Reg. No: 18/05/551, 30.05.2018 - Kayıtların geçerlilik süresi vuruş limitsiz
İntravenöz uygulama için çözüm renksiz veya hafif sarımsı, şeffaf.
Yardımcı maddeler: tartarik asit, su d / i.
5 ml - ampuller (5) - konturlu hücre ambalajı (1) - paketler.
5 ml - ampuller (5) - konturlu hücre paketleri (2) - paketler.
Tıbbi ürünün tanımı DROPERIDOL Belarus Cumhuriyeti Sağlık Bakanlığı'nın resmi web sitesinde yayınlanan talimatlar temelinde 2010 yılında oluşturulmuştur. Güncelleme tarihi: 03/14/2019
Ayrıca nöroleptik, yatıştırıcı, anti-şok, antiemetik, antihipertansif ve antiaritmik etkilere sahiptir. Antipsikotik etki, mezolimbik ve mezokortikal sistemlerin dopamin B2 reseptörlerinin blokajından kaynaklanmaktadır. Sakinleştirici etki, beyin sapının retiküler oluşumunun adrenerjik reseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır; antiemetik eylem - kusma merkezinin tetik bölgesinin dopamin B2 reseptörlerinin bloke edilmesi; hipotermik etki - hipotalamusun dopamin reseptörlerinin blokajı. Periferik damarları genişletir ve toplam periferik vasküler direnci azaltır; pulmoner arterdeki basıncı düşürür (özellikle önemli ölçüde artmışsa) ve epinefrinin baskı etkisini azaltır. Epinefrin kaynaklı aritmi insidansını azaltır, ancak diğer etiyolojinin aritmilerini engellemez. Güçlü kataleptojenik aktiviteye sahiptir. İntravenöz veya intramüsküler olarak uygulandığında, eylem 5-15 dakika içinde gerçekleşir, maksimum etki 30 dakika içinde elde edilir; sedasyon 2-4 saat sürer, merkezi sinir sistemi üzerindeki toplam etki süresi 12 saattir.
İntravenöz veya intramüsküler uygulama ile, plazmada Cmax 15 dakika sonra elde edilir. Plazma proteinleri ile iletişim -% 85-90. T 1/2, ortalama 120-130 dakikadır. Karaciğerde metabolize edilir. Böbrekler tarafından metabolitler olarak (% 75), değişmeden (% 1) atılır; bağırsaklardan (% 11).
İletim anestezisinin (spinal, epidural) arka planına karşı kullanım sırasında, interkostal sinirlerin blokajı ve sempatik sinir sistemi gelişebilir, bu da nefes almayı zorlaştırır, periferik damarların genişlemesini ve hipotansiyonu artırır. Droperidol kullanmadan birkaç gün önce antihipertansif ilaçlar alan hastalar, bu ilaçların dozunda kademeli bir azalmaya ve ardından bunların tamamen kesilmesine ihtiyaç duyar. Droperidol uygulamasından sonra feokromositoma hastalarında şiddetli hipertansiyon ve taşikardi meydana gelebilir.
İlaç, kas içine ve damar içine uygulanır.
Dozaj rejimi, yaş, vücut ağırlığı, genel fiziksel durum, hastalığın doğası, kullanılan ilaçlar, yaklaşan anestezi tipi dikkate alınarak kişiye özeldir.
Premedikasyon için, yetişkinlere, cerrahi müdahalenin başlamasından 15-45 dakika önce kas içine 2.5-5 mg (1-2 ml% 0.25 solüsyon) enjekte edilir; çocuklar - 0.1 mg / kg.
Anesteziye giriş için - IV:
- yetişkinler - 15-20 mg;
- çocuklar - 0.2-0.4 mg / kg (veya 0.3-0.6 mg / kg i / m).
Uzun süreli operasyonlarda anesteziyi sürdürmek için 2.5-5 mg'lık bir dozda tekrarlayan intravenöz uygulama yapılır.
Postoperatif dönemde, yetişkinlere her 6 saatte bir 2.5-5 mg IM reçete edilir.
Hipertansif krizleri hafifletmek için, 0.1 mg / kg intravenöz olarak bir akımda uygulanır (genellikle 2 ml% 0.25'lik bir çözelti).
Postoperatif dönemde kan basıncında azalma, taşikardi, disfori, uyuşukluk.
Yüksek dozlarda kullanıldığında - anksiyete, psikomotor ajitasyon, korku, ekstrapiramidal bozukluklar, anafilaktoid reaksiyonlar.
Nadiren:
- baş dönmesi, titreme, laringospazm, bronkospazm, artmış kan basıncı (droperidolün fentanil ile kombine kullanımı ile), halüsinasyonlar, depresyon (postoperatif dönemde).
Aşırı duyarlılık, ekstrapiramidal bozukluklar, geç gebelikte cerrahi müdahaleler (sezaryen sırasında dahil), hipokalemi, arteriyel hipotansiyon, Q-T aralığı uzama sendromu, emzirme dönemi, erken çocukluk dönemi (2 yıla kadar).
Dikkatlice: karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, alkolizm, dekompanse kronik kalp yetmezliği, epilepsi, depresyon, gebelik.
Yalnızca hastane ortamında uygulanır. Mevcut kan basıncında belirgin bir düşüş olasılığı göz önüne alındığında, zamanında düzeltme için fon mevcut olmalıdır. Parenteral sıvı uygulaması ile arteriyel hipotansiyon önlenemiyorsa, vazo-presör ilaçlar uygulanmalıdır.
