Sulfanilamidă (Sulfanilamidă). Efectele secundare ale sulfonamidelor și sulfonamidelor listă de medicamente

Sulfonamidele sunt prima clasă de AMP pentru utilizare pe scară largă. În ultimii ani, utilizarea sulfonamidelor în practica clinică a scăzut semnificativ, deoarece din punct de vedere al activității lor sunt semnificativ inferioare antibioticelor moderne și sunt extrem de toxice. De asemenea, este semnificativ faptul că, datorită utilizării pe termen lung a sulfonamidelor, majoritatea microorganismelor au dezvoltat rezistență la acestea.

Mecanism de acțiune

Sulfonamidele au efect bacteriostatic. Fiind analogi ai PABA în structura chimică, aceștia inhibă competitiv enzima bacteriană responsabilă de sinteza acidului dihidrofolic, un precursor al acidului folic, care este cel mai important factor în viața microorganismelor. În mediile care conțin o cantitate mare de PABA, cum ar fi puroi sau produse de degradare a țesuturilor, efectul antimicrobian al sulfonamidelor este semnificativ slăbit.

Unele preparate topice de sulfonamidă conțin argint (sulfadiazină de argint, sulfatiazol de argint). Ca urmare a disocierii, ionii de argint sunt eliberați încet, oferind un efect bactericid (datorită legării la ADN), care nu depinde de concentrația de PABA la locul de aplicare. Prin urmare, efectul acestor medicamente persistă în prezența puroiului și a țesutului necrotic.

Spectrul de activitate

Inițial, sulfonamidele erau active împotriva unei game largi de gram-pozitive ( S.aureus, S.pneumoniae și altele) și gram-negative (gonococi, meningococi, H.influenzae, E coli, Proteus spp., salmonella, shigella etc.) bacterii. În plus, acționează asupra chlamydia, nocardia, pneumocystis, actinomycetes, plasmodia malariei, toxoplasma.

În prezent, multe tulpini de stafilococi, streptococi, pneumococi, gonococi, meningococi, enterobacterii se caracterizează printr-un nivel ridicat de rezistență dobândită. Enterococii, Pseudomonas aeruginosa și majoritatea anaerobilor sunt rezistenți în mod natural.

Preparatele care conțin argint sunt active împotriva multor agenți patogeni ai infecțiilor plăgii - Stafilococ spp., P.aeruginosa, E coli, Proteus spp., Klebsiella spp., ciuperci Candida.

Farmacocinetica

Sulfonamidele sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal (70-100%). Concentrații mai mari în sânge sunt observate atunci când se utilizează medicamente de scurtă durată (sulfadimidină etc.) și de durată medie (sulfadiazină, sulfametoxazol). Acțiunea sulfonamide pe termen lung (sulfadimetoxină etc.) și acțiunea pe termen lung (sulfalen, sulfadoxină) se leagă mai mult de proteinele plasmatice din sânge.

Acestea sunt distribuite pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, inclusiv revărsat pleural, lichide peritoneale și sinoviale, exsudat al urechii medii, umiditatea camerei și țesuturile tractului urogenital. Sulfadiazina și sulfadimetoxina trec prin BBB, atingând concentrații serice de 32-65% și respectiv 14-30% în LCR. Treceți prin placentă și treceți în laptele matern.

Metabolizat în ficat, în principal prin acetilare, cu formarea de metaboliți inactivi microbiologic, dar toxici. Excretată de rinichi aproximativ jumătate neschimbată, cu o reacție alcalină a urinei, excreția este îmbunătățită; cantități mici sunt excretate în bilă. Cu insuficiența renală, acumularea de sulfonamide și metaboliții acestora în organism este posibilă, ducând la dezvoltarea efectelor toxice.

Odată cu aplicarea locală a sulfonamidelor care conțin argint, se creează concentrații locale ridicate de componente active. Absorbția sistemică prin suprafața deteriorată (rănită, arsă) a pielii sulfonamidelor poate ajunge la 10%, argint - 1%.

Reactii adverse

Medicamente sistemice

Reactii alergice: febră, erupție pe piele, mâncărime, sindroame Stevens-Johnson și Lyell (mai des cu utilizarea sulfonamidelor cu acțiune lungă și ultra-lungă).

Reacții hematologice: leucopenie, agranulocitoză, anemie hipoplazică, trombocitopenie, pancitopenie.

Ficat: hepatită, distrofie toxică.

SNC: durere de cap, amețeli, letargie, confuzie, dezorientare, euforie, halucinații, depresie.

Tract gastrointestinal: dureri abdominale, anorexie, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă.

Rinichi: cristalurie, hematurie, nefrită interstițială, necroză tubulară. Cristaluria este cauzată mai des de sulfonamide slab solubile (sulfadiazină, sulfadimetoxină, sulfalen).

Glanda tiroida: disfuncție, gușă.

Alții: fotosensibilitate (sensibilitate crescută a pielii la lumina soarelui).

Pregătiri locale

Reacții locale: arsură, mâncărime, durere la locul de aplicare (de obicei pe termen scurt).

Reacții sistemice: reacții alergice, erupții cutanate, înroșirea pielii, rinită, bronhospasm; leucopenie (cu utilizare prelungită pe suprafețe mari).

Indicații

Medicamente sistemice

Pregătiri locale

Ulcere trofice.

Rani de pat.

Contraindicații

Reacții alergice la medicamente sulfa, furosemid, diuretice tiazidice, inhibitori de anhidrază carbonică și derivați de sulfoniluree.

Nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 2 luni. Excepția este toxoplasmoza congenitală, în care sulfonamidele sunt utilizate din motive de sănătate.

Insuficiență renală

Avertizări

Alergie. Este încrucișat pentru toate drogurile cu sulf. Având în vedere similaritatea în structura chimică, sulfonamidele nu trebuie utilizate la pacienții alergici la furosemidă, diuretice tiazidice, inhibitori ai anhidrazei carbonice și derivați de sulfoniluree.

Pneumonie pneumocystis (tratament și prevenire).

Contraindicații

Reacții alergice la medicamente sulfonamidice, furosemidă, diuretice tiazidice, inhibitori ai anhidrazei carbonice, sulfoniluree.

Nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 2 luni, cu excepția copiilor născuți de mame infectate cu HIV.

Sarcina.

Insuficiență renală severă.

Disfuncție hepatică severă.

Anemie megaloblastică asociată cu un deficit de acid folic.

Avertizări

Alergie. Dacă apare o erupție cutanată în timpul utilizării co-trimoxazolului, aceasta trebuie anulată imediat pentru a evita apariția unor reacții alergice toxice cutanate severe. Co-trimoxazolul nu trebuie utilizat la pacienții alergici la furosemid, diuretice tiazidice, inhibitori ai anhidrazei carbonice și derivați de sulfoniluree.

Sarcina. Utilizarea co-trimoxazolului în timpul sarcinii (în special în primul și al treilea trimestru) nu este recomandată, deoarece componenta sulfanilamidă poate provoca kernicter și anemie hemolitică, iar trimetoprimul perturbă metabolismul acidului folic.

Alăptarea. Sulfametoxazolul trece în laptele matern și poate provoca kernicter la copiii care sunt alăptareași anemie hemolitică la copiii cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază. Trimetoprimul perturbă metabolismul acidului folic.

Pediatrie. Sulfonamidele concurează cu bilirubina pentru legarea de proteinele plasmatice, crescând riscul de kernicter la nou-născuți. În plus, deoarece sistemele de enzime hepatice nu sunt pe deplin dezvoltate la nou-născut, concentrațiile crescute de sulfametoxazol liber pot crește și mai mult riscul de apariție a kernicterului. În acest sens, sulfonamidele sunt contraindicate la copiii cu vârsta sub 2 luni. Cu toate acestea, co-trimoxazolul poate fi utilizat la copiii cu vârsta cuprinsă între 4-6 săptămâni născuți de mame infectate cu HIV.

Geriatrie. Persoanele în vârstă prezintă un risc crescut de a dezvolta reacții adverse cutanate severe, depresie generalizată a hematopoiezei, purpură trombocitopenică (aceasta din urmă, mai ales atunci când este combinată cu diuretice tiazidice). În cazul afectării funcției renale, riscul de a dezvolta hiperkaliemie crește. Este necesară o monitorizare strictă și, dacă este posibil, trebuie evitate cursurile pe termen lung de co-trimoxazol.

