Тамоксифен спосіб застосування. Які побічні ефекти тамоксифену і чим вони небезпечні. Препарат «Тамоксифен»: кров та зір

Препарат Тамоксифен- антагоніст гормонів, антиестрогеновий засіб.
Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має виражену антиестрогенну дію. Це з його здатністю запобігати зв'язування естрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мишеней. Тамоксифен пригнічує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресування пухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.

Фармакокінетика

.
Тамоксифен легко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі через 4-7 годин після прийому, а стан рівноваги досягається за 4-6 тижнів. Понад 99% зв'язується з білками плазми.
Тамоксифен метаболізується у печінці та виводиться переважно з жовчю. Із сечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреції тамоксифену двофазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінок під час першої фази становить 7-14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб. Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену – 14 діб.
Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену у плазмі ³70 мкг/л.

Показання до застосування

Препарат Тамоксифенпризначений для застосування для ад'ювантної терапії раку молочної залози у жінок з ураженими лімфатичними вузлами, метастатичним раком молочної залози у чоловіків і жінок.

Спосіб застосування

Доза препарату Тамоксифенвстановлюється індивідуально. Таблетки запивають водою.
При раку молочної залози – рекомендована добова доза тамоксифену для дорослих становить 20 мг. У разі поширених форм хвороби дози можуть бути збільшені до 30 – 40 мг на добу.
Максимальна добова доза тамоксифену становить 40 мг. Об'єктивна відповідь на терапію зазвичай відзначається після 4 - 10 тижнів лікування, проте у разі метастазів у кістках ефект може спостерігатися лише після кількох місяців лікування. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою. У разі призначення двох або більше таблеток тамоксифену на добу, їх можна приймати за один або два прийоми. Тривалість лікування тамоксифеном визначається тяжкістю та перебігом хвороби. Зазвичай лікування є тривалим і продовжується до досягнення ремісії.

Побічна дія

З боку системи кровотворення. Можливі лейкопенія та/або тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів зазвичай знижується до 80-90х109/л). Дуже рідко розвиваються нейтропенія та панцитопенія.
З боку ендокринної системи. Внаслідок антиестрогенної дії тамоксифену найчастіше відзначаються такі небажані побічні ефекти, як припливи жару, аномальні вагінальні кровотечі, порушення менструального циклу, вагінальні виділення, свербіж статевих органів. Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищеним ризиком розвитку проліферативних змін в ендометрії, зокрема можливі гіперплазія ендометрію, поліпи, ендометріоз та, в окремих випадках, рак ендометрію. У жінок у пременопаузі можливе припинення менструацій, а також оборотний кістозний набряк яєчників. Імовірність розвитку раку ендометрію зростає зі збільшенням тривалості терапії тамоксифеном і приблизно 2-3 разу перевищує ймовірність раку ендометрію в жінок, які отримували препарату. Однак клінічна користь від застосування тамоксифену при лікуванні раку молочної залози у жінок перевищує ризик розвитку неопластичних утворень ендометрію. У чоловіків можлива імпотенція чи втрата лібідо.
З боку шлунково-кишкового тракту. Можливі нудота, блювання у поодиноких випадках спостерігаються анорексія, порушення смакових відчуттів, запори, діарея.
З боку органів зору. Зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти та ретинопатії. Ймовірно, ці ефекти залежать від дози та тривалості терапії та можуть бути частково оборотними після припинення лікування тамоксифеном.
З боку травної системи. Тамоксифен може впливати на спектр ліпідів у сироватці крові. Дуже рідко відзначається гіпертригліцеридемія, іноді з панкреатитом. Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищенням рівня печінкових ферментів і в поодиноких випадках – з більш тяжкими ураженнями, такими як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит.
З боку шкіри та її похідних. Висипання на шкірі, алопеція або інтенсивне зростання волосся.
Реакція гіперчутливості. Ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний пемфігоїд.
З боку судинної системи. Досить часто відзначаються тромбози та дуже рідко – емболія легеневої артерії.
При одночасному застосуванні тамоксифену та цитотоксичних препаратів ризик тромбоемболічних ускладнень зростає.
У разі виникнення будь-яких небажаних впливів або інших негативних ефектів необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря!

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Тамоксифенє: - підвищена чутливість до препарату; вагітність, годування груддю; тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

Вагітність

Прийом препарату Тамоксифенпід час вагітності протипоказаний.
До початку лікування тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключення вагітності) та терапевтичне обстеження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийомі Тамоксифенута гормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зниження ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні тамоксифену паралельно з антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії останніх. При застосуванні тамоксифену у поєднанні з цитотоксичними агентами збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може спричинити підвищення концентрації тамоксифену та його активного метаболіту N-деметилтамоксифену у плазмі крові.

Передозування

Випадки гострого передозування Тамоксифенуневідомі.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Тамоксифен -таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток у блістері, 1 або 3, або 10 блістерів у картонній коробці.

склад

1 таблетка Тамоксифенмістить тамоксифену цитрату, еквівалентно тамоксифену 10 мг або 20 мг, 30 мг або 40 мг.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон, тальк, стеарат магнію.

Додатково

Діти. Ефективність та безпека застосування тамоксифену у дітей не досліджувалися, тому призначати тамоксифен дітям рекомендується.
Якщо у Вас виникнуть додаткові питання, обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
Особлива обережність та ретельне спостереження необхідні при лікуванні хворих на патологію нирок, цукровий діабет, офтальмологічними захворюваннями та тромбоемболічні порушення в анамнезі. Жінкам, у яких ще не настала менопауза, важливо роз'яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивних засобів (пероральні контрацептиви не є надійними). Контрацепція повинна тривати принаймні три місяці після закінчення тамоксифену. При лікуванні препаратом необхідний контроль за картиною крові (містом у крові тромбоцитів та кальцію). При тривалому застосуванні тамоксифену потрібні регулярні обстеження в окуліста. Слід з обережністю призначати пацієнтам із лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. У процесі лікування необхідний контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.
Не рекомендується приймати тамоксифен одночасно з препаратами, які містять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, що впливають на коагуляцію крові, потрібна корекція дози тамоксифену. При одночасному призначенні з цитостатиками збільшується ризик тромбоутворення.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами
Немає підстав вважати, що тамоксифен впливає швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Основні параметри

Назва:	ТАМОКСИФЕН
Код АТХ:	L02BA01 -

При виявленні злоякісних утворень у грудних залозах та статевих органів чоловіків та жінок лікарі призначають препарат Тамоксифен. Він включає нестероїдні речовини, що мають антиестрогенову дію, що пригнічує ріст патологічних клітин, нормалізує гормональний фон. Ознайомтеся з інструкцією із застосування препарату, щоб використовувати його грамотно. Тільки лікар призначає лікування, не приймайте медикаменту без його дозволу, це небезпечно.

