Сірдалуд - міжнародна назва. Сірдалуд: склад, властивості, показання та протипоказання, дозування, побічні ефекти. Дозування та важливі нюанси терапії

Препарати, що містять тизанідин (Tizanidine, код АТХ (ATC) M03BX02):

Часті форми випуску (більше 100 пропозицій в аптеках Москви)
Назва	Форма випуску	Упаковка, шт	Країна виробник	Ціна у Москві, р	Пропозицій у Москві
	таблетки 2мг	30	Німеччина та Туреччина, Новартіс	190 (середня 224) -258	753↗
Сірдалуд (Sirdalud) - оригінал.	таблетки 4мг	30	Німеччина та Туреччина, Новартіс	162 (середня 328) -381	783↗
Сірдалуд МР (Sirdalud MR) - оригінал	капсули із уповільненим вивільненням 6мг	30	Іспанія, Новартіс	442-(середня 547) -633/td>	430↗
Тизалуд (Tisalud)	таблетки 2мг	30	Росія, Верофарм	96- (середня 128) -149	132↗
Тизалуд (Tisalud)	таблетки 4мг	30	Росія, Верофарм	143 - (середня 179) -223	123↗
Форми випуску, що рідко зустрічаються (менше 100 пропозицій в аптеках Москви)
Тизаніл (Tisanil)	таблетки 2мг	30	Індія, Сімпекс	140 (середня 165) -198	75↘
Тизаніл (Tisanil)	таблетки 4мг	30	Індія, Сімпекс	170 (середня 245) -298	45↘
Тизаніл (Tisanil)	таблетки 6мг	30	Індія, Сімпекс	327	1↘

Сірдалуд МР (оригінальний Тизанідин з вивільненням, що модифікується) - офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена лише для фахівців охорони здоров'я!

Клініко-фармакологічна група:

Міорелаксант центральної дії

Фармакологічна дія

Міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні?2-рецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.

Сірдалуд МР ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.

Фармакокінетика

Всмоктування

При прийомі внутрішньо тизанідин всмоктується майже повністю. Середнє значення Cmax досягається протягом 8.5 год і становить приблизно половину величини Cmax при прийомі таблеток Сірдалуд в аналогічній добовій дозі, розділеній на 3 прийоми, при цьому сумарна експозиція (AUC) залишається незміненою.

Розподіл

Тривале вивільнення тизанідину з лікарської форми капсули з модифікованим вивільненням зумовлює "пом'якшений" фармакокінетичний профіль, що забезпечує підтримку стабільної терапевтичної концентрації тизанідину в плазмі протягом 24 годин.

Зв'язування із білками плазми становить 30%.

Метаболізм

Тизанідин швидко і значною мірою метаболізується у печінці. In vitro було показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2. Метаболіти неактивні.

Виведення

Тизанідин виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) як метаболітів; частку незміненої речовини припадає лише близько 2.7%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Підлога не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.

Показання до застосування препарату Сірдалуд® МР

• спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях (наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячого церебрального паралічу (пацієнти віком від 18 років)).

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо. Режим дозування слід встановлювати індивідуально.

Початкова добова доза становить 6 мг (1 капсула). При необхідності добову дозу можна поступово ("кроками") збільшувати – на 6 мг (1 капсулу) з інтервалами 3-7 днів. Клінічний досвід показує, що більшість пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг на добу (2 капсули); у поодиноких випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг.

Лікування пацієнтів із нирковою недостатністю (КК< 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд® в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побічна дія

Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використано такі критерії: дуже часто (>10%); часто (від >1% до<10%); иногда (от >0.1% до<1%); редко (от >0.01% до<0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

З боку нервової системи: часто – сонливість, слабкість, запаморочення; рідко – галюцинації, безсоння, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, зниження артеріального тиску; в окремих випадках - виражене зниження артеріального тиску аж до колапсу та втрати свідомості.

З боку травної системи: часто – сухість у роті; рідко – нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – гепатит, печінкова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язова слабкість.

Інші: часто – підвищена стомлюваність.

При прийомі в малих дозах, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані реакції помірно виражені і минущі.

При прийомі у більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище побічні реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки важкими, щоб лікування довелося перервати. Крім того можуть виникати такі явища: зниження артеріального тиску, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.

Протипоказання до застосування препарату СІРДАЛУД® МР

• виражені порушення функції печінки;
• одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін або ципрофлоксацин);
• підвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.

Застосування препарату СІРДАЛУД® МР при вагітності та годуванні груддю

Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.

Тизанідин виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, жінкам, які годують груддю дітей, препарат не слід застосовувати.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати Сірдалуд МР у хворих з нирковою недостатністю.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Застосування у дітей віком до 12 років

особливі вказівки

Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли рівні АЛТ та АСТ у сироватці стійко

Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі коли рівні АЛТ і АСТ у сироватці стійко перевищують ВГН в 3 рази і більше, застосування Сирдалуда МР слід припинити.

Не слід різко скасовувати Сірдалуд МР, дозу препарату знижують поступово.

При різкій відміні Сірдалуда МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування з антигіпертензивними лікарськими засобами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.

Слід бути обережними при застосуванні Сірдалуду МР у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні Сірдалуду МР у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування.

Слід бути обережними при застосуванні Сірдалуду МР у літніх пацієнтів. Досвід застосування Сірдалуду МР у пацієнтів похилого віку обмежений. На підставі фармакокінетичних даних можна припустити, що в деяких випадках нирковий кліренс цих пацієнтів може бути значно знижений.

Використання в педіатрії

Досвід застосування препарату в дітей віком обмежений. Тому застосування Сірдалуду МР у цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Сірдалудом МР слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Передозування

Наразі отримано кілька повідомлень про передозування Сірдалуда МР, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг.

Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTс, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове промивання шлунка та призначення активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичну терапію.

Лікарська взаємодія

При застосуванні Сірдалуду МР разом з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі.

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту 1А2 цитохрому P450 призводить відповідно до 33-кратного або до 10-кратного збільшення AUC тизанідину. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості, загальмованих психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості). Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином – протипоказане.

Не рекомендується одночасне призначення тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, норфлоксацин, ідином.

При підвищенні концентрації тизанідину в плазмі можливе подовження інтервалу QTс, характерне для передозування препарату.

Одночасне призначення Сірдалуду МР з антигіпертензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.

Етанол або седативні препарати можуть посилити седативну дію Сірдалуду МР, тому не рекомендується одночасне застосування з іншими седативними препаратами та/або алкоголем.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 3 роки.

Показання для застосування. Сирдалуд у дозі 2 і 4 мг:

Спастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, обумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або виникає після операцій (щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).

Режим дозування для таблеток Сірдалуд 2 та 4 мг

Для припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, розділених на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг

На сьогоднішній день захворювання суглобів, остеохондроз є дуже поширеними, причому страждають на недугу не тільки літні люди, а й молодь.

Для ефективного лікування хвороби може бути призначений препарат Сірдалуд, який є міорелаксантом центрального впливу. Приймати медикамент можна при спазмі м'язової системи.

Таблетки мають відмінну спазмолітичну дію і здатні впоратися з симптомами багатьох недуг складів.

склад

Залежно від форми випуску, 1 таблетка може містити 2 мг або 4 мг основного діючого компонента тизанидина. Ці різновиди, отже, мають відмінність за ціною. Крім цього, використовуються і додаткові речовини.

Форма випуску

Серед різновидів препарату немає ампули для уколу чи іншої форми. Єдиною конфігурацією випуску виступають таблетки, вони мають округлу форму, наділені білим відтінком. Застосовуються перорально. Упаковка – блістери по 10 штук таблеток у кожному. Упаковка містить 3 блістери та інструкцію до вживання.

Фармакологічна дія

Препарат Сірдалуд насамперед впливає одразу на спинний мозок. Впливає він шляхом придушення процесів вивільнення передавачів імпульсу в синапсах, тим самим уповільнюючи процес збудження та його поширення.

Так як збільшений м'язовий тонус волокон часто спровокований зайвим вміщенням медіаторів передачі імпульсу в синапсах спинного мозку, то застосування Сірдалуду актуально при стримуванні гіпертонусу поперечносмугастої мускулатури.

Варто сказати, що медикамент має також і аналгетичну дію, хоч і незначну. Цей факт дозволяє ефективно використовувати його для поліпшення стану пацієнта шляхом усунення схильних до захворювання почуттів при спінальному генезі.

Призначаються таблетки Сірдалуду при виникненні скорочення м'яза, при вираженому церебральному генезі та спастичності хронічного характеру. Крім цього активно призначається і при грижі хребта, усуваючи судоми.

Завдяки чинному та додатковим компонентам медикамент ефективний для усунення симптомів захворювання:

• припиняються судоми, оскільки ліки – релаксант скелетних м'язів;
• відбувається придушення м'язової ригідності;
• йде на спад опір рухів.

Тизанідин, який виступає активним компонентом, досить швидко всмоктується з кишечника. У крові максимальна концентрація формується через 60 хвилин. При проходженні вперше через печінку відбувається метаболізм не менше 30% діючої речовини. Похідні активного компонента не мають активності, пов'язаної з фармакологією. Після першого прийому можна побачити безсоння чи навпаки сильне бажання спати.

Це пояснюється тим, що організм адаптується до компонентів, що проникли в нього. В основному, відміна препарату не потрібна. Напіввиведення відбувається за час у 2-4 години. Виводяться метаболіти із сечею. У разі, якщо пацієнт страждає на ниркову недостатність, може статися умова для кумуляції тизанідину.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тизанідин, який введений до складу таблеток, впливає на стимуляцію пресинаптичних альфа2-рецепторів. Важливо врахувати сумісність ліків при визначенні комплексної терапії з використанням Сірдалуду.

Відбувається пригнічення вивільнення збудливих амінокислот, яке, у свою чергу, здійснює стимулювання рецепторів до N-метил-D-аспартату. Як наслідок, пригнічуються полісинаптичні передачі збудження лише на рівні нейронів спинного мозку.

Отже, м'язовий тонус йде на спад, відбувається аналгетичну дію.Препарат Сірдалуд має показання до використання, коли розвивається гострий спазм м'язів, крім цього результативний у випадку, якщо спастичність церебрального і спинального генезу має хронічний характер.

Діяльні рухи зростають обсягом, відбувається зниження опору пасивним рухам, зменшується судома. Який побічний ефект надаватиме препарат залежить від концентрації медикаменту в плазмі крові. У період прийому Сірдалуду не можна вживати алкоголь. Протипоказаний він і за вагітності.

Що стосується фармакокінетики, то медикамент має високу абсорбцію, що вже через годину Cmax досягається в крові. Близько 35% – біодоступність. Незалежно від того, коли вживали їжу, фармакокінетика залишається незмінною.

Діючий компонент пов'язаний з білками плазми на 30%. Відбувається швидкий метаболізм, 95% у печінці, виведення відбувається за участю нирок у дві фази. Лікар з обачністю призначає Сірдалуд хворим з нирковою недостатністю, оскільки Cmax у плазмі підвищується в 1,5-2 рази.