Afectarea funcției renale. O încetinire a excreției renale duce la acumularea în corp a componentelor co-trimoxazol, ceea ce crește riscul de efecte toxice. Co-trimoxazolul nu trebuie utilizat în caz de insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml / min). În cazul afectării funcției renale, riscul de a dezvolta hiperkaliemie crește.

Disfuncție hepatică. Încetinirea metabolismului sulfonamidelor cu un risc crescut de efecte toxice. Posibilă dezvoltare a distrofiei hepatice toxice.

Disfuncție tiroidiană. Este necesară precauție atunci când se utilizează din cauza unei posibile agravări a disfuncției tiroidiene.

Hiperpotasemie. Componenta co-trimoxazol, trimetoprimul, poate provoca hiperkaliemie, al cărei risc crește la vârstnici, cu funcție renală afectată, cu utilizarea simultană a preparatelor de potasiu sau a diureticelor care economisesc potasiu. La aceste grupuri de pacienți, conținutul seric de potasiu trebuie monitorizat și, dacă se dezvoltă hiperkaliemie, co-trimoxazolul trebuie anulat.

Modificări patologice în sânge. Riscul de a dezvolta reacții adverse hematologice crește.

Deficitul de glucoză-6-fosfat dehidrogenază. Risc ridicat dezvoltarea anemiei hemolitice.

Porfiria. Este posibilă dezvoltarea unui atac acut de porfirie.

Bolnavi de SIDA. Riscul de a dezvolta reacții adverse crește semnificativ la pacienții cu SIDA.

Interacțiuni medicamentoase

Componenta sulfanilamidă poate spori efectul și / sau efectul toxic al anticoagulantelor indirecte (cumarină sau derivați de indandionă), anticonvulsivantelor (derivați de hidantoină), agenților antidiabetici orali și metotrexatului datorită deplasării lor din legătura cu proteinele și / sau slăbirii metabolismului acestora.

Cu utilizarea simultană cu alte medicamente care provoacă supresia măduvei osoase, hemoliză, efecte hepatotoxice, riscul de a dezvolta efectele toxice corespunzătoare poate crește.

Atunci când este combinat cu co-trimoxazol, efectul contraceptivelor orale poate slăbi și frecvența sângerărilor uterine poate crește.

Cu utilizarea simultană a ciclosporinei, este posibilă creșterea metabolismului acesteia, însoțită de o scădere a concentrațiilor și eficacității serice. În același timp, riscul de nefrotoxicitate crește.

Fenilbutazona, salicilații și indometacina pot deplasa componenta sulfanilamidă din legătura cu proteinele plasmatice din sânge, crescând astfel concentrația sa în sânge.

Nu trebuie combinat cu peniciline, deoarece sulfonamidele slăbesc efectul lor bactericid.

Informații pentru pacienți

Co-trimoxazolul trebuie administrat pe stomacul gol, cu un pahar plin cu apă. Utilizați corect forme de dozare lichide pentru administrare orală (suspensie, sirop).

Respectați cu strictețe regimul de numire pe tot parcursul tratamentului, nu săriți doza și luați-o la intervale regulate. Dacă se omite o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza.

Nu utilizați preparate expirate sau degradate, deoarece acestea pot fi toxice.

Un medic trebuie consultat dacă nu există nicio îmbunătățire în câteva zile sau apar noi simptome.

Nu luați alte medicamente fără sfatul medicului în timpul tratamentului cu co-trimoxazol.

Respectați regulile de păstrare, nu lăsați la îndemâna copiilor.

Masa. Preparate din grupa sulfonamidă și co-trimoxazol.
Caracteristici principale și caracteristici ale aplicației
HAN Lecform LS T ½, h * Regimul de dozare Caracteristicile drogurilor
Sulfadimidină Tab. 0,25 g și 0,5 g 3-5 Interior
Adulți: 2,0 g pentru prima doză, apoi 1,0 g la fiecare 4-6 ore
Copii cu vârsta peste 2 luni: 100 mg / kg pentru prima doză, apoi 25 mg / kg la fiecare 4-6 ore
Pentru prevenirea ciumei (adulți și copii): 30-60 mg / kg / zi în 4 doze divizate		 Medicamentul este foarte solubil, prin urmare anterior a fost utilizat pe scară largă pentru infecțiile cu MEP
Sulfadiazină Tab. 0,5 g 10 Interior
Adulți: 2,0 g pentru prima doză, apoi 1,0 g la fiecare 6 ore
Copii cu vârsta peste 2 luni: 75 mg / kg pentru prima doză, apoi 37,5 mg / kg la fiecare 6 ore sau 25 mg / kg la fiecare 4 ore (dar nu mai mult de 6,0 g pe zi)
Pentru prevenirea ciumei (adulți și copii): 30-60 mg / kg / zi
în 4 pași		 Mai bun decât alte sulfonamide pătrunde în BBB, prin urmare este preferabil pentru toxoplasmoză.
Nu este recomandat pentru utilizare în infecțiile cu MEP, deoarece este slab solubil
Sulfadimetoxina Tab. 0,2 g 40 Interior
Adulți: 1,0-2,0 g în prima zi, în următoarea 0,5-1,0 g, simultan
Copii peste 2 luni: 25-50 mg / kg în prima zi, apoi
12,5-25 mg / kg		 Risc ridicat de a dezvolta sindromul Stevens-Johnson și Lyell
Sulfalen Tab. 0,2 g 80 Interior
Adulți: 1,0 g în prima zi, în următoarea 0,2 g; sau 2,0 g o dată pe săptămână		 Risc ridicat de a dezvolta sindromul Stevens-Johnson și Lyell.
Nu este atribuit copiilor
Sulfadiazină de argint Unguent 1% în tuburi de 50 g ND Local
Aplicați pe suprafața afectată de 1-2 ori pe zi		 Indicații: arsuri, ulcere trofice, escare
Sulfatiazol de argint Cremă 2% în tuburi de 40 g și în borcane de 400 g ND De asemenea La fel
Co-trimoxazol (Trimetoprim /
sulfametoxazol)		 Tab. 0,12 g; 0,48 g și 0,96 g
Domnule, 0,24 g / 5 ml într-o sticlă.
Rr d / in. 0,48 g în amp. Câte 5 ml fiecare		 Trime-
toprim
8-10
Sulfa-
etichete-
sazol
8-12 		Interior
Adulți: pentru infecții cu severitate ușoară până la moderată - 0,96 g la fiecare 12 ore;
pentru prevenirea pneumoniei pneumocistice - 0,96 g o dată pe zi
Copii peste 2 luni:
pentru infecții cu severitate ușoară și moderată - 6-8 mg / kg / zi ** în 2 doze divizate;
pentru prevenirea pneumoniei pneumocistice - 10 mg / kg / zi ** în 2 doze divizate timp de 3 zile în fiecare săptămână
I / O
Adulți:
pentru infecții severe - 8-10 mg / kg / zi ** în 2-3 injecții; cu pneumonie pneumocystis - 20 mg / kg / zi ** în 3-4 injecții timp de 3 săptămâni
Copii cu vârsta peste 2 luni: pentru infecții severe, inclusiv pneumonie pneumocystis, - 15-20 mg / kg / zi ** în 3-4 injecții
Pentru administrare intravenoasă, se diluează la un raport de 1:25 în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%. Introducerea se efectuează încet - în 1,5-2 ore		 Acțiune bactericidă.
Activitatea este în principal asociată cu prezența trimetoprimului. La prescriere, trebuie luate în considerare datele regionale privind sensibilitatea microorganismelor

* Cu funcție hepatică normală

** Calculul greutății corporale se bazează pe trimetoprim

Din punct de vedere chimic, sulfonamidele sunt derivați ai amidei acidului sulfanilic. Se bazează pe acid para-aminobenzensulfonic.

Toate sulfonamidele sunt pulberi albe sau gălbuie inodore, unele cu gust amar. Cele mai multe dintre ele sunt slab solubile în apă, mai bine în acizi diluați și soluții apoase de alcalii. Numai sulfacilul are o solubilitate bună.

Medicamentele din acest grup aparțin agenților chimioterapeutici cu un spectru larg de acțiune antibacteriană, deoarece suprimă activitatea vitală a multor specii de bacterii Gr și Gr: streptococi, stafilococi, meningococi, gonococi, bacterii din grupul entero-tifoid-dizenterie și multe altele. Sunt activi împotriva virusurilor mari (agenți patogeni ai trahomului), coccidiei, malariei și toxoplasmei plasmodiumului, actinomicetelor etc.

