Sulfanilamide (sulfanilamide). Effets secondaires des sulfamides sulfamides et des sulfamides Liste des médicaments

Les sulfamides sont la première classe d'AMP à usage répandu. Ces dernières années, l'utilisation des sulfamides dans la pratique clinique a considérablement diminué, car en termes d'activité, ils sont nettement inférieurs aux antibiotiques modernes et sont hautement toxiques. Il est également significatif qu'en raison de l'utilisation à long terme des sulfamides, la plupart des micro-organismes y aient développé une résistance.

Mécanisme d'action

Les sulfamides ont un effet bactériostatique. Étant des analogues du PABA dans la structure chimique, ils inhibent de manière compétitive l'enzyme bactérienne responsable de la synthèse de l'acide dihydrofolique, un précurseur de l'acide folique, qui est le facteur le plus important dans la vie des micro-organismes. Dans les environnements contenant une grande quantité de PABA, tels que le pus ou les produits de dégradation des tissus, l'effet antimicrobien des sulfamides est considérablement affaibli.

Certaines préparations topiques de sulfamides contiennent de l'argent (sulfadiazine d'argent, sulfathiazole d'argent). En raison de la dissociation, les ions argent sont lentement libérés, fournissant un effet bactéricide (dû à la liaison à l'ADN), qui ne dépend pas de la concentration de PABA au site d'application. Par conséquent, l'effet de ces médicaments persiste en présence de pus et de tissu nécrotique.

Spectre d'activité

Au départ, les sulfamides étaient actifs contre une large gamme de gram-positifs ( S. aureus, S.pneumoniae et autres) et à Gram négatif (gonocoques, méningocoques, H.influenzae, E. coli, Proteus spp., salmonelle, shigella, etc.). De plus, ils agissent sur la chlamydia, la nocardie, le pneumocystis, les actinomycètes, les plasmodes du paludisme, le toxoplasme.

Actuellement, de nombreuses souches de staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, gonocoques, méningocoques, entérobactéries se caractérisent par un niveau élevé de résistance acquise. Les entérocoques, Pseudomonas aeruginosa et la plupart des anaérobies sont naturellement résistants.

Les préparations contenant de l'argent sont actives contre de nombreux agents pathogènes des infections des plaies - Staphylocoque spp., P.aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., champignons Candidose.

Pharmacocinétique

Les sulfamides sont bien absorbés dans le tube digestif (70-100%). Des concentrations sanguines plus élevées sont observées lors de l'utilisation de médicaments à action courte (sulfadimidine, etc.) et de durée moyenne (sulfadiazine, sulfaméthoxazole). Les sulfamides à action à long terme (sulfadiméthoxine, etc.) et ultra-longue (sulfalène, sulfadoxine) sont liés dans une plus large mesure aux protéines du plasma sanguin.

Ils sont largement distribués dans les tissus et les fluides corporels, y compris l'épanchement pleural, les fluides péritonéaux et synoviaux, l'exsudat de l'oreille moyenne, l'humidité de la chambre et les tissus du tractus urogénital. La sulfadiazine et la sulfadiméthoxine traversent le BBB, atteignant respectivement 32 à 65% et 14 à 30% de concentrations sériques dans le LCR. Passer à travers le placenta et passer dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie, principalement par acétylation, avec la formation de métabolites microbiologiquement inactifs, mais toxiques. Excrétée par les reins environ à moitié inchangée, avec une réaction alcaline de l'urine, l'excrétion est améliorée; de petites quantités sont excrétées dans la bile. En cas d'insuffisance rénale, l'accumulation de sulfamides et de leurs métabolites dans l'organisme est possible, entraînant le développement d'effets toxiques.

Avec l'application locale de sulfamides contenant de l'argent, des concentrations locales élevées de composants actifs sont créées. L'absorption systémique à travers la surface endommagée (plaie, brûlure) de la peau des sulfamides peut atteindre 10%, argent - 1%.

Effets indésirables

Médicaments systémiques

Réactions allergiques: fièvre, éruptions cutanées, démangeaisons, syndromes de Stevens-Johnson et Lyell (plus souvent avec l'utilisation de sulfamides à action prolongée et ultra-longue durée).

Réactions hématologiques: leucopénie, agranulocytose, anémie hypoplasique, thrombocytopénie, pancytopénie.

Foie: hépatite, dystrophie toxique.

CNS: maux de tête, étourdissements, léthargie, confusion, désorientation, euphorie, hallucinations, dépression.

Tube digestif: douleurs abdominales, anorexie, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse.

Reins: cristallurie, hématurie, néphrite interstitielle, nécrose tubulaire. La cristallurie est plus souvent causée par des sulfamides peu solubles (sulfadiazine, sulfadiméthoxine, sulfalène).

Thyroïde: dysfonctionnement, goitre.

Autres: photosensibilité (augmentation de la sensibilité de la peau au soleil).

Préparations locales

Réactions locales: brûlure, démangeaisons, douleur au site d'application (généralement à court terme).

Réactions systémiques: réactions allergiques, éruption cutanée, rougeur de la peau, rhinite, bronchospasme; leucopénie (avec une utilisation prolongée sur de grandes surfaces).

Les indications

Médicaments systémiques

Préparations locales

Ulcères trophiques.

Escarres.

Contre-indications

Réactions allergiques aux sulfamides, au furosémide, aux diurétiques thiazidiques, aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et aux dérivés de sulfonylurée.

Ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 2 mois. L'exception est la toxoplasmose congénitale, dans laquelle les sulfamides sont utilisés pour des raisons de santé.

Insuffisance rénale

Mises en garde

Allergie. C'est un croisement avec tous les sulfamides. Compte tenu de la similitude de la structure chimique, les sulfamides ne doivent pas être utilisés chez les patients allergiques au furosémide, aux diurétiques thiazidiques, aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et aux dérivés de sulfonylurée.

Pneumonie à Pneumocystis (traitement et prévention).

Contre-indications

Réactions allergiques aux sulfamides, au furosémide, aux diurétiques thiazidiques, aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, aux sulfonylurées.

Ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 2 mois, à l'exception des enfants nés de mères séropositives.

Grossesse.

Insuffisance rénale sévère.

Dysfonctionnement hépatique sévère.

Anémie mégaloblastique associée à une carence en acide folique.

Mises en garde

Allergie. Si une éruption cutanée survient pendant l'utilisation du cotrimoxazole, elle doit être immédiatement annulée afin d'éviter le développement de réactions cutanées allergiques toxiques graves. Le cotrimoxazole ne doit pas être utilisé chez les patients allergiques au furosémide, aux diurétiques thiazidiques, aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et aux dérivés de sulfonylurée.

Grossesse. L'utilisation de cotrimoxazole pendant la grossesse (en particulier au cours des premier et troisième trimestres) n'est pas recommandée, car le composant sulfanilamide peut provoquer un noyau nucléaire et une anémie hémolytique et le triméthoprime perturbe le métabolisme de l'acide folique.

Lactation. Le sulfaméthoxazole passe dans le lait maternel et peut provoquer un kernictère chez les bébés allaités et une anémie hémolytique chez les bébés présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase. Le triméthoprime perturbe le métabolisme de l'acide folique.

Pédiatrie. Les sulfamides entrent en compétition avec la bilirubine pour se lier aux protéines plasmatiques, augmentant le risque de kernictère chez les nouveau-nés. De plus, comme les systèmes enzymatiques hépatiques ne sont pas complètement développés chez le nouveau-né, des concentrations élevées de sulfaméthoxazole libre peuvent encore augmenter le risque de développer un kernictère. À cet égard, les sulfamides sont contre-indiqués chez les enfants de moins de 2 mois. Cependant, le cotrimoxazole peut être utilisé chez les enfants de 4 à 6 semaines nés de mères séropositives.

Gériatrie. Les personnes âgées ont un risque accru de développer des réactions cutanées indésirables sévères, une dépression généralisée de l'hématopoïèse, un purpura thrombocytopénique (ce dernier, en particulier lorsqu'il est associé à des diurétiques thiazidiques). En cas d'insuffisance rénale, le risque de développer une hyperkaliémie augmente. Un contrôle strict est nécessaire et les traitements à long terme de cotrimoxazole doivent être évités si possible.

Fonction rénale altérée. Un ralentissement de l'excrétion rénale conduit à l'accumulation de composants cotrimoxazole dans l'organisme, ce qui augmente le risque d'effets toxiques. Le cotrimoxazole ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min). En cas d'insuffisance rénale, le risque de développer une hyperkaliémie augmente.