Інструкція із застосування Тамоксифену

Згідно з прийнятою медичною класифікацією, ліки Тамоксифен входить до групи антагоністів гормонів та аналогічних засобів, має антиестрогенову дію. Такий ефект препарату досягається за рахунок вмісту в ньому активної речовини тамоксифену цитрату, який пов'язує естрогени у певних ділянках тіла та уповільнює прогрес росту пухлин.

Склад та форма випуску

Тамоксифен випускається лише у таблетованому форматі, інших ліків під цією назвою немає. Склад та опис:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має антиестрогенову дію. Такий ефект проявляється за рахунок зв'язування естрогенів у специфічних ділянках. Відбувається пригнічення рецепторів аутогенних гормонів, уповільнюється прогрес зростання пухлин, що стимулюється естрогенами. Після потрапляння в шлунок та кишечник, речовина швидко абсорбується.

Максимальна концентрація компонента спостерігається через 4-7 годин після прийому стан рівноваги настає через 4-6 тижнів. З білками плазми (альбумін) зв'язується майже 99% препарату. Метаболізм медикаменту відбувається у печінці, засіб виводиться із жовчю, сечею. Екскреція двофазна, виведення триває 14-28 годин для першої фази та 14 днів для другої.

Показання до застосування

В інструкції із застосування, вкладеної всередину кожної пачки з таблетками, містяться відомості про показання використання препарату. До них відносяться захворювання та стани:

ад'ювантна терапія раку молочної залози у жінок;
лікування раку молочної залози з ураженими лімфатичними вузлами та метастазами у чоловіків та жінок;
онкологія грудних залоз у жінок у період пременопаузи;
рак грудної залози у чоловіків після кастрації;
рак нирок, яєчників, передміхурової залози;
меланома, карцинома із вмістом естрогенних рецепторів.

Як приймати Тамоксифен

Крім лікування раку молочної залози та ендометрію, препарат можуть приймати бодібілдери для збільшення витривалості та ефективності м'язів. Залежно від призначення Тамоксифену різняться дозування, режим використання, курс тривалості терапії. Пігулки приймаються пероральним способом, запиваються водою. Режим дозування визначається індивідуально лікарем, з положення пацієнта, тяжкості хвороби, стадії прогресу.

При раку молочної залози та раку ендометрію

При онкології молочної залози добовою дозою препарату є 20 мг, при поширеній формі хвороби дозування складе 30-40 мг/добу, а максимальна – 40 мг. Об'єктивну відповідь на терапію лікарі відзначають через 4-10 тижнів після початку лікування, при метастазах у кісткових тканинах ефект може виявлятись через кілька місяців після накопичення активної речовини.

Таблетки не розжовуються, запиваються рідиною при призначенні більше 2 шт. можуть ділитися кілька прийомів. Курс лікування триває до досягнення ремісії та визначається лікарем. При необхідності доповнюють терапію прийомом цитостатичних засобів, променевими методами лікування. Якщо показано одноразове вживання таблеток, доза приймається ранковим годинником.

Застосування у бодібілдингу

За рахунок того, що Тамоксифен підвищує рівень тестостерону в організмі, його використовують у спорті та бодібілдингу. Прийом препарату по 20 мг десятиденним курсом збільшує рівень чоловічих гормонів у крові на 42%, а через півтора місяці ефект становитиме 83%. Цілями використання медикаменту є збільшення маси м'язів, рельєфності, підйом загальної маси тіла або зниження концентрації жиру, запобігання гінекомастії, скупчення рідини, відкладень жиру.

Тамоксифен не дає розвиватися залізодефіцитній анемії, жовтяниці, дисфункції печінки, гепатонекрозу, гіпокоагуляції, маскулінізації у жінок. Засіб застосовується післякурсової терапії. Доза підбирається індивідуально (10-40 мг/добу), прийом менше 30 мг/добу не супроводжується побічними ефектами. Повний курс становить сім пачок по 30 пігулок.

Як приймати Тамоксифен після курсу

Препарат приймається після курсу стероїдів – другого тижня стероїдного циклу. Така особливість пов'язана із підвищенням рівня естрогенів до кінця першого тижня циклу. Кінець курсу посідає проміжок через 2-4 тижні після завершення прийому стероїдів. Добовою дозою препарату є 20-60 мг 2-3 рази на добу. Для розрахунку дозування після курсу андрогенів, лютеотропінів та анаболічних стероїдів (ААС) використовують правила:

сумарна доза ААС менше 0,5 г/тиждень – доза Тамоксифену 20 мг/добу;
0,5-1 г/тиждень – 40 мг/добу;
більше 1 г/тиждень – по 60 мг/добу.

При порівнянні Тамоксифену з іншими ліками, спрямованими на зменшення побічних ефектів, спричинених анаболіками, та покращення спортивних результатів, аналізований препарат виграє або навпаки. У порівнянні з Провіроном засобу потрібно менше, але Провірон відноситься до антагоністів естрогену і пригнічує утворення гормонів, запобігаючи ароматизації стероїдів та атеросклерозу. Чоловікам радять обирати Провірон, він діє на причину, а не просто маскує та усуває симптоми проблеми.

Якщо атлет приймає анаболіки, не схильні до ароматизації, застосовувати інгібітори ароматази не треба, Тамоксифен ж включають у прийом на завершальній стадії курсу. У порівнянні з Кломідом він кращий. Тамоксифен менше діє на гіпофіз, але однаково добре відновлює рівень ендогенного тестостерону, не підвищує рівень глобуліну, що зв'язується з тестостероном, коштує дешевше.

особливі вказівки

Використання препарату пов'язане з низкою правил, про які розповідається в пункті спеціальних вказівок інструкції. Витяг звідти:

медикамент з обережністю використовується при лікуванні хворих з патологіями нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними захворюваннями, тромбоемболічними ураженнями в анамнезі, лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією;
тривалий прийом ліків потребує постійного контролю рівня кальцію, лейкоцитів, показників згортання та тромбоцитів у крові, спостереження у окуліста для досліджень внутрішньочерепного та очного тиску;
малоймовірно, що засіб знижує швидкість та концентрацію уваги, чіткість зору, тому ліки дозволені до використання під час керування транспортом та небезпечними механізмами.

