Nar. Č .: 18/05/551 zo dňa 30.05.2018 - Doba platnosti reg. bije nie je obmedzený
Roztok na intravenózne podanie bezfarebný alebo slabo nažltlý, priehľadný.
Pomocné látky: kyselina vínna, voda d / i.
5 ml - ampulky (5) - tvarované bunkové balenia (1) - balenia.
5 ml - ampulky (5) - tvarované bunkové balenia (2) - balenia.
Opis lieku DROPERIDOL vytvorené v roku 2010 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Aktualizovaný dátum: 14.03.2019
Má tiež neuroleptické, sedatívne, protišokové, antiemetické, antihypertenzívne a antiarytmické účinky. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových B 2 -receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa; antiemetické pôsobenie - blokáda dopamínových B 2 -receptorov spúšťacej zóny centra zvracania; hypotermické pôsobenie - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Rozširuje periférne cievy a znižuje celkový periférny vaskulárny odpor; znižuje tlak v pľúcnej tepne (najmä ak je výrazne zvýšený) a znižuje presorický účinok epinefrínu. Znižuje výskyt arytmií vyvolaných epinefrínom, ale nezabráni arytmiám inej etiológie. Má silnú kataleptogénnu aktivitu. Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní dochádza k účinku za 5 - 15 minút, maximálny účinok sa dosiahne za 30 minút; sedácia trvá 2-4 hodiny, celková doba pôsobenia na centrálny nervový systém je 12 hodín.
Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa Cmax v plazme dosiahne po 15 minútach. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 85-90%. T 1/2 priemery 120 - 130 minút. Metabolizuje sa v pečeni. Vylučuje sa obličkami ako metabolity (75%), nezmenené (1%); cez črevá (11%).
Pri použití na pozadí kondukčnej anestézie (spinálnej, epidurálnej) sa môže vyvinúť blokáda interkostálnych nervov a sympatického nervového systému, čo sťažuje dýchanie, podporuje expanziu periférnych ciev a hypotenziu. Pacienti užívajúci antihypertenzíva, niekoľko dní pred užitím droperidolu, potrebujú postupné znižovanie dávky týchto liekov a potom ich úplné vysadenie. U pacientov s feochromocytómom sa po podaní droperidolu môže vyskytnúť závažná hypertenzia a tachykardia.
Liečivo sa podáva intramuskulárne a intravenózne.
Dávkovací režim je individuálny s prihliadnutím na vek, telesnú hmotnosť, všeobecný fyzický stav, povahu ochorenia, použité lieky a typ nadchádzajúcej anestézie.
Na premedikáciu sa dospelým 15 - 45 minút pred začiatkom chirurgického zákroku injikuje intramuskulárne 2,5 - 5 mg (1 - 2 ml 0,25% roztoku); deti - 0,1 mg / kg.
Na zavedenie do anestézie - IV:
- dospelí - 15-20 mg;
- deti - 0,2-0,4 mg / kg (alebo 0,3-0,6 mg / kg i / m).
Pri dlhodobých operáciách sa na udržanie anestézie vykonáva opakované intravenózne podanie v dávke 2,5 - 5 mg.
V pooperačnom období sú dospelým predpísané IM, 2,5-5 mg každých 6 hodín.
Na zmiernenie hypertenzných kríz sa podáva 0,1 mg / kg intravenózne v prúde (zvyčajne 2 ml 0,25% roztoku).
Pokles krvného tlaku, tachykardia, dysfória, ospalosť v pooperačnom období.
Pri použití vo vysokých dávkach - úzkosť, psychomotorický nepokoj, strach, extrapyramídové poruchy, anafylaktoidné reakcie.
Málokedy:
- závraty, tremor, laryngospazmus, bronchospazmus, zvýšený krvný tlak (pri kombinovanom použití droperidolu s fentanylom), halucinácie, depresia (v pooperačnom období).
Precitlivenosť, extrapyramídové poruchy, chirurgické zákroky v neskorom tehotenstve (vrátane cisárskeho rezu), hypokaliémia, arteriálna hypotenzia, syndróm predĺženia Q-T intervalu, obdobie dojčenia, skoré detstvo (do 2 rokov).
Opatrne: zlyhanie pečene a / alebo obličiek, alkoholizmus, dekompenzované chronické zlyhanie srdca, epilepsia, depresia, tehotenstvo.
Aplikuje sa iba v nemocničnom prostredí. Vzhľadom na existujúcu možnosť výrazného zníženia krvného tlaku by mali byť k dispozícii prostriedky na včasnú úpravu. Ak arteriálnej hypotenzii nemožno zabrániť parenterálnym podaním tekutín, musia sa podať vazopresorické lieky.
U pacientov s feochromocytómom sa môže po podaní vyskytnúť silná hypertenzia a tachykardia. Predpis vo zvýšenej dávke (25 mg alebo viac) môže spôsobiť náhlu smrť u pacientov so srdcovými arytmiami (na pozadí hypoxie, nerovnováhy elektrolytov alebo odvykania od alkoholu).