Dysfonctionnement hépatique. Ralentissement du métabolisme des sulfamides avec un risque accru d'effets toxiques. Développement possible d'une dystrophie hépatique toxique.

Dysfonctionnement thyroïdien. La prudence est requise lors de l'utilisation en raison de l'aggravation possible du dysfonctionnement thyroïdien.

Hyperkaliémie. Le composant cotrimoxazole, le triméthoprime, peut provoquer une hyperkaliémie, dont le risque augmente chez les personnes âgées, avec une insuffisance rénale, avec l'utilisation simultanée de diurétiques potassiques ou d'épargne potassique. Dans ces groupes de patients, la teneur en potassium sérique doit être surveillée et si une hyperkaliémie se développe, le cotrimoxazole doit être annulé.

Modifications pathologiques du sang. Le risque de développer des effets indésirables hématologiques augmente.

Carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase. Risque élevé de développer une anémie hémolytique.

Porphyrie. Le développement d'une crise aiguë de porphyrie est possible.

Les malades du SIDA. Le risque de développer des effets indésirables augmente considérablement chez les patients atteints du SIDA.

Interactions médicamenteuses

Le composant sulfanilamide peut renforcer l'effet et / ou l'effet toxique des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine ou de l'indandione), des anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne), des antidiabétiques oraux et du méthotrexate en raison de leur déplacement de la connexion avec les protéines et / ou de l'affaiblissement de leur métabolisme.

En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments provoquant une suppression de la moelle osseuse, une hémolyse, des effets hépatotoxiques, le risque de développer les effets toxiques correspondants peut augmenter.

Lorsqu'ils sont associés au cotrimoxazole, l'effet des contraceptifs oraux peut s'affaiblir et la fréquence des saignements utérins peut augmenter.

Avec l'utilisation simultanée de la cyclosporine, il est possible d'augmenter son métabolisme, accompagné d'une diminution des concentrations sériques et de l'efficacité. Dans le même temps, le risque de néphrotoxicité augmente.

La phénylbutazone, les salicylates et l'indométacine peuvent déplacer le composant sulfanilamide de la liaison avec les protéines du plasma sanguin, augmentant ainsi sa concentration dans le sang.

Ne doit pas être associé aux pénicillines, car les sulfamides affaiblissent leur effet bactéricide.

Information pour les patients

Le cotrimoxazole doit être pris à jeun avec un grand verre d'eau. Utiliser correctement les formes posologiques liquides pour l'administration orale (suspension, sirop).

Respectez strictement le schéma de rendez-vous tout au long du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si une dose est oubliée, prenez-la dès que possible; ne pas prendre s'il est presque temps pour la prochaine dose; ne doublez pas la dose.

N'utilisez pas de préparations périmées ou dégradées car elles peuvent être toxiques.

Un médecin doit être consulté s'il n'y a pas d'amélioration dans les quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent.

Ne prenez aucun autre médicament sans l'avis d'un médecin pendant le traitement par cotrimoxazole.

Respectez les règles de stockage, tenez-le hors de la portée des enfants.

Table. Préparations du groupe sulfonamide et cotrimoxazole.
Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

AUBERGE	Lecform LS	T ½, h *	Schéma posologique	Caractéristiques des médicaments
Sulfadimidine	Languette. 0,25 g et 0,5 g	3-5	À l'intérieur Adultes: 2,0 g pour la première dose, puis 1,0 g toutes les 4-6 heures Enfants de plus de 2 mois: 100 mg / kg pour la première dose, puis 25 mg / kg toutes les 4-6 heures Pour la prévention de la peste (adultes et enfants): 30-60 mg / kg / jour en 4 doses fractionnées	Le médicament est très soluble, c'est pourquoi il était auparavant largement utilisé pour les infections à MEP
Sulfadiazine	Languette. 0,5 g	10	À l'intérieur Adultes: 2,0 g pour la première dose, puis 1,0 g toutes les 6 heures Enfants de plus de 2 mois: 75 mg / kg pour la première dose, puis 37,5 mg / kg toutes les 6 heures ou 25 mg / kg toutes les 4 heures (mais pas plus de 6,0 g par jour) Pour la prévention de la peste (adultes et enfants): 30-60 mg / kg / jour en 4 étapes	Mieux que les autres sulfamides, il pénètre dans la BHE, il est donc préférable pour la toxoplasmose. Non recommandé pour une utilisation dans les infections MEP, car il est peu soluble
Sulfadiméthoxine	Languette. 0,2 g	40	À l'intérieur Adultes: 1,0-2,0 g le premier jour, le 0,5-1,0 g suivant, à la fois Enfants de plus de 2 mois: 25-50 mg / kg le premier jour, puis 12,5 à 25 mg / kg	Risque élevé de développer le syndrome de Stevens-Johnson et Lyell
Sulfalène	Languette. 0,2 g	80	À l'intérieur Adultes: 1,0 g le premier jour, le 0,2 g suivant; ou 2,0 g une fois par semaine	Risque élevé de développer le syndrome de Stevens-Johnson et Lyell. Non attribué aux enfants
Sulfadiazine d'argent	Pommade 1% en tubes de 50 g	ND	Localement Appliquer sur la surface affectée 1 à 2 fois par jour	Indications: brûlures, ulcères trophiques, escarres
Sulfathiazole d'argent	Crème 2% en tubes de 40 g et en pots de 400 g	ND	Aussi	Le même
Co-trimoxazole (Triméthoprime / sulfaméthoxazole)	Languette. 0,12 g; 0,48 g et 0,96 g Sir., 0,24 g / 5 ml en flacon. Rr d / po. 0,48 g en ampère. 5 ml chacun	Trime- toprim 8-10 Sulfa- Étiquettes- sazol 8-12	À l'intérieur Adultes: pour les infections de gravité légère à modérée - 0,96 g toutes les 12 heures; pour la prévention de la pneumonie à pneumocystis - 0,96 g une fois par jour Enfants de plus de 2 mois: pour les infections de gravité légère et modérée - 6-8 mg / kg / jour ** en 2 doses fractionnées; pour la prévention de la pneumonie à pneumocystis - 10 mg / kg / jour ** en 2 doses fractionnées pendant 3 jours chaque semaine E / S Adultes: pour les infections sévères - 8-10 mg / kg / jour ** en 2-3 injections; avec pneumonie à pneumocystis - 20 mg / kg / jour ** en 3-4 injections pendant 3 semaines Enfants de plus de 2 mois: pour les infections sévères, y compris la pneumonie à pneumocystis, - 15-20 mg / kg / jour ** en 3-4 injections Pour l'administration intraveineuse, diluer dans un rapport de 1:25 dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de glucose à 5%. L'introduction est effectuée lentement - dans les 1,5 à 2 heures	Action bactéricide. L'activité est principalement associée à la présence de triméthoprime. Lors de la prescription, les données régionales sur la sensibilité des micro-organismes doivent être prises en compte

* Avec une fonction hépatique normale

** Le calcul du poids corporel est basé sur le triméthoprime

Chimiquement, les sulfamides sont des dérivés de l'amide d'acide sulfanilique. Il est basé sur l'acide para-aminobenzènesulfonique.

Tous les sulfamides sont des poudres blanches ou jaunâtres inodores, certaines avec un goût amer. La plupart d'entre eux sont peu solubles dans l'eau, mieux dans les acides dilués et les solutions aqueuses d'alcalis. Seul le sulfacile a une bonne solubilité.

Les médicaments de ce groupe appartiennent à des agents chimiothérapeutiques avec un large spectre d'action antibactérien, car ils suppriment l'activité vitale de nombreuses espèces de bactéries Gr et Gr: streptocoques, staphylocoques, méningocoques, gonocoques, bactéries du groupe entéro-typhoïde-dysenterie et bien d'autres. Ils sont actifs contre les grands virus (agents pathogènes du trachome), les coccidies, le paludisme plasmodique et le toxoplasme, les actinomycètes, etc.

Les préparations de sulfanilamide en faibles concentrations retardent la croissance et le développement des bactéries, c'est-à-dire qu'elles agissent de manière bactériostatique. Ils n'ont un effet bactéricide que lorsqu'ils sont exposés à des concentrations aussi élevées qui ne sont pas sûres pour le macro-organisme.