При вагітності

До початку терапії пацієнти проходять ретельне обстеження, слід виключити вагітність. Жінкам дітородного віку потрібно надійно оберігатися під час усього курсу лікування та ще три місяці після закінчення, замінити пероральні протизаплідні пігулки бар'єрними контрацептивами. Застосування Тамоксифену при вагітності та грудному вигодовуванні заборонено, це ризиковано порушенням гормонального фону та розвитку зі зростанням плода чи новонародженої дитини.

Сумісність із алкоголем

За відгуками лікарів, суворо заборонено поєднувати прийом препарату з алкоголем, спиртовмісними напоями та ліками. Це призводить до підвищеного навантаження на печінку, ризику отруєння та зниження ефективності медикаменту.

Лікарська взаємодія

Під час терапії Тамоксифен слід виявляти обережність при призначенні інших лікарських засобів. Комбінації та ризики:

заборонено поєднання з іншими гормональними препаратами, що особливо містять естрогени;
засоби кумаринового ряду, що впливають на коагуляцію крові, потребують корекції дози Тамоксифену;
цитостатики, діуретики підвищують ризик тромбоутворення;
Бромокриптин підвищує концентрацію активної речовини та метаболітів у плазмі крові, його допамінергічний ефект посилюється;
Алопуринол посилює гепатотоксичну дію, аміноглутетимід зменшує концентрацію речовини у плазмі;
препарат пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену Атракурієм;
збільшує протромбіновий час, викликає гематурію та гематоми у поєднанні з Варфарином;
Рифампіцин зменшує концентрацію активного компонента у плазмі крові;
Антациди, антигістамінні засоби, провокують передчасну втрату ефекту таблетки, тому між прийомом ліків має пройти 1-2 години.

Побічна дія

В інструкції із застосування вказані побічні дії Тамоксифену у жінок, чоловіків. До таких відносяться:

лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія;
припливи спека, вагінальні, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, виділення з піхви, свербіж статевих органів, вульви;
гіперплазія ендометрію, поліпи, ендометріоз, рак ендометрію;
припинення менструацій, оборотний кістозний набряк яєчників та розвиток кіст;
імпотенція, втрата лібідо, міастенія;
нудота, блювання, анорексія, втрата смаку, запор, діарея, підвищення кислотності шлункового соку;
зниження гостроти зору, помутніння рогівки, катаракту, ретинопатію;
панкреатит, гіпертригліцеридемія, жирова інфільтрація печінки, гіпертрофія;
холестаз, гепатит, алопеція (облисіння), багатоформна еритема;
гіперчутливість, ангіоневротичний набряк;
бульозний пемфігоїд;
тромбоз, емболія легеневої артерії.

Передозування

На думку лікарів, гострих випадків передозування Тамоксифеном не спостерігалося. Проявами отруєння препаратом є посилені побічні ознаки. Для їхнього усунення необхідно терміново звернутися до лікаря за лікуванням. Специфічних антидотів до речовини немає, гемодіаліз не ефективний, призначається симптоматична терапія, відміна препарату.

Протипоказання

З інструкції щодо застосування препарату відомо про його протипоказання. До таких відносяться:

- підвищена чутливість до компонентів складу;
вагітність, лактація (годування груддю);
дитячий та підлітковий вік до 18 років;
тяжкий перебіг тромбоцитопенії, лейкопенії;
гіперкальціємія;
тромбоемболія легеневої артерії; тромбоз глибоких вен;
катаракта; порушення роботи печінки;
виражений тромбофлебіт;
гіперліпідемія.

Умови продажу та зберігання

Препарат можна купити лише за рецептом, він зберігається при температурі до 25 градусів далеко від доступу дітей у сухому темному місці протягом трьох років.

Чим можна замінити Тамоксифен

Аналог Тамоксифену при лікуванні раку молочної залози може належати до прямих чи непрямих. До першої групи відносять препарати з тим самим складом, до другої – з однаковою терапевтичною дією, але іншими компонентами. Аналогами медикаменту є:

Зітазоніум, Веро-Тамоксифен - прямі аналоги, синоніми з тією ж речовиною;
Фарестон, Фазлодекс – препарати містять тореміфен, мають протипухлинну, антиестрогенну дію.

Тамоксифен застосовують як протипухлинний, не стероїдний препарат. Він всмоктується із шлунково-кишкового тракту і приблизно через п'ять годин після прийому внутрішньо досягає максимальної концентрації у крові. Виводяться ліки з жовчю протягом тижня. Дослідження показали, що медикамент попереджає зростання ракових клітин молочної залози та призначається жінкам, які не переступили поріг менопаузи. У деяких випадках фахівці рекомендують Тамоксифен і під час клімаксу.

Лікарська форма, дія, показання

Питання, як приймати Тамоксифен, вирішується досить просто. Препарат випускається виключно у формі таблеток (білого кольору), що спрощує його застосування для хворих.

Препарат застосовується внутрішньо орально, його запивають половиною склянки чистої води. При призначенні більшої кількості таблеток прийом поділяють на кілька підходів.

Добова доросла доза медикаменту становить:

стандартна - 20 мг;
при деяких формах – 30 мг;
максимально дозволена – 40 мг.

На ринку сьогодні представлений препарат вітчизняного та зарубіжного виробництва. Однак відгуки як жінок, хворих на рак молочної залози, так і лікарів показали, що ефективність медикаменту не змінюється залежно від виробника: препарати російського та фінського виробництва діють однаково.

Застосування при раку

Тамоксифен у таблетках широко застосовують при лікуванні злоякісних новоутворень:

а також меланоми та саркоми м'яких тканин.

Найчастіше цей препарат призначається жінкам із раком молочної залози як профілактичний та терапевтичний засіб. Він рекомендований пацієнткою мс позитивними рецепторами до прогестерону та естрогенів.

Перед тим як призначити таблетки жінці при раку грудей, фахівець обов'язково має врахувати такі фактори:

на якій стадії перебуває хвороба;
які методи лікування застосовувалися;
чи є у ракових клітинах білок HER-2.

Механізм дії

На клітині, яку вразила пухлина, найчастіше виявляється рецептор у вигляді білкової речовини, що провокує збільшення та розмноження небезпечної хвороби за рахунок впливу на статеві гормони. Щоб зупинити цей процес, рекомендують приймати таблетки Тамоксифен, який ставить блок на розмноження ракових клітин за рахунок впливу на ці рецептори молочної залози.