Preparatele de sulfanilamidă în concentrații scăzute întârzie creșterea și dezvoltarea bacteriilor, adică acționează bacteriostatic. Acestea au un efect bactericid numai atunci când sunt expuse la concentrații atât de mari, care nu sunt sigure pentru macroorganism.

Mecanismul acțiunii antimicrobiene a sulfonamidelor este asociat cu antagonismul competitiv al acestora cu acid para-aminobenzoic (PABA). PABA este încorporat în structura acidului dihidrofolic, care este sintetizat de multe microorganisme. Datorită afinității sale chimice pentru PABA, sulfonamidele împiedică includerea acestuia în acid dihidrofolic. În plus, ele inhibă competitiv dihidropteroatul sintetază. Încălcarea sintezei acidului dihidrofolic reduce formarea acidului tetrahidrofolic din acesta, care este necesar pentru sinteza bazelor de purină și pirimidină. Drept urmare, sinteza acizilor nucleici este inhibată, drept urmare creșterea și reproducerea microorganismelor este suprimată.

Unele sulfonamide prezintă antagonism competitiv în raport cu alte sisteme enzimatice, în special, acestea perturbă procesul de decarboxilare a acidului piruvic, oxidarea glucozei.

Substanțele proteice (puroi, țesut mort) care conțin o cantitate mare de PABA, precum și unele medicamente, a căror moleculă conține restul de PABA (novocaină, anestezină), sunt inhibitori ai activității sulfonamidelor.

Pentru a obține un efect terapeutic, acestea trebuie prescrise în doze suficiente pentru a preveni posibilitatea utilizării PABA conținut în țesuturi de către microorganisme. Luarea sulfonamidelor în doze insuficiente sau oprirea tratamentului prea devreme poate duce la apariția tulpinilor rezistente de agenți patogeni.

Efectul sulfonamidelor asupra macroorganismului (efect antipiretic, antiinflamator, stimulează procesul de fagocitoză, crește rezistența organismului la toxine) și microorganismul se completează reciproc, oferind un efect terapeutic bine exprimat.

Majoritatea sulfonamidelor sunt ușor absorbite din tractul gastro-intestinal și se acumulează rapid în sânge, organe și țesuturi în concentrații bacteriostatice. Sărurile de sodiu ale preparatelor sunt foarte bine absorbite. Unele, dificil de absorbit, sunt relativ lungi în intestin în concentrații mari și sunt excretate în principal cu fecale.

În sânge, organe și țesuturi, sulfonamidele sunt sub formă de compuși liberi și într-o stare legată de proteinele plasmatice.

Acestea sunt distribuite inegal în diferite organe și țesuturi. Cele mai multe dintre ele se găsesc în rinichi, plămâni, pereții stomacului și intestinelor, inimii, ficatului. Sulfonamidele pătrund bine prin placentă.

Cele mai multe sulfonamide sunt relativ rapid eliminate din corpul animalelor. Acestea sunt eliminate în principal de rinichi, mamare, sudoare, glandele salivare, bronșice și intestinale, precum și de ficat.

Sulfonamidele sunt utilizate pentru a trata boli infecțioase tractului respirator (traheită, bronșită, pneumonie, pleurezie purulentă etc.), boli gastro-intestinale de etiologii variate (dispepsie, eimeroză, dizenterie, gastroenterocolită etc.); erizipel, mit, sepsis postpartum, pielită, cistită, salmoneloză, colibaciloză, pasteureloză, plăgi și alte infecții.

Preparatele de sulfanilamidă sunt puțin toxice. Cu toate acestea, utilizarea prelungită a acestora în doze supraestimate poate duce la dezvoltarea unor efecte nedorite, adică toxice: suprimarea microflorei benefice a tractului gastro-intestinal, cianoză, leucopenie, anemie, B-avitaminoză, agranulocitoză și supresie generală. Cu funcția renală insuficientă sau cu numirea unor doze mari de medicamente, pot apărea fenomene de cristalurie.

Contraindicații pentru utilizare: acidoză generală, boli ale sistemului hematopoietic, hepatită.

Clasificarea sulfonamidelor:

  • 1. Medicamentele absorbite rapid și complet din tractul gastro-intestinal (sulfonamide resorptive). Acestea includ streptocid, norsulfazol, sulfazină, sulfadimezină etc.
  • 2. Medicamente care sunt slab absorbite din tractul gastro-intestinal și creează o concentrație ridicată în lumenul intestinal (acționând în lumenul intestinal). Se face referire la ftalazol, sulgin, ftazină.
  • 3. Medicamentele utilizate local (prevenirea și tratamentul infecțiilor oculare, infecțiilor plăgilor, arsurilor și rănilor) - sulfacil de sodiu, sulfargină.
  • 4. Sulfonamide în scopuri speciale - salazosulfapiridină, salazopiridazină (utilizată pentru colita ulcerativă), sulfantrol (agent antipiroplasmidic), diacarb (diuretic).
  • 5. Preparate combinate de sulfonamide cu trimetoprim (trimetosul, trimerazină etc.).

Sulfonamidele de acțiune resorptivă diferă în ceea ce privește durata efectului antibacterian.

  • 1. Pregătiri de scurtă durată de acțiune (4-6 ore). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezin;
  • 2. Medicamente de durată medie (12 ore) Sulfazină;
  • 3. Medicamente cu acțiune îndelungată (24 - 48 de ore) Sulfapiridazină, sulfamonometoxină, sulfadimetoxină;
  • 4. Medicamente cu acțiune ultra-lungă (5 - 7 zile) Sulfalen.

Streptocid Streptocidum.

Pulbere cristalină albă, inodoră și fără gust. Ușor solubil în apă, ușor în apă clocotită, soluții de acizi și alcalii.

Folosit pentru amigdalită, spălare, bronhopneumonie etc.

Streptocid solubil Strepticidum solubile.

Pulbere cristalină albă, solubilă în apă, sterilizată. Incompatibil cu novocaină, anestezină, barbiturice.

Se atribuie i / m și s / c sub formă de soluție 5% preparată cu apă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu. In / in - 10% pe soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 1 - 5%.

Norsulfazol Norsulfazolum.

Pulbere albă sau ușor gălbuie, ușor solubilă în apă. Incompatibil cu novocaina, anestezina. Acesta este unul dintre cele mai active medicamente CA, dar toxicitatea se poate manifesta după 7 până la 9 zile - hematurie, agranulocitoză.

Alocați în interior de 2-3 ori pe zi:

Norsulfazol sodic Norsulfazolum natrium.

Lamelar, strălucitor, incolor sau cu o nuanță ușor gălbuie, cristale inodor. Să se dizolve ușor în apă. Rezista la sterilizare.

Datorită solubilității sale bune în apă, poate fi utilizat nu numai intern, ci și parenteral, precum și sub formă de picături pentru ochi.

Este prescris pentru procesele septice, atunci când este necesar să se creeze rapid o concentrație mare de medicament în sânge IV sub formă de soluții de 5 - 15% (injectate lent). S / c și i / m soluții injectate cu o concentrație nu mai mare de 0,5 - 1% (lovirea s / c a soluțiilor mai puternice provoacă iritarea țesuturilor, până la necroză.

Etazol Aethazolum.

Alb sau alb, cu o strălucire ușor gălbuie, fără miros. Insolubil în apă.

Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,25 și 0,5 g.

Depășește multe sulfonamide în acțiune antibacteriană

Nu este acetilat în corpul câinilor, iar la alte animale este supus acetilării într-o măsură nesemnificativă (5-10%), prin urmare utilizarea sa nu duce la formarea cristalelor în tractul urinar.

Pentru prevenirea infecției plăgii, 5% unguent este injectat în cavitatea plăgii sub formă de pulbere. În același timp, medicamentul este administrat pe cale orală.

Contraindicații: acidoză, hepatită acută, anemie hemolitică, agranulocitoză.

Sulfadimezin Sulfadimezinum.

Pulbere albă sau ușor gălbuie fără aromă. Insolubil în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,25 și 0,5 g;

Excretat din corp lent, în principal de rinichi. Datorită ratei relativ mici de eliminare, este mai sigură în comparație cu medicamentele eliberate rapid.

În tratamentul rănilor, ulcerelor, arsurilor, medicamentul este utilizat extern sub forma celei mai mici pulberi.