Ak sa v liečbe používali antihypertenzíva, v predoperačnom období (pred užitím droperidolu) je potrebné ich dávku postupne znižovať (až do úplného zrušenia).
Pri použití v chirurgickej praxi je potrebné kontrolovať parametre fyziologického stavu tela; zmeny v elektroencefalograme po operácii miznú pomaly.
Pri použití na pozadí vodivej anestézie (spinálnej, epidurálnej) je možné vyvinúť blokádu interkostálnych nervov a potlačenie sympatického nervového systému, čo sťažuje dýchanie, podporuje expanziu periférnych ciev a rozvoj hypotenzie.
Aby sa zabránilo ortostatickej hypotenzii, pri preprave pacienta je potrebná opatrnosť, nemeňte rýchlo polohu tela. Počiatočné dávky droperidolu sa majú znížiť u starších pacientov, fyzicky oslabených, s hepatálnou a renálnou insuficienciou, s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, alkoholizmom, epilepsiou, depresiou. Starší pacienti sú vystavení vyššiemu riziku ortostatickej hypotenzie.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a potenciálne nebezpečné mechanizmy:
- počas liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Príznaky: prudké zníženie krvného tlaku, tachykardia, zmena vo vlnách QRS, areflexia alebo hyperreflexia, rozmazané videnie, zmätenosť, kŕče, vracanie, pľúcny edém alebo útlm dýchania.
Liečba:
- pokles krvného tlaku je eliminovaný analeptikami a sympatomimetikami;
- na estrapyramidové poruchy - antiparkinsoniká;
- s hypovolémiou - doplnenie objemu cirkulujúcej krvi;
- na kŕče - diazepam (vyhnite sa vymenovaniu barbiturátov kvôli možnému následnému potlačeniu centrálneho nervového systému a útlmu dýchania);
- v prípade potreby iná symptomatická liečba.
Posilňuje účinok barbiturátov, benzodiazepínov, narkotických analgetík, hypnotík a liekov na celkovú anestéziu, svalových relaxancií a antihypertenzív. Kombinované použitie s fentanylom spôsobuje rýchly neuroleptický a analgetický účinok, svalovú relaxáciu, zabraňuje šoku a má antiemetický účinok.
Oslabuje účinok agonistov dopamínových receptorov. Znižuje presorický účinok epinefrínu.
Neuroleptický liek Droperidol sa používa pri liečbe šokových stavov a tiež ako antipsychotikum. Dnes si povieme niečo o farmakologickej skupine, vlastnostiach a indikáciách na použitie droperidolu, zistíme, či je dostupný bez lekárskeho predpisu, a zvážime aj ďalšie dôležité nuansy spojené s týmto liekom.
Vlastnosti lieku
Oblasti použitia droperidolu sú anestéziológia a psychoterapia. Používa sa na liečbu šokových stavov a ako antipsychotikum.
Antipsychotikum je prášok svetlých pastelových kryštálov, ktorý za prítomnosti svetla a kontaktu s vonkajším vzduchom mení farbu na žltú.
Voda nie je pre tento prášok rozpúšťadlom, rovnako ako alkohol, v ktorom je stupeň rozpustenia veľmi nízky.
Zloženie
Hlavnou účinnou látkou droperidolu je rovnomenný kryštalický prášok s liečivom, ktorého stupeň disociácie vo vode je 0%. Prášok nie je derivátom esteru, preto nemá žiadny zápach.
Látka pod lekárskym názvom Droperidol je chemický derivát série butyrofenónov s nahradením štyroch hydroxoskupín a fluóru v molekule benzimidazolinónom.
Dávkové formy
Forma uvoľňovania: Droperidol vo forme injekčného roztoku je dostupný v 10 ml ampulkách. 50 ampuliek je zabalených v kartónovej škatuli. Obsah čistej látky v 25% roztoku liečiva je 25 mg.
farmaceutický účinok
Okrem účinku na nervový systém, Droperidol zabraňuje vzniku zvracania, má sedatívny účinok na reguláciu somatických a autonómnych funkcií. Liečivý účinok droperidolu je spojený s inhibíciou dopamínových receptorov lokalizovaných v rôznych štruktúrach mozgu: retikulárna lekáreň, medulla oblongata a diencephalon, neuroendokrinné bunky hypotalamu. Preto existuje rozmanitosť účinkov na vegetatívne a somatické funkcie tela.
Pozrime sa tiež na mechanizmus účinku droperidolu.
Farmakodynamika
Droperidol neinhibuje fungovanie receptorov citlivých na mediátor acetylcholín. Použitie lieku pomáha znižovať pľúcny tlak v dôsledku vlnového zníženia presorického účinku v pľúcnej tepne. Ak sa vyskytne s etiológiou adrenalínu, použitie droperidolu má opačný účinok, ktorý normalizuje srdcovú frekvenciu. Patológia s inou etiológiou s droperidolom nie je eliminovaná.
Inhibičná aktivita liečiva na jednotlivé receptory sa zistí do 4 hodín a účinky liečiva z nervového systému sa zaznamenajú 12 hodín po podaní liečiva.