Для чого призначають Сірдалуд: показання, протипоказання та побічні дії

Згідно з анотацією Сірдалуд призначається пацієнту в таких випадках:

1. Захворювання Бехтерєва.
2. Міжреберна невралгія.
3. Мієлопатія.
4. Розсіяний склероз.
5. Центральний параліч.
6. Спазми м'язів.
7. Спастичність м'язів скелета.
8. Недуги спинного мозку.
9. Сильні болі в голові.

Показання до застосування

Згідно зі свідченнями, для чого призначають Сірдалуд, медикамент благотворно впливає на розслаблення мускулатури та зняття скорочень та судом. Головною особливістю медикаменту є результативна релаксація спинного мозку, немає негативного впливу та пригнічення роботи ЦНС та вегетативної нервової системи. Крім основних приписів, медикамент Сірдалуд може бути призначений і в іншому випадку.

До таких можна віднести:

• дорослим у період після операції на міжхребцевій грижі;
• відновлення після спинальних ушкоджень із травмуванням великих суглобів;
• мієлопатичні стани вираженого хронічного характеру;
• інсульти в мозкових оболонках та тканинах ішемічного, геморагічного плану;
• спастична діафрагма;
• важка недуга хребта.

Препарат використовується при лікуванні суглобових та хребетних патологій, призначають таблетки Сірдалуд у потрібній дозі, що приймається на добу (2 мг або 4 мг):

• при патології вікового плану, які мають зв'язок із порушеннями кровопостачання у міжхребцевих суглобах та дисках;
• при артроз;
• при артритах;
• при патологіях хребетних структур та ін.

Протипоказання

Є й протипоказання, навіщо призначають Сірдалуд або з особливою обережністю, або зовсім не прописують.

До таких відносять:

1. Порушення роботи нирок.
2. Персональна нестерпність компонентів.
3. Комбінування тизанідину та флувоксаміну.
4. Протипоказаний дитині та вагітним жінкам, а також у період грудного вигодовування.

Побічна дія

У період прийому медикаменту в низькій концентрації для терапевтичного лікування при захворюваннях, пов'язаних з м'язовими судомами та скороченнями, побічні явища практично не розвиваються або вони неявно виражені.

Рідко може розвинутись нудота, порушення роботи шлунка та травної системи, зростання активності трансаміназ печінки. Найчастіше проявляється сонливість, сухість у роті, нездужання, гіпотензія, запаморочення.

При розпорядженні препарату у більш високих дозах для позбавлення від спастичності негативні впливи яскравіше виражені та розвиваються в рази частіше.

Але це явище не ознаменовано припиненням прийому таблеток. Найчастіше у пацієнтів може розвиватись артеріальна гіпотензія, брадикардія. Серед рідкісних проявів варто виділити галюцинації, розлади сну, безсоння та слабкість у м'язах. Дуже рідко може розвинутись гостра форма гепатиту (у 0,01% випадків).

Сірдалуд: інструкція із застосування, передозування та взаємодія з іншими ліками

Призначається препарат залежно від випадку захворювання. Інструкція до медикаменту передбачає прийом лікарського засобу лише за розпорядженням фахівця.

Інструкція із застосування (спосіб та дозування) від суглобів:

1. Неврологічна патологія, що призвела до спазму кістякової мускулатури.Початковим дозуванням є таблетка по 2 мг тричі на 24 години. Через кілька днів дозування збільшується до 3-6 мг. Підбір дози здійснюється залежно від виразності симптомів та реакцій організму на медикамент. Найкращим дозуванням на добу є 12-24 мг. Якщо ліки приймати понад 36 мг на день, то можливі прояви побічних ефектів.
2. Для людей похилого віку.У такому випадку здійснюється коригування дозування. Обов'язковий контроль медичних працівників у разі розпорядження препарату. Найчастіше доза таблеток знижується, тому що у людей похилого віку нирковий кліренс уповільнений, тобто швидкість ниркової екскреції у рази нижча, ніж у молодих людей. Якщо використовувати велике дозування, то це може спричинити накопичення метаболітів у крові.
3. При нирковій недостатності.Приймається препарат лише з вмістом 2 мг активної речовини 3 рази на день. Відповідно до змін клінічної картини та залежно від стабільності компонентів дозування коригується.

Таблетки призначаються внутрішньо, запиваючи рідиною. Початкове дозування має бути саме 2 мг тричі на добу, щоб організм прилаштувався до компонентів препарату, це допоможе уникнути побічних ефектів.

Таблетки з дозуванням 2 та 4 мг можна ділити на 2 частини. Особливий прийом необхідний при важких порушеннях роботи печінки. Найчастіше фахівець відмовляється від призначення, оскільки Сірдалуд інструкція дозволяє використання ліків лише у випадках помірно виражених порушень роботи органу.

Починається застосування медикаменту з найменшої дози, після дозування підвищується до тих пір, поки досягне оптимального співвідношення ефективності лікування та переносимості ліків.

Де ще застосовують

Ліки мають широке використання і за інших недуг.

Так, у препарату Сірдалуд інструкція із застосування говорить про те, що можна приймати медикамент у таких випадках:

• після перенесеного інсульту для нейтралізації судомних проявів м'язів;
• при травмуванні спинного мозку та черепно-мозкових травмуваннях;
• для усунення больового синдрому у м'язах;
• при болі в спині (радикулопатії), шиї, головному болі;
• при необхідності позбутися симптомів, викликаних після надмірного навантаження на скелет та м'язи;
• після травм, операцій на хребті та ін.

Передозування

Випадки передозування медикаментом було встановлено.

У такому разі виявляються такі симптоми надлишку ліків в організмі:

1. Надмірно знижений тиск.
2. Блювота та нудота.
3. Сонливість, запаморочення.
4. Дратівливий стан.
5. Утруднене дихання.
6. Кома (тільки при тяжкому перебігу).