Feokromositoma hastaları, uygulamadan sonra şiddetli hipertansiyon ve taşikardi yaşayabilir. Yüksek dozda (25 mg veya daha fazla) reçete, kardiyak aritmili hastalarda (hipoksi, elektrolit dengesizliği veya alkol yoksunluğuna karşı) ani ölüme neden olabilir.
Tedavide antihipertansif ilaçlar kullanılmışsa, preoperatif dönemde (droperidol kullanımından önce), dozlarının kademeli olarak azaltılması (tamamen iptal edilene kadar) gerekir.
Cerrahi uygulamada kullanıldığında, vücudun fizyolojik durumunun parametrelerini kontrol etmek gerekir; ameliyat sonrası elektroensefalogramdaki değişiklikler yavaş yavaş kaybolur.
İletken anestezinin (spinal, epidural) arka planına karşı kullanıldığında, interkostal sinirlerin blokajı ve sempatik sinir sisteminin baskılanması mümkündür, bu da nefes almayı zorlaştırır, periferik damarların genişlemesini ve hipotansiyon gelişimini teşvik eder.
Ortostatik hipotansiyonu önlemek için hastayı taşırken dikkatli olunmalı, vücut pozisyonu hızlı bir şekilde değiştirilemez. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan, dekompanse kalp yetmezliği, alkolizm, epilepsi ve depresyonu olan yaşlı hastalarda başlangıç \u200b\u200bdozları azaltılmalıdır. Yaşlı hastalarda ortostatik hipotansiyon riski daha yüksektir.
Araç kullanma becerisine ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalara etkisi:
- tedavi süresi boyunca, araç sürmekten ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.
Belirtiler: kan basıncında keskin bir düşüş, taşikardi, QRS dalgalarında bir değişiklik, arefleksi veya hiperrefleksi, bulanık görme, konfüzyon, konvülsiyonlar, kusma, pulmoner ödem veya solunum depresyonu.
Tedavi:
- kan basıncındaki azalma analeptikler ve sempatomimetik ilaçlar ile ortadan kaldırılır;
- estrapiramidal bozukluklar için - antiparkinson ilaçlar;
- hipovolemi ile - dolaşımdaki kan hacminin yenilenmesi;
- konvülsiyonlar için - diazepam (merkezi sinir sisteminin olası müteakip depresyonu ve solunum depresyonu nedeniyle barbitüratların atanmasından kaçının);
- gerekirse, diğer semptomatik tedavi.
Barbitüratların, benzodiazepinlerin, narkotik analjeziklerin, hipnotiklerin ve genel anestezi ilaçlarının, kas gevşeticilerin ve antihipertansif ilaçların etkisini güçlendirir. Fentanil ile kombine kullanım, hızlı nöroleptik ve analjezik etkiye, kas gevşemesine, şoku önlemeye ve antiemetik etkiye neden olur.
Dopamin reseptör agonistlerinin etkisini zayıflatır. Epinefrinin baskı etkisini azaltır.
Nöroleptik ilaç Droperidol, şok durumlarının tedavisinde ve ayrıca bir antipsikotik ilaç olarak kullanılır. Bugün, Droperidol kullanımının farmakolojik grubu, özellikleri ve endikasyonları hakkında konuşacağız, reçetesiz olup olmadığını öğreneceğiz ve ayrıca ilaçla ilişkili diğer önemli nüansları da dikkate alacağız.
İlacın özellikleri
Droperidol'ün kullanım alanları anesteziyoloji ve psikoterapidir. Şok durumlarının tedavisinde ve antipsikotik ilaç olarak kullanılır.
Antipsikotik, ışık varlığında ve açık hava ile temas ettiğinde rengi sarıya çeviren açık pastel kristallerden oluşan bir tozdur.
Su, çözünme derecesinin çok düşük olduğu alkol gibi bu toz için bir çözücü değildir.
Kompozisyon
Droperidol'ün ana aktif bileşeni, su içinde ayrışma derecesi% 0 olan bir ilaçla aynı adı taşıyan kristal bir tozdur. Toz, ester türevi değildir, bu nedenle kokusu yoktur.
Droperidol tıbbi adı altındaki madde, moleküldeki dört hidrokso grubu ve florinin benzimidazolinon ile ikame edilmesiyle bir dizi butirofenonun kimyasal bir türevidir.
Dozaj biçimleri
Serbest bırakma formu: Enjeksiyon çözeltisi formundaki droperidol, 10 ml'lik ampullerde mevcuttur. Bir karton kutu içinde 50 ampul paketlenmiştir. % 25 ilaç çözeltisindeki saf maddenin içeriği 25 mg'dır.
farmakolojik etki
Sinir sistemi üzerindeki etkisine ek olarak, Droperidol kusmanın başlamasını önler, somatik ve otonomik fonksiyonların düzenlenmesinde yatıştırıcı bir etkiye sahiptir. Droperidol'ün tıbbi etkisi, beynin çeşitli yapılarında lokalize olan dopamin reseptörlerinin inhibisyonu ile ilişkilidir: retiküler eczane, medulla oblongata ve diensefalon, hipotalamusun nöroendokrin hücreleri. Bu nedenle vücudun vejetatif ve somatik fonksiyonları üzerindeki çeşitli etkiler.
Droperidol'ün etki mekanizmasına da bakalım.
Farmakodinamik
Droperidol, asetilkolin medyatörüne duyarlı reseptörlerin aktivitesini inhibe etmez. İlacın kullanımı, pulmoner arterdeki presör etkisinin dalga azalması nedeniyle pulmoner basıncın düşürülmesine yardımcı olur. Epinefrin etiyolojisinde ortaya çıktığında, Droperidol kullanımı kalp atış hızını normalleştiren ters etkiye sahiptir. Droperidol ile farklı bir etiyolojiye sahip patoloji ortadan kaldırılmaz.