Le mécanisme de l'action antimicrobienne des sulfamides est associé à leur antagonisme compétitif avec l'acide para-aminobenzoïque (PABA). Le PABA est incorporé dans la structure de l'acide dihydrofolique, qui est synthétisé par de nombreux micro-organismes. En raison de son affinité chimique pour le PABA, les sulfamides empêchent son inclusion dans l'acide dihydrofolique. De plus, ils inhibent de manière compétitive la dihydropteroate synthetase. La violation de la synthèse de l'acide dihydrofolique réduit la formation d'acide tétrahydrofolique à partir de celui-ci, ce qui est nécessaire à la synthèse des bases puriques et pyrimidiniques. En conséquence, la synthèse des acides nucléiques est inhibée, ce qui supprime la croissance et la reproduction des micro-organismes.

Certains sulfamides présentent un antagonisme compétitif par rapport à d'autres systèmes enzymatiques, en particulier, ils perturbent le processus de décarboxylation de l'acide pyruvique, oxydation du glucose.

Les substances protéiques (pus, tissus morts) contenant une grande quantité de PABA, ainsi que certains médicaments dont la molécule contient le reste de PABA (novocaïne, anestézine), sont des inhibiteurs de l'activité des sulfamides.

Pour obtenir un effet thérapeutique, ils doivent être prescrits à des doses suffisantes pour éviter la possibilité d'utiliser du PABA contenu dans les tissus par des microorganismes. La prise de sulfamides à doses insuffisantes ou l'arrêt prématuré du traitement peut conduire à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.

L'effet des sulfamides sur le macro-organisme (effet antipyrétique, anti-inflammatoire, stimule le processus de phagocytose, augmente la résistance du corps aux toxines) et le micro-organisme se complète, fournissant un effet thérapeutique bien exprimé.

La plupart des sulfamides sont facilement absorbés par le tractus gastro-intestinal et s'accumulent rapidement dans le sang, les organes et les tissus à des concentrations bactériostatiques. Les sels de sodium des préparations sont très bien absorbés. Certains, difficiles à absorber, sont relativement longs dans l'intestin à des concentrations élevées et sont principalement excrétés avec les matières fécales.

Dans le sang, les organes et les tissus, les sulfamides se présentent sous forme de composés libres et dans un état lié aux protéines plasmatiques.

Ils sont inégalement répartis dans divers organes et tissus. La plupart d'entre eux se trouvent dans les reins, les poumons, les parois de l'estomac et des intestins, le cœur, le foie. Les sulfamides pénètrent bien à travers le placenta.

La plupart des sulfamides sont éliminés relativement rapidement du corps des animaux. Ils sont principalement éliminés par les reins, les glandes mammaires, sudoripares, salivaires, bronchiques et intestinales, ainsi que par le foie.

Les sulfamides sont utilisés pour traiter les maladies infectieuses des voies respiratoires (trachéite, bronchite, pneumonie, pleurésie purulente, etc.), les maladies gastro-intestinales d'étiologies diverses (dyspepsie, émériose, dysenterie, gastro-entérocolite, etc.); érysipèle, myt, septicémie post-partum, pyélite, cystite, salmonellose, colibacillose, pasteurellose, plaie et autres infections.

Les préparations de sulfanilamide sont peu toxiques. Cependant, leur utilisation prolongée à des doses surestimées peut entraîner le développement d'effets indésirables, c'est-à-dire toxiques: suppression de la microflore bénéfique du tractus gastro-intestinal, cyanose, leucopénie, anémie, B-avitaminose, agranulocytose et suppression générale. Avec une fonction rénale insuffisante ou avec la nomination de fortes doses de médicaments, des phénomènes de cristallurie peuvent survenir.

Contre-indications à utiliser: acidose générale, maladies du système hématopoïétique, hépatite.

Classification des sulfamides:

• 1. Médicaments rapidement et complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal (sulfamides résorbants). Ils comprennent le streptocide, le norsulfazole, la sulfazine, la sulfadimézine, etc.
• 2. Médicaments mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et créant une concentration élevée dans la lumière intestinale (agissant dans la lumière intestinale). On parle de phtalazole, sulgin, phtazine.
• 3. Médicaments utilisés par voie topique (prévention et traitement des infections oculaires, des infections des plaies, des brûlures et des plaies) - sulfacyle de sodium, sulfargine.
• 4. Sulfonamides à usage spécial - salazosulfapyridine, salazopyridazine (utilisée pour la colite ulcéreuse), sulfanthrol (agent antipyroplasmidique), diacarbe (diurétique).
• 5. Préparations combinées de sulfamides et de triméthoprime (triméthosul, trimérazine, etc.).

Les sulfamides à action résorptive diffèrent par la durée de l'effet antibactérien.

• 1. Préparations de courte durée d'action (4-6 heures). Streptocid norsulfazole, étazole, sulfadimézine;
• 2. Médicaments de durée moyenne (12 heures) Sulfazine;
• 3. Médicaments à action prolongée (24 à 48 heures) Sulfapyridazine, sulfamonométhoxine, sulfadiméthoxine;
• 4. Médicaments à action ultra-longue (5 à 7 jours) Sulfalène.

Streptocid Streptocidum.

Une poudre cristalline blanche, sans odeur et sans goût. Légèrement soluble dans l'eau, facilement dans l'eau bouillante, les solutions d'acides et d'alcalis.

Utilisé pour l'amygdalite, le lavage, la bronchopneumonie, etc.

Streptocide soluble Strepticidum solubile.

Poudre cristalline blanche, soluble dans l'eau, stérilisée. Incompatible avec la novocaïne, l'anesthésine, les barbituriques.

Attribuer i / m et s / c sous la forme d'une solution à 5% préparée avec de l'eau pour injection ou une solution isotonique de chlorure de sodium. In / in - 10% sur une solution isotonique de chlorure de sodium ou 1 - 5% de solution de glucose.

Norsulfazole Norsulfazolum.

Poudre blanche ou légèrement jaunâtre, légèrement soluble dans l'eau. Incompatible avec la novocaïne, l'anesthésine. C'est l'un des médicaments CA les plus actifs, mais une toxicité peut apparaître après 7 à 9 jours - hématurie, agranulocytose.

Assignez à l'intérieur 2 à 3 fois par jour:

Norsulfazole sodique Norsulfazolum natrium.

Cristaux lamellaires, brillants, incolores ou légèrement jaunâtres, inodores. Dissolvons-nous facilement dans l'eau. Résiste à la stérilisation.

En raison de sa bonne solubilité dans l'eau, il peut être utilisé non seulement en interne, mais aussi par voie parentérale, ainsi que sous forme de collyre.

Il est prescrit pour les processus septiques, lorsqu'il est nécessaire de créer rapidement une concentration élevée du médicament dans le sang IV sous la forme de solutions à 5 à 15% (injectées lentement). S / c et i / m injectent des solutions dont la concentration ne dépasse pas 0,5 à 1% (frapper s / c de solutions plus fortes provoque une irritation des tissus, pouvant aller jusqu'à la nécrose.

Etazole Aethazolum.

Blanc ou blanc avec un éclat légèrement jaunâtre, poudre inodore. Insoluble dans l'eau.

Forme de libération: poudre, comprimés de 0,25 et 0,5 g.

Surpasse de nombreux sulfamides en action antibactérienne

Il n'est pas acétylé dans le corps des chiens et, chez d'autres animaux, il est soumis à une faible acétylation (5 à 10%), son utilisation ne conduit donc pas à la formation de cristaux dans les voies urinaires.

Pour la prévention de l'infection de la plaie, une pommade à 5% est injectée dans la cavité de la plaie sous forme de poudre. Dans le même temps, le médicament est administré par voie orale.

Contre-indications: acidose, hépatite aiguë, anémie hémolytique, agranulocytose.

Sulfadimezin Sulfadimezinum.

Poudre blanche ou légèrement jaunâtre sans saveur. Insoluble dans l'eau.

Forme de libération - poudre, comprimés de 0,25 et 0,5 g;

Excrété lentement du corps, principalement par les reins. En raison du taux d'élimination relativement faible, il est plus sûr que les médicaments à libération rapide.

Dans le traitement des plaies, des ulcères, des brûlures, le médicament est utilisé à l'extérieur sous la forme de la plus petite poudre.

Urosulfan Urosulfanum.

Poudre cristalline blanche sans saveur, goût acide, légèrement soluble dans l'eau.

Possède une activité antibactérienne élevée contre les staphylocoques et Escherichia coli.

Il est légèrement acétylé, circule et est principalement excrété sous forme libre. La libération rapide assure la création de concentrations élevées de la forme libre du médicament dans l'urine, ce qui contribue à la manifestation de ses propriétés antimicrobiennes dans les infections des voies urinaires; aucune complication dans les voies urinaires n'est observée.