Urosulfan Urosulfanum.

Pulbere cristalină albă fără gust, gust acru, ușor solubilă în apă.

Posedă o activitate antibacteriană ridicată împotriva stafilococilor și a Escherichia coli.

Este ușor acetilat, circulă și se excretă în principal sub formă liberă. Eliberarea rapidă asigură crearea de concentrații ridicate ale formei libere a medicamentului în urină, ceea ce contribuie la manifestarea proprietăților sale antimicrobiene în infecțiile tractului urinar; nu se observă complicații la nivelul tractului urinar.

Este deosebit de eficient în tratarea pielitei și cistitei fără tulburări urinare.

Sulfonamide cu acțiune îndelungată.

Sulfamonometoxină Sulfamonometoxină.

Alb sau alb cu un luciu gălbui, pulbere cristalină, ușor solubilă în apă.

Eliberare de Foma - pulbere și tablete de 0,5 g.

Medicamentele sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator, infecții purulente ale urechii, gâtului, nasului, dizenteriei, enterocolitei, infecțiilor bilei și ale tractului urinar, meningitei purulente.

Sulfadimetoxină Sulfadimetoxină.

Pulbere cristalină albă, fără gust și inodor.

Este ușor toxic pentru animale, are o gamă largă de acțiuni terapeutice. Aplicația este similară.

CA cu acțiune ultra-lungă (5 - 7 zile).

Sulfalen Sulfalen.

Pulbere cristalină albă, ușor solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere, 0,2 comprimate; 0,5 și 2,0 g,

sticle de 60 ml suspensie 5%.

Se excretă din organism foarte încet.

Bine tolerat de animale.

CA slab absorbit din tractul gastro-intestinal (medicamente intestinale).

Phthalazole Phthalazolum.

Pulbere albă sau albă cu o strălucire ușor gălbuie, insolubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,5 g.

Concentrația ridicată de ftalazol în tractul digestiv asigură efectul său efectiv asupra microflorei intestinale. Diferă în toxicitate scăzută, bine tolerată de animale.

Se utilizează pentru dizenterie, gastroenterită, colită, dispepsie nou-născută, coccidioză.

Sulgin Sulginum.

Pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,5 g.

Posedă o activitate antimicrobiană ridicată împotriva grupului intestinal de microorganisme și a unor forme Gr.

Phtazine Phtazinum.

Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie, pulbere cristalină, insolubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,5 g.

Aplicat în scopuri terapeutice și profilactice pentru dizenterie, dispepsie, nou-născuți, enterocolită, colită, coccidioză.

sulfonamidă chimioterapie trimetoprim antimicrobian

Preparate sulfanilamidice Eu Preparate sulfanilamidice (sinonim)

După absorbția în S. a articolului este reversibil, dar într-o măsură inegală se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Într-o formă legată, acestea nu au un efect antimicrobian și îl arată numai pe măsură ce medicamentele sunt eliberate din această conexiune. Gradul de legare a acestora de proteinele plasmatice din sânge nu afectează rata eliberării de către S. a obiectului din organism. S. din articol este metabolizat în ficat în principal prin acetilare. S. acetilat rezultat al articolului nu posedă activitate antimicrobiană și se excretă din corp prin. În urină, acești metaboliți pot precipita sub formă de cristale, provocând apariția cristaluriei. Severitatea cristaluriei este determinată nu numai de gradul de conversie a S. individuale a articolului în metaboliți acetilați și de magnitudinea dozelor de medicamente, ci și de reacția urinei, deoarece acești metaboliți sunt slab solubili într-un mediu acid.

În conformitate cu caracteristicile farmacocineticii și a aplicării, printre S. ale articolului, există subgrupuri corespunzătoare. De exemplu, se distinge un subgrup de S. al articolului.Bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Un astfel de S. al articolului este utilizat pentru tratamentul sistemic al infecțiilor și în acest scop este prescris pe cale orală și parenterală. În funcție de rata de eliberare dintre S. p. Din acest subgrup, se disting: medicamente cu acțiune scurtă (timpul de înjumătățire mai mic de 10 h) - streptocid, sulfacil sodic, etazol, sulfadimezin, urosulfan etc .; medicamente de durată medie (timp de înjumătățire 10-24 h) - sulfazină, sulfametoxazol etc .; medicamente cu acțiune îndelungată (timpul de înjumătățire de la 24 la 48 h) - ulfapiridazină, sulfadimetoxină, sulfayunometoxină etc .; medicamente cu acțiune ultra-lungă (timpul de înjumătățire mai mare de 48 h) - sulfalen.

Sulfonamidele cu acțiune prelungită diferă de S. ale elementului de acțiune scurtă printr-o lipofilicitate mai mare și, în acest sens, sunt reabsorbite în tubulii renali în cantități semnificative (până la 50-90%) și sunt excretate mai lent din corp.

Subgrupul de S. al articolului, slab absorbit din tractul gastro-intestinal, include sulgin, ftalazol și ftazină. Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor intestinale (colita și enterocolita de etiologie bacteriană, inclusiv dizenteria bacteriană).

Subgrupul S. al articolului destinat utilizării topice include de obicei săruri de sodiu solubile ale medicamentelor care sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, de exemplu, etazol sodic, sulfapiridazină sodică, streptocid solubil etc., precum și sulfadiazină de argint. Medicamentele acestui subgrup în forme de dozare adecvate (soluții, unguente etc.) sunt utilizate local pentru tratamentul infecțiilor purulente ale pielii și mucoaselor, rănilor infectate, arsurilor etc.

În plus, așa-numitele salazosulfonamide, compuși azo sintetizați pe baza unor agenți sistemici de acțiune sistemică și acid salicilic, se disting între S. p. Acestea includ salazopiridazina, salazodimetoxina și salazosulfapiridina, care sunt utilizate în principal pentru tratamentul colitei ulcerative. Eficacitatea salazosulfonamidelor în această boală este asociată cu prezența nu numai a activității antimicrobiene, ci și a proprietăților antiinflamatorii pronunțate, care se datorează formării acidului aminosalicilic în intestin în timpul biotransformării acestui grup de medicamente în intestin, care are un efect antiinflamator.

În practica clinică modernă, preparatele combinate care conțin sulfonamide și trimetoprim sunt de asemenea utilizate pe scară largă. Unele dintre aceste medicamente combinate includ biseptol care conține sulfamstoxazol și trimetoprim (într-un raport de 5: 1) și sulfatonă care conține sulfomonometoxină și trimetoprim (într-un raport de 2,5: 1). Spre deosebire de S. din articol, biseptolul și sulfatonul acționează bactericid, au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană și sunt eficiente împotriva tulpinilor rezistente la medicamentele cu sulf.

În practică, sunt utilizate și alte combinații de S. ale articolului cu derivați de diaminopirimidină. De exemplu, combinațiile de sulfalen cu clorină sunt utilizate pentru tratarea formelor de malarie rezistente la medicamente, iar combinațiile de sulfazină cu clorină sunt utilizate pentru tratarea toxoplasmozei.

Sulfonamidele sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor cauzate de microorganisme care sunt sensibile la aceste medicamente. Alegerea medicamentelor se face ținând seama de caracteristicile farmacocinetice ale acestora. Astfel, pentru infecțiile sistemice (infecții bacteriene ale tractului respirator, plămânilor, bilei și tractului urinar etc.), se utilizează S. din articol, care sunt bine absorbite din tractul gastro-intestinal. Pentru tratamentul infecțiilor intestinale, este prescris S. din articol, care este slab absorbit din tractul gastro-intestinal (uneori în combinație cu S. bine absorbit al articolului).

Dozele unice și de curs de S. ale articolului, precum și schemele de numire a acestora, sunt stabilite în funcție de durata acțiunii medicamentelor. Deci, S. din elementul de acțiune scurtă este utilizat în doze zilnice de 4-6 r, numindu-le în 4-6 recepții (doze de curs 20-30 r); medicamente cu durata medie de acțiune - în doze zilnice 1-3 r, numindu-le în 2 doze (doze de curs 10-15 r); medicamentele cu acțiune îndelungată sunt prescrise într-o singură doză la o doză zilnică de 0,5-2 r (doze de curs până la 8 r). Sulfonamidele cu acțiune foarte lungă sunt prescrise în două scheme: zilnic la o doză inițială (în prima zi) 0,8-1 r și mai departe în doze de întreținere de 0,2 r O data pe zi; 1 dată pe săptămână la o doză de 1,5-2 r... Pentru copii, doza este redusă în funcție de vârstă.