İlacın tek tek reseptörler üzerindeki inhibitör aktivitesi 4 saat içinde tespit edilir ve ilacın sinir sisteminden etkileri, ilaç uygulamasından 12 saat sonra not edilir.
Droperidol intravenöz veya intramüsküler olarak uygulandığında 3 dakika sonra terapötik bir etkiye sahip olmaya başlar. Sinir dokusunun histolojik analizinde maksimum Droperidol konsantrasyonu, ilacın uygulanmasından yarım saat sonra not edilir.
Farmakokinetik
Kan plazması, uygulanmasından 15 dakika sonra ilaca maksimum düzeyde doymuştur. Droperidol, kan proteinlerine bağlanarak merkezi sinir sistemi dokularına taşınır. Maddenin yarı ömrü yaklaşık 2,5 saattir.
Karaciğerin epitel dokusunda ara ve son metabolik ürünler oluşur. Maddenin atılımı esas olarak idrarla gerçekleştirilir (hacmin 3 / 4'ü). Droperidol'ün yaklaşık% 25'i sindirim sistemi yoluyla atılır. Maddenin% 1'den azı kan plazmasında uzun süre kalır.
Belirteçler
Droperidol, cerrahi ve terapötik uygulamada uygulama bulmuştur. Ameliyatta ilaç kullanılır:
- anestezinin ilk aşamasında;
- bir hastayı ameliyat için hazırlamada bir ilaç olarak;
- lokal anestezi için bir antipsikotik ajan olarak;
- yatıştırıcı olarak cerrahi ve teşhis prosedürlerinde;
- kas tonusunu azaltmak ve nöroleptanaljezi sağlamak için hastayı uyutmak.
Tedavide, Droperidol aşağıdaki durumlarda kullanılır:
- sırasındaki akut krizler;
- yaralandığında anafilaktik şokun önlenmesi;
- akutun kriz dönemi;
- ödem nedeniyle akciğer yetmezliği;
İlaç, reseptör aktivitesinin süper uyarılabilirliği ve halüsinasyonların ortaya çıkması sırasında psikiyatrik uygulamada kullanılır.
Droperidol'ün ampullerde kullanımına ilişkin talimatlar aşağıda tartışılacaktır.
Kullanım için talimatlar
Uygulanan ilacın dozajı, hastanın kilosuna, yaşına ve genel durumuna göre hesaplanır. Hesaplama ayrıca ilacın bireysel toleransını, hastalığın yapısını, uygulanan diğer anestezikleri ve anestezi tipini içerir.
- Ameliyattan yaklaşık yarım saat önce hasta intramüsküler olarak 5 mg'a kadar ilaç alır, çocuklar için Droperidol 1 kg - 100 μg enjeksiyon çözeltisi için hesaplanır.
- Droperidol anestezi olarak kullanıldığında, 15 mg ilacın intravenöz uygulaması yapılır, çocuklara 1 kg vücut ağırlığı başına 0,3 μg uygulanır.
Kullanım talimatlarına göre, Droperidol dozu azaltılır veya ilaç, karaciğer ve böbrek yetmezliği, uzun süreli depresyon, şiddetli epilepside kullanımla sınırlıdır.
Genel durumu hafif olan, vücut ağırlığı ile ilgili büyük sorunları olan hastalar daha düşük dozda droperidol almalıdır. Vücuttaki gelişme ile kalp atış hızı ve durumunda bir artış olur.
Droperidol'ün bazı kontrendikasyonları da vardır ve bunlar hakkında konuşacağız.
Kontrendikasyonlar
- İlacın jinekolojik pratikte sezaryen operasyonları sırasında kullanılması önerilmemektedir çünkü fetüsteki medulla oblongata merkezleri, bunlardan biri solunum depresyonu olabilir.
- Ekstrapiramidal bozukluklar (kas tonusu aktivitesindeki bozukluklar) da ilaç uygulamasının önünde bir engeldir.
- Bir antihipertansif ilacın ve Droperidol'ün uzun süreli kullanımı, sistolik basınçta güçlü bir düşüş riski için önerilmemektedir.
- İlaç, fobilerle ağırlaştırılmış uzun süreli depresyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Droperidol'ün yan etkileri
Droperidol'ün klinik uygulamada kullanıldığı küçük durumlarda, yan etkiler ortaya çıkabilir:
- solunum yolu spazmları şeklinde alerjik reaksiyonlar;
- ameliyatlardan sonra hastalar uyuşukluktan ve Droperidol ile aşırı doz durumunda, aksine aşırı anksiyeteden ve bazen depresif bir durumdan şikayet ederler;
- mide bulantısı, sarılık, iştahsızlık sıklıkla görülür;
- sistolik basınçta doğal azalma.
Özel Talimatlar
Enjeksiyon için ilaç Droperidol, yalnızca klinik bir ortamda uygulandığında onaylanmıştır. Beynin bazı yapıları üzerindeki engelleyici etki, özellikle dikkat yoğunluğu ve sinirsel süreçlerin hareketliliğinin gerekli olduğu iş türleri için ilacı kullandıktan sonraki 24 saat içinde istenmeyen bir çıkış olduğu sonucuna varmamızı sağlar.
Dozun aşılması (25 mg veya daha fazla) hastanın ölümüne neden olabilir. İlacı aldıktan sonra hastayı hareket ettirmek, pozisyonunu değiştirmek de istenmeyen bir durumdur. İnhibisyonun yok olması, uyarıldığından çok daha yavaş bir hızda gerçekleşir, bu nedenle ilacın uygulanması, vücudun fizyolojik sistemlerinin durumunun parametrelerinin düzenli olarak izlenmesini gerektirir.