Показання до застосування Тамоксифену, за рідкісним винятком, обмежуються злоякісними новоутвореннями грудей у жінок. Препарат рекомендують застосовувати у таких випадках:

рак молочної залози у жінки;
естрогенчутливі пухлини;
після кастрації;
ад'ювантне лікування пухлини молочної залози у жінок;
карцинома протоки молочної залози.

Медикамент протипоказаний у разі:

Перед тим, як розпочати повноцінну терапію препаратом, має бути пройдено максимально повне обстеження, яке має виключити всі фактори, що стосуються протипоказань, особливо вагітність у жінок.

Важливо знати! Під час прийому Тамоксифену у жіночому організмі відбувається овуляція, що може призвести до незапланованої вагітності. Тому жінкам найкраще в цей період надійно оберігатися. Але варто пам'ятати, що гормональні методи застосовувати не можна.

Побічні ефекти та результативність

Побічних дій, описаних для Тамоксифену, як для багатьох гормональних медикаментів, досить багато, але не варто все написане відразу ж приймати на свій рахунок, при правильному дозуванні та ретельному спостереженні лікаря більшості побічних негативних наслідків можна уникнути

Побічні ефекти виражаються в наступних відхиленнях:

Ефективність

Фахівці провели дослідження, наскільки медикамент результативний, для цього була сформована група з 906 пацієнтів з діагнозом рак молочної залози. Терапія тривала близько восьми місяців.

Найкращі результати були у жінок, які переступили поріг менопаузи. Суб'єктивне покращення відзначили 66% онкологічних хворих, об'єктивні показники досягли 33%.

Також дослідження показали, що у хворих з метастазами в кісткових тканинах зникли через кілька місяців болі. Найбільш ефективно препарат впливав на метастазовані області у легких, м'яких тканинах, плеврі.

Однак таблетки Тамоксифен майже не дали жодного результату при ураженні печінки та лімфатичних вузлів.

Інші дослідження, проведені групою вчених із різних країн, показали, що якщо застосовувати ліки протягом десяти років, тобто збільшити курс прийому вдвічі, можливість рецидивів та летального результату знижується у кілька разів.

Тамоксифен скасовують:

якщо були як побічна дія препарату помічені ознаки тромбозу вен ніг, які виражаються у вигляді больових відчуттів, набряклості;
якщо призначено променеву терапію;
при вагінальній кровотечі;
якщо з'являється такий побічний ефект, як задишка.

Важливо знати! При прийомі Тамоксифену не рекомендовано займатися небезпечними видами діяльності, які потребують особливої концентрації та реакції. Зокрема, не бажано керувати автомобілем.

На початку прийому можуть виявлятися загострення таких симптомів як:

При появі перелічених вище ефектів у жінок варто звернутися до лікаря і з'ясувати побічні це дії або реакція, яка називається «спалахом» і є нормальною, тимчасовою реакцією.

Взаємодія з іншими медикаментами та аналоги

У сучасній медицині найчастіше призначається комплексне лікування боротьби з недугою. Однак одночасне застосування Тамоксифену можливе не з усіма препаратами через небажані побічні ефекти. Так, спільне його застосування з:

Також ефективність таблетки можуть знизити такі медикаменти:

До максимально схожих на дію ліків при терапії раку молочної залози можна віднести Фарестон і Фазлодекс. До структурних аналогів відносять:

Тамоксифен - Ебеве;
Віро - Тамоксифен;
Тамоксифен - Лахема;
Тамоксифен - Гексал;
Тамоксифен - Ферейн.

Найчастіше Тамоксифен замінюють Фарестоном, який не є стероїдним препаратом, спрямованим проти пухлини молочної залози. Основна діюча речовина – тореміфен.

Медикамент відрізняється такими якостями порівняно з Тамоксифеном:

Дослідження показали, що прийом Фарестона, на відміну від Тамоксифену, дає такі позитивні ефекти:

Який препарат вибрати, повинен порадити фахівець, самолікування в цьому випадку може призвести до незворотної шкоди для організму, тому експериментувати не варто. Прийом усіх препаратів повинен проходити під суворим наглядом лікаря.

Проблеми з організмом рідко мають м'який характер. Як правило, будь-яке відхилення в статевих гормонах або інше порушення діяльності організму загрожує різними тяжкими наслідками.

Наприклад, рак молочної залози або зниження функції статевих залоз, а також імпотенція можуть сильно позначитися на загальному стані організму.

Хворий відчуватиме моторошну втому, знемогу, втрату апетиту та багато іншого. В особливо тяжких випадках – непритомність. Щоб не допустити подібних дій, сучасна фармакологія випустила препарат Тамоксифен.

Лікарський засіб виділяється серед подібних йому тим, що лікує відразу кілька хвороб і служить блокатором онкологій, що розвиваються. Не можна заперечувати той факт, що подібна універсальність викликала надзвичайний попит.

Фармакологи стверджують, що за останні кілька років саме цей лікарський засіб повністю підходить для лікування хвороб, пов'язаних з молочною залозою, порушенням функціональності статевих залоз та порушенням еректильної функції, сприятливого припинення розвитку онкологій.

склад

Тамоксифен – комбінований препарат. До його складу входять як хімічні, і природні компоненти. Саме подібний компонентний склад гарантує повну безпеку та правильну дію кожного інгредієнта.

До складу ліків входять:

Цитрат тамоксифену (основний компонент).
Целюлоза.
Крохмаль натрію.
лактоза.
Магнію стеарат.
Повидон.

Препарат випускається у різних дозах з єдиним компонентним складом.

Форма випуску

Ліки виробляють у вигляді таблеток, покритих оболонкою. Дозування може відрізнятися залежно від кількості цитрату тамоксифену, що є в таблетках. Препарат продається у картонних коробах із блістерами всередині. В одній коробці може бути від одного до п'яти блістерів, що містять 10 таблеток кожен.

Фармакологічна дія

Головне завдання даного препарату – запобігання формуванню пухлин в організмі. Він допомагає зупинити гіпертрофію клітин, усунути синтез пухлинної тканини і повністю зупинити процес виникнення пухлини.

Інакше кажучи, Тамоксифен захищає організм від виникнення онкології. Варто зауважити, що ці ліки призначені не тільки для жінок.

Якщо у чоловіка є проблеми з сім'явипорскуванням (уповільнене, мізерне, передчасне або практично відсутнє), препарат допомагає вилікувати цей дефект шляхом підвищення концентрації естрогену і тестостерону в крові. Як для чоловіків, так і для жінок, ліки є повністю безпечними.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка практично ідентична фармакологічній дії. Основний напрямок діяльності препарату - блокування або знищення різних пухлин в організмі, які надалі стають онкологією.