Efectul secundar al S. al articolului se manifestă prin tulburări dispeptice, reacții alergice, nevrite, tulburări de la c.n.s. (amețeli etc.), leucopenie, methemoglobinemie etc. Datorită solubilității slabe în apă, S. p. și produsele acetilării lor în organism pot cădea în rinichi sub formă de cristale și pot provoca cristalurie (mai ales atunci când urina este acidulată). Pentru prevenirea acestei complicații atunci când luați S. din articol, este recomandabil să recomandați o băutură alcalină abundentă.

S. din articol este contraindicat în prezența unui istoric de date privind reacțiile toxico-alergice la orice medicamente din acest grup. În bolile ficatului și rinichilor, S. din articol trebuie prescris în doze reduse sub controlul stării funcționale a acestor organe.

Metodele de aplicare, dozele, formele de eliberare și condițiile de păstrare ale S. p. Principale sunt prezentate mai jos.

Biseptol (Biseptol; sinonim pentru bactrim, septrin etc.) este prescris intern (după mese) pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, 1-2 comprimate (pentru adulți) de 2 ori pe zi, în cazuri severe - 3 comprimate de 2 ori pe zi; copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, 2 comprimate (pentru copii); de la 5 la 12 ani, 4 comprimate (pentru copii) de 2 ori pe zi. Metoda de producție: tablete pentru adulți, conținând 0,4 r sulfametoxazol și 0,08 r trimetoprim; comprimate pentru copii care conțin 0,1 r sulfametoxazol și 0,02 r trimetoprim. Depozitare: Lista B.

Salazodimetoxină (Salazodimethoxinum) se administrează pe cale orală (după mese). Adulților li se prescrie 0,5 r De 4 ori pe zi sau 1 r De 2 ori pe zi timp de 3-4 săptămâni. Odată cu apariția efectului terapeutic, doza zilnică este redusă la 1-1,5 r (0,5 fiecare r De 2-3 ori pe zi). Copiilor cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani li se prescrie inițial 0,5 r pe zi (în 2-3 doze). Odată cu apariția unui efect terapeutic, doza este redusă de 2 ori. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 5 și 7 ani li se prescrie inițial 0,75-1 r, de la 7 la 15 ani, 1-1,5 r pe zi. Mod de producție: 0,5 comprimate r

Salazopiridazină (Salazopyridazinum). Metode de aplicare, doze. formele de eliberare și condițiile de păstrare sunt aceleași ca și pentru salazodimetoxină.

Streptocid (Streptocidum, sinonim pentru streptocid alb) se administrează oral la adulți la 0,5-1 r la recepție de 5-6 ori pe zi; copii sub 1 an 0,05-0,1 r, de la 2 la 5 ani 0,2-0,3 fiecare r, de la 6 la 12 ani, 0,3-0,5 r programare. Doze mai mari pentru adulți în interiorul single 2 r, zilnic 7 r... Aplicat topic sub formă de pulberi, unguente (10%) sau liniment (5%). Forma de eliberare: pulbere, tablete 0,3 și 0,5 r; zece%; 5%. Depozitare: Lista B: într-un recipient bine închis.

Streptocid solubil (Streptocidum solubile) se administrează intramuscular și subcutanat sub formă de soluții 1-1,5% preparate cu apă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu, până la 100 ml (De 2-3 ori pe zi). Administrat intravenos sub formă de soluții de 2-5-10% preparate în aceiași solvenți sau soluție de glucoză 1%, până la 20-30 ml... Forma de eliberare: pulbere. Depozitare: Lista B în borcane bine sigilate.

Sulgin (Sulginum) este prescris pentru adulți 1-2 r la recepție: în prima zi de 6 ori pe zi, în a 2-a și a 3-a zi de 5 ori, în a 4-a zi de 4 ori, în a 5-a zi de 3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5-7 zile. Alte regimuri sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea dizenteriei acute. Doze mai mari pentru adulți singuri 2 r, zilnic 7 r... forme de eliberare: pulbere; 0,5 comprimate r... Depozitare: Lista B; într-un loc întunecat.

Sulfadiazină de argint (Sulfadiazini argenti) este utilizat local. Face parte din unguentul Dermazin, care se aplică pe suprafața arsului cu un strat de 2-4 mm De 2 ori pe zi, urmată de aplicare sterilă. Unguentul nu este prescris copiilor prematuri și nou-născuților; la femeile gravide, este utilizat din motive de sănătate (cu o suprafață de arsură mai mare de 20% din suprafața corpului). Forma de eliberare: tuburi de 50 r, bănci de 250 r.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; sinonim sulfadimidină etc.) se administrează oral la adulți la prima doză 2 r, apoi 1 r la fiecare 4-6 h (până când temperatura corpului scade), apoi 1 r în 6-8 h... Copii în interior cu o rată de 0,1 g / kg g / kg la fiecare 4-6-8 h... Pentru tratamentul dizenteriei, adulții sunt prescriși conform următoarei scheme: în prima și a doua zi, 1 r la fiecare 4 h (până la 6 r pe zi), în a 3-a și a 4-a zi 1 r la fiecare 6 h (până la 4 r pe zi), în a 5-a și a 6-a zi 1 r la fiecare 8 h (Câte 3 r pe zi). După o pauză (în termen de 5-6 zile), se efectuează o a doua, numind în prima și a doua zi 5 r pe zi, în a 3-a și a 4-a zi 4 r pe zi, în a 5-a zi 3 r pe zi. În același scop, copiilor sub 3 ani li se prescrie o rată de 0,2 g / kg pe zi (în 4 doze) timp de 7 zile, pentru copii peste 3 ani - 0,4-0,75 r (în funcție de vârstă) de 4 ori pe zi. Metoda de producție: pulbere; comprimate de 0,25 și 0,5 r... Depozitare: Lista B; într-un loc întunecat.

Sulfadimetoxina (Sulfadimethoxinum; sinonim madribon etc.) este utilizat intern. Adulții sunt prescriși în prima zi 1-2 r, în zilele următoare 0,5-1 r pe zi (la un moment dat); copii la rata de 0,025 g / kg în prima zi și 0,0125 fiecare g / kg în zilele următoare. Metoda de producție: pulbere; comprimate 0,2 și 0,5 r... Depozitare: Lista B; într-un loc întunecat.

Sulfazină (Sulfazinum) este utilizat intern. Adulții sunt prescriși pentru prima recepție 2-4 r, în termen de 1-2 zile 1 r la fiecare 4 h, în următoarele zile 1 r la fiecare 6-8 h; copii cu o rată de 0,1 g / kg pentru prima programare, apoi 0,025 g / kg la fiecare 4-6 h... Metoda de producție: pulbere; 0,5 comprimate r... Depozitare: Lista B; într-un loc întunecat.

Sulfalen (Sulfalenum; sinonim kelfizin etc.) r o dată la 7-10 zile sau în prima zi 1 r, apoi 0,2 r zilnic. Forma de eliberare: tablete de 0,2 r... Depozitare: Lista B.

Sulfamonometoxina (Sulfamonometoxin). Metoda de administrare și dozele sunt aceleași ca și pentru sulfadimetoxină. Metoda de producție: pulbere; 0,5 comprimate r... Depozitare: Lista B; într-un loc întunecat.

Sulfapiridazină (Sulfapyridazinum; sinonim: spofazadin, sulamin etc.). Metoda de administrare și dozele sunt aceleași ca și pentru sulfadimetoxină. Metoda de producție: pulbere; 0,5 comprimate r... Depozitare: Lista B; într-un loc întunecat.

Sulfaton (Sulfatonum) este prescris pentru adulți, câte 1 comprimat de 2 ori pe zi. Doze mai mari pentru adulți: un singur - 4 comprimate, zilnic - 8 comprimate. Forma de eliberare: tablete care conțin 0,25 r sulfamonometoxină și 0,1 r trimetoprim. Depozitare: Lista B; într-un loc uscat și întunecat.