Після того, як була прийнята занадто висока доза препарату, потрібно 60 хвилин промивати шлунок і приймати сорбенти. Крім цього необхідний форсований діурез, який здатний впоратися із надлишками препарату та вивести їх із організму. Далі проводиться симптоматичне лікування.

Не можна при прийомі препарату зловживати курінням, алкоголем, снодійними та седативними засобами. При ігноруванні даних рекомендацій можливі побічні прояви, які загрожують людині смертю.

Ліки Сірдалуд: умови продажу, зберігання та особливі вказівки

Припинення прийому медикаменту має нюанси. Так, ліки Сірдалуд варто повільно зменшувати у дозуванні до повного скасування використання. Це може запобігти чи зменшити ризик формування підвищення АТ, тахікардії.

Найбільш актуально це у хворих, які використовують препарат тривалий час та у великих кількостях.

Умови продажу

Ліки Сірдалуд у таблетках реалізуються в аптечних пунктах виключно за рецептом фахівця.

Умови зберігання

Зберігати Сірдалуд у прохолодному місці, недосяжному для дітей, при температурі, що не перевищує 25 градусів.

Термін придатності

Термін придатності ліків можна знайти на упаковці, придатний препарат не більше 3-х років з дати його виробництва. Особливі вказівки. У складі лікарського засобу є лактоза, отже, призначати препарат Сірдалуд хворим з вираженою мальабсорбцією або вродженою непереносимістю компонента не можна.

Крім цього, якщо анамнез хворого має захворювання печінки, перед прописуванням медикаменту обов'язковий огляд лікаря для виявлення можливих ризиків прийому. У період проведення терапевтичних заходів, використовуючи ліки Сірдалуд таблетки, можливий прояв сонливості та невеликої загальмованості, тому керування транспортом, механізмами та діяльність, пов'язана з негайною реакцією неможливі.

Препарат Сірдалуд: як призначається дітям та вагітним, а також які у нього є аналоги, ціни та відгуки

Практично кожні ліки мають свої аналоги, препарат Сірдалуд не став винятком. Але перед тим, як замінити його на дешевші варіанти, потрібна консультація фахівця для виявлення доцільності заміни.

Аналоги

Аналогічними за своїм впливом та складом є таблетки:

• Тизалуд;
• Тизанідін-ТЕВА;
• Тизаніл.

Дітям

При вагітності та лактації

Через неможливість проведення контрольованих досліджень під час виношування плода використання медикаменту протипоказано в цей період. Винятком може бути лише користь, що перевищує ризик.

Для мам, що годують, препарат Сірдалуд у таблетках також не рекомендований для прийому, тому що відомостей про потрапляння компонентів ліків у материнське молоко немає.

Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

Про препарат

Лікарський засіб Сірдалудвпливає на тонус скелетної мускулатури, виявляє помірну знеболювальну дію. Препарат відноситься до групи міорелаксантів. Активний компонент препарату – речовина тизанідін.

Сфера використання

Cпастичні порушення спинального та церебрального генезу, у гострій чи хронічній формі. Препарат знижує прояви спазмів та клонічних судом.

Фармакологічна дія

Активна речовина при пероральному прийомі всмоктується швидко та практично повністю. Максимальна концентрація тизанідину у плазмі відзначається через годину після прийому препарату. Виводиться разом із сечею.

Прийняття їжі одночасно з таблетками препарату не впливає на фармакокінетичні процеси та абсорбцію.

Показання до застосування

1. Спастичність скелетної мускулатури, обумовлена ​​неврологічними порушеннями:

• дегенеративні порушення спинного мозку,
• порушення кровообігу мозку,

2. Функціональні захворювання хребетного стовпа.

3. Післяопераційний період – відновлення після оперативних втручань, наприклад після операції з усунення міжхребцевої грижі.

Інструкція із застосування таблеток

1. Спазм скелетної мускулатури, що виник через неврологічну патологію.
Дозування у таких випадках підбирається залежно від реакції на препарат, та від вираженості симптоматики.

• Початкове дозування – по 2 мг тричі на день.
• Через кілька днів можна збільшити дозування на 3 - 6 мг.
• Оптимальне добове дозування - Від 12 до 24 мг.
• Дозування вище 36 мг на добу загрожує розвитком побічних явищ.

2. Дозування для пацієнтів похилого віку.
Дозування для осіб похилого віку коригується. Такі пацієнти мають перебувати під постійним контролем медичного персоналу. Найчастіше дозування знижують, тому що у людей похилого віку уповільнений нирковий кліренс ( швидкість ниркової екскреції різних речовин із крові). Велике дозування спричинить накопичення в крові метаболітів, розвиток передозування, поява побічних реакцій.

3. Ниркова недостатність.
При нирковій недостатності середнє дозування – по 2 мг тричі на день. Залежно від подальшої клінічної картини та від переносимості препарату, дозування та кратність прийому коригують.

Побічна дія

При прийомі терапевтично виправданих дозувань Сірдалуда побічні ефекти практично ніколи не розвиваються.

Вкрай рідко зустрічаються:

• порушення травлення.

Дещо частіше виявляються:

• гіпотензія,
• слабкість,

При призначенні підвищених дозувань препарату ( для зняття сильного спазму), побічні явища можуть виявлятися частіше, проте це не є приводом для відміни препарату.
У таких випадках часто трапляються такі побічні ефекти як:

• гіпотензія та брадикардія;
• рідко - безсоння, слабкість, порушення сну;
• дуже рідко – гострий гепатит.

Протипоказання

• Тяжкі порушення ниркових та печінкових функцій.
• Надреакція на тизанідин.
• Комбінація тизанідину з Флувоксаміном.