Також Тамоксифен нормалізує роботу жіночої гормональної системи, але сприятливо впливає і чоловічий організм.

Препарат відновлює функціональність репродуктивної системи, якщо є патологія у вигляді безпліддя.

Це відбувається за рахунок усунення фактора, що блокує зачаття та повної нормалізації діяльності естрогенів.

Що стосується фармакокінетики, то препарат легко та швидко засвоюється у шлунку (через 40-50 хвилин після прийому внутрішньо). Ліки метаболізуються в печінці, піддаються кишково-печінковій рециркуляції.

Однією з головних переваг Тамоксифену є накопичення в організмі лише необхідної для терапії дози ліків. Решта речовин, які є зайвими (або вже вивільнили свої цілющі властивості), виводяться з жовчю у вигляді метаболітів.

Тамоксифен: побічні ефекти від лікування

Як згадувалося раніше, даний препарат має різний напрямок діяльності з єдиною специфікою. Інакше висловлюючись, він блокує розвиток ракових клітин у різних частинах жіночого організму.

Отже, у яких випадках Тамоксифен показаний до застосування:

При раку молочних залоз, що розвивається, в менопаузі (зниження активності естрогенів в результаті клімактеричного періоду).
Якщо лікарі встановили повну безплідність та порушення еректильної функції у чоловіків. Препарат може бути корисним у тому випадку, якщо йдеться про набуту безплідність, а не вроджену патологію.
При раку ендометрії (внутрішню стінку матки).
Рак передміхурової залози (у чоловіків).

З усього вищеперерахованого можна зробити висновок, що основна специфіка препарату - боротьба з раковими клітинами, що розвиваються. При розвиненій формі раку, ліки можуть бути ефективними, оскільки значно уповільнить руйнівний вплив новоутворення на організм.

Протипоказання

Перед початком вживання препарату необхідно детально вивчити перелік протипоказань, вказаних в інструкції. Оскільки лікарський засіб безпосередньо впливає як на новоутворення в організмі, а й у гормони, необдумане вживання може призвести до різноманітних негативних наслідків.

Наприклад, можуть загостритися існуючі патології, проявиться сильна алергенна реакція на складові препарату.

Отже, які є протипоказання до прийому лікарського засобу:

Гостра ниркова недостатність.
Будь-яка форма захворювання серцево-судинної системи.
Особлива сприйнятливість до окремих компонентів препарату.
Будь-які терміни вагітності (особливо перші та останні кілька тижнів).
Лактаційний період.
За наявності будь-яких захворювань чи травм головного мозку.
За наявності захворювань зорової системи (катаракта, глаукома).

Більше того, терапія Тамоксифеном має проходити без інших допоміжних гормональних засобів. Вживання кількох гормональних препаратів може призвести до серйозних гормональних збоїв в організмі.

Якщо виникає необхідність у супутніх ліках, для додаткової терапії онкології або іншого захворювання, що лікується, лікар сам призначає необхідні медикаменти. Категорично заборонено займатися самолікуванням за допомогою даного препарату – прийом виключно після призначення лікаря.

Побічна дія

Кожен препарат має свій індивідуальний вплив на організм. Загалом, побічні дії – це можливі ускладнення, які можуть виникнути після прийому лікарського засобу. Лікарі визнали препарат Тамоксифен, побічні ефекти якого можуть виявитися в будь-якій системі чи органі, абсолютно безпечним засобом.

Перелік можливих ускладнень:

Збої в системі травлення: раптові блювотні позиви, рідкий стілець (або навпаки, запор).
Депресія, вкрай меланхолійний настрій. У людини, що приймає препарат, виникають сильні мігрені, помітно погіршується настрій.
Тамоксифен також впливає на зоровий орган. Можливе загострення наявних захворювань чи розвиток нових (ретинопатія, катаракта).
Збої у ендокринній системі. У жінок: різке збільшення у вазі, внутрішня вагінальна кровотеча. У чоловіків повна втрата потенції, зниження лібідо.
Погіршення роботи серцевої системи. Може розвинутись тахікардія, аритмія, флебіт.
Виникають різні прояви на шкірному покриві: висипання на більшості частин тіла, випадання волосся.
До ускладнень, що зустрічаються, відноситься ломота в кістках, стрибки температури тіла, гострі болі в осередках ураження.

З переліку, можна зробити висновок, що Тамоксифен, побічні ефекти якого проявляються по всьому організму, не може бути повністю безпечним для здоров'я людини, якщо поставитися недбало до вживання даного препарату.

Перед початком терапії необхідно пройти повне обстеження у фахівців і лише з призначення починати вживання препарату.

Тамоксифен: інструкція із застосування таблеток

Спосіб прийому та дозування медикаменту практично не відрізняється як для чоловіків, так і для жінок.

Однак необхідно знати, як точно приймати Тамоксифен, інструкція щодо застосування якого містить усі необхідні рекомендації, а також грамотно розраховане дозування, нешкідливе для здоров'я.

З початку терапевтичного курсу препарат вживається двічі на день по одній таблетці. Через сім днів з початку терапії дозування підвищується вдвічі (дві таблетки двічі на день). Тривалість курсу лікування безпосередньо залежатиме від прогресії хвороби, а також результатів, що спостерігаються у пацієнта.

Здебільшого, тривалість курсу – до трьох місяців, якщо основна симптоматика усувається надто повільно. За правилами таблетки необхідно запивати значною кількістю води (заборонено запивати Тамоксифен різними напоями). Добову дозу рекомендується ділити на два прийоми після пробудження і перед сном.

Передозування

До цього моменту не було зафіксовано випадків передозування цим препаратом. Тамоксифен, інструкція щодо застосування якого не містить жодних вказівок з цього приводу, не рекомендується приймати у великих кількостях.

Здебільшого, це теорії фармакологів та експертів у медичній сфері, але передозування препаратом може загрожувати сильним розширенням кровоносних судин, втратою потенції та підвищенням активності формування онкології.

Взаємодія

Варто зауважити, що цей лікарський засіб не призначений для комбінованого вживання. Наприклад, поєднання Тамоксифену та аміноглутетиміду загрожує зниженням концентрації препарату в крові. При комбінуванні Тамоксифену з будь-якими цитостатиками можливе формування тромбів у будь-якій частині тіла.

Більше того, на попередніх дослідженнях даного препарату було встановлено, що взаємодія з будь-яким лікарським засобом згубно відображається на організмі людини. Особливу небезпеку становить сукупність Тамоксифену та Варфарину.