Sulfacil sodic (Sulfacylum-natrium; sinonim: sulfacil solubil, sulfacetamidă de sodiu etc.) se administrează oral pentru adulți la 0,5-1 r, copii 0,1-0,5 r De 3-5 ori pe zi. Intravenos (lent) 3-5 ml Soluție 30% de 2 ori pe zi. În practica oculară, acestea sunt utilizate sub formă de soluții și unguente de 10-20-30%. Doze mai mari pentru adulți în interiorul single 2 r, zilnic 7 r... Metoda de producție: pulbere; Soluție injectabilă 30% în fiole de 5 ml; Soluție 30% în flacoane de 5 și 10 ml; 20% și 30% (ochi) în tuburi picurătoare de 1,5 ml; 30% unguent 10 fiecare r... Depozitare: Lista B; într-un loc răcoros și întunecat.

Urosulfan (Urosulfanum) este utilizat intern. Adulții sunt prescriși în aceleași doze ca sulfacilul de sodiu, copiii 1-2,5 r pe zi (în 4-5 recepții). Cele mai mari doze zilnice pentru adulți sunt aceleași cu sulfacilul de sodiu. Metoda de producție: pulbere, 0,5 comprimate r

Ftazin (Phthazinum) este prescris pentru adulți în prima zi pentru 1 r De 1-2 ori, în următoarele zile 0,5 r De 2 ori pe zi. Pentru copii, doza este redusă în funcție de vârstă. Metoda de producție: pulbere; 0,5 comprimate r... Depozitare: Lista B: bine protejat de lumină.

Ftalazol (Ftalazol; sinonim pentru ftalil-sulfatiazol etc.) este utilizat intern pentru dizenterie. Adulții sunt prescriși în 1-2 zile pentru 1 r la fiecare 4 h (până la 6 r pe zi), timp de 3-4 zile 1 r la fiecare 6 h (până la 4 r pe zi), timp de 5-6 zile 1 r la fiecare 8 h (Câte 3 r pe zi). După 5-6 zile, repetați: în zilele 1-2 - 5 r pe zi, în zilele 3-4 - 4 r pe zi, în a 5-a zi - 3 r pe zi. Pentru alte infecții intestinale, adulții sunt prescriși în primele 2-3 zile pentru 1-2 r, în zilele următoare 0,5-1 r la fiecare 4-6 h... Copiii sub 3 ani cu dizenterie sunt prescriși cu o rată de 0,2 g / kg pe zi (în 3 doze), pentru copii peste 3 ani - 0,4-0,75 r la recepție de 4 ori pe zi. Dozele mai mari pentru adulții din interior sunt aceleași ca pentru sulfacilul de sodiu. Metoda de producție: pulbere; 0,5 comprimate r... Depozitare: Lista B; într-un recipient bine închis.

Etazol (Aethazolum; sinonim pentru sulfaetidol etc.) se administrează oral la adulți 1 r De 4-6 ori pe zi: pentru copii sub 2 ani, 0,1-0,3 r la fiecare 4 h, de la 2 la 5 ani - câte 0,3-0,4 fiecare r la fiecare 4 h, de la 5 la 12 ani - 0,5 fiecare r la fiecare 4 h... Prescris local sub formă de pulbere (pudră) sau unguent (5%). Dozele mai mari pentru adulții din interior sunt aceleași ca pentru sulfacilul de sodiu. Metoda de producție: pulbere; comprimate de 0,25 și 0,5 r... Depozitare: Lista B; într-un recipient bine închis.

Etazol sodic (Aethazolum-natrium; sinonim etazol solubil) administrat intravenos (lent) în 5-10 ml 10% sau 20% soluție. În practica copiilor, acestea sunt utilizate oral în granule, care sunt dizolvate în apă înainte de utilizare și prescrise copiilor la vârsta de 1 an - 5 fiecare ml (0,1 r), 2 ani - 10 ml (0,2 r), 3-4 ani - câte 15 ml (0,3 r), 5-6 ani - 20 ml la fiecare 4 h... Metoda de producție: pulbere; fiole de 5 și 10 ml 10% și 20% soluții; granule în pungi de 60 r... Depozitare: Lista B; într-un recipient bine închis, ferit de lumină.

II Preparate sulfanilamidice (sulfanilamide; sulfonamide)

agenți chimioterapeutici care sunt derivați ai acidului sulfanilic; sunt utilizate pentru a trata o serie de boli infecțioase.

1. Mică Enciclopedie Medicală. - M.: Enciclopedie medicală. 1991-96 2. În primul rând sănătate... - M.: Marea Enciclopedie Rusă. 1994 3. Dicționar enciclopedic de termeni medicali. - M.: Enciclopedie sovietică. - 1982-1984.

Un grup de compuși sintetizați chimic folosiți în principal pentru tratamentul bolilor infecțioase origine bacteriană... Sulfonamidele au fost primele medicamentecare a permis prevenirea cu succes și ... ... Enciclopedia Collier

medicamente sulfa - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamides rus. medicamente cu sulf; ryšiai sulfonamide: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

medicamente sulfa - medicamente cu sulf ... Dicționar de sinonime chimice I

- (sulfanilamida; sin. sulfonamide) agenți chimioterapeutici, care sunt derivați ai acidului sulfanilic; sunt utilizate pentru a trata o serie de boli infecțioase ... Dicționar medical mare

Sulfanilamidele, un grup de medicamente antimicrobiene derivate din acid sulfanilic. Proprietățile lor antibacteriene au fost descoperite de omul de știință german G. Domagk în 1934 35. S. p. Sunt apropiate în structură chimică de acidul para-aminobenzoic ... ... Marea Enciclopedie Sovietică

PREPARATE DE SULFANILAMIDĂ - medicamente sulfa, sulfonamide, agenți chimioterapeutici sintetici cu acțiune predominant bacteriostatică; derivați ai acidului para-aminobenzensulfonic (sulfanilic). Toate S. p. Sunt similare între ele în ... ... Dicționar enciclopedic veterinar

Sulfanilamidele sunt agenți antimicrobieni, derivați ai perechii (π) -aminobenzenesulfamidă - amidă a acidului sulfanilic (acid para-aminobenzensulfonic). Multe dintre aceste substanțe au fost utilizate ca medicamente antibacteriene de la mijlocul secolului al XX-lea.

Aminobenzenesulfamida - cel mai simplu compus din clasă - se mai numește streptocid alb și este încă utilizat în medicină. Sulfanilamida prontosil (streptocid roșu), care are o structură ceva mai complexă, a fost primul medicament din acest grup și, în general, primul medicament antibacterian sintetic din lume.

Proprietățile antibacteriene ale prontosilului au fost descoperite în 1934 de G. Domagk. În 1935, oamenii de știință de la Institutul Pasteur (Franța) au stabilit că partea sulfanilamidă a moleculei de prontosil are efect antibacterian și nu structura care îi conferă culoare. S-a constatat că „principiul activ” al streptocidului roșu este sulfonamida, care se formează în timpul metabolismului (streptocid, streptocid alb). Streptocidul roșu a căzut din uz și un număr mare de derivați ai acestuia au fost sintetizați pe baza moleculei de sulfonamidă, dintre care unele au fost utilizate pe scară largă în medicină.

efect farmacologic

Sulfonamidele au efect bacteriostatic. Fiind analogi ai PABA în structura chimică, aceștia inhibă competitiv enzima bacteriană responsabilă de sinteza acidului dihidrofolic, un precursor al acidului folic, care este cel mai important factor în viața microorganismelor. În mediile care conțin o cantitate mare de PABA, cum ar fi puroi sau produse de degradare a țesuturilor, efectul antimicrobian al sulfonamidelor este semnificativ slăbit.

Unele preparate topice de sulfonamidă conțin argint (sulfadiazină de argint, sulfatiazol de argint). Ca urmare a disocierii, ionii de argint sunt eliberați încet, oferind un efect bactericid (datorită legării la ADN), care nu depinde de concentrația de PABA la locul de aplicare. Prin urmare, efectul acestor medicamente persistă în prezența puroiului și a țesutului necrotic.

Spectrul de activitate

Inițial, sulfonamidele erau active împotriva unei game largi de bacterii gram-pozitive (S. aureus, S. pneumoniae etc.) și gram-negative (gonococi, meningococi, H. influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella etc.). În plus, acționează asupra chlamydia, nocardia, pneumocystis, actinomycetes, plasmodia malariei, toxoplasma.

În prezent, multe tulpini de stafilococi, streptococi, pneumococi, gonococi, meningococi, enterobacterii se caracterizează printr-un nivel ridicat de rezistență dobândită. Enterococii, Pseudomonas aeruginosa și majoritatea anaerobilor sunt rezistenți în mod natural.