При вагітності

Було проведено дослідження на тваринах, які не довели наявність тератогенної дії препарату на плід. Однак у вагітних жінок контрольовані дослідження дії препарату не проводились. Тому все ж таки рекомендується не призначати Сірдалуд у період вагітності.

Препарат потрапляє в грудне молоко, тому для жінок, що годують, препарат також не рекомендований до призначення.

При остеохондрозі

Болі в спині, які є фактором зниження якості життя, виникають через патології хребетного стовпа. Однією з головних причин виникнення болю в спині є остеохондроз, при якому відбувається дегенеративно-дистрофічне зміна хребта.

Щоб усунути болі при остеохондрозі, пов'язані з підвищенням тонусу м'язів, застосовують міорелаксант Сірдалуд, по 2 - 4 мг кілька разів на добу. Механізм дії препарату значно відрізняється від механізму дії решти міорелаксантів. Препарат застосовується тоді, коли інші засоби, що знижують тонус м'язів, не мають належного ефекту. Велика перевага препарату полягає в тому, що при зниженні м'язового тонусу він не впливає на м'язову силу.

Дітям

Призначення Сірдалуду дітям не рекомендується, тому що клінічні дослідження безпеки застосування препарату у цієї вікової групи не проводились.

Сірдалуд та Мідокалм

Мідокалмз'явився на фармацевтичному ринку раніше, ніж Сірдалуд. Обидва ці препарати є аналогами, але мають різні речовини, що діють. Дія Мідокалма краще вивчена. Він як міорелаксант має ширший спектр застосування. Натомість Сірдалуд у терапевтичних дозуваннях виявляє менше побічних дій.

Ліки та алкоголь

Застосування препарату у поєднанні з алкоголем небажане. Алкоголь посилює седативну та снодійну дію Сірдалуда.

Взаємодія

1. Не можна поєднувати з Флувоксаміном.

2. Велика обережність потрібна у разі комбінації Сірдалуда з:

• Мексилетином,
• Аміодароном,
• Пропафеноном,
• Пефлоксацин,
• Норфлоксацин,
• Еноксацином,
• Тиклопідіном,
• Рофекоксибом,
• з оральними гормональними контрацептивами.

3. У комбінації з діуретиками та/або гіпотензивними засобами препарат може викликати брадикардію та посилити артеріальну гіпотензію.

Передозування

Явлення передозування препаратом зустрічалися в клінічній практиці.

Симптоматика передозування:

• порушення дихання,
• сонливість,
• артеріальна гіпотензія,
• неспокій,
• міоз,

Під час лікування передозування ефективним засобом є форсований діурез.

Форма випуску – пігулки

Таблетки по 2 та 4 мг, у блістері міститься 30 таблеток.

склад

Активна речовина препарату- Тизанідін.

Додаткові речовини:

• мікрокристалічна целюлоза,
• стеаринова кислота,
• безводна лактоза,
• колоїдний діоксид кремнію.

додаткові відомості

У клінічній практиці описані випадки порушення печінкової функції, пов'язані з прийомом препарату. Тому під час лікування рекомендовано періодично проводити контроль показників печінки. Якщо під час терапії з'являються такі симптоми як втрата апетиту та безпричинна нудота, то контроль печінкових показників проводять частіше, тому що ці ознаки можуть вказувати на погіршення функції печінки.

Якщо пацієнт наголошує на сонливості при вживанні препарату, значить, йому слід утриматися від водіння автотранспорту.

Препарат Сірдалуд належить до міорелаксантів центральної дії. Вплив спрямовано передачу нервового сигналу в м'язової тканини. Активною складовою препарату є тизанідин – релаксант скелетної мускулатури, основна зона дії якого – спинний мозок. За рахунок цієї речовини засіб ефективним чином використовується при підвищеному тонусі м'язових мас, що виражається спазмами скелетних м'язів, судомами. Рекомендується також використання для зниження больового порога при зазначених патологіях. Сірдалуд має легкий аналгезуючий ефект.

Тизанідин засвоюється дуже швидко та повністю.

Зміст [Показати]

Форма випуску та складові

Сірдалуд виробляється у таблетованій формі. Драже мають білуватий колір. Пігулки плоскі, круглі, зі скошеними кінцями, з відміткою (таблетки 2 мг з кодом - OZ) або перехрещуються відмітками (таблетки 4 мг з кодом - RL). Пігулки розміщені в блістерах по 10 штук. В одній паперовій коробці - три блістери.

До складу препарату включено

Активна речовина тизанідин (присутня у формі тизанідину гідрохлориду).

Додаткові складові:

• Лактоза моногідрат;
• Стеаринова кислота;
• Целюлоза мікрокристалічна;
• Кремнію діоксид колоїдний без вмісту води.

Дія

Активна речовина тизанідин – міорелаксант центральної дії, що впливає на скелетну мускулатуру. Речовина надає стимулюючий вплив також на альфа 2 – рецептори спинного мозку та перешкоджає виділенню збудливих амінокислот. Сумарна дія препарату на організм припиняє полісинаптичну передачу нервового сигналу та приділяє можливість знизити напруженість м'язів.

Сірдалуд має властивість усунути больові відчуття. Механізм впливу тіазидину надає можливість використовувати медикамент з метою усунення хронічних та гострих спазматичних явищ м'язів опорно-рухового апарату. Пацієнти, які приймали Сірдалуд, знаходять можливість збільшення амплітуди активних рухів. Результат після прийому залежить від концентрації об'єму тіазидину в крові.

Активний компонент медикаменту після перорального застосування протягом короткого терміну абсорбується в органах шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові реєструється через годину після використання. Рівень біологічної доступності діючого компонента досягає 34%, а рівень зв'язування із сироватковими альбумінами – приблизно 30%.