Одночасне вживання цих двох препаратів може призвести до гематурії або значно підвищити шанс формування тромбів.

Якщо ви приймали Варфарин незадовго до лікування Тамоксифеном, рекомендується почекати кілька тижнів, перш ніж починати терапію препаратом. Це необхідно для виключення можливостей розвитку небезпечної клінічної картини.

Тамоксифен для чоловіків: спеціальні вказівки

Тамоксифен відпускається виключно за рецептом.

Препарат заборонено до вільного продажу через великий перелік побічних ефектів.

Умови зберігання

Препарат необхідно зберігати у темному приміщенні, добре захищеному від впливу ультрафіолету та вологи.

Дані природні фактори можуть значно знизити лікарські властивості медикаменту або стати фактором, що провокує, до руйнування багатьох компонентів складу. Також ліки повинні знаходитися в недоступному для дітей місці.

Тамоксифен для чоловіків заборонений до вживання особам, молодше 18 років, оскільки може завдати серйозної шкоди організму, що не зміцнів. Бажано, щоб місце для зберігання було трохи прохолодним, але не теплим.

Термін придатності

Тамоксифен для чоловіків має термін придатності до 3 років з моменту виробництва. Подальше вживання вважається недоцільним та потенційно небезпечним для здоров'я людини.

На даний момент випадків застосування простроченого медикаменту не було зафіксовано, але за припущеннями фахівців у медичній галузі, прострочений препарат може викликати безліч руйнівних процесів в організмі або дати протилежний ефект.

особливі вказівки

Для виключення можливих факторів, що провокують формування небезпечної клінічної картини, в інструкції застосування міститься ряд особливих вказівок.

Також при відвідуванні лікаря він повинен проконсультувати вас про наявність даних вказівок:

По можливості замінити ліки аналогічними, якщо є такі захворювання, як лейкопенія, гіперкальціємія, катаракта або гіперліпідемія.
Протягом усього терапевтичного курсу проводитиму перевірку периферичної крові. При тривалому вживанні препарату необхідно проводити перевірку у офтальмолога.
Категорично заборонено поєднувати Тамоксифен із будь-якими гормональними засобами.
Якщо допоміжним засобом було призначено препарат, який впливає на згортання крові, необхідно перерахувати дозування Тамоксифену.

Наведені вище вказівки є необхідними до дотримання. Їхнє ігнорування може призвести до різних важких наслідків. Наприклад, загострення хронічних захворювань, якнайшвидшого розвитку онкології.

Протягом вживання даного препарату необхідно спостерігатися у лікаря і при перших ускладненнях негайно відвідати його. У разі різкого погіршення загального стану буде призначено лікування для усунення можливих факторів ризику.

Таблетки Тамоксифен та його аналоги

На жаль, Тамоксифен має досить невеликий перелік аналогів, що ставить людей, які не мають коштів на придбання даного медикаменту, у дуже незручне становище. Однак серед існуючих замінників Тамоксифен є досить непогані лікарські засоби, які надають практично ідентичний вплив на організм людини.

Тамоксифен "Ебеве".Випускаються у різних дозуваннях та формах випуску. Є коробки по 10, 20, 30 та 50 таблеток.

Фазлодекс.Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового використання. Випускаються в упаковках по 5 ампул, об'ємом 5 мл. Препарат досить непогано замінює таблетки Тамоксифен, хоч і має менш сильний лікарський вплив на організм.

Фарестон.Пігулки виготовляються в упаковках по 20 і 40 штук. Загалом це весь список лікарських засобів, які є потенційними замінами Тамоксифену. Але лікарі настійно рекомендують використовувати безпосередньо даний медикамент, оскільки він має найбільш сильну лікувальну властивість, ніж його замінники.

Інструкція

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

склад

діюча речовина: 1 таблетка містить тамоксифену (як тамоксифену цитрату) 10 мг; допоміжні речовини:крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; стеарат кальцію; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Фармакотерапевтична група

Антагоністи гормонів та аналогічні препарати. Антиестрогенні засоби. Код ATX L02B А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.Тамоксифен - нестероїдне похідне трифенілетілену, що має комплексні фармакологічні ефекти антагоніста і агоніста естрогену в різних тканинах. У пацієнток з раком молочної залози в пухлинній тканині тамоксифен має, в основному, антиестрогенну дію, запобігаючи зв'язуванню естрогену з рецепторами естрогену із зменшенням клітинної проліферації в естроген-залежних тканинах.

У ряді клінічних досліджень встановлено, що у жінок у постменопаузі тамоксифен знижує рівень загального холестерину та холестерину ліпопротеїдів низької щільності приблизно на 10-20% за рахунок естрогенної дії. Повідомлялося також, що уцих жінок тамоксифен справляв позитивний ефект підтримки мінеральної щільності кісток. Однак у жінок у постменопаузі очікується гіперплазія ендометрію.

У неконтрольованому клінічному дослідженні гетерогенної групи пацієнток із синдромом Мак Кьюна-Олбрайта (множинною фіброзною остеодисплазією) 28 дівчаток віком від 2 до 10 років отримували 20 мг тамоксифену 1 раз на день протягом 12 місяців. У 62% пацієнток (13 з 21) із вагінальними кровотечами до початку дослідження кровотечі припинилися через 6 місяців терапії тамоксифеном, а у 33% (7 із 21) кровотечі були відсутні протягом усього періоду дослідження. Через 6 місяців лікування середній обсяг матки збільшився, а до кінця лікування – подвоївся. Незважаючи на те, що це спостереження відображає фармакодинамічний профіль тамоксифену, причинного зв'язку не було встановлено.

Немає даних щодо безпеки довгострокового застосування препарату у дітей, особливо про вплив довгострокового застосування тамоксифену на ріст, статеве дозрівання та загальний розвиток. Поліморфізм за активністю ізоферменту CYP2D6 може бути пов'язаний з відмінностями у досяганому клінічному ефекті. У повільних метаболізаторів може спостерігатись зниження терапевтичного ефекту. Повною мірою наслідки проведення лікування тамоксифеном у повільних метаболізаторів CYP2D6 вивчено не було.

CYP2D6 генотип. Наявні клінічні дані дозволяють припустити, що у пацієнток, які є гомозиготами за рецесивним алелем, може спостерігатися зниження терапевтичної ефективності тамоксифену при лікуванні раку молочної залози. Дані клінічні дослідження здебільшого були проведені на жінок у постменопаузі.