Il est particulièrement efficace dans le traitement de la pyélite et de la cystite sans troubles urinaires.

Sulfamides à action prolongée.

Sulfamonométhoxine Sulfamonométhoxine.

Blanc ou blanc avec un éclat jaunâtre, poudre cristalline, légèrement soluble dans l'eau.

Libération de Foma - poudre et comprimés de 0,5 g.

Les médicaments sont utilisés pour les infections des voies respiratoires, les infections purulentes de l'oreille, de la gorge, du nez, la dysenterie, l'entérocolite, les infections de la bile et des voies urinaires, la méningite purulente.

Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum.

Poudre cristalline blanche, insipide et inodore.

Il est légèrement toxique pour les animaux, a un large éventail d'action thérapeutique. L'application est similaire.

CA à action ultra-longue (5 à 7 jours).

Sulfalène sulfalénum.

Poudre cristalline blanche, légèrement soluble dans l'eau.

Forme de libération - poudre, 0,2 comprimés; 0,5 et 2,0 g,

flacons de 60 ml de suspension à 5%.

Il est excrété du corps très lentement.

Bien toléré par les animaux.

CA mal absorbé par le tractus gastro-intestinal (médicaments intestinaux).

Phthalazole Phthalazolum.

Poudre blanche ou blanche avec un éclat légèrement jaunâtre, insoluble dans l'eau.

Forme de libération - poudre, comprimés de 0,5 g.

La forte concentration de phtalazole dans le tube digestif assure son effet efficace sur la microflore intestinale. Diffère par une faible toxicité, bien toléré par les animaux.

Utilisé pour la dysenterie, la gastro-entérite, la colite, la dyspepsie du nouveau-né, la coccidiose.

Sulgin Sulginum.

Poudre cristalline blanche, inodore, légèrement soluble dans l'eau.

Forme de libération - poudre, comprimés de 0,5 g.

Possède une activité antimicrobienne élevée contre le groupe intestinal de micro-organismes et certaines formes de Gr.

Phtazine Phtazinum.

Blanc ou blanc avec une teinte légèrement jaunâtre, poudre cristalline, insoluble dans l'eau.

Forme de libération - poudre, comprimés de 0,5 g.

Appliqué à des fins thérapeutiques et prophylactiques pour la dysenterie, la dyspepsie, les nouveau-nés, l'entérocolite, la colite, la coccidiose.

sulfamide chimiothérapie antimicrobien triméthoprime

Préparations de sulfanilamide je Préparations de sulfanilamide (synonyme)

Après absorption dans S., l'item est réversible, mais dans une mesure inégale, il se lie aux protéines du plasma sanguin. Sous une forme liée, ils n'ont pas d'effet antimicrobien et le montrent uniquement lorsque les médicaments sont libérés de cette connexion. Le taux de libération de l'article par S. du corps n'est pas affecté par le degré de leur liaison aux protéines du plasma sanguin. S. du produit est métabolisé dans le foie principalement par acétylation. Le S. acétylé résultant de l'article ne possède pas d'activité antimicrobienne et est excrété du corps à travers. Dans l'urine, ces métabolites peuvent précipiter sous forme de cristaux, provoquant l'apparition d'une cristallurie. La gravité de la cristallurie est déterminée non seulement par le degré de conversion de l'individu S. de l'article en métabolites acétylés et l'ampleur des doses de médicaments, mais également par la réaction de l'urine, car ces métabolites sont peu solubles en milieu acide.

Conformément aux particularités de la pharmacocinétique et de l'utilisation chez S. de l'article, il existe des sous-groupes correspondants. Par exemple, on distingue un sous-groupe de S. de l'article: bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Un tel S. de l'article est utilisé pour le traitement systémique des infections et à cette fin est prescrit par voie orale et parentérale. En fonction du taux de leur libération chez S. p. De ce sous-groupe, on les distingue: les médicaments à courte durée d'action (demi-vie inférieure à 10 h) - streptocide, sulfacyl sodium, étazole, sulfadimézine, urosulfan, etc. médicaments de durée moyenne (demi-vie 10-24 h) - sulfazine, sulfaméthoxazole, etc .; médicaments à action prolongée (demi-vie de 24 à 48 h) - ulfapyridazine, sulfadiméthoxine, sulfayunométhoxine, etc. médicaments à action ultra-longue (demi-vie supérieure à 48 h) - sulfalène.

Les sulfamides à action prolongée diffèrent de S. de l'élément à action courte par une lipophilie plus élevée et à cet égard, ils sont réabsorbés dans les tubules rénaux en quantités significatives (jusqu'à 50-90%) et sont excrétés plus lentement du corps.

Le sous-groupe de S. de l'article, mal absorbé par le tractus gastro-intestinal, comprend le sulgin, le phtalazol et la phtazine. Ces médicaments sont utilisés pour traiter les infections intestinales (colite et entérocolite d'étiologie bactérienne, y compris la dysenterie bactérienne).

Le sous-groupe de S. de l'article destiné à une utilisation topique comprend généralement des sels de sodium solubles de médicaments qui sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal, par exemple, l'étazole sodique, la sulfapyridazine sodique, le streptocide soluble, etc., ainsi que la sulfadiazine d'argent. Les préparations de ce sous-groupe sous des formes posologiques appropriées (solutions, pommades, etc.) sont utilisées par voie topique pour le traitement des infections purulentes de la peau et des muqueuses, des plaies infectées, des brûlures, etc.

De plus, les soi-disant salazosulfonamides, composés azoïques synthétisés à partir de certains agents systémiques et de l'acide salicylique, se distinguent parmi S. p. Ceux-ci comprennent la salazopyridazine, la salazodiméthoxine et la salazosulfapyridine, qui sont principalement utilisées pour le traitement de la colite ulcéreuse. L'efficacité des salazosulfonamides dans cette maladie est associée à la présence non seulement d'une activité antimicrobienne, mais également de propriétés anti-inflammatoires prononcées, qui sont dues à la formation d'acide aminosalicylique dans l'intestin lors de la biotransformation de ce groupe de médicaments dans l'intestin, qui a un effet anti-inflammatoire.

Dans la pratique clinique moderne, des préparations combinées contenant des sulfamides et du triméthoprime sont également largement utilisées. Certains de ces médicaments combinés comprennent du biseptol contenant du sulfamistoxazole et du triméthoprime (dans un rapport de 5: 1) et de la sulfatone contenant de la sulfomonométhoxine et du triméthoprime (dans un rapport de 2,5: 1). Contrairement à S. de l'article, le biseptol et le sulfaton agissent bactéricide, ont un spectre plus large d'activité antimicrobienne et sont efficaces contre les souches résistantes aux sulfamides.

En pratique, d'autres combinaisons de S. de l'article avec des dérivés de diaminopyrimidine sont également utilisées. Par exemple, des combinaisons de sulfalène et de chloridine sont utilisées pour traiter des formes de paludisme résistantes aux médicaments, et des combinaisons de sulfazine et de chloridine sont utilisées pour traiter la toxoplasmose.

Les sulfamides sont utilisés pour traiter les infections causées par des micro-organismes sensibles à ces médicaments. Le choix des médicaments se fait en tenant compte des caractéristiques de leur pharmacocinétique. Ainsi, pour les infections systémiques (infections bactériennes des voies respiratoires, des poumons, de la bile et des voies urinaires, etc.), on utilise S. de l'article, qui est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Pour le traitement des infections intestinales, S. de l'article est prescrit, qui sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal (parfois en combinaison avec S. de l'article bien absorbé).

Les doses uniques et en cours de S. de l'article, ainsi que les schémas de leur nomination, sont établis en fonction de la durée de l'action des médicaments. Ainsi, S. de l'élément d'action courte est utilisé à des doses quotidiennes de 4-6 r, les nommant dans 4-6 réceptions (cours doses 20-30 r); médicaments de durée moyenne d'action - en doses quotidiennes 1-3 r, les nommant en 2 doses (doses de cours 10-15 r); les médicaments à action prolongée sont prescrits en une dose à une dose quotidienne de 0,5-2 r (cours doses jusqu'à 8 r). Les sulfamides à action ultra longue sont prescrits selon deux schémas: tous les jours à une dose initiale (le premier jour) 0,8-1 r et en outre à des doses d'entretien de 0,2 r Une fois par jour; 1 fois par semaine à une dose de 1,5-2 r... Pour les enfants, la dose est réduite en fonction de l'âge.