Droperidol almakla ilgili hangi incelemelerin olduğunu bulalım.
Dozaj Formu: & nbspenjeksiyon Kompozisyon:1 ml çözelti şunları içerir:
aktif madde:
droperidol 2.5 mg; yardımcı maddeler: pH 3.3'e kadar tartarik asit (yaklaşık 1.5 mg), 1 ml'ye kadar enjeksiyon için su. Açıklama: Şeffaf, renksiz veya hafif renkli sıvı. Farmakoterapötik grup:antipsikotik ajan (nöroleptik) ATX: & nbspN.05.A.D.08 Droperidol
Farmakodinamik:DROPERIDOL, antipsikotikler, butirofenon türevi anlamına gelir. Yüksek bir nöroleptik aktiviteye sahiptir, ayrıca belirgin bir sakinleştirici, yatıştırıcı, anti-şok, hipotermik, antiaritmik ve antiemetik etkiye sahiptir. Ekstrapiramidal bozukluklara neden olur, belirgin bir kataleptojenik aktiviteye sahiptir. Antikolinerjik aktiviteye sahip değildir.
Başlıca etkileri, ilacın beynin dopaminerjik yapıları üzerindeki etkisinden, özellikle mezolimbik ve mezokortikal sistemlerin dopamin D2 reseptörleri üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.
Sakinleştirici etki, beyin sapının retiküler oluşumunun adrenerjik reseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır.
Droperidol, uyku hapları, ilaçlar, analjezikler, lokal anestetikler, antikonvülsanlar ve alkolün etki süresini ve yoğunluğunu arttırır.
Antiemetik etki, kusma merkezinin tetik bölgesinin dopamin D2 reseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır.
Hipotermik etki, hipotalamustaki dopamin reseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır.
Periferik alfa-adrenerjik reseptörler üzerindeki etki, ilacın neden olduğu kan damarlarının genişlemesi ve toplam periferik dirençte bir azalmanın yanı sıra pulmoner arterdeki basınçta bir azalma (özellikle yüksekse) ve adrenalin ve norepinefrinin baskılayıcı etkisinde bir azalma ile ilişkilidir.
DROPERIDOL, adrenalin kaynaklı aritmileri azaltır, ancak diğer etiyolojilerin kardiyak aritmilerini engellemez.
Farmakokinetik:İntravenöz veya intramüsküler olarak uygulandığında, ilacın etkisi 5-15 dakika sonra ortaya çıkar, maksimum etki 30 dakika sonra elde edilir. Plazma proteinlerine bağlanma% 85-90, yarı ömür 120-130 dakikadır. İlacın nöroleptik, sakinleştirici ve yatıştırıcı etkileri 2-4 saat sürmektedir, ancak değişen derecelerde merkezi sinir sistemi üzerinde ifade edilen genel depresif etki süresi 12 saate ulaşabilmektedir.
Metabolitler şeklinde böbreklerden atılır (% 75),% 1 değişmemiş; % 11'i bağırsaklardan atılır.
Belirteçler:Anestezi öncesi premedikasyon, indüksiyon anestezi, genel ve bölgesel anestezide ilaçların etkisinin güçlendirilmesi.
Nöroleptanaljezi (opioid analjeziklerle, sıklıkla fentanil ile kombinasyon halinde).
Teşhis ve cerrahi işlemler sırasında bulantı ve kusmayı önleyerek yatıştırıcı etki sağlar.
Postoperatif dönemde ağrı ve kusma, psikomotor ajitasyon, halüsinasyonlar.
Ağrı sendromu ve şok (yaralanmalar, miyokard enfarktüsü, şiddetli anjina pektoris atakları, yanıklar).
Pulmoner ödem.
Hipertansif krizlerden kurtulmak için.
Kontrendikasyonlar:İlaca karşı artan bireysel duyarlılık;
Ekstrapiramidal bozukluklar;
Sezaryen;
Hipokalemi;
Arteriyel hipotansiyon;
QT uzatma sendromu;
Çocuk yaşı (3 yaşına kadar).
Dikkatlice:Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, alkolizm, dekompanse kronik kalp yetmezliği, epilepsi, depresyon, hamilelik.
Gebelik ve emzirme:Hamilelik sırasında, acil durumlarda, terapötik etki olası kullanım riskini haklı çıkardığında kullanılır.
Emzirme döneminde droperidol kullanıldığında emzirmeye son verilmelidir.
Uygulama yöntemi ve dozaj:Uygulanan droperidol dozu, hastanın yaşı, vücut ağırlığı, genel fiziksel durumu, hastalığın doğası, kullandığı ilaçlar ve alınacak anestezi türü dikkate alınarak ayrı ayrı belirlenmelidir.
Droperidol deri altından, kas içinden ve damardan tatbik edilmektedir.
İlacın tanıtılmasıyla birlikte vücudun hayati fizyolojik fonksiyonları izlenmelidir.
Premedikasyon .
2.5 dozda ameliyattan 30-60 dakika önce kas içine enjekte edildi -10 mg (1-4 mi). Doz bireysel olarak belirlenir.Genel anestezi .
2.5 dozda intravenöz olarak kullanılan anestezinin tanıtılması için analjezikler ve / veya genel anestetiklerle kombinasyon halinde vücut ağırlığının 10 kg'ı başına mg (1 mi). Bazı durumlarda daha küçük dozlar kullanılabilir. Toplam droperidol dozu ayrı ayrı ayarlanır.Operasyon sırasında droperidolün idame dozu intravenöz olarak 1.25-2.5 mg (0.5-1.0 ml) 'dir.