Droperidol, ak sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne, začína mať terapeutický účinok po 3 minútach. Maximálna koncentrácia droperidolu v histologickej analýze nervového tkaniva sa pozoruje pol hodiny po podaní lieku.
Farmakokinetika
Krvná plazma je liekom maximálne nasýtená 15 minút po jeho podaní. Droperidol sa transportuje do tkanív centrálneho nervového systému väzbou na krvné bielkoviny. Polčas rozpadu látky je približne 2,5 hodiny.
Medziprodukty a konečné metabolické produkty sa tvoria v epiteliálnom tkanive pečene. Látka sa vylučuje hlavne močom (3/4 objemu). Takmer 25% droperidolu sa vylučuje tráviacim traktom. Menej ako 1% látky zostáva dlho v krvnej plazme.
Indikácie
Droperidol našiel uplatnenie v chirurgickej a terapeutickej praxi. Pri chirurgickom zákroku sa liek používa:
- v počiatočnom štádiu anestézie;
- ako liek na prípravu pacienta na operáciu;
- ako antipsychotikum na lokálnu anestéziu;
- pri chirurgických a diagnostických postupoch ako sedatívum;
- na zníženie svalového tonusu a uspanie pacienta na dosiahnutie neuroleptanalgézie.
Pri liečbe sa droperidol používa v nasledujúcich prípadoch:
- akútne krízy počas;
- prevencia anafylaktického šoku pri poranení;
- krízové \u200b\u200bobdobie akútneho stavu;
- pľúcna nedostatočnosť v dôsledku edému;
Droga sa používa v psychiatrickej praxi v priebehu nadmernej excitability receptorovej aktivity a výskytu halucinácií.
Pokyny na použitie droperidolu v ampulkách budú uvedené nižšie.
Inštrukcie na používanie
Dávka podaného liečiva sa počíta na základe hmotnosti, veku a celkového stavu pacienta. Výpočet zahŕňa aj individuálnu toleranciu lieku, povahu ochorenia, ďalšie podané anestetiká a typ anestézie.
- Približne pol hodiny pred chirurgickým zákrokom pacient dostane intramuskulárne až 5 mg liečiva, pre deti sa počíta s droperidolom na 1 kg - 100 μg injekčného roztoku.
- Pri použití droperidolu ako anestézie sa praktizuje intravenózne podanie 15 mg liečiva, deťom sa podáva 0,3 μg na 1 kg hmotnosti.
Podľa pokynov na použitie je dávka droperidolu znížená alebo je liek obmedzený na použitie pri zlyhaní pečene a obličiek, dlhotrvajúcej depresii, ťažkej epilepsii.
Pacienti, ktorých celkový stav je mierny a majú veľké problémy s telesnou hmotnosťou, majú dostať nižšiu dávku droperidolu. S vývojom v tele sa pozoruje zvýšenie srdcovej frekvencie a kondície.
Droperidol má tiež určité kontraindikácie a ešte si o nich povieme.
Kontraindikácie
- Neodporúča sa používať liek v gynekologickej praxi počas operácií cisárskym rezom, pretože môžu byť inhibované centrá medulla oblongata u plodu, z ktorých jedným môže byť respiračná depresia.
- Prekážkou pri podávaní lieku sú aj extrapyramídové poruchy (poruchy činnosti svalového tonusu).
- Pre riziko silného poklesu systolického tlaku sa neodporúča dlhodobé užívanie antihypertenzív a droperidolu.
- Liek je kontraindikovaný u pacientov s dlhotrvajúcou depresiou zhoršenou fóbiami.
Vedľajšie účinky droperidolu
V malých prípadoch použitia droperidolu v klinickej praxi sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky:
- alergické reakcie vo forme kŕčov dýchacích ciest;
- po operáciách sa pacienti sťažujú na ospalosť a v prípade predávkovania droperidolom naopak na nadmernú úzkosť a občas depresívny stav;
- často sa zaznamenáva nevoľnosť, žltačka, strata chuti do jedla;
- prirodzený pokles systolického tlaku.
špeciálne pokyny
Injekčný liek droperidol je povolený, iba ak sa podáva iba v klinickom prostredí. Inhibičný účinok na niektoré štruktúry mozgu umožňuje dospieť k záveru, že do 24 hodín po užití lieku dôjde k nežiaducemu ukončeniu práce, najmä pri tých typoch práce, ktoré si vyžadujú koncentráciu pozornosti a mobilitu nervových procesov.
Prekročenie dávky (25 mg a viac) môže viesť k smrti pacienta. Je tiež nežiaduce presunúť pacienta po užití lieku, zmeniť jeho polohu. K zániku inhibície dochádza oveľa pomalšie, ako keď sa vzrušuje, preto si podávanie lieku vyžaduje pravidelné sledovanie parametrov stavu fyziologických systémov tela.
Poďme zistiť, aké recenzie existujú o užívaní droperidolu.