L'effet secondaire de S. de l'article se manifeste par des troubles dyspeptiques, des réactions allergiques, des névrites, des troubles du c.n.s. (vertiges, etc.), leucopénie, méthémoglobinémie, etc. En raison d'une mauvaise solubilité dans l'eau, S. p. et les produits de leur acétylation dans le corps peuvent tomber dans les reins sous forme de cristaux et provoquer une cristallurie (surtout lorsque l'urine est acidifiée). Pour la prévention de cette complication, lors de la prise de S. de l'article, il est conseillé de recommander une boisson alcaline abondante.

S. de l'article est contre-indiqué en présence d'antécédents de données sur les réactions allergiques toxiques à tout médicament de ce groupe. Dans les maladies du foie et des reins, S. de l'article doit être prescrit à doses réduites sous le contrôle de l'état fonctionnel de ces organes.

Les méthodes d'application, les doses, les formes de libération et les conditions de stockage des principaux S. de l'article sont indiquées ci-dessous.

Biseptol (Biseptol; synonyme de bactrim, séptrine, etc.) est prescrit par voie orale (après les repas) pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, 1 à 2 comprimés (pour les adultes) 2 fois par jour, dans les cas graves - 3 comprimés 2 fois par jour; enfants âgés de 2 à 5 ans, 2 comprimés (pour enfants); de 5 à 12 ans, 4 comprimés (pour enfants) 2 fois par jour. Méthode de production: comprimés pour adultes, contenant 0,4 r sulfaméthoxazole et 0,08 r triméthoprime; comprimés pour enfants contenant 0,1 r sulfaméthoxazole et 0,02 r triméthoprime. Stockage: Liste B.

Salazodiméthoxine (Salazodimethoxinum) est pris par voie orale (après les repas). Les adultes sont prescrits 0,5 r 4 fois par jour ou 1 r 2 fois par jour pendant 3-4 semaines. Avec l'apparition de l'effet thérapeutique, la dose quotidienne est réduite à 1-1,5 r (0,5 chacun r 2-3 fois par jour). Les enfants âgés de 3 à 5 ans sont initialement prescrits 0,5 r par jour (en 2-3 doses). Lorsque l'effet thérapeutique se produit, la dose est divisée par deux. Les enfants âgés de 5 à 7 ans se voient initialement prescrire 0,75-1 r, de 7 à 15 ans, 1-1,5 r par jour. Méthode de production: 0,5 comprimés r

Salazopyridazine (Salazopyridazinum). Méthodes d'application, doses. les formes de libération et les conditions de stockage sont les mêmes que pour la salazodiméthoxine.

Streptocide (Streptocidum, synonyme de streptocide blanc) est administré par voie orale pour les adultes à 0,5-1 r à la réception 5 à 6 fois par jour; enfants de moins de 1 an 0,05-0,1 r, de 2 à 5 ans 0,2-0,3 chacun r, de 6 à 12 ans, 0,3-0,5 r rendez-vous. Des doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur du single 2 r, tous les jours 7 r... Appliqué localement sous forme de poudres, de pommades (10%) ou de liniment (5%). Forme de libération: poudre, comprimés 0,3 et 0,5 r; Dix% ; cinq% . Stockage: Liste B: dans un récipient bien fermé.

Streptocide soluble (Streptocidum solubile) est administré par voie intramusculaire et sous-cutanée sous forme de solutions à 1 à 1,5% préparées avec de l'eau pour injection ou une solution isotonique de chlorure de sodium, jusqu'à 100 ml (2-3 fois par jour). Administré par voie intraveineuse sous forme de solutions à 2-5-10% préparées dans les mêmes solvants ou de solution de glucose à 1%, jusqu'à 20-30 ml... Forme de libération: poudre. Conservation: Liste B dans des bocaux bien fermés.

Sulgin (Sulginum) est prescrit pour les adultes 1-2 r à la réception: le 1er jour 6 fois par jour, les 2ème et 3ème jours 5 fois, le 4ème jour 4 fois, le 5ème jour 3 fois par jour. La durée du traitement est de 5 à 7 jours. D'autres schémas sont également utilisés pour traiter la dysenterie aiguë. Des doses plus élevées pour les adultes simples 2 r, tous les jours 7 r... formes de libération: poudre; 0,5 comprimés r... Stockage: Liste B; dans un endroit sombre.

Sulfadiazine d'argent (Sulfadiazini argenti) est utilisé par voie topique. Il fait partie de la pommade Dermazin, qui est appliquée sur la surface de la brûlure avec une couche de 2-4 mm 2 fois par jour, suivi d'une application stérile. La pommade n'est pas prescrite pour les bébés prématurés et les nouveau-nés; chez la femme enceinte, il est utilisé pour des raisons de santé (avec une zone brûlée de plus de 20% de la surface corporelle). Formulaire de sortie: tubes de 50 r, banques de 250 r.

Sulfadimézine (Sulfadimezinum; synonyme sulfadimidine, etc.) est administré par voie orale pour les adultes à la première dose 2 r, puis 1 r tous les 4-6 h (jusqu'à ce que la température corporelle baisse), puis 1 r dans 6-8 h... Enfants à l'intérieur au taux de 0,1 g / kg g / kg tous les 4-6-8 h... Pour le traitement de la dysenterie, les adultes sont prescrits selon le schéma suivant: les 1er et 2ème jours, 1 r tous les 4 h (par 6 r par jour), les 3ème et 4ème jours 1 r tous les 6 h (par 4 r par jour), les 5e et 6e jours 1 r tous les 8 h (3 r par jour). Après une pause (dans les 5-6 jours), une seconde est effectuée, rendez-vous les 1er et 2ème jours 5 r par jour, les 3ème et 4ème jours 4 r par jour, le 5ème jour 3 r par jour. Dans le même but, les enfants de moins de 3 ans sont prescrits au taux de 0,2 g / kg par jour (en 4 doses) pendant 7 jours, pour les enfants de plus de 3 ans - 0,4-0,75 r (selon l'âge) 4 fois par jour. Méthode de production: poudre; comprimés de 0,25 et 0,5 r... Stockage: Liste B; dans un endroit sombre.

Sulfadiméthoxine (Sulfadimethoxinum; synonyme madribone, etc.) est utilisé en interne. Les adultes sont prescrits le 1er jour 1-2 r, les jours suivants 0,5-1 r par jour (à la fois); enfants au taux de 0,025 g / kg le 1er jour et 0,0125 chacun g / kg dans les jours suivants. Méthode de production: poudre; comprimés 0,2 et 0,5 r... Stockage: Liste B; dans un endroit sombre.

Sulfazine (Sulfazinum) est utilisé en interne. Les adultes sont prescrits pour la 1ère réception 2-4 r, sous 1-2 jours 1 r tous les 4 h, les jours suivants 1 r tous les 6-8 h; enfants au taux de 0,1 g / kg pour le premier rendez-vous, puis 0,025 g / kg tous les 4-6 h... Méthode de production: poudre; 0,5 comprimés r... Stockage: Liste B; dans un endroit sombre.

Sulfalène (Sulfalenum; synonyme kelfizin, etc.) r une fois tous les 7 à 10 jours ou le premier jour 1 r, puis 0,2 r du quotidien. Forme de libération: comprimés de 0,2 r... Stockage: Liste B.

Sulfamonométhoxine (Sulfamonométhoxine). Le mode d'administration et les doses sont les mêmes que pour la sulfadiméthoxine. Méthode de production: poudre; 0,5 comprimés r... Stockage: Liste B; dans un endroit sombre.

Sulfapyridazine (Sulfapyridazinum; synonyme: spofazadine, sulamin, etc.). Le mode d'administration et les doses sont les mêmes que pour la sulfadiméthoxine. Méthode de production: poudre; 0,5 comprimés r... Stockage: Liste B; dans un endroit sombre.

Sulfaton (Sulfatonum) est prescrit pour les adultes, 1 comprimé 2 fois par jour. Des doses plus élevées pour les adultes: unique - 4 comprimés, par jour - 8 comprimés. Forme de libération: comprimés contenant 0,25 r sulfamonométhoxine et 0,1 r triméthoprime. Stockage: Liste B; dans un endroit sec et sombre.