Genel anestezi kullanılmadan tanısal prosedürlerde droperidol kullanımı .
işlemden 30-60 dakika önce 2.5-10 mg (1-4 ml) dozunda kas içine enjekte edildi. Ek olarak 1.25-2.5 mg (0.5-1 ml) dozunda intravenöz olarak uygulanabilir. (Bronkoskopi gibi bazı prosedürler lokal anestezi gerektirir.)Lokal anestezi . Ek sedatif etki sağlamak için 2.5-5 mg (1-2 ml) dozunda kas içi veya intravenöz olarak yavaşça uygulanır.
Hipertansif krizlerden kurtulmak için . 2.5-5 mg (1-2 ml) dozda intravenöz veya intramüsküler olarak, gerekirse diğer ilaçlarla eşzamanlı olarak uygulanır. Enjeksiyonlar 45 ila 90 dakika sonra tekrar edilebilir.
Pediatrik pratikte droperidol kullanımı . 3 ila 12 yaş arası çocuklar, premedikasyon amacıyla veya anestezi indüksiyonu sağlamak için azaltılmış dozlarda kullanılır - 10 kg vücut ağırlığı başına 1-1.5 mg (0.4-0.6 ml).
3 yaşın altındaki çocuklar için droperidol kullanmanın güvenliği doğrulanmadı!
Kullanımdan önce, droperidol enjeksiyon solüsyonunun görsel bir incelemesi yapılmalıdır. Şeffaflığını yitirmiş, renkli bir renk almış ve ağzı açık bir ambalajdan çözülmüş bir çözüm kullanmayın.
Yan etkiler:Özel tedavi olmaksızın durdurulabilen orta şiddette arteriyel hipotansiyon ve taşikardi.
Disfori, postoperatif dönemde uyuşukluk ve aksine, daha yüksek dozlar kullanıldığında - anksiyete, motor uyarılabilirlik, korku mümkündür. Bazen antikolinerjik ilaçlarla durdurulması gereken ekstrapiramidal semptomlar vardır.
Daha az yaygın olanı anafilaksi, baş dönmesi, titreme, laringospazm, bronkospazmdır.
Çok nadir durumlarda, droperidolün fentanil veya parenteral olarak uygulanan diğer analjeziklerle kombine kullanımı ile arteriyel hipertansiyon ve taşikardi gözlenir.
Bazı durumlarda, postoperatif dönemde halüsinasyonlar ve depresyon mümkündür.
Mide bulantısı, iştahsızlık, dispeptik semptomlar mümkündür; nadiren - sarılık, geçici karaciğer disfonksiyonu, alerjik reaksiyonlar.
Aşırı doz:Doz aşımı semptomları, ilacın farmakolojik etkisinden kaynaklanmaktadır.
Belirtiler: kan basıncında keskin bir düşüş.
Tedavi: kan basıncını düşürmek analeptikler tarafından ortadan kaldırılır ve sempatomimetik ajanlar. Ekstrapiramidal semptomları ortadan kaldırmak için antiparkinson ilaçları kullanmak gerekir.
Solunum yetmezliği durumunda akciğerlere suni havalandırma uygulanmalı ve sağlanmalıdır. 24 saat vücut durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir Hasta ısıtılmalı, vücuda ılık solüsyonlar verilmelidir.
Şiddetli veya uzun süreli hipotansiyon gelişmesiyle birlikte, hipovolemiden kaçınmak için infüzyon tedavisi kullanılmalıdır.
Etkileşim:Droperidol, merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçların etkisini arttırır (örneğin, barbitüratlar, sakinleştiriciler, opioidler, genel anestetikler). İlaç dozunu seçerken bu dikkate alınmalıdır: Diğer merkezi sinir sistemi depresanları kullanılıyorsa droperidol dozu azaltılmalıdır ve tersine, merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçların dozları droperidol kullanıldıktan sonra azaltılmalıdır.
Droperidol, adrenalin ve diğer sempatomimetik ajanlara karşı antagonisttir.
Droperidol, antihipertansif ilaçların etkisini güçlendirir.
Dopamin reseptörlerini bloke ettiğinden, dopamin agonistlerinin etkisini engelleyebilir.
Antikonvülzanların droperidol ile eşzamanlı kullanımıyla, ikincisinin dozunda bir artış gerekli olabilir.
Özel Talimatlar:Droperidol yalnızca hastane ortamında kullanılır.
Droperidol kullanırken, arteriyel hipotansiyon gelişme olasılığını öngörmeli ve zamanında düzeltilmesi için fon sağlamalıdır.
Alan hastalar yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.
Yaşlı hastalarda, fiziksel olarak zayıflamış hastalarda ve yüksek derecede riskli diğer hastalarda başlangıç \u200b\u200bdroperidol dozları azaltılmalıdır. İlacın dozunun artırılması, zaten elde edilen etkinin yönlendirilmesi gerekir.
Droperidol ile birlikte kullanılan opioid dozlarının azaltılması gerektiği unutulmamalıdır.
Droperidol nadiren nöroleptik malign sendroma neden olur.
Preoperatif dönemde nöroleptik hipertermi tanısı zordur. Sıcaklıkta artış, kalp atım hızında artış ve hiperkapni varsa hemen uygun tedaviye başlanmalıdır.
Hipoksi, elektrolit dengesizliği veya alkol yoksunluğuna bağlı kardiyak aritmi riski taşıyan hastalarda yüksek dozda droperidolün (25 mg veya daha fazla) ani ölüme neden olabileceği akılda tutulmalıdır.