Dávková forma: & nbspinjekcia Zloženie:1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka:
droperidol 2,5 mg; pomocné látky: kyselina vínna do pH 3,3 (asi 1,5 mg), voda na injekciu do 1 ml. Popis: Priehľadná, bezfarebná alebo mierne sfarbená tekutina. Farmakoterapeutická skupina:antipsychotikum (neuroleptikum) ATX: & nbspN.05.A.D.08 Droperidol
Farmakodynamika:DROPERIDOL sa týka antipsychotík, derivátu butyrofenónu. Má vysokú neuroleptickú aktivitu, má tiež výrazný upokojujúci, sedatívny, protišokový, hypotermický, antiarytmický a antiemetický účinok. Spôsobuje extrapyramídové poruchy, má výraznú kataleptogénnu aktivitu. Nemá anticholinergnú aktivitu.
Hlavné účinky sú spôsobené účinkom liečiva na dopaminergné štruktúry mozgu, hlavne na dopamínové D2 receptory mezolimbického a mezokortikálneho systému.
Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa.
Droperidol zvyšuje trvanie a intenzitu účinku hypnotík, liekov, analgetík, lokálnych anestetík, antikonvulzív a alkoholu.
Antiemetický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 -receptorov spúšťacej zóny centra zvracania.
Podchladený účinok je spôsobený blokádou dopamínových receptorov v hypotalame.
Účinok na periférne alfa-adrenergné receptory súvisí s expanziou krvných ciev spôsobenou týmto liekom a znížením celkovej periférnej rezistencie, ako aj znížením tlaku v pľúcnej tepne (najmä ak je vysoký) a znížením presorického účinku adrenalínu a noradrenalínu.
DROPERIDOL tlmí arytmie spôsobené adrenalínom, ale nezabráni srdcovým arytmiám inej etiológie.
Farmakokinetika:Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa účinok lieku dostaví za 5 - 15 minút, maximálny účinok sa dosiahne za 30 minút. Väzba na plazmatické bielkoviny je 85 - 90%, polčas rozpadu je 120 - 130 minút. Neuroleptické, trankvilizačné a sedatívne účinky lieku trvajú 2 - 4 hodiny, avšak v rôznej miere môže výrazný všeobecný depresívny účinok na centrálny nervový systém trvať 12 hodín.
Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov (75%), 1% nezmenené; 11% sa vylučuje cez črevá.
Indikácie:Premedikácia pred anestéziou, navodenie anestézie, zosilnenie účinku liekov v celkovej a regionálnej anestézii.
Neuroleptanalgézia (v kombinácii s opioidnými analgetikami, často s fentanylom).
Poskytuje sedatívny účinok, zabraňuje nevoľnosti a zvracaniu počas diagnostických a chirurgických zákrokov.
Bolesť a zvracanie v pooperačnom období, psychomotorické vzrušenie, halucinácie.
Bolestivý syndróm a šok (so zraneniami, infarktom myokardu, ťažkými záchvatmi anginy pectoris, popáleninami).
Pľúcny edém.
Na zmiernenie hypertenzných kríz.
Kontraindikácie:Zvýšená individuálna citlivosť na liek;
Extrapyramídové poruchy;
Cisársky rez;
Hypokaliémia;
Arteriálna hypotenzia;
Syndróm predĺženia QT;
Vek detí (do 3 rokov).
Opatrne:Zlyhanie pečene a / alebo obličiek, alkoholizmus, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, epilepsia, depresia, tehotenstvo.
Gravidita a laktáciaPočas tehotenstva sa používa v prípade núdze, keď terapeutický účinok odôvodňuje možné riziko použitia.
Ak používate droperidol počas laktácie, malo by sa prerušiť dojčenie.
Spôsob podávania a dávkovanie:Podaná dávka droperidolu sa má stanoviť individuálne, berúc do úvahy vek pacienta, telesnú hmotnosť, všeobecný fyzický stav, povahu ochorenia, lieky, ktoré užíva, a typ anestézie, ktorá sa má užívať.
Droperidol sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.
Pri podávaní lieku by sa mali monitorovať vitálne fyziologické funkcie tela.
Premedikácia .
injekčne intramuskulárne 30-60 minút pred chirurgickým zákrokom v dávke 2,5 -10 mg (1-4 ml). Dávka sa určuje individuálne.Celková anestézia .
Na zavedenie do anestézie sa používa intravenózne v dávke 2,5 mg (1 ml) na 10 kg telesnej hmotnosti v kombinácii s analgetikami a / alebo celkovými anestetikami. V niektorých prípadoch sa môžu použiť menšie dávky. Celková dávka droperidolu sa nastavuje individuálne.Počas operácie je udržiavacia dávka droperidolu intravenózne 1,25 - 2,5 mg (0,5 - 1,0 ml).
Použitie droperidolu v diagnostických postupoch bez použitia celkovej anestézie .
injekčne intramuskulárne v dávke 2,5-10 mg (1-4 ml) 30-60 minút pred zákrokom. Ďalej sa môže podávať intravenózne v dávke 1,25 - 2,5 mg (0,5 - 1 ml). (Niektoré zákroky, napríklad bronchoskopia, vyžadujú lokálnu anestéziu.)Lokálna anestézia . Na zaistenie ďalšieho sedatívneho účinku sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne pomaly v dávke 2,5 - 5 mg (1 - 2 ml).