Preparatele care conțin argint sunt active împotriva multor agenți cauzali ai infecțiilor plăgii - Staphylococcus spp., P. aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Ciuperci Candida.

Farmacocinetica

Sulfonamidele sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal (70-100%). Concentrații mai mari în sânge sunt observate atunci când se utilizează medicamente de scurtă durată (sulfadimidină etc.) și de durată medie (sulfadiazină, sulfametoxazol). Acțiunea sulfonamide pe termen lung (sulfadimetoxină etc.) și acțiunea pe termen lung (sulfalen, sulfadoxină) se leagă mai mult de proteinele plasmatice din sânge.

Acestea sunt distribuite pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, inclusiv revărsat pleural, lichide peritoneale și sinoviale, exsudat al urechii medii, umiditatea camerei și țesuturile tractului urogenital. Sulfadiazina și sulfadimetoxina trec prin BBB, atingând concentrații serice de 32-65% și respectiv 14-30% în LCR. Treceți prin placentă și treceți în laptele matern.

Metabolizat în ficat, în principal prin acetilare, cu formarea de metaboliți inactivi microbiologic, dar toxici. Excretată de rinichi aproximativ jumătate neschimbată, cu o reacție alcalină a urinei, excreția este îmbunătățită; cantități mici sunt excretate în bilă. Cu insuficiența renală, acumularea de sulfonamide și metaboliții acestora în organism este posibilă, ducând la dezvoltarea efectelor toxice.

Odată cu aplicarea locală a sulfonamidelor care conțin argint, se creează concentrații locale ridicate de componente active. Absorbția sistemică prin suprafața deteriorată (rănită, arsă) a pielii sulfonamidelor poate ajunge la 10%, argint - 1%.

Vizualizări

Sulfonamidele sunt împărțite în următoarele grupe:

  1. Medicamentele care sunt complet absorbite în tractul gastro-intestinal și sunt excretate rapid de rinichi: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidină (sulfadimezin), sulfacarbamidă (urosulfan).
  2. Medicamente care sunt complet absorbite în tractul gastro-intestinal, dar excretate lent de rinichi (cu acțiune îndelungată): sulfametoxipiridazină (sulfapiridazină), sulfamonometoxină, sulfadimetoxină, sulfalen.
  3. Medicamente slab absorbite din tractul gastro-intestinal și care acționează în lumenul intestinal: ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfaguanidină (sulgin), ftalilsulfapiridazină (ftazină), precum și sulfonamide conjugate cu acid salicilic (acid salicilic, acid salicilic, salicazilic)
  4. Preparate topice: sulfonamidă (streptocid), sulfacetamidă (sulfacil de sodiu), sulfadiazină de argint (sulfargină) - aceasta din urmă, dizolvându-se, eliberează ioni de argint, oferind un efect antiseptic și antiinflamator.
  5. Medicamente combinate: co-trimoxazolul (bactrim, biseptol) care conține trimetoprim cu sulfametoxazol sau sulfamonometoxină cu trimetoprim (sulfatonă), sunt, de asemenea, agenți antimicrobieni cu un spectru larg de acțiune.

Primul și al doilea grup, care sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor sistemice; al treilea - pentru tratamentul bolilor intestinale (medicamentele nu sunt absorbite și acționează în lumenul tractului digestiv); al patrulea - topic, și al cincilea (preparate combinate cu trimetoprim) sunt eficiente în tratarea infecțiilor tractului respirator și urinar, a bolilor gastrointestinale.

Indicații pentru utilizarea sulfonamidelor

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

  • infecții ale tractului respirator (acute și bronșită cronică, bronșiectazii, pneumonie crupă, bronhopneumonie, pneumocystis pneumonie, empiem pleural, abces pulmonar)
  • infecții ORL (otită medie, sinuzită, laringită, amigdalită, faringită, amigdalită)
  • scarlatină
  • infecții ale organelor genito-urinare (pielonefrita, pielita, epididimita, cistita, uretrita, salpingita, prostatita, gonoreea la bărbați și femei, șancrul, limfogranulom veneric, granulom inghinal
  • infecții gastrointestinale (dizenterie, holeră, febră tifoidă, salmonella, febră paratifoidă, colecistită, colangită, gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de E. coli)
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (acnee, furunculoză, piodermă, abces, infecții ale plăgilor)
  • osteomielită (acută și cronică)
  • bruceloză (acută)
  • septicemie
  • peritonită
  • meningita
  • abces cerebral
  • infecții osteoarticulare
  • blastomicoza sud-americană
  • malarie
  • tuse convulsivă (ca parte a terapiei complexe).
  • foliculită, erizipel
  • impetigo
  • arsuri de gradul 1 și 2
  • piodermă, carbuncule, fierbe
  • procese purulente-inflamatorii pe piele
  • răni infectate de diferite origini
  • amigdalită
  • boli oculare.

Instrucțiuni pentru utilizarea Sulfanilamidei (metodă și dozare)

10% și 5% unguent, liniment sau pulbere se aplică pe suprafețele afectate sau pe un bandaj de tifon. Pansamentele se fac o dată pe zi.

Când se tratează rănile profunde, agentul este introdus în cavitatea plăgii sub forma unei pulberi sterilizate zdrobite (în praf). Dozajul este de 5 până la 15 grame. În paralel, se efectuează tratament sistemic, antibioticele sunt prescrise pentru administrare orală.

De asemenea, este adesea combinat cu efedrină, sulfatiazol și benzilpenicilină pentru a trata rinita. Se utilizează sub formă de pulbere. Pulberea (măcinată fin) este inhalată prin nas.

În interior, Sulfanilamida poate fi utilizată într-o doză zilnică de 0,5 până la 1 gram, distribuită în 5-6 doze. Pentru copii, se recomandă ajustarea dozei zilnice în funcție de vârstă.

Cantitatea maximă de antibiotic care poate fi administrată pe zi este de 7 grame, la un moment dat - 2 grame.

Efectele secundare ale medicamentelor cu sulf

Dintre efectele secundare observate uneori, cele dispeptice și alergice sunt mai des observate.

Alergie

Pentru reacțiile alergice, sunt prescrise antihistaminice și preparate de calciu, în special gluconat și lactat. În cazul fenomenelor alergice minore, sulfonamidele nu sunt deseori anulate, ceea ce este necesar cu simptome mai pronunțate sau complicații mai persistente.

Impactul asupra sistemului nervos central

Sunt posibile fenomene din sistemul nervos central:

  • durere de cap;
  • amețeli etc.

Tulburări de sânge

Uneori există modificări ale sângelui:

  • anemie;
  • agranulocitoză;
  • leucopenie etc.

Kristallouria

Toate efectele secundare pot fi mai persistente odată cu introducerea medicamentelor cu acțiune îndelungată care sunt excretate mai lent din organism. Deoarece aceste medicamente ușor solubile sunt excretate în urină, ele pot forma cristale în urină. Cu o reacție acidă a urinei, este posibilă cristaluria. Pentru a preveni acest fenomen, medicamentele sulfa trebuie luate cu o cantitate semnificativă de băuturi alcaline.

Contraindicații pentru sulfonamide

Principalele contraindicații pentru utilizarea medicamentelor cu sulf sunt: \u200b\u200bsensibilitatea individuală crescută a indivizilor la sulfonamide (de regulă, la întregul grup).

Acest lucru poate fi indicat de date anamnestice privind intoleranța anterioară la alte medicamente din diferite grupuri.

Efect toxic asupra sângelui cu alte medicamente

Nu luați sulfonamide împreună cu altele medicamentecare au un efect toxic asupra sângelui:

  • cloramfenicol;
  • griseofulvin;
  • preparate de amfotericină;
  • compuși de arsen etc.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Odată cu absorbția sistemică, sulfonamida poate trece rapid prin placentă și poate fi găsită în sângele fetal (concentrația din sângele fetal este de 50-90% din cea din sângele mamei), precum și poate provoca efecte toxice. Siguranța utilizării sulfonamidei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Nu se știe dacă sulfonamida poate provoca efecte dăunătoare asupra fătului atunci când este administrată de femeile gravide. În studiile experimentale la șobolani și șoareci care au primit anumite sulfonamide (inclusiv sulfonamidă) cu acțiune scurtă, medie și lungă pe cale orală în doze mari (de 7-25 de ori mai mari decât doza orală terapeutică pentru om) în timpul sarcinii, o creștere semnificativă a incidenței a fisurii palatului și a altor malformații ale oaselor la făt. Trece în laptele matern, poate provoca kernicter la nou-născuți.