Фармакокінетика.При вживанні тамоксифен швидко абсорбується. Максимальна концентрація тамоксифену в плазмі досягається через 4-7 годин після прийому, а рівноважна концентрація - після 4-6 тижнів терапії. Після одноразового прийому тамоксифену у вигляді розчину максимальна концентрація тамоксифену у плазмі крові чоловіків становила 42 мкг/л, а концентрація метаболіту N-дезметилтамоксифену – 12 мкг/л. Періоди напіввиведення тамоксифену та його метаболіту становили відповідно 4 та 9 діб. Співвідношення концентрацій N-дезметилтамоксифену та тамоксифену в крові поступово збільшується приблизно з 20% після прийому першої дози до 200% у рівноважному стані, ймовірно, внаслідок тривалого періоду напіввиведення метаболіту. При терапії тамоксифеном у дозі 20 мг 2 рази на добу середня рівноважна концентрація тамоксифену у плазмі крові хворих становила 310 мкг/л (діапазон 164-494 мкг/л), а N-дезметилтамоксифену – 481 мкг/л (діапазон 30 л).

При терапії тамоксифеном у дозі 40 мг на добу. концентрації тамоксифену та N-дезметилтамоксифену в тканинах пухлин становили відповідно 5,4-117 (у середньому 25,1) нг/мг білка та 7,8-210 (у середньому 52) нг/мг білка. Концентрації тамоксифену та N-дезметилтамоксифену у плазмі крові становили відповідно 27-520 (у середньому 300) нг/мл та 210-761 (у середньому 462) нг/мл. Більше 99% тамоксифену зв'язується з білками плазми.

Основна частина тамоксифену спочатку метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 до N-десметилтамоксифену і потім за участю CYP2D6 до іншого активного метаболіту - ендоксифену. У пацієнток із зниженою активністю ізоферменту CYP2D6 концентрація ендоксифену приблизно на 75% нижча, ніж у пацієнтів із нормальною активністю CYP2D6. Одночасне призначення сильних інгібіторів CYP2D6 приблизно так само сприяє зниженню плазмової концентрації ендоксифену.

У людському організмі тамоксифен метаболізується у печінці та виводиться переважно з жовчю. Екскреція вихідної сполуки із сечею дуже незначна. Головним шляхом метаболічної трансформації тамоксифену у людини є деметилювання з утворенням активного метаболіту N-дезметилтамоксифену, а потім N-деметилювання з утворенням N-дездиметил метаболіту.

Процес елімінації тамоксифену має двофазний характер. У жінок період напіввиведення у початковій фазі становить від 7 до 14 годин, а в термінальній фазі – приблизно 7 діб. Період напіввиведення N-дезметилтамоксифену становить приблизно 14 днів.

Клінічна відповідь на терапію спостерігається при концентрації тамоксифену у плазмі понад 70 мкг/л.

Особливості фармакокінетики тамоксифену та його основних метаболітів у хворих похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки, а також при прийомі натще та після їди не вивчалися.

Показання

Паліативна чи ад'ювантна терапія раку молочної залози. Лікування раку молочної залози у жінок віком від 18 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія. Тяжка гіперкальціємія. Одночасне застосування анастразолу та тамоксифену.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тамоксифен можна застосовувати у поєднанні з хіміотерапевтичними засобами та променевою терапією.

При застосуванні тамоксифену у поєднанні з іншими гормональними препаратами, що містять естрогени, можливе зниження ефективності обох лікарських засобів (зокрема ненадійний контрацептивний ефект відповідних препаратів).

У разі одночасного застосування тамоксифену та інгібітору ароматази летрозолу плазмові концентрації летрозолу зменшились на 37%. Одночасне застосування тамоксифену та інгібіторів ароматази під час ад'ювантної терапії не показали підвищення ефективності порівняно із застосуванням одного тільки тамоксифену.

Тамоксифен може посилювати дію антикоагулянтів кумаринового ряду (помітно збільшувати протромбіновий час).

При комбінованому застосуванні тамоксифену та інгібіторів агрегації тромбоцитів може посилюватись тенденція до кровотеч під час можливої тромбоцитопенічної фази. Рекомендується ретельно контролювати коагуляційний статус.

Повідомлялося про збільшення частоти тромбоемболічних подій при терапії тамоксифеном у поєднанні з іншими цитотоксичними препаратами.

При супутній терапії бромокриптином підвищуються концентрації тамоксифену та його активного метаболіту N-дезметилтамоксифену у сироватці крові.

Препарати, які пригнічують дію CYP2D6, знижують на 65-75% рівень концентрації ендоксифену, активного метаболіту тамоксифену, що призводить до зниження ефективності його терапевтичної дії. При одночасному застосуванні тамоксифену з деякими антидепресантами – селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (наприклад, пароксетином) – відзначалося зниження ефективності тамоксифену. Тому, якщо можливо, слід уникати застосування потужних інгібіторів CYP2D6 (таких як пароксетин, флуоксетин, хінідин, цинакальцет або бупропіон).

При застосуванні анастразолу в період лікування тамоксифеном не спостерігалося посилення ефективності порівняно з терапією лише тамоксифеном.

Основним відомим шляхом метаболізму тамоксифену у людини є деметилювання, спричинене ензимами CYP3A4. У літературі повідомлялося про фармакокінетичну взаємодію з індуктором CYP3A4 рифампіцином, внаслідок якого відбувається зниження рівня тамоксифену у плазмі крові.

особливі вказівки

Препарат слід застосовувати з обережністю та під наглядом лікаря у пацієнток з нирковою та печінковою недостатністю, цукровим діабетом, тромбозами, захворюваннями очей.

Перед початком терапії слід провести комплексне терапевтичне обстеження та гінекологічний огляд пацієнток.

Пацієнтки, які не зазнавали гістеректомії, повинні проходити щорічний гінекологічний огляд на наявність змін у ендометрії.

У пацієнток у пременопаузі, які отримують тамоксифен, може відбутися порушення циклу менструації аж до її повного пригнічення.

Повідомлялося про підвищену частоту виникнення ендометріальної аденокарциноми та саркоми матки (переважно злоякісних мюллерівських змішаних пухлин), пов'язаних із застосуванням тамоксифену. Хоча основний механізм їх розвитку невідомий, це може бути пов'язане з естроген-подібним ефектом тамоксифену. Усіх пацієнток з нерегулярними гінекологічними симптомами, пов'язаними із застосуванням тамоксифену, особливо з вагінальними кровотечами протягом або після терапії, необхідно негайно обстежити.