Метаболізується препарат у печінці. Таким біотрансформаціям піддається основна частина ліків, а більш пасивні похідні залишають організм із сечовими виділеннями. Протягом напіввиведення за приблизними підрахунками – 3 години.

Показання для використання

Сирдалуд успішно використовується при спастичності м'язів скелета, викликаної неврологічними хворобами. Таблетки Сірдалуд успішно застосовується з метою лікування остеохондрозу шийної, грудної або поперекової частин. Використання препарату при зазначених патологіях сприяє розслабленню м'язів, зменшенню больового синдрому, дозволяючи підвищити чутливість при защемленні нервових закінчень.

Використовується медикамент при:

1. Розсіяний склероз;
2. Мієлопатії хронічного виду;
3. Дегенеративні патології спинного мозку.

Використовується Сірдалуд також при:

1. М'язових спазмах та утиску нервових корінців, що супроводжуються сильними болями, які пов'язані із захворюваннями хребта;
2. Спазми м'язових мас;
3. стан після хірургічних втручань на хребетному стовпі;
4. Міжхребетних грижах (у комплексній терапії);
5. Остеоартроз тазостегнового суглоба (у комплексній терапії);
6. Лікування наслідків ішемічного чи геморагічного інсульту.

Протипоказання

• Надчутливість або непереносимість тіазидину або інших інгредієнтів ліків;
• лактазний дефіцит спадкового характеру;
• Гостра функціональна недостатність печінки.

Прийом лікарського засобу не дозволяється також неповнолітнім пацієнтам.

Побічні явища

Після використання Сірдалуду негативне сприйняття з боку організму реєструється досить рідко. Основними побічними явищами вважаються падіння кров'яного тиску та зниження частоти серцевих скорочень.

Можливі й такі ознаки:

1. Безсоння;
2. Запаморочення;
3. Швидка втома при незначних навантаженнях;
4. Порушення травної системи;
5. Відчуття сухості у роті;
6. Слабкість м'язових мас;
7. Галюцинації;
8. Ураження печінки токсинами.

Спеціальні вказівки

• Препарат Сірдалуд з обережністю слід застосовувати особам похилого віку (після 65 років) та старечого віку та пацієнтам із хворобами печінки.
• Курс лікування не рекомендується різко припиняти, щоб уникнути розвитку астенії чи порушень церебрального кровообігу;
• У період лікувального курсу із включенням до складу Сірдалуду використання спиртних діяльності мозку голови.

Перевищення дози можливе при прийомі 300 міліграм засобу.

Стан передозування відбивається:

1. Порушеннями травного тракту;
2. Вираженою гіпотензією;
3. Міоз;
4. Збоєм дихальної функції та появою коматозного стану.

При такому випадку корисне використання ентеросорбентів, симптоматична терапія, форсований діурез.

Взаємодія з іншими препаратами

Сірдалуд не слід використовувати спільно з:

• Циметидіном;
• Рофекоксиб;
• пероральними протизаплідними засобами;
• Певними фторхінолонами (Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Використання таких препаратів у комбінації з Сидалудом можуть спричинити підвищення плазмової насиченості тизанідину, що спричиняє подовження проміжку QTc.

Медикамент з обережністю слід використовувати одночасно з медикаментами, подовжують проміжок QT (Азитроміцин, Цизаприд).

При одночасному використанні з гіпотензивними засобами ймовірно виражене зниження кров'яного тиску та брадикардія. При використанні з ріфампіцином – зниження насиченості тизанідину в плазмі наполовину, що зменшує терапевтичну дію Сірдалуда.

Куріння бруньки сигарет за день зменшує біодоступність тизанідину на 30%, тому при присвійному лікувальному курсі потрібно збільшення дози препарату.

Антигістамінні медикаменти, снодійні та седативні засоби можуть підвищити седативну дію тизанідину. Інші агоністи альфа 2 - адренорецепторів при сумісному використанні з Сірдалудом негативним способом посилюють гіпотензивний ефект.

Інструкція по використанню

Таблетки Сірдалуд призначені для використання внутрішньо. Дозування вибирає лікар, виходячи із стану хворого.

Починати слід із дози – 2 мг 3 рази протягом дня. Така доза зменшує рис. Якщо виникає потреба, застосовують додаткову дозу у формі одного драже (2 мг або 4 мг, на розсуд лікаря). Так як медикамент викликає сонливість, додаткову дозу рекомендується приймати у вечірній час, ближче до сну.

При спастичності м'язів скелета, внаслідок недуг неврологічного характеру, починати слід з 6 мг (максимум). За день – у три прийоми. Дозу з часом збільшують на 2 – 4 мг.
Найвищий терапевтичний ефект фіксується при щоденній нормі 12 – 24 мг на 4 прийоми в період рівних інтервалів часу.

Максимальна доза на день становить – 36 мг.

При нирковій недостатності початкова норма має не перевищувати 2 мг 1 раз на день. Дозу поступово підвищують, виходячи з переносимості та результативності препарату.

Якщо необхідно отримання вираженого результату, спочатку підвищують норму одноразового прийому, а потім збільшують кратність використання.

Використання Сірдалуду для вагітних і матерів, які годують груддю, не рекомендується.

Міорелаксанти протипоказані пацієнтам віком до 17 років.

Терапевтичний цикл встановлюється спеціалістом, що лікує, зазвичай не перевищує 10 днів.

Препарат потрібно зберігати в сухому та захищеному від попадання природного світла місці, при температурі 25 градусів.

Використовувати засіб дозволяється протягом 5 років з дня виробництва.

Ціна

Вартість пігулок Сірдалуд складає близько 360 рублів.