Sulfacyl sodium (Sulfacylum-natrium; synonyme: sulfacile soluble, sulfacétamide de sodium, etc.) est administré par voie orale pour les adultes à 0,5-1 r, enfants 0,1-0,5 r 3-5 fois par jour. Intraveineux (lent) 3-5 ml Solution à 30% 2 fois par jour. Dans la pratique oculaire, ils sont utilisés sous forme de solutions et de pommades à 10-20-30%. Des doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur du single 2 r, tous les jours 7 r... Méthode de production: poudre; 30% solution injectable en ampoules de 5 ml; Solution à 30% en flacons de 5 et 10 ml; 20% et 30% (œil) dans des tubes compte-gouttes de 1,5 ml; 30% de pommade 10 chacun r... Stockage: Liste B; dans un endroit frais et sombre.

Urosulfan (Urosulfanum) est utilisé en interne. Les adultes sont prescrits aux mêmes doses que le sulfacyle de sodium, les enfants de 1 à 2,5 r par jour (en 4-5 réceptions). Les doses quotidiennes les plus élevées pour les adultes sont les mêmes que celles du sulfacyle de sodium. Méthode de production: poudre, 0,5 comprimés r

Ftazin (Phthazinum) est prescrit aux adultes le premier jour pendant 1 r 1 à 2 fois, les jours suivants 0,5 r 2 fois par jour. Pour les enfants, la dose est réduite en fonction de l'âge. Méthode de production: poudre; 0,5 comprimés r... Stockage: Liste B: bien protégé de la lumière.

Phtalazole (Phtalazolum; synonyme de phthalyl-sulfathiazole, etc.) est utilisé en interne pour la dysenterie. Les adultes sont prescrits 1 à 2 jours pendant 1 r tous les 4 h (par 6 r par jour), pendant 3-4 jours 1 r tous les 6 h (par 4 r par jour), pendant 5-6 jours 1 r tous les 8 h (3 r par jour). Après 5-6 jours, répétez: les jours 1-2-5 r par jour, les jours 3-4-4 r par jour, le 5ème jour - 3 r par jour. Pour les autres infections intestinales, les adultes sont prescrits dans les 2-3 premiers jours pendant 1-2 r, les jours suivants 0,5-1 r tous les 4-6 h... Les enfants de moins de 3 ans souffrant de dysenterie sont prescrits au taux de 0,2 g / kg par jour (en 3 doses), pour les enfants de plus de 3 ans - 0,4-0,75 r à la réception 4 fois par jour. Les doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur sont les mêmes que pour le sulfacyle de sodium. Méthode de production: poudre; 0,5 comprimés r... Stockage: Liste B; dans un récipient bien fermé.

Etazol (Aethazolum; synonyme de sulfaetidol, etc.) est administré par voie orale pour les adultes 1 r 4-6 fois par jour: pour les enfants de moins de 2 ans, 0,1-0,3 r tous les 4 h, de 2 à 5 ans - 0,3-0,4 chacun r tous les 4 h, de 5 à 12 ans - 0,5 chacun r tous les 4 h... Prescrit localement sous forme de poudre (poudre) ou de pommade (5%). Les doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur sont les mêmes que pour le sulfacyle de sodium. Méthode de production: poudre; comprimés de 0,25 et 0,5 r... Stockage: Liste B; dans un récipient bien fermé.

Étazole sodique (Aethazolum-natrium; synonyme étazole soluble) est administré par voie intraveineuse (lentement) dans 5-10 ml Solution à 10% ou 20%. Dans la pratique des enfants, ils sont utilisés par voie orale dans des granulés, qui sont dissous dans l'eau avant utilisation et prescrits aux enfants à l'âge de 1 an - 5 chacun ml (0,1 r), 2 ans - 10 ml (0,2 r), 3-4 ans - 15 chacun ml (0,3 r), 5-6 ans - 20 ml tous les 4 h... Méthode de production: poudre; ampoules de 5 et 10 ml Solutions à 10% et 20%; granulés en sachets de 60 r... Stockage: Liste B; dans un récipient bien fermé, à l'abri de la lumière.

II Préparations de sulfanilamide (sulfanilamida; sulfamides)

les agents chimiothérapeutiques qui sont des dérivés de l'acide sulfanilique; sont utilisés pour traiter un certain nombre de maladies infectieuses.

1. Petite encyclopédie médicale. - M.: Encyclopédie médicale. 1991-1996 2. Premiers secours. - M.: Grande encyclopédie russe. 1994 3. Dictionnaire encyclopédique des termes médicaux. - M.: Encyclopédie soviétique. - 1982-1984.

Un groupe de composés synthétisés chimiquement utilisés pour le traitement des maladies infectieuses, principalement d'origine bactérienne. Les sulfamides sont devenus les premiers médicaments qui ont permis une prévention réussie et ... ... Encyclopédie de Collier

médicaments sulfamides - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamides rus. les sulfamides; ryšiai sulfamides: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

médicaments sulfamides - les sulfamides ... Dictionnaire des synonymes chimiques I

- (sulfanilamida; syn. sulfonamides) agents chimiothérapeutiques, qui sont des dérivés de l'acide sulfanilique; sont utilisés pour traiter un certain nombre de maladies infectieuses ... Grand dictionnaire médical

Sulfanilamides, un groupe de médicaments antimicrobiens dérivés de l'acide sulfanilique. Leurs propriétés antibactériennes ont été découvertes par le scientifique allemand G. Domagk en 1934 35. S. p. Sont proches de la structure chimique de l'acide para-aminobenzoïque ... ... Grande encyclopédie soviétique

PRÉPARATIONS DE SULPHANYLAMIDE - les sulfamides, les sulfamides, les agents chimiothérapeutiques de synthèse à effet principalement bactériostatique; dérivés de l'acide para-aminobenzènesulfonique (sulfanilique). Tous les S. p. Sont semblables les uns aux autres dans ... ... Dictionnaire encyclopédique vétérinaire

Sulfonamides - agents antimicrobiens, dérivés de la paire (π) -aminobenzènesulfamide - amide d'acide sulfanilique (acide para-aminobenzènesulfonique). Beaucoup de ces substances sont utilisées comme médicaments antibactériens depuis le milieu du XXe siècle.

L'aminobenzènesulfonamide - le composé le plus simple de la classe - est également appelé streptocide blanc et est toujours utilisé en médecine. Le sulfanilamide prontosil (streptocide rouge), de structure un peu plus complexe, a été le premier médicament de ce groupe et, en général, le premier antibactérien synthétique au monde.

Les propriétés antibactériennes du prontosil ont été découvertes en 1934 par G. Domagk. En 1935, des scientifiques de l'Institut Pasteur (France) ont établi que c'est la partie sulfanilamide de la molécule de prontosil qui a un effet antibactérien, et non la structure qui lui donne la couleur. Il a été constaté que le "principe actif" du streptocide rouge est le sulfonamide, qui se forme au cours du métabolisme (streptocide, streptocide blanc). Le streptocide rouge a cessé d'être utilisé et un grand nombre de ses dérivés ont été synthétisés à partir de la molécule de sulfanilamide, dont certains étaient largement utilisés en médecine.

effet pharmacologique

Les sulfamides ont un effet bactériostatique. Étant des analogues du PABA dans la structure chimique, ils inhibent de manière compétitive l'enzyme bactérienne responsable de la synthèse de l'acide dihydrofolique, un précurseur de l'acide folique, qui est le facteur le plus important dans la vie des micro-organismes. Dans les environnements contenant une grande quantité de PABA, tels que le pus ou les produits de dégradation des tissus, l'effet antimicrobien des sulfamides est considérablement affaibli.

Certaines préparations topiques de sulfamides contiennent de l'argent (sulfadiazine d'argent, sulfathiazole d'argent). En raison de la dissociation, les ions argent sont lentement libérés, fournissant un effet bactéricide (dû à la liaison à l'ADN), qui ne dépend pas de la concentration de PABA au site d'application. Par conséquent, l'effet de ces médicaments persiste en présence de pus et de tissu nécrotique.

Spectre d'activité

Initialement, les sulfamides étaient actifs contre un large éventail de bactéries Gram-positives (S. aureus, S. pneumoniae, etc.) et Gram-négatives (gonocoques, méningocoques, H. influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, etc.). De plus, ils agissent sur la chlamydia, la nocardie, le pneumocystis, les actinomycètes, les plasmodes du paludisme, le toxoplasme.

Actuellement, de nombreuses souches de staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, gonocoques, méningocoques, entérobactéries se caractérisent par un niveau élevé de résistance acquise. Les entérocoques, Pseudomonas aeruginosa et la plupart des anaérobies sont naturellement résistants.

Les préparations contenant de l'argent sont actives contre de nombreux agents responsables des infections des plaies - Staphylococcus spp., P. aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Champignons Candida.