У клінічних дослідженнях після лікування раку молочної залози тамоксифеном відзначалося утворення вторинних пухлин іншої локалізації – в ендометрії чи контралатеральній молочній залозі. Причинний зв'язок, а також клінічне значення даних спостережень залишаються невстановленими.

Перед початком лікування жінки дітородного віку повинні бути ретельно обстежені, щоб уникнути вагітності. Жінкам під час лікування тамоксифеном та протягом 3 місяців після припинення лікування рекомендується застосування негормональних контрацептивів.

Опубліковано також дані про окремі випадки розвитку тяжкої гіпертригліцеридемії на фоні прийому тамоксифену, як правило, у осіб з попередніми порушеннями ліпідного обміну. Під час проведення терапії тамоксифеном рекомендується контроль рівня тригліцеридів у крові пацієнток.

Одночасне призначення лікарських засобів, що пригнічують активність ізоферменту CYP2D6, може призводити до зниження концентрації активного метаболіту ендоксифену. Слід уникати одночасного призначення сильних інгібіторів CYP2D6 (таких як пароксетин, флуоксетин, хінідин, цинакальцет або бупропіон) при терапії тамоксифеном.

У пацієнток із захворюваннями печінки слід ретельно контролювати функцію печінки. У період терапії необхідно регулярно контролювати картину крові, включаючи тромбоцити, показники функції печінки та нирок, вміст кальцію та глюкози у крові. З метою раннього виявлення можливих метастазів рекомендується періодично проводити рентгенологічні дослідження легень та кісток, УЗД печінки.

При відстроченій мікрохірургічній реконструкції молочної залози тамоксифен може збільшувати ризик мікросудинних ускладнень клаптя.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Тамоксифен протипоказаний для застосування під час вагітності або годування груддю. Повідомлялося про поодинокі випадки спонтанних абортів та вроджені вади розвитку у дітей, матері яких приймали тамоксифен у період вагітності, проте причинний взаємозв'язок цих подій не встановлений. До початку терапії тамоксифен необхідно переконатися, що пацієнтка не вагітна. Пацієнтам репродуктивного віку слід користуватись ефективними контрацептивними засобами під час та щонайменше протягом 3 місяців після закінчення лікування тамоксифеном. З огляду на можливість взаємодії гормональні протизаплідні засоби застосовувати не можна. Тамоксифен у дозі 20 мг 2 рази на добу пригнічує лактацію у жінок, яка не поновлюється навіть після закінчення терапії. Невідомо, чи тамоксифен проникає в грудне молоко, тому рекомендується припинити годування груддю на період лікування цим препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Вплив тамоксифену на швидкість реакції під час керування автотранспортом та використання інших механізмів є малоймовірним. Однак під час лікування тамоксифеном повідомлялося про виснаження, сонливість та погіршення гостроти зору. Пацієнтам, у яких спостерігаються зазначені симптоми, слід бути обережними під час керування автотранспортом та використання інших механізмів.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від загального стану пацієнта. Добова доза тамоксифену становить 20-40 мг на один прийом або розділяючи необхідну дозу на два прийоми. Зазвичай, добова доза становить 20 мг. Тривалість лікування визначається досвідченими лікарями-онкологами, залежить від тяжкості захворювання, але зазвичай лікування є тривалим.

Дані щодо дозування у пацієнток з нирковою або печінковою недостатністю відсутні. У зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність прийом препарату дітьми та підлітками не рекомендовано.

Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини, до їди.

Передозування

Симптоми.Тамоксифен у високих дозах викликав естрогенні ефекти у тварин. Теоретично очікується, що передозування викликає посилення антиестрогенних побічних ефектів.

Випадків гострого передозування у людини не відмічено. Про передозування у людей відомо мало. При дозах 160 мг/м2 та більше виникали зміни ЕКГ (подовжений час QT), а при дозах 300 мг/м2 щодня – нейротоксичність (тремор, гіперрефлексія, нестійка хода та вертиго).

Лікування.Спеціального антидоту немає. При передозуванні проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції

Побічні ефекти класифіковані як дуже часто - ≥ 1/10, часто - ≥ 1/100 та

З боку системи крові та лімфатичної системи:нечасто – транзиторна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів зазвичай знижується до рівня 80000-90000/мм3); дуже рідко – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія.

З боку ендокринної системи:часто – підвищення ваги; нечасто – озноб, лихоманка; не часто

Гіперкальціємія у пацієнтів із кістковими метастазами, зокрема на початку лікування.

З боку нервової системи:дуже часто - втома та слабкість, головний біль; часто – депресія, біль у грудині; нечасто - запаморочення, біль у попереку, кінцівках; рідко – втрата свідомості; частота невідома – біль у суглобах та м'язах, порушення чутливості (парестезії, дисгевзія).

З боку органів зору:дуже часто – зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти та ретинопатії; частота невідома – оптична нейропатія, неврит зорового нерва, втрата зору.

З боку судинної системи:дуже часто - набряки кісточок, пальців, обличчя, припливи, пітливість, судоми нижніх кінцівок; часто – тромбоз (при терапії тамоксифеном у поєднанні з іншими цитотоксичними препаратами може зростати ризик тромбоемболічних подій, у т.ч. венозна тромбоемболія: тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії); рідко – серцебиття, частота невідома – ішемічні цереброваскулярні події, інсульт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:рідко - кашель, захриплість голосу, задишка, утруднення дихання; частота невідома – інтерстиціальний пневмоніт.

З боку травної системи:дуже часто – нудота; нечасто – анорексія, блювання; частота невідома - запор, діарея, виразки у роті або на губах, біль у горлі, підвищення рівня тригліцеридів у сироватці крові, важка гіпертригліцеридемія, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи:нечасто – зміна рівня печінкових ензимів, жирова інфільтрація печінки, цироз, жировий гепатоз; рідко – холестаз, гепатит, некротичний гепатит, гепатоцелюлярні ураження, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин:дуже часто - витончення волосся; рідко – шкірний висип (у т. ч. повідомлялося про поодинокі випадки розвитку мультиформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона або бульозного пемфігоїду); частота невідома - алопеція, реакції гіперчутливості (в т. ч. поодинокі випадки ангіоневротичного набряку, шкірний васкуліт, червоний вовчак шкіри).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:дуже часто – вагінальні виділення, порушення менструального циклу та придушення менструацій у період пременопаузи; нечасто – проліферативні зміни ендометрію (неоплазія ендометрію, гіперплазія та поліпи, пухлини); рідко – ендометріоз, біль при сечовипусканні.

За рецептом.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я".

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Українa, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.