, une agitation psychomotrice, des troubles extrapyramidaux, de l'anxiété, des réactions anaphylactoïdes et de la peur peuvent survenir. Avec l'utilisation simultanée du médicament avec du fentanyl, la pression artérielle peut augmenter.
Un symptôme d'une surdose médicamenteuse est une forte baisse de la pression artérielle. Dans de tels cas, la nomination de médicaments sympathomimétiques ou d'analeptiques est nécessaire.
instructions spéciales
L'utilisation de Droperidol n'est autorisée qu'en milieu hospitalier.
Chez les patients atteints de phéochromocytome, après l'administration du médicament, une forte augmentation de la pression artérielle et une tachycardie peuvent être observées. À cet égard, lors de l'application de la solution, il est nécessaire de disposer de médicaments dont l'action vise à corriger la pression artérielle.
Les patients souffrant d'arythmies cardiaques ne doivent pas se voir prescrire une dose de Dropéridol supérieure à 25 mg, car cela peut entraîner une mort subite.
Si des antihypertenseurs ont été utilisés pour traiter le patient, il est nécessaire de réduire progressivement leur dose en période préopératoire jusqu'à ce qu'ils soient complètement annulés, puis d'utiliser Droperidol.
En cas d'utilisation du médicament dans la pratique chirurgicale, il est recommandé de surveiller les paramètres de l'état physiologique du corps.
Lors de l'utilisation du médicament dans le contexte d'une anesthésie rachidienne ou épidurale, il est possible de supprimer le système nerveux sympathique et de développer un blocage du nerf intercostal. Ceci, à son tour, aide à abaisser la tension artérielle et à dilater les vaisseaux périphériques.
En raison du fait qu'une hypotension orthostatique peut se développer dans le contexte de l'injection de la solution, il est nécessaire d'être prudent pendant le transport et de ne pas permettre un changement brusque de la position du corps du patient.
Il convient de garder à l'esprit que le dropéridol réduit l'effet presseur de l'épinéphrine, renforce l'effet des analgésiques narcotiques, des barbituriques, des relaxants musculaires, des benzodiazépines, des antihypertenseurs et des hypnotiques. En outre, le médicament peut affaiblir l'effet des agonistes des récepteurs de la dopamine.
Analogues
Les synonymes du médicament ne sont pas publiés. Les analogues du dropéridol comprennent Medksenon, XeMed, l'oxybutyrate de sodium, le propofol Fresenius, le Recofol, l'azote nitreux, Provive et Diprivan.
Termes et conditions de stockage
Conformément aux instructions, le Dropéridol doit être conservé dans un endroit sombre et sec hors de la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 ° C.
Dans les pharmacies, le médicament est délivré sur ordonnance. La durée de conservation de la solution, sous réserve des recommandations du fabricant, est de cinq ans.
Formule brute
C 22 H 22 FN 3 O 2Groupe pharmacologique de la substance Dropéridol
Classification nosologique (CIM-10)
Code CAS
548-73-2Caractéristiques de la substance Dropéridol
Neuroleptique, dérivé de butyrophénone.
Poudre cristalline de couleur blanche ou brun jaunâtre clair, inodore. Pratiquement insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol. Lorsqu'il est stocké dans l'air et la lumière, il devient jaune. Poids moléculaire 379,43.
Pharmacologie
effet pharmacologique - antipsychotique, anti-choc, antiémétique, sédatif.Bloque les récepteurs de la dopamine (principalement D 2) dans les régions sous-corticales du cerveau (substantia nigra, striatum, régions tubéreuses, interlimbiques et mésocorticales), inhibe les structures alpha-adrénergiques centrales, perturbe la recapture neuronale et le dépôt de norépinéphrine. Expansion des vaisseaux périphériques, réduit l'OPSS et la pression artérielle. Réduit la pression dans l'artère pulmonaire (surtout si elle est considérablement augmentée). Réduit les effets presseurs et arythmogènes de l'épinéphrine (n'empêche pas les arythmies cardiaques d'une autre étiologie). Possède une forte activité cataleptogène.
Avec l'administration intraveineuse et intramusculaire, la C max dans le plasma est atteinte après 15 minutes. 85 à 90% se lie aux protéines plasmatiques. T 1/2 dure en moyenne 134 minutes. Métabolisé dans le foie. Il est excrété sous forme de métabolites (75%) et inchangé (1%) par les reins et par les intestins (11%).