Pharmacocinétique

Les sulfamides sont bien absorbés dans le tube digestif (70-100%). Des concentrations sanguines plus élevées sont observées lors de l'utilisation de médicaments à action courte (sulfadimidine, etc.) et de durée moyenne (sulfadiazine, sulfaméthoxazole). Les sulfamides à action à long terme (sulfadiméthoxine, etc.) et ultra-longue (sulfalène, sulfadoxine) sont liés dans une plus large mesure aux protéines du plasma sanguin.

Ils sont largement distribués dans les tissus et les fluides corporels, y compris l'épanchement pleural, les fluides péritonéaux et synoviaux, l'exsudat de l'oreille moyenne, l'humidité de la chambre et les tissus du tractus urogénital. La sulfadiazine et la sulfadiméthoxine traversent le BBB, atteignant respectivement 32 à 65% et 14 à 30% de concentrations sériques dans le LCR. Passer à travers le placenta et passer dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie, principalement par acétylation, avec la formation de métabolites microbiologiquement inactifs, mais toxiques. Excrétée par les reins environ à moitié inchangée, avec une réaction alcaline de l'urine, l'excrétion est améliorée; de petites quantités sont excrétées dans la bile. En cas d'insuffisance rénale, l'accumulation de sulfamides et de leurs métabolites dans l'organisme est possible, entraînant le développement d'effets toxiques.

Avec l'application locale de sulfamides contenant de l'argent, des concentrations locales élevées de composants actifs sont créées. L'absorption systémique à travers la surface endommagée (plaie, brûlure) de la peau des sulfamides peut atteindre 10%, argent - 1%.

Types

Les sulfamides sont répartis dans les groupes suivants:

1. Médicaments complètement absorbés dans le tractus gastro-intestinal et rapidement excrétés par les reins: sulfathiazole (norsulfazole), sulfaétidol (étazole), sulfadimidine (sulfadimézine), sulfacarbamide (urosulfan).
2. Médicaments complètement absorbés dans le tractus gastro-intestinal, mais lentement excrétés par les reins (à action prolongée): sulfaméthoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfamonométhoxine, sulfadiméthoxine, sulfalène.
3. Médicaments mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et agissant dans la lumière intestinale: phthalylsulfathiazole (phtalazole), sulfaguanidine (sulgin), phthalylsulfapyridazine (phtazine), ainsi que sulfamides conjugués à l'acide salicylique (acide salicylique, acide salicylique, salazalazalazalazine)
4. Préparations topiques: sulfonamide (streptocide), sulfacétamide (sulfacyle de sodium), sulfadiazine d'argent (sulfargin) - cette dernière, se dissolvant, libère des ions argent, procurant un effet antiseptique et anti-inflammatoire.
5. Médicaments combinés: le cotrimoxazole (bactrim, biseptol) contenant du triméthoprime avec le sulfaméthoxazole ou la sulfamonométhoxine avec le triméthoprime (sulfatone), sont également des agents antimicrobiens à large spectre d'action.

Les premier et deuxième groupes, bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, sont utilisés pour traiter les infections systémiques; le troisième - pour le traitement des maladies intestinales (les médicaments ne sont pas absorbés et agissent dans la lumière du tube digestif); le quatrième - localement, et le cinquième (préparations combinées avec du triméthoprime) sont efficaces pour les infections des voies respiratoires et urinaires, les maladies gastro-intestinales.

Indications pour l'utilisation des sulfamides

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles au médicament:

• infections des voies respiratoires (bronchite aiguë et chronique, bronchectasie, pneumonie croupale, bronchopneumonie, pneumonie à pneumocystis, empyème pleural, abcès pulmonaire)
• infections ORL (otite moyenne, sinusite, laryngite, amygdalite, pharyngite, amygdalite)
• scarlatine
• infections des voies urinaires (pyélonéphrite, pyélite, épididymite, cystite, urétrite, salpingite, prostatite, gonorrhée chez l'homme et la femme, chancre, lymphogranulome vénérien, granulome inguinal)
• infections gastro-intestinales (dysenterie, choléra, fièvre typhoïde, salmonelle, fièvre paratyphoïde, cholécystite, cholangite, gastro-entérite causée par des souches entérotoxiques d'E. coli)
• infections de la peau et des tissus mous (acné, furonculose, pyodermite, abcès, infections des plaies)
• ostéomyélite (aiguë et chronique)
• brucellose (aiguë)
• état septique
• péritonite
• méningite
• abcès cérébral
• infections ostéoarticulaires
• blastomycose sud-américaine
• paludisme
• coqueluche (dans le cadre d'une thérapie complexe).
• folliculite, érysipèle
• impétigo
• brûlures au 1er et 2ème degré
• pyoderma, anthrax, furoncles
• processus purulents-inflammatoires sur la peau
• plaies infectées d'origines différentes
• amygdalite
• maladies oculaires.

Instructions pour l'utilisation du sulfanilamide (méthode et posologie)

Une pommade, un liniment ou une poudre à 10% et 5% sont appliqués sur les surfaces affectées ou sur un bandage de gaze. Les pansements sont faits une fois par jour.

Lors du traitement de plaies profondes, l'agent est introduit dans la cavité de la plaie sous la forme d'une poudre stérilisée broyée (en poussière). Le dosage est de 5 à 15 grammes. En parallèle, un traitement systémique est effectué, des antibiotiques sont prescrits pour une administration orale.

Il est également souvent associé à l'éphédrine, au sulfathiazole et à la benzylpénicilline pour traiter la rhinite. Il est utilisé sous forme de poudre. La poudre (finement moulue) est inhalée par le nez.

Inside Sulfanilamide peut être utilisé à une dose quotidienne de 0,5 à 1 gramme, répartie en 5 à 6 doses. Pour les enfants, il est recommandé d'ajuster la posologie quotidienne en fonction de l'âge.

La quantité maximale d'antibiotique pouvant être prise par jour est de 7 grammes, à la fois - 2 grammes.

Effets secondaires des sulfamides

Parmi les effets secondaires parfois observés, les dyspeptiques et allergiques sont plus souvent notés.

Allergie

Pour les réactions allergiques, des antihistaminiques et des préparations à base de calcium sont prescrits, en particulier du gluconate et du lactate. Avec des phénomènes allergiques mineurs, les sulfamides ne sont souvent même pas annulés, ce qui est nécessaire avec des symptômes plus prononcés ou des complications plus persistantes.

Effets sur le système nerveux central

Des phénomènes du système nerveux central sont possibles:

• mal de crâne;
• vertiges, etc.

Troubles sanguins

Parfois, il y a des changements dans le sang:

• anémie;
• l'agranulocytose;
• leucopénie, etc.

Kristallouria

Tous les effets secondaires peuvent être plus persistants avec l'introduction de médicaments à action prolongée qui sont excrétés plus lentement par l'organisme. Étant donné que ces médicaments légèrement solubles sont excrétés dans l'urine, ils peuvent former des cristaux dans l'urine. Avec une réaction acide de l'urine, une cristallurie est possible. Pour éviter ce phénomène, les sulfamides doivent être pris avec une quantité importante de boisson alcaline.

Contre-indications pour les sulfamides

Les principales contre-indications à l'utilisation de sulfamides sont: une sensibilité individuelle accrue des individus aux sulfamides (en règle générale, à l'ensemble du groupe).

Cela peut être indiqué par des données anamnestiques sur l'intolérance antérieure à d'autres médicaments de divers groupes.

Effet toxique sur le sang avec d'autres médicaments

Ne prenez pas de sulfamides en association avec d'autres médicaments ayant un effet toxique sur le sang:

• chloramphenicol;
• griséofulvine;
• préparations d'amphotéricine;
• composés d'arsenic, etc.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Avec l'absorption systémique, le sulfamide peut passer rapidement à travers le placenta et se retrouver dans le sang fœtal (la concentration dans le sang fœtal est de 50 à 90% de celle du sang de la mère), ainsi que provoquer des effets toxiques. La sécurité de l'utilisation du sulfamide pendant la grossesse n'a pas été établie. On ne sait pas si le sulfamide peut provoquer des effets délétères sur le fœtus lorsqu'ils sont pris par des femmes enceintes. Dans des études expérimentales chez le rat et la souris ayant reçu pendant la grossesse certains sulfamides (y compris le sulfamide) de courte, moyenne et longue durée d'action par voie orale à des doses élevées (7 à 25 fois plus élevées que la dose thérapeutique orale chez l'homme), une augmentation significative de l'incidence de la fente palatine et d'autres malformations des os chez le fœtus. Il passe dans le lait maternel, peut provoquer un kernictère chez les nouveau-nés.