Na zmiernenie hypertenzných kríz . podáva sa v dávke 2,5 - 5 mg (1 - 2 ml) intravenózne alebo intramuskulárne, ak je to potrebné, súčasne s inými liekmi. Injekcie sa môžu opakovať po 45 až 90 minútach.
Použitie droperidolu v pediatrickej praxi . Deti vo veku od 3 do 12 rokov sa používajú v znížených dávkach - 1 - 1,5 mg (0,4 - 0,6 ml) na 10 kg telesnej hmotnosti na účely premedikácie alebo na zavedenie anestézie.
Bezpečnosť používania droperidolu u detí do 3 rokov sa nepotvrdila!
Pred použitím by sa mala vykonať vizuálna kontrola injekčného roztoku droperidolu. Nepoužívajte roztok, ktorý stratil priehľadnosť, získal farebnú farbu, ako aj roztok z nezapečateného obalu.
Vedľajšie účinky:Arteriálna hypotenzia strednej závažnosti a tachykardia, ktorú je možné zastaviť bez špeciálnej liečby.
Dysforia, ospalosť v pooperačnom období sú možné a naopak pri použití vyšších dávok - úzkosť, motorická vzrušivosť, strach. Niekedy sa vyskytujú extrapyramídové príznaky, ktoré by mali byť zastavené anticholinergickými liekmi.
Menej časté sú anafylaxia, závraty, tremor, laryngospazmus, bronchospazmus.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozoruje arteriálna hypertenzia a tachykardia - pri kombinovanom použití droperidolu s fentanylom alebo inými parenterálnymi analgetikami.
V niektorých prípadoch sú v pooperačnom období možné halucinácie a depresia.
Je možná nevoľnosť, strata chuti do jedla, dyspeptické príznaky; zriedka - žltačka, prechodná porucha funkcie pečene, alergické reakcie.
Predávkovanie:Príznaky predávkovania sú dôsledkom farmakologického účinku lieku.
Príznaky: prudké zníženie krvného tlaku.
Liečba: znižovanie krvného tlaku je eliminované analeptikami a sympatomimetické látky. Na odstránenie extrapyramídových príznakov je potrebné užívať antiparkinsoniká.
V prípade zlyhania dýchania je potrebné zabezpečiť a zabezpečiť umelú ventiláciu pľúc. Je potrebné starostlivo sledovať stav tela počas 24 hodín.Pacienta treba zahriať, do tela zaviesť teplé roztoky.
S rozvojom závažnej alebo dlhotrvajúcej hypotenzie sa má použiť infúzna liečba, aby sa zabránilo hypovolémii.
Interakcia:Droperidol zvyšuje účinok iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (napr. Barbituráty, trankvilizéry, opioidy, celkové anestetiká). Toto je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávky liekov: dávka droperidolu sa musí znížiť, ak sa použili iné tlmiace látky centrálneho nervového systému, a naopak, dávky iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, by sa mali po užití droperidolu znížiť.
Droperidol je antagonista adrenalínu a iných sympatomimetických látok.
Droperidol zosilňuje účinok antihypertenzív.
Pretože blokuje dopamínové receptory, môže inhibovať účinok agonistov dopamínu.
Pri súčasnom užívaní antikonvulzív s droperidolom môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky.
Špeciálne pokyny:Droperidol sa používa iba v nemocničnom prostredí.
Pri používaní droperidolu je potrebné počítať s možnosťou vzniku arteriálnej hypotenzie a mať prostriedky na jej včasnú korekciu.
Pacienti, ktorí dostávajú liečbu, majú byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
Počiatočné dávky droperidolu sa majú znížiť u starších pacientov, fyzicky oslabených pacientov a ostatných s vysokým stupňom rizika. Pri zvyšovaní dávky lieku je potrebné sa riadiť už dosiahnutým účinkom.
Je potrebné mať na pamäti, že dávky opioidov užívaných spolu s droperidolom by sa mali znížiť.
Droperidol zriedka spôsobuje neuroleptický malígny syndróm.
V predoperačnom období je diagnostika neuroleptickej hypertermie zložitá. V prípade výskytu horúčky, zvýšeného srdcového rytmu a hyperkapnie je potrebné okamžite zahájiť vhodnú liečbu.
Je potrebné mať na pamäti, že vysoké dávky droperidolu (25 mg alebo viac) u pacientov s rizikom srdcovej arytmie spojenej s hypoxiou, nerovnováhou elektrolytov alebo vysadením alkoholu môžu spôsobiť náhlu smrť.
Pri niektorých druhoch vodivej anestézie (napríklad spinálnej, epidurálnej) sa môže vyvinúť blokáda medzirebrových nervov a sympatická inervácia, čo následne sťažuje dýchanie, podporuje expanziu periférnych ciev a rozvoj hypotenzie. zasa tiež ovplyvňuje krvný obeh. Preto v prípadoch, keď sa používajú okrem týchto typov anestézie, by mal anesteziológ predvídať možné zmeny a starostlivo sledovať vitálne funkcie tela.