Bazı iletim anestezisi türlerinde (örneğin, spinal, epidural), interkostal sinirlerin blokajı ve sempatik innervasyon gelişebilir, bu da nefes almayı zorlaştırır, periferik damarların genişlemesini ve hipotansiyonun gelişmesini teşvik eder. sırayla kan dolaşımını da etkiler. Bu nedenle, bu anesteziye ek olarak kullanıldığında, anestezi uzmanı olası değişiklikleri önceden tahmin etmeli ve vücudun yaşamsal işlevlerini dikkatle izlemelidir.
Hipotansiyona hipovolemi eşlik edebilir, bu nedenle onu önlemek için sıvı tedavisi gereklidir. Hasta, kalbe venöz akışı iyileştirecek şekilde konumlandırılmalıdır. Spinal veya epidural anestezi sırasında, hastanın başının aşağıya doğru sarkmamasına dikkat edilmelidir - bu pozisyon anestezinin etkisini artırır ve venöz dolaşımı bozar.
Ortostatik hipotansiyondan kaçınmak için hastayı taşırken dikkatli olunmalıdır; vücut pozisyonunu hızlı bir şekilde değiştirmek imkansızdır. Bununla birlikte, bu komplikasyon sıvıların parenteral uygulamasıyla önlenemezse, droperidol kullandıktan sonra basıncı önemli ölçüde azaltabilen epinefrin haricinde presör ajanlara girmek gerekir.
Droperidol, pulmoner arterdeki basıncı düşürebilir. Hastanın daha ileri tedavisini belirlemek için cerrahi ve tanısal prosedürler sırasında bu akılda tutulmalıdır.
Vücudun fizyolojik durumunun parametreleri dikkatlice izlenmelidir. Ameliyat sonrası EEG değişikliklerinin yavaş yavaş kaybolduğu vurgulanmalıdır.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.
Droperidol uygulamasından sonra feokromositoma hastalarında şiddetli hipertansiyon ve taşikardi meydana gelebilir.
Araç kullanma becerisine etkisi. evlenmek ve kürk.:Droperidol kullandıktan sonra, hastaların 24 saat süreyle hızlı yanıt gerektiren ve riskle ilişkili, örneğin araç kullanmak gibi işleri yapmaları önerilmez.
Serbest bırakma formu / dozaj:Enjeksiyonluk çözelti, 2.5 mg / ml.
Ambalaj:NS-1 veya NS-3 marka nötr cam ampullerde 2 ml veya 5 ml veya birinci hidrolitik sınıftaki camdan ithal.
Polivinil klorür film ve alüminyum folyo baskılı vernikli veya alüminyum folyo bazlı esnek ambalajdan yapılmış blister şeritte 5 ampul.
Bir karton kutuda ilaç, bıçak veya ampul kazıyıcı kullanma talimatlarını içeren 1 veya 2 blister ambalaj.
Karton kutularda veya oluklu mukavva kutularda bıçak veya ampul kazıyıcılarla birlikte ilacın kullanımına ilişkin sırasıyla 20, 50 veya 100 talimat içeren 20, 50 veya 100 kabarcık.
Çentikli, halkalı veya kırılma noktalı ampulleri paketlerken, ampul bıçakları veya kazıyıcılar takılmaz.
HC-3 cam tüpten yapılmış veya birinci hidrolitik sınıf camdan ithal edilmiş flakonlarda 5 ml.
Polivinil klorür filmden ve baskılı alüminyum folyo cilalı veya alüminyum folyo bazlı esnek ambalajdan yapılmış blister şeritte 5 şişe.
İlacın bir karton kutuda kullanılması için talimatlar içeren 1 blister şerit.
Karton kutularda veya oluklu mukavva kutularda ilacın kullanımı için sırasıyla 30 veya 50 talimat içeren 30 veya 50 blister ambalajlar.
Depolama koşulları:Karanlık bir yerde 25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta
Raf ömrü: Son kullanma tarihinden sonra kullanmayın, paket üzerinde belirtilmiştir. Eczanelerden dağıtım şartları:Hastaneler için Kayıt numarası:R N000369 / 01 Kayıt Tarihi:17.04.2007 / 23.10.2013 Pazarlama Yetki Sahibi:MOSKOVA ENDOKRİN TESİSİ, FSUE Rusya Üretici: & nbsp Temsilci ofisi: & nbspMOSKOVA ENDOKRİN TESİSİ FSUE Rusya Bilgi güncelleme tarihi: & nbsp20.01.2016 Resimli talimatlarDroperidol, premedikasyon için kullanılan antipsikotik bir ilaçtır.
Serbest bırakma formu ve kompozisyon
Droperidol, 2 ve 5 ml'lik cam ampullerde renksiz veya hafif yeşilimsi şeffaf bir enjeksiyon çözeltisi şeklinde salınır. 1 ml çözeltinin bileşimi, 2.5 mg droperidol ve eksipiyanlar - metilparaben, propil parahidroksibenzoat, tartarik asit ve enjeksiyon için su içerir.
Kullanım endikasyonları
Droperidol, indüksiyon anestezisi, premedikasyon ve aşağıdaki durumlarda reçete edilir:
- Pulmoner ödem;
- Genel ve bölgesel anestezi (güçlendirilmeleri için);
- Hipertansif kriz;
- Nöroleptanaljezi (fentanil veya diğer opioidlerle kombinasyon halinde);
- Postoperatif dönemde ağrı ve kusma;
- Bulantı ve kusmayı dışlamak için cerrahi ve tanısal prosedürler;
- Miyokard enfarktüsünde, yanıklarda, travmada ve şiddetli anjina ataklarında, halüsinasyonlarda, psikomotor ajitasyonda, ağrı ve şokta görünüm.