Аналоги

Замінними препаратами Сірдалуду, активний компонент яких тизанідин, є:

• Тизаніл;
• Тизалуд;
• Мідокалм;
• Тизандін - Тева;
• Сірдалуд MP.

Вибір аналога слід обов'язково погодити з лікарем, оскільки препарат має окремі протипоказання.

Відгуки користувачів

Ви можете залишити свої відгуки про препарат Сірдалуд, іншим користувачам буде цікаво:

Ірина

Вже три роки мучаюся з болями, причина яких – остеохондроз. Болять плече, зап'ястя, шия хрумтить. Використовувала мазі, знеболювальні таблетки, рецепти народної медицини, особливих змін не відчула. Не хотіла лягати до лікарні. Звернувшись до лікаря, він сказав, що можна приймати повноцінне лікування і в домашніх умовах. Після здачі певних аналізів призначив комплексне лікування, до складу якого входив Сірдалуд. Тиск у мене нестабільний, що пов'язане із періодом менопаузи. Виходячи з цього лікар рекомендував використання препарату почати з мінімальної дози, щоб перевірити реакцію організму на ліки. Все пройшло нормально, побічних явищ не спостерігалося, а пройшли болі. Використовую Сірдалуд періодично при загостреннях захворювання. Допомагає!

Володимир

Мій син ДЦП. Захворювання виражається м'язовими порушеннями. Він робив мимовільні рухи, спостерігалися проблеми з сечовипусканням, з процесом прийому їжі.

Було організовано лікування із включенням сеансів масажу, спеціальними комплексами вправ, а нормалізації м'язового тонусу в терапевтичний курс включили Сирдалуд. Ліки сприяли розслабленню спазму м'язових мас. Синові стало легше займатися у відновлювальному центрі. З'явилася надія, що хоч якось полегшити його стан. Поступово скутість у рухах відступала. Прийом Сірдалуду сприяв підвищенню результативності загального курсу лікування. Гарний засіб!

Фармакологія

Міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні α2-рецептори спинного мозку, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також помірно виражений центральний анальгезуючий ефект.

Сірдалуд® ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.

Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні реакції (зниження ЧСС та АТ) препарату Сірдалуд залежать від концентрації препарату в плазмі крові.

Фармакокінетика

Всмоктування

Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Cmax у плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%.

Смах тизанідину становить 12.3 нг/мл і 15.6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг, відповідно.

Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча значення Cmax зростає на 1/3, коли приймають таблетку після їжі, вважається, що це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) немає. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить 30%.

Метаболізм

Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro було показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом 1А2 системи цитохрому P450. Метаболіти неактивні.

Виведення

Середнє значення T1/2 тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 год. Препарат виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає лише близько 4.5%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 25 мл/хв) середня Cmax препарату в плазмі у 2 рази вища, ніж у здорових добровольців, а кінцевий T1/2 досягає 14 год, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряною за AUC)/

Специфічних досліджень у пацієнтів із порушенням функції печінки проведено не було.

Тизанідин переважно метаболізується у печінці, цитохромом CYP1A2, отже, порушення функції печінки може призводити до підвищення системної дії препарату.

Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів віком від 65 років обмежені.

Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.

Форма випуску

Пігулки від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, на одній стороні видавлено ризик і код «OZ».

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний – 0.3 мг, стеаринова кислота – 3 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74.412 мг, лактози моногідрат – 80 мг.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Дозування

Сірдалуд® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози.

Початкова доза 2 мг 3 рази на добу здатна мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій. Дозу слід ретельно вибирати з урахуванням індивідуальних потреб пацієнта.

Препарат призначають внутрішньо. Режим дозування слід підбирати індивідуально.

При болючому м'язовому спазмі зазвичай призначають по 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У важких випадках можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).

Таблетки 2 мг та 4 мг можна розділити на дві рівні частини.

При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.

Досвід застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.

Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яка призначається 1 раз на добу, після чого збільшують кратність призначення.

Застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки протипоказане. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.

Переривання лікування

При припиненні терапії препаратом Сірдалуд з метою зменшення ризику розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.

Передозування

Наразі отримано кілька повідомлень про передозування препарату Сірдалуд, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.

Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTс, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове призначення активованого вугілля. Форсований діурез також прискорить виведення препарату Сірдалуд®. Надалі проводять симптоматичне лікування.

Взаємодія

При застосуванні препарату Сірдалуд разом із інгібіторами цитохрому CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, в т.ч. подовження інтервалу QTc.

Спільне застосування препарату Сірдалуд з індукторами CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі. Знижений рівень тизанідину в плазмі може призводити до зниження терапевтичного ефекту препарату Сірдалуд.

Протипоказані комбінації препарату Сірдалуд

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами цитохрому CYP1A2, протипоказане.

При застосуванні препарату Сірдалуд з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину, відповідно. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження АТ, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).

Не рекомендується призначати тизанідин разом з іншими інгібіторами CYP1A2 – антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксіб, рофекоксиб.

Комбінації препарату Сірдалуд®, які вимагають дотримання обережності

Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні препарату Сірдалуд з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).

Гіпотензивні препарати

Одночасне призначення препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи сечогінні, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.

При різкій відміні препарату Сірдалуд після застосування разом із гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.

Рифампіцин

Одночасний прийом препарату Сірдалуд і рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких хворих. Слід уникати тривалого спільного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).

Системна біодоступність препарату Сірдалуд у курців (понад 10 сигарет на день) знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом Сірдалуд® курців може вимагати більш високих доз, ніж середні терапевтичні.

Алкоголь

Під час терапії препаратом Сірдалуд слід уникати прийому алкоголю, т.к. він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Сірдалуд може посилювати переважну дію етанолу на ЦНС.