Hypotenziu môže sprevádzať hypovolémia, preto je na prevenciu nevyhnutná tekutinová liečba. Pacient by mal byť umiestnený tak, aby zlepšoval venózny prietok k srdcu. Počas spinálnej alebo epidurálnej anestézie je potrebné dbať na to, aby pacientova hlava neklesla - táto poloha zvyšuje účinok anestézie a zhoršuje venózny obeh.
Aby sa zabránilo ortostatickej hypotenzii, je potrebné pri preprave pacienta postupovať opatrne; nie je možné rýchlo zmeniť polohu tela. Ak sa však tejto komplikácii nedá zabrániť parenterálnym podaním tekutín, je potrebné zadať presorizačné látky, s výnimkou adrenalínu, ktorý po použití droperidolu dokáže výrazne znížiť tlak.
Droperidol môže znižovať tlak v pľúcnej tepne. Toto je potrebné mať na pamäti počas chirurgických a diagnostických postupov s cieľom určiť ďalšiu liečbu pacienta.
Je potrebné starostlivo sledovať parametre fyziologického stavu tela. Je potrebné zdôrazniť, že zmeny EEG po operácii pomaly miznú.
Liek sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene a obličiek.
U pacientov s feochromocytómom sa po podaní droperidolu môže vyskytnúť závažná hypertenzia a tachykardia.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Po použití droperidolu sa pacientom neodporúča 24 hodín vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje rýchlu reakciu a je spojená s rizikom, napríklad vedenie vozidla.
Uvoľňovacia forma / dávkovanie:Injekčný roztok, 2,5 mg / ml.
Balenie:2 ml alebo 5 ml v ampulkách z neutrálneho skla značky NS-1 alebo NS-3 alebo dovezené zo skla prvej hydrolytickej triedy.
5 ampuliek v blistrovom páse vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie s potlačou lakovaného alebo pružného obalu na báze hliníkovej fólie.
1 alebo 2 blistrové balenia s návodom na použitie liečiva, nožovým alebo ampulárnym vertikutátorom v kartónovej škatuli.
20, 50 alebo 100 blistrov s 20, 50 alebo 100 návodmi na použitie lieku, v uvedenom poradí, s nožmi alebo vertikutátormi ampuliek v kartónových škatuliach alebo v škatuliach z vlnitej lepenky.
Pri balení ampuliek so zárezmi, krúžkami alebo miestami zlomu nie sú vložené nože alebo vertikutátory.
5 ml v injekčných liekovkách zo sklenenej skúmavky značky HC-3 alebo dovezené zo skla prvej hydrolytickej triedy.
5 injekčných liekoviek v blistrovom páse vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a potlačenej hliníkovej fólie zalakované alebo pružné balenie na báze hliníkovej fólie.
1 blistrový prúžok s návodom na použitie lieku v kartónovej škatuli.
30 alebo 50 blistrov s 30 alebo 50 návodmi na použitie lieku v kartónových škatuliach alebo škatuľkách z vlnitej lepenky.
Podmienky skladovania:Na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti: Nepoužívajte po dátume exspirácie, uvedené na obale. Podmienky výdaja v lekárňach:Pre nemocnice Evidenčné číslo:R N000369 / 01 Dátum registrácie:17.04.2007 / 23.10.2013 Držiteľ rozhodnutia o registrácii:MOSKVA ENDOCRINE ROSTLINA, FSUE Rusko Výrobca: & nbsp Reprezentatívna kancelária: & nbspMOSKVA ENDOKRINNÁ RASTLINA FSUE Rusko Dátum aktualizácie informácií: & nbsp20.01.2016 Ilustrovaný návodDroperidol je antipsychotický liek používaný na premedikáciu.
Uvoľnenie formy a zloženia
Droperidol sa uvoľňuje vo forme bezfarebného alebo slabo nazelenalého priehľadného injekčného roztoku v sklenených ampulkách s obsahom 2 a 5 ml. Zloženie 1 ml roztoku obsahuje 2,5 mg droperidolu a pomocné látky - metylparabén, propylparahydroxybenzoát, kyselinu vínnu a vodu na injekciu.
Indikácie pre použitie
Droperidol je predpísaný na indukčnú anestéziu, premedikáciu, ako aj v nasledujúcich prípadoch:
- Pľúcny edém;
- Celková a regionálna anestézia (na ich zosilnenie);
- Hypertenzívna kríza;
- Neuroleptanalgézia (v kombinácii s fentanylom alebo inými opioidmi);
- Bolesť a zvracanie v pooperačnom období;
- Chirurgické a diagnostické postupy na vylúčenie nevoľnosti a zvracania;
- Vzhľad pri infarkte myokardu, popáleninách, traumách a silných záchvatoch angíny pectoris, halucináciách, psychomotorickom rozrušení, bolesti a šoku.