Kontrendikasyonlar
Droperidol kullanımı, 2 yaşın altındaki çocuklarda, ürünü oluşturan bileşenlere aşırı duyarlılık ve ayrıca aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Hipokalemi;
- Q-T aralığı uzatma sendromu;
- Arteriyel hipotansiyon;
- Ekstrapiramidal bozukluklar;
- Sezaryen yapmak.
Droperidol, alkolizmden muzdarip, böbrek veya karaciğer yetmezliği, depresyon, epilepsi, hamilelik ve dekompanse kronik kalp yetmezliği olan hastalara dikkatle reçete edilir.
Uygulama yöntemi ve dozaj
Çözelti, kas içi veya intravenöz olarak uygulanır. Droperidol dozu, ilerideki anestezi tipine, hastalığın doğasına, aynı anda kullanılan ilaçların yanı sıra hastanın yaşına, genel fiziksel durumuna ve vücut ağırlığına bağlı olarak bireysel bazda belirlenir.
Genellikle sedasyon için yetişkinlere 15-45 dakika boyunca 2.5-5 mg solüsyon kas içine enjekte edilir. ameliyattan önce çocuklar - 1 kg vücut ağırlığı başına 100 mcg.
Uzun süreli operasyonlarda anesteziyi sürdürmek için, 2.5-5 mg Droperidol intravenöz olarak yeniden uygulanır.
Anestezi altında uygulandığında, yetişkinlere intravenöz olarak 15-20 mg çözelti enjekte edilir. Çocuklar için doz, vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 0.2-0.4 mg ilacın hesaplanmasına göre belirlenir veya ilaç, 0.3-0.6 mg / kg'a karşılık gelen bir dozda kas içine uygulanır.
Postoperatif dönemde yetişkinlere 6 saatte bir 2.5-5 mg Droperidol intramüsküler olarak uygulanır.
Yan etkiler
Droperidol talimatları, ilacın aşağıdaki gibi yan etkilere neden olabileceğini göstermektedir:
- Taşikardi;
- Bronkospazm;
- Uyuşukluk;
- Depresyon;
- Disfoni;
- Baş dönmesi;
- Laringospazm;
- Halüsinasyonlar;
- Titreme;
- Kan basıncında düşüş.
Yüksek doz Droperidol kullanımında psikomotor ajitasyon, ekstrapiramidal bozukluklar, anksiyete, anafilaktoid reaksiyonlar ve korku oluşabilir. İlacın fentanil ile eşzamanlı kullanımı ile kan basıncı artabilir.
Aşırı dozda ilaç semptomu, kan basıncında keskin bir düşüştür. Bu gibi durumlarda, sempatomimetik ilaçların veya analeptiklerin atanması gerekir.
Özel Talimatlar
Droperidol kullanımına sadece hastane ortamında izin verilir.
Feokromositoma hastalarında, ilacın uygulanmasından sonra kan basıncında keskin bir artış ve taşikardi gözlenebilir. Bu bağlamda, çözümün uygulanması sırasında, eylemi kan basıncını düzeltmeyi amaçlayan ilaçlara sahip olmak gerekir.
Kardiyak aritmili hastalara, ani ölüme neden olabileceğinden, 25 mg'ı aşan bir doz Droperidol reçete edilmemelidir.
Hastayı tedavi etmek için antihipertansif ilaçlar kullanılmışsa, tamamen iptal edilene kadar preoperatif dönemde dozlarının kademeli olarak azaltılması ve ardından Droperidol kullanılması gerekir.
İlacın cerrahi uygulamada kullanılması durumunda, vücudun fizyolojik durumunun parametrelerinin kontrol edilmesi önerilir.
İlacı spinal veya epidural anestezinin arka planına karşı kullanırken, sempatik sinir sistemini ve interkostal sinirlerin blokajının gelişimini bastırmak mümkündür. Bu da kan basıncını düşürmeye ve periferik damarları genişletmeye yardımcı olur.
Solüsyonun enjeksiyonunun arka planına karşı ortostatik hipotansiyon gelişebileceğinden, taşıma sırasında dikkatli olmak ve hastanın vücut pozisyonunda keskin bir değişikliğe izin vermemek gerekir.
Droperidol'ün epinefrinin baskılayıcı etkisini azalttığı, narkotik analjeziklerin, barbitüratların, kas gevşeticilerin, benzodiazepinlerin, antihipertansif ilaçların ve hipnotiklerin etkisini arttırdığı unutulmamalıdır. Ayrıca ilaç, dopamin reseptör agonistlerinin etkisini zayıflatabilir.
Analoglar
İlaç için eşanlamlılar yayınlanmadı. Droperidol analogları arasında Medksenon, XeMed, Sodyum oksibutirat, Propofol Fresenius, Recofol, Nitrojen nitröz oksit, Provive ve Diprivan bulunur.
Saklama hüküm ve koşulları
Talimatlara uygun olarak Droperidol, çocukların ulaşamayacağı karanlık ve kuru bir yerde, 30 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta saklanmalıdır.
Eczanelerden ilaç reçete ile verilir. Üreticinin tavsiyelerine bağlı olarak çözeltinin raf ömrü beş yıldır.
Brüt formül
C 22 H 22 FN 3 O 2Droperidol maddesinin farmakolojik grubu
Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)
CAS kodu
548-73-2Droperidol maddesinin özellikleri
Nöroleptik, butirofenon türevi.
Beyaz veya açık sarımsı kahverengi kristal toz, kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür. Havada ve ışıkta depolandığında sarıya döner. Molekül ağırlığı 379.43.