Ce nu trebuie consumat cu sulfonamide?

Sulfonamidele sunt incompatibile cu astfel de medicamente, datorită faptului că își cresc toxicitatea:

  • amidopirină;
  • fenacetină;
  • derivați ai nitrofuranului;
  • salicilați.

Sulfonamidele sunt incompatibile cu unele alimente care conțin următoarele substanțe chimice:

  • sulf:
  • ouă.
  • acid folic:
  • roșii;
  • fasole;
  • fasole;
  • ficat.

Prețul medicamentelor cu sulf

Nu este o problemă să cumpărați medicamente din acest grup într-un magazin online sau într-o farmacie. Diferența de cost se va observa dacă comandați mai multe medicamente din catalog pe Internet. Dacă cumpărați un singur medicament, va trebui să plătiți suplimentar pentru livrare. Sulfonamidele produse intern vor fi ieftine, în timp ce medicamentele importate sunt mult mai scumpe. Prețul aproximativ al medicamentelor sulfa:

  • Sulfanilamidă (streptocid alb) 250 g Elveția 1900 frecare.
  • Biseptol 20 buc. 120 mg fiecare Polonia 30 de ruble.
  • Sinersul 100 ml Republica Croația 300 ruble.
  • Sumetrolim 20 buc. 400 mg fiecare Ungaria 115 ruble.

O serie de sulfonamide cu acțiune scurtă, se mai numește streptocid ... Este unul dintre primii reprezentanți ai acestei serii de agenți antibacterieni. Are un spectru larg de activitate antimicrobiană.

Medicamentul este sintetizat sub formă de pulbere cristalină albă, fără miros specific, gust amar, pudra are un gust dulce. Substanța se dizolvă bine în apă clocotită, este dificil - în alcool etilic, solubil - în soluție sare pentru tine , caustic alcalii , acetonă , propilen glicol ... Produsul nu se dizolvă în, aer , benzen , petrol . Masa moleculara compusul este de 172,2 grame pe mol.

Antibiotic vandut si ca sulfonamidă de sodiu ... Este o pulbere albă, ușor solubilă în apă. Practic insolubil în diferiți solvenți organici. Disponibil și sub formă de pilule.

Preparatele de sulfanilamidă sunt utilizate în principal în exterior, sub formă de unguente, pulberi de uz extern, lenimente, aerosoli, ca parte a supozitoarelor vaginale. Cu toate acestea, medicamentul poate fi administrat și pe cale orală.

efect farmacologic

Antimicrobian.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Mecanismul de acțiune al substanței

Agentul acționează ca un antagonist acid para-aminobenzoic , datorită similitudinii sale chimice cu acesta. Celula microbiană captează molecula de sulfanilamidă în loc de PABA, enzima bacteriană este suprimată dihidropteroat sintetaza printr-un mecanism competitiv. Procesele de sinteză sunt întrerupte acid dihidrofolic și acid tetrahidrofolic care, la rândul lor, sunt esențiale pentru educație pirimidine și purine , creșterea și dezvoltarea microorganismelor dăunătoare. Astfel, substanța are un efect bacteriostatic.

Antibiotice Sulfonamidele sunt active împotriva cocilor gram-pozitivi și gram-negativi, streptococi, meningococi, pneumococ, gonococi, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp... Când este utilizat local, accelerează semnificativ vindecarea rănilor.

După ce substanța intră în tractul digestiv, concentrația maximă a agentului în sânge este observată după 1-2 ore. Timpul de înjumătățire este mai mic de 8 ore. Remediul depășește totul bariere histohematogene , inclusiv BBB și bariera placentară. La 4 ore după ingestie, substanța poate fi găsită în lichidul cefalorahidian. Este metabolizat în ficat, metaboliții nu au proprietăți antibacteriene. Afișat antibiotic în principal cu ajutorul rinichilor (până la 95%).

Medicamentul nu a fost studiat pentru efecte mutagene și cancerigene asupra organismului.

Indicații pentru utilizarea Sulfanilamidei

Antibioticul este utilizat local:

  • pentru tratament;
  • la ulcere , fisuri și răni infectate de diferite origini;
  • la pacienții cu leziuni cutanate purulente-inflamatorii;
  • la fierbe , carbunculi , pioderma ;
  • bolnav foliculita , cu erizipel, cu vulgar;
  • la;
  • pentru tratamentul arsurilor de gradul I și II.

În prezent, agentul nu este practic utilizat pentru administrare orală. Anterior, era folosit pentru a trata erizipel , pielita , enterocolită , pentru prevenirea și tratamentul infecțiilor rănilor. De asemenea, Sulfanilamida a fost injectată sub formă dizolvată (soluție 5% pe apă) intravenos, ex tempore.

Contraindicații

Pregătiri bazate pe aceasta antibiotic nu numiți:

  • pentru substanță și altele sulfonamide ;
  • la anemie , boli ale sistemului hematopoietic;
  • pacienți cu insuficiență hepatică și renală;
  • la porfirii , ;
  • pacienți cu deficit congenital glucoză-6-fosfat dehidrogenază ;
  • la.

Pacienții trebuie să fie deosebit de atenți în timpul alăptării și în timpul sarcinii.

Efecte secundare

Când este utilizat local, Sulfanilamida nu provoacă cel mai adesea reacții adverse. Pot apărea erupții alergice .

Atunci când este luat oral sau local în cantități mari, există:

  • , parestezii ;
  • , greață ,;
  • , cristalurie .

Rareori pot apărea:

  • trombocitopenie , hipoprotrombinemie , leucopenie ;
  • scăderea acuității vizuale, ataxie , hipotiroidism .

Instrucțiuni de utilizare a Sulfanilamidei (Mod și dozare)

10% și 5% unguent, liniment sau pulbere se aplică pe suprafețele afectate sau pe un bandaj de tifon. Pansamentele se fac o dată pe zi.

Când se tratează rănile profunde, agentul este introdus în cavitatea plăgii sub forma unei pulberi sterilizate zdrobite (în praf). Dozajul este de 5 până la 15 grame. În paralel, se efectuează tratament sistemic, antibiotice pentru administrare orală.

De asemenea, remediul este adesea combinat cu, sulfatiazol și pentru tratament. Se utilizează sub formă de pulbere. Pulberea (măcinată fin) este inhalată prin nas.

În interior, Sulfanilamida poate fi utilizată într-o doză zilnică de 0,5 până la 1 gram, distribuită în 5-6 doze. Pentru copii, se recomandă ajustarea dozei zilnice în funcție de vârstă.
Cantitatea maximă de antibiotic care poate fi administrată pe zi este de 7 grame, la un moment dat - 2 grame.

Supradozaj

Nu există dovezi ale unui supradozaj al medicamentului atunci când este utilizat local.

Interacţiune

Atunci când este combinat cu medicamente mielotoxice, hematotoxicitatea medicamentului crește.

Condiții de vânzare

De obicei, nu este necesară o rețetă.

Conditii de depozitare

În funcție de forma de dozare, există cerințe diferite pentru depozitarea preparatelor de sulfanilamidă.

Medicamentele sunt depozitate într-un loc răcoros, protejat de lumina directă a soarelui. Departe de copii.

Termen de valabilitate

Instrucțiuni Speciale

Pacienții cu insuficiență renală ... Bea multe lichide în timpul tratamentului.

În timpul administrării pe termen lung a medicamentului în interior, se recomandă monitorizarea funcționării ficatului și a rinichilor, imaginea sângelui periferic.

Dacă, în timpul terapiei cu sulfonamidă, pacientul are experiență alergie la remediu, atunci tratamentul trebuie întrerupt.

Pentru copii

Copiilor sub 12 luni li se prescriu câte 50-100 mg de medicament odată. De la 2 la 5 ani - 0,2-03 grame. De la 6 la 12 ani, sunt prescrise 0,3-0,5 grame de medicament. Frecvența admiterii este de 5-6 ori.

Cu alcool

Preparate care conțin (analogi)

Potrivirea nivelului ATX 4:

Lista medicamentelor Sulfonamide: Streptocid-LekT , pulbere pentru uz extern, streptocid alb solubil, tablete de streptocid, 10%.

Numele drogurilor în care DINtreptocid în combinație cu alte substanțe: supozitoare Osarcid , Ingalipt-VIAL , aerosoli, Newingalipt spray, (combinație cu trimetoprim) etc.