Kontraindikácie
Užívanie droperidolu je kontraindikované u detí do 2 rokov s precitlivenosťou na zložky, ktoré tvoria liek, ako aj v prípadoch:
- Hypokaliémia;
- Syndróm predĺženia Q-T intervalu;
- Arteriálna hypotenzia;
- Extrapyramídové poruchy;
- Vykonávanie cisárskeho rezu.
S opatrnosťou sa droperidol predpisuje pacientom trpiacim na alkoholizmus, s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, depresiou, epilepsiou, tehotenstvom a dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním.
Spôsob podávania a dávkovanie
Roztok sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Dávkovanie droperidolu sa určuje individuálne, v závislosti od typu anestézie, povahy ochorenia, súčasne užívaných liekov, veku, celkového fyzického stavu a telesnej hmotnosti pacienta,
Na sedáciu sa dospelým zvyčajne intramuskulárne injikuje 2,5-5 mg roztoku počas 15-45 minút. pred chirurgickým zákrokom, deti - 100 mcg na 1 kg hmotnosti.
Na udržanie anestézie v prípade dlhotrvajúcich operácií sa intravenózne podáva znovu 2,5 - 5 mg droperidolu.
Po injekcii do anestézie sa dospelým podáva intravenózne 15-20 mg roztoku. U detí sa dávka určuje na základe výpočtu - 0,2-0,4 mg liečiva na 1 kg hmotnosti alebo sa liek podáva intramuskulárne v dávke zodpovedajúcej 0,3-0,6 mg / kg.
V pooperačnom období sa dospelým každých 6 hodín podáva intramuskulárne 2,5 - 5 mg droperidolu.
Vedľajšie účinky
Pokyny pre droperidol naznačujú, že liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, ako napríklad:
- Tachykardia;
- Bronchospazmus;
- Ospalosť;
- Depresia;
- Dysfónia;
- Závraty;
- Laryngospazmus;
- Halucinácie;
- Tras;
- Pokles krvného tlaku.
V prípadoch užívania vysokých dávok droperidolu sa môže vyskytnúť psychomotorická agitácia, extrapyramídové poruchy, úzkosť, anafylaktoidné reakcie a strach. Pri súčasnom používaní lieku s fentanylom sa môže zvýšiť krvný tlak.
Príznakom predávkovania liekom je prudký pokles krvného tlaku. V takýchto prípadoch je potrebné vymenovanie sympatomimetických liekov alebo analeptík.
špeciálne pokyny
Použitie droperidolu je prípustné iba v nemocničnom prostredí.
U pacientov s feochromocytómom možno po podaní lieku pozorovať prudké zvýšenie krvného tlaku a tachykardiu. V tejto súvislosti je počas aplikácie roztoku potrebné mať lieky, ktorých činnosť je zameraná na úpravu krvného tlaku.
Pacientom so srdcovými arytmiami by sa nemala predpisovať dávka droperidolu vyššia ako 25 mg, pretože to môže viesť k náhlej smrti.
Ak sa na liečbu pacienta použili antihypertenzíva, je potrebné v predoperačnom období postupne znižovať ich dávku, až kým sa úplne nezrušia, a potom užiť droperidol.
V prípadoch použitia lieku v chirurgickej praxi sa odporúča sledovať parametre fyziologického stavu tela.
Pri použití lieku na pozadí spinálnej alebo epidurálnej anestézie je možné potlačiť sympatický nervový systém a vyvinúť medzirebrové nervové blokovanie. To zase pomáha znižovať krvný tlak a vazodilatáciu.
Vzhľadom na to, že sa na pozadí injekcie roztoku môže vyvinúť ortostatická hypotenzia, je potrebné počas prepravy byť opatrný a nedovoliť prudkú zmenu polohy tela pacienta.
Je potrebné mať na pamäti, že droperidol znižuje presorický účinok adrenalínu, zvyšuje účinok narkotických analgetík, barbiturátov, svalových relaxancií, benzodiazepínov, antihypertenzív a hypnotík. Liečivo tiež môže oslabiť účinok agonistov dopamínových receptorov.
Analógy
Synonymá tohto lieku nie sú zverejnené. Medzi analógy droperidolu patria Medksenon, KseMed, natrium-oxybutyrát, propofol fresenius, recofol, dusíkatý dusík, provive a diprivan.
Podmienky skladovania
V súlade s pokynmi sa má droperidol skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.
V lekárňach je liek vydávaný na lekársky predpis. Čas použiteľnosti roztoku je podľa odporúčaní výrobcu päť rokov.
Hrubý vzorec
C 22 H 22 FN 3 O 2Farmakologická skupina látky droperidol
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Kód CAS
548-73-2Charakteristika látky Droperidol
Neuroleptický derivát butyrofenónu.
Kryštalický prášok bielej alebo svetlo žltohnedej farby, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, ťažko rozpustný v etanole. Pri skladovaní na vzduchu a svetle žltne. Molekulová hmotnosť 379,43.