Farmakoloji
farmakolojik etki - antipsikotik, anti-şok, antiemetik, yatıştırıcı.Beynin subkortikal bölgelerindeki (substantia nigra, striatum, yumrulu, interlimbik ve mezokortikal bölgeler) dopamin reseptörlerini (esas olarak D2) bloke eder, merkezi alfa-adrenerjik yapıları inhibe eder, nöronal geri alım ve norepinefrin birikimini bozar. Periferik damarları genişletir, OPSS'yi ve kan basıncını düşürür. Pulmoner arterdeki basıncı azaltır (özellikle önemli ölçüde artmışsa). Epinefrinin baskılayıcı ve aritmojenik etkilerini azaltır (diğer etiyolojinin kardiyak aritmilerini engellemez). Güçlü kataleptojenik aktiviteye sahiptir.
İntravenöz ve intramüsküler uygulama ile, plazmada Cmax 15 dakika sonra elde edilir. % 85-90'ı plazma proteinlerine bağlanır. T 1/2 ortalamalar 134 dakikadır. Karaciğerde metabolize edilir. Metabolitler şeklinde (% 75) ve değişmeden (% 1) böbrekler ve bağırsaklar yoluyla (% 11) atılır.
Parenteral uygulamadan sonra, etki 3-10 dakika içinde ortaya çıkar, maksimum etki 30 dakika içinde elde edilir. Nöroleptik ve yatıştırıcı etkilerin süresi genellikle 2-4 saattir (muhtemelen 12 saate kadar). Fentanil (nöroleptanaljezi) ile kombine kullanım, hızlı bir nöroleptik ve analjezik etkiye, kas gevşemesine neden olur ve şoku önler.
Kanserojenite, mutajenite, doğurganlığa etkileri
Droperidolün potansiyel kanserojenliğini değerlendiren çalışmalar yapılmamıştır.
160 mg / kg'ın üzerindeki tek oral dozlarda dişi sıçanlarda mikronükleus testinde droperidolün mutajenitesi saptanmadı.
0.63'lük oral dozlarda erkek veya dişi sıçanlarda fertilite üzerinde droperidolün hiçbir etkisi olmamıştır; 2,5 ve 10 mg / kg (MRSA IM veya IV'den yaklaşık 2, 9 ve 36 kat daha yüksek).
Droperidol kullanımının tanı ve cerrahi prosedürler sırasında bulantı ve kusma insidansını azaltmada, hıçkırık tedavisinde, kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmada, hipertansif krizlerin giderilmesinde, psikomotor ajitasyon, halüsinasyonlarla psikiyatrik uygulamada etkinliği gösterilmiştir.
Droperidol maddesinin uygulanması
Nöroleptanaljezi (genellikle fentanil veya diğer opioidlerle kombinasyon halinde), premedikasyon, enstrümantal çalışmalara hazırlanmak için, dahil. endoskopik ve cerrahi müdahaleler; indüksiyon anestezisi, genel anestezinin güçlendirilmesi, postoperatif dönemde psikomotor ajitasyon, ağrı şoku (miyokardiyal enfarktüs, yanıklar dahil), zehirlenme (karmaşık tedavinin bir parçası olarak); narkolojide - alkolik deliryum.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, ekstrapiramidal bozukluklar, sezaryen sırasında reçete, hipokalemi, arteriyel hipotansiyon, QT uzama sendromu, erken çocukluk dönemi (2 yıla kadar).
Kullanım kısıtlamaları
Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, alkolizm, dekompanse kronik kalp yetmezliği, epilepsi, depresyon.
Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
Sıçanlara intravenöz olarak uygulandığında, droperidol, MRDC'den 4.4 kat daha yüksek dozlarda yeni doğan sıçan yavrularının ölümlerinin sayısında önemsiz bir artışa neden oldu. Droperidol, hayvanlarda teratojenik değildir.
Hamilelik sırasında, anneye yönelik amaçlanan faydanın fetüsün potansiyel riskinden daha ağır bastığı durumlarda kullanılır. Geç gebelikte kontrendikedir (örneğin sezaryen sırasında).
Emzirme döneminde kullanmayınız (droperidolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir).
Droperidol maddesinin yan etkileri
Kardiyovasküler sistem ve kan kısmında (hematopoez, hemostaz): kan basıncını düşürmek, taşikardi.
Sinir sistemi ve duyu organlarından: postoperatif dönemde disfori, uyuşukluk; yüksek dozlarda kullanıldığında - anksiyete, korku, artan uyarılabilirlik, ekstrapiramidal bozukluklar; ameliyat sonrası halüsinasyon raporları vardır (bazen geçici depresyon dönemleriyle ilişkilendirilir).
Nadiren - baş dönmesi, titreme ve / veya titreme, laringospazm, bronkospazm, anafilaktik reaksiyonlar. Droperidolün fentanil veya diğer parenteral analjeziklerle birlikte uygulanmasıyla, kan basıncında bir artış mümkündür (önceki arteriyel hipertansiyonun varlığına / yokluğuna bakılmaksızın).
Etkileşim
Benzodiazepinlerin, barbitüratların, opioid analjeziklerin, hipnotiklerin ve anestezik ilaçların, kas gevşetici ilaçların ve antihipertansif ilaçların etkisini arttırır. Dopamin reseptör agonistlerinin (bromokriptin) etkisini zayıflatır. Epinefrinin baskı etkisini azaltır.
Aşırı doz
Belirtiler: kan basıncında keskin bir düşüş, artan yan etkilerin şiddeti.
Tedavi: semptomatik tedavi, ekstrapiramidal bozukluklar durumunda antikolinerjik ajanlar kullanılır, analeptikler ve sempatomimetik ajanlarla kan basıncında bir düşüş durdurulur, hipovolemi ile BCC kompanzasyonu endikedir.