Qu'est-ce qui ne doit pas être consommé avec les sulfamides?

Les sulfamides sont incompatibles avec ces médicaments, en raison du fait qu'ils augmentent leur toxicité:

• l'amidopyrine;
• phénacétine;
• dérivés du nitrofurane;
• salicylates.

Les sulfamides sont incompatibles avec certains aliments contenant les produits chimiques suivants:

• soufre:
• des œufs.
• acide folique:
• tomates;
• des haricots;
• des haricots;
• foie.

Le prix des sulfamides

Ce n'est pas un problème d'acheter des médicaments de ce groupe dans une boutique en ligne ou dans une pharmacie. La différence de coût sera perceptible si vous commandez plusieurs médicaments du catalogue sur Internet à la fois. Si vous achetez un seul médicament, vous devrez payer un supplément pour la livraison. Les sulfamides produits dans le pays seront bon marché, tandis que les médicaments importés sont beaucoup plus chers. Le prix approximatif des sulfamides:

• Sulfanilamide (streptocide blanc) 250 g Suisse 1900 roubles.
• Biseptol 20 pièces 120 mg chacun Pologne 30 roubles.
• Sinersul 100 ml République de Croatie 300 roubles.
• Sumetrolim 20 pcs. 400 mg chaque Hongrie 115 roubles.

Un certain nombre de sulfamides à courte durée d'action, il est également appelé streptocide ... C'est l'un des premiers représentants de cette série d'agents antibactériens. Possède un large spectre d'activité antimicrobienne.

Le médicament est synthétisé sous la forme d'une poudre cristalline blanche, sans odeur spécifique, goût amer, la poudre a un arrière-goût sucré. La substance se dissout bien dans l'eau bouillante, il est difficile - dans l'alcool éthylique, soluble - en solution sel pour vous , caustique alcalis , acétone , propylène glycol ... Le produit ne se dissout pas dans, air , benzène , pétrole . Masse moléculaire composé est de 172,2 grammes par mole.

Antibiotique également vendu comme sulfamide de sodium ... C'est une poudre blanche, facilement soluble dans l'eau. Pratiquement insoluble dans divers solvants organiques. Également disponible sous forme de pilule.

Les préparations de sulfanilamide sont principalement utilisées en externe, sous forme de pommades, de poudres à usage externe, de liniment, d'aérosols, dans le cadre de suppositoires vaginaux. Cependant, le médicament peut également être pris par voie orale.

effet pharmacologique

Antimicrobien.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le mécanisme d'action de la substance

L'agent agit comme un antagoniste acide para-aminobenzoïque , en raison de sa similitude chimique avec lui. La cellule microbienne capture la molécule de sulfanilamide au lieu de PABA, l'enzyme bactérienne est inhibée dihydropteroate synthétase par un mécanisme concurrentiel. Les processus de synthèse sont perturbés acide dihydrofolique et acide tétrahydrofolique qui, à leur tour, sont essentiels pour l'éducation pyrimidines et purines , croissance et développement de micro-organismes nuisibles. Ainsi, la substance produit un effet bactériostatique.

Antibiotiques Les sulfamides sont actifs contre les cocci Gram-positifs et Gram-négatifs, streptocoques, méningocoque, pneumocoque, gonocoques, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp... Lorsqu'il est utilisé par voie topique, il accélère considérablement la cicatrisation des plaies.

Une fois la substance pénétrée dans le tube digestif, la concentration maximale de l'agent dans le sang est observée après 1 à 2 heures. La demi-vie est inférieure à 8 heures. Le remède surmonte tout barrières histohématogènes , y compris le BBB et la barrière placentaire. 4 heures après l'ingestion, la substance peut être trouvée dans le liquide céphalo-rachidien. Métabolisés dans le foie, les métabolites n'ont pas de propriétés antibactériennes. Affiché antibiotique principalement à l'aide des reins (jusqu'à 95%).

Le médicament n'a pas été étudié pour ses effets mutagènes et cancérigènes sur le corps.

Indications d'utilisation du sulfanilamide

L'antibiotique est utilisé par voie topique:

• pour traitement;
• à ulcères , fissures et plaies infectées d'origines diverses;
• chez les patients présentant des lésions cutanées purulentes-inflammatoires;
• à bout , anthrax , pyoderma ;
• malade folliculite , avec érysipèle, avec vulgaire;
• à;
• pour le traitement des brûlures du premier et du deuxième degré.

À l'heure actuelle, l'agent n'est pratiquement pas utilisé pour l'administration orale. Auparavant, il était utilisé pour traiter érésipèle , pyélite , entérocolite , pour la prévention et le traitement des infections des plaies. De plus, le sulfanilamide a été injecté sous forme dissoute (solution à 5% sur l'eau) par voie intraveineuse, ex tempore.

Contre-indications

Préparations basées sur cela antibiotique ne nommez pas:

• pour la substance et autres sulfamides ;
• à anémie , maladies du système hématopoïétique;
• les patients souffrant d'insuffisance hépatique et rénale;
• à porphyries , ;
• patients présentant une carence congénitale glucose-6-phosphate déshydrogénase ;
• à.

Les patientes doivent être particulièrement prudentes pendant l'allaitement et pendant la grossesse.

Effets secondaires

Lorsqu'il est utilisé par voie topique, le sulfanilamide ne provoque le plus souvent aucune réaction secondaire. Peut se produire éruptions cutanées allergiques .

Lorsqu'ils sont pris par voie orale ou localement en grande quantité, il existe:

• , paresthésies ;
• , la nausée,;
• , cristallurie .

Peuvent apparaître rarement:

• thrombocytopénie , hypoprothrombinémie , leucopénie ;
• diminution de l'acuité visuelle, ataxie , hypothyroïdie .

Instructions pour l'utilisation de Sulfanilamide (Voie et posologie)

Une pommade, un liniment ou une poudre à 10% et 5% sont appliqués sur les surfaces affectées ou sur un bandage de gaze. Les pansements sont faits une fois par jour.

Lors du traitement de plaies profondes, l'agent est introduit dans la cavité de la plaie sous la forme d'une poudre stérilisée broyée (en poussière). Le dosage est de 5 à 15 grammes. En parallèle, un traitement systémique est effectué, antibiotiques pour administration orale.

En outre, le remède est souvent combiné avec, sulfathiazole et pour le traitement. Il est utilisé sous forme de poudre. La poudre (finement moulue) est inhalée par le nez.

Inside Sulfanilamide peut être utilisé à une dose quotidienne de 0,5 à 1 gramme, répartie en 5 à 6 doses. Pour les enfants, il est recommandé d'ajuster la posologie quotidienne en fonction de l'âge.
La quantité maximale d'antibiotique pouvant être prise par jour est de 7 grammes, à la fois - 2 grammes.

Surdosage

Il n'y a aucune preuve d'un surdosage du médicament lorsqu'il est utilisé par voie topique.

Interaction

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments myélotoxiques, l'hématotoxicité du médicament augmente.

Conditions de vente

Une recette n'est généralement pas requise.

Conditions de stockage

En fonction de la forme posologique, il existe différentes exigences pour le stockage des préparations de sulfanilamide.

Les médicaments sont conservés dans un endroit frais, à l'abri de la lumière directe du soleil. Loin des enfants.

Durée de vie

instructions spéciales

Patients avec insuffisance rénale ... Buvez beaucoup de liquides pendant le traitement.

Lors de l'administration à long terme du médicament à l'intérieur, il est recommandé de surveiller le fonctionnement du foie et des reins, le tableau sanguin périphérique.

Si, pendant le traitement par sulfamide, le patient éprouve allergie sur le remède, alors le traitement doit être interrompu.

Pour les enfants

Les enfants de moins de 12 mois se voient prescrire 50 à 100 mg du médicament à la fois. À l'âge de 2 à 5 ans - 0,2-03 grammes. De 6 à 12 ans, 0,3-0,5 grammes du médicament sont prescrits. La fréquence d'admission est de 5 à 6 fois.

Avec de l'alcool

Préparations contenant (analogues)

Code ATX niveau 4 correspondant:

Liste des médicaments Sulfonamides: Streptocid-LekT , poudre à usage externe, streptocide soluble blanc, comprimés de streptocide, 10%.

Les noms des médicaments dans lesquels DEtreptocide en association avec d'autres substances: suppositoires Osarcid , Ingalipt-VIAL , aérosol, Newingalipt spray, (combinaison avec triméthoprime), etc.