Farmakológia
farmaceutický účinok - antipsychotikum, protišok, antiemetikum, sedatívum.Blokuje dopamínové receptory (hlavne D2) v subkortikálnych oblastiach mozgu (substantia nigra, striatum, tuberózne, interlimbické a mezokortikálne oblasti), inhibuje centrálne alfa-adrenergné štruktúry, narúša spätné vychytávanie neurónov a ukladanie norepinefrínu. Rozširuje periférne cievy, znižuje OPSS a krvný tlak. Znižuje tlak v pľúcnej tepne (najmä ak je výrazne zvýšený). Znižuje presorické a arytmogénne účinky adrenalínu (nezabráni srdcovým arytmiám inej etiológie). Má silnú kataleptogénnu aktivitu.
Pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní sa C max v plazme dosiahne po 15 minútach. 85-90% sa viaže na plazmatické bielkoviny. T 1/2 priemerne 134 minút. Metabolizuje sa v pečeni. Vylučuje sa vo forme metabolitov (75%) a nezmenený (1%) obličkami a črevami (11%).
Po parenterálnom podaní sa účinok dostaví do 3 - 10 minút, maximálny účinok sa dosiahne do 30 minút. Neuroleptické a sedatívne účinky trvajú zvyčajne 2 - 4 hodiny (možno až 12 hodín). Kombinované použitie s fentanylom (neuroleptanalgézia) spôsobuje rýchly neuroleptický a analgetický účinok, svalovú relaxáciu a zabraňuje šoku.
Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnosť
Neuskutočnili sa žiadne štúdie hodnotiace potenciálnu karcinogenitu droperidolu.
V mikronukleovom teste u samíc potkanov sa pri jednorazových perorálnych dávkach vyšších ako 160 mg / kg nezistila mutagenita droperidolu.
Pri perorálnych dávkach 0,63 nebol zistený žiadny vplyv droperidolu na plodnosť u samcov ani samíc potkanov; 2,5 a 10 mg / kg (približne 2, 9 a 36-krát vyššie ako MRSA IM alebo IV).
Účinnosť použitia droperidolu na zníženie výskytu nevoľnosti a zvracania počas diagnostických a chirurgických zákrokov, na liečbu škytaviek, ako aj nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou na zmiernenie hypertenzných kríz bola preukázaná v psychiatrickej praxi s psychomotorickou agitáciou, halucináciami.
Aplikácia látky droperidol
Neuroleptanalgézia (zvyčajne v kombinácii s fentanylom alebo inými opioidmi), premedikácia, príprava na prístrojové štúdie, vč. endoskopické a chirurgické zákroky; indukčná anestézia, zosilnenie celkovej anestézie, psychomotorická agitácia v pooperačnom období, bolestivý šok (vrátane infarktu myokardu, popáleniny), otrava (ako súčasť komplexnej terapie); v narkológii - alkoholické delírium.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, extrapyramídové poruchy, predpisovanie počas cisárskeho rezu, hypokaliémia, arteriálna hypotenzia, syndróm predĺženia QT intervalu, rané detstvo (do 2 rokov).
Obmedzenia používania
Zlyhanie pečene a / alebo obličiek, alkoholizmus, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, epilepsia, depresia.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Pri intravenóznom podaní potkanom spôsobil droperidol nevýznamné zvýšenie počtu úmrtí novorodených mláďat potkanov pri dávkach, ktoré boli 4,4-krát vyššie ako MRDC. Droperidol nebol u zvierat teratogénny.
Počas tehotenstva sa používa v prípadoch, keď plánovaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Kontraindikované v neskorom tehotenstve (napríklad počas cisárskeho rezu).
Nepoužívať počas dojčenia (nie je známe, či sa droperidol vylučuje do materského mlieka).
Vedľajšie účinky látky droperidol
Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (krvotvorba, hemostáza): zníženie krvného tlaku, tachykardia.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: dysforia, ospalosť v pooperačnom období; ak sa používa vo vysokých dávkach - úzkosť, strach, zvýšená excitabilita, extrapyramídové poruchy; existujú správy o pooperačných halucináciách (niekedy spojených s prechodnými obdobiami depresie).
Zriedkavo - závraty, zimnica a / alebo tras, laryngospazmus, bronchospazmus, anafylaktické reakcie. Pri kombinovanom podávaní droperidolu s fentanylom alebo inými parenterálnymi analgetikami je možné zvýšenie krvného tlaku (bez ohľadu na prítomnosť / absenciu predchádzajúcej arteriálnej hypertenzie).
Interakcia
Zvyšuje účinok benzodiazepínov, barbiturátov, opioidných analgetík, hypnotík a anestetík, svalových relaxancií a antihypertenzív. Oslabuje účinok agonistov dopamínových receptorov (brómkriptín). Znižuje presorický účinok epinefrínu.
Predávkovanie
Príznaky: prudké zníženie krvného tlaku, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.
Liečba: symptomatická terapia, v prípade extrapyramídových porúch sa používajú anticholinergné látky, pokles krvného tlaku sa zastaví analeptikami a sympatomimetikami, pri hypovolémii je indikovaná kompenzácia BCC.