Après administration parentérale, l'effet se produit dans les 3-10 minutes, l'effet maximal est atteint dans les 30 minutes. La durée des effets neuroleptiques et sédatifs est généralement de 2 à 4 heures (peut-être jusqu'à 12 heures). L'utilisation combinée avec le fentanyl (neuroleptanalgésie) provoque un effet neuroleptique et analgésique rapide, une relaxation musculaire et prévient le choc.
Carcinogénicité, mutagénicité, effets sur la fertilité
Aucune étude n'a été menée pour évaluer la cancérogénicité potentielle du dropéridol.
Aucune mutagénicité du dropéridol n'a été détectée dans le test du micronoyau chez des rats femelles à des doses orales uniques supérieures à 160 mg / kg.
Le dropéridol n'a eu aucun effet sur la fertilité chez les rats mâles ou femelles à des doses orales de 0,63; 2,5 et 10 mg / kg (environ 2, 9 et 36 fois plus élevé que le SARM IM ou IV).
L'efficacité de l'utilisation du dropéridol pour réduire l'incidence des nausées et vomissements lors des procédures diagnostiques et chirurgicales, pour le traitement du hoquet, ainsi que des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, pour le soulagement des crises hypertensives, en pratique psychiatrique avec agitation psychomotrice, hallucinations a été démontrée.
Application de la substance Droperidol
Neuroleptanalgésie (généralement en association avec du fentanyl ou d'autres opioïdes), prémédication, pour se préparer à des études instrumentales, incl. interventions endoscopiques et chirurgicales; anesthésie d'induction, potentialisation de l'anesthésie générale, agitation psychomotrice en période postopératoire, choc douloureux (y compris avec infarctus du myocarde, brûlures), intoxication (dans le cadre d'une thérapie complexe); en narcologie - délire alcoolique.
Contre-indications
Hypersensibilité, troubles extrapyramidaux, prescription lors d'une césarienne, hypokaliémie, hypotension artérielle, syndrome d'allongement de l'intervalle QT, petite enfance (jusqu'à 2 ans).
Restrictions d'utilisation
Insuffisance hépatique et / ou rénale, alcoolisme, insuffisance cardiaque chronique décompensée, épilepsie, dépression.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à des rats, le dropéridol a provoqué une augmentation insignifiante du nombre de décès de ratons nouveau-nés à des doses 4,4 fois plus élevées que le MRDC. Le dropéridol n'était pas tératogène chez les animaux.
Pendant la grossesse, il est utilisé dans les cas où le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Contre-indiqué en fin de grossesse (par exemple, lors d'une césarienne).
Ne pas utiliser pendant l'allaitement (on ne sait pas si le dropéridol est excrété dans le lait maternel).
Effets secondaires de la substance Droperidol
Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): abaissement de la pression artérielle, tachycardie.
Du système nerveux et des organes sensoriels: dysphorie, somnolence dans la période postopératoire; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - anxiété, peur, excitabilité accrue, troubles extrapyramidaux; des hallucinations postopératoires (parfois associées à des périodes transitoires de dépression) ont été signalées.
Rarement - étourdissements, frissons et / ou tremblements, laryngospasme, bronchospasme, réactions anaphylactiques. Avec l'administration combinée de dropéridol avec du fentanyl ou d'autres analgésiques parentéraux, une augmentation de la pression artérielle est possible (indépendamment de la présence / absence d'hypertension artérielle antérieure).
Interaction
Améliore l'effet des benzodiazépines, des barbituriques, des analgésiques opioïdes, des hypnotiques et des anesthésiques, des relaxants musculaires et des antihypertenseurs. Affaiblit l'effet des agonistes des récepteurs de la dopamine (bromocriptine). Réduit l'effet presseur de l'épinéphrine.
Surdosage
Symptômes: une forte diminution de la pression artérielle, une gravité accrue des effets secondaires.
Traitement: traitement symptomatique, en cas de troubles extrapyramidaux, des agents anticholinergiques sont utilisés, une diminution de la pression artérielle est arrêtée avec des analeptiques et des agents sympathomimétiques, avec hypovolémie, une compensation du CBC est indiquée.