Інші лікарські засоби

Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.

Слід уникати прийому Сірдалуду з іншими агоністами α2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.

Побічна дія

Побічні реакції розподілені відповідно до частоти виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,

склад

Залежно від форми випуску, 1 таблетка Сірдалуду містить 4 мг або 2 мг. тизанідіна. Також у складі присутні допоміжні речовини:

• МКЦ;
• лактози моногідрат ;
• стеаринова кислота;
• кремнію діоксид безводний колоїдний .

Форма випуску

В упаковці 30 таблеток по 2 та 4 мг, у самому блістері міститься 10 таблеток, а в упаковці 3 блістери.

Пігулки по 2 мг: білі, плоскі, круглі, з одного боку лінія, з іншого – код «OZ».

Таблетки по 4 мг: білі, плоскі, круглі, з одного боку напис «RL», з іншого – лінії, що перехрещуються.

Фармакологічна дія

Є міорелаксантом центральної дії.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тизанідін – релаксант скелетної мускулатури, основне місце його дії – спинний мозок. Цей препарат зменшує підвищений тонус м'язів скелета, знімає спазм, збільшує силу довільних скорочень. Сирдалуд ефективний при хронічній спастичності церебрального та спинального генезу та при гострому спазмі м'язів. Крім цього він має і легкий аналгезуючий ефект.

Тизанідин всмоктується досить швидко і практично повністю. Найбільший показник рівня концентрації препарату у плазмі може спостерігатись приблизно через годину після його прийняття. Речовина виводиться нирками.

Показання для застосування.

Від чого пігулки Сірдалуд? Показання до застосування такі:

• м'язовий спазм, який пов'язаний із захворюваннями хребта (до них відносяться поперековийі шийний синдроми), або який з'явився після втручання хірурга;
• спастичність м'язів скелетапри прояві неврологічних захворюваннях (склероз розсіяний, мієлопатія хронічна, дитячий церебральний параліч, дегенеративні хвороби спинного мозку).

Протипоказання

У цих ліків є ряд відомих протипоказань:

• індивідуальна непереносимість присутнього у препараті компонента;
• значні порушення функції печінки;
• дітям та підліткам молодше 18 років.

З особливою обережністю необхідно приймати препарат пацієнтам віком понад 65 років, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок.

Побічна дія

До побічних ефектів Сірдалуда відносяться:

• запаморочення, сонливість, порушення сну, безсоння;
• брадикардія, ;
• розлади шлунка, нудота, сухість в роті;
• підвищена стомлюваність, м'язова слабкість;
• підвищена активність печінкових трансаміназ.

Внаслідок різкого припинення прийняття Сірдалуду після тривалого періоду лікування може розвинутися тахікардія, підвищення тиску, що може призвести до порушення кровообігу мозку, так що дозу препарату слід поступово знижувати, аж до його повної відміни.

В результаті клінічних досліджень було виявлено такі небажані явища, частота прояву яких не виявлена:

• сплутаність свідомості, галюцинації, вертиго;
• затуманений зір;
• печінкова недостатність, гепатит;
• синдром відміни, астенія.

Інструкція по застосуванню Сірдалуда (Спосіб та дозування)

Ліки приймаються внутрішньо, доза визначається виходячи з індивідуальних особливостей організму людини. Для мінімізації ризику побічних ефектів почати слід з дози – 1 таблетка (2 мг) або півтаблетки (4 мг) 3 рази на добу.

При тяжкому м'язовому спазмітаблетки по 2 або 4 мг призначають 3 рази на добу. В особливо тяжких випадках можна прийняти додатково перед сном дозу 2 мг або 4 мг.

При прояві спастичності скелетних м'язів, Яка може бути викликана неврологічними захворюваннями, початкова доза - 6 мг на добу, приймати у 3 прийоми. Підвищувати дозу необхідно поступово на 2-4 мг, інтервал від 3 до 7 днів. Оптимальний ефект досягається при прийомі 12-24 мг на день по 3-4 рази на день. Не слід приймати дозу понад 36 мг на добу.

Пацієнтами з порушенням функції нирокПочинати курс лікування необхідно з дози 2 мг на добу за один прийом. Дозу підвищують поступово, малими кроками, враховуючи ефективність та переносимість ліків.

Інструкція із застосування препарату Сірдалуд МР

Препарат є капсулами, що містять 6 мг. тизанідіна. Початкова доза Сірдалуду становить 1 капсула на день. Поступово дозу можна збільшувати на 6 мг з інтервалом від 3 до 7 днів. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг на добу. У поодиноких випадках дозу можна збільшити до 24 мг (4 капсули) на день.

Уколи цього препарату може призначити виключно лікар.

Передозування

Передозування препаратом Сирдалуд Тиназидин може виражатися так:

• зниження артеріального тиску;
• блювота, нудота;
• сонливість, запаморочення, занепокоєння, міоз;
• кома, порушення дихання.

Лікування: багаторазове прийняття активованого вугілляі форсований діурезприскорять виведення препарату із організму. Після виведення проводять симптоматичне лікування.

Взаємодія

Одночасне споживання ліків з інгібіторами цитохрому CYP1A2призводить до підвищення рівня тизанідину в плазмі, що, у свою чергу, призводить до появи симптомів передозування. Одночасне споживання Сірдалуду з індукторами CYP1A2призводить до зниження рівня тизанідину, що спричиняє зниження лікувальних властивостей препарату.

Протипоказано застосування Сірдалуду разом з флувоксамін, ципрофлоксацином. Результатом одночасного застосування може бути значне зниження артеріального тиску, що супроводжується запамороченням та сонливістю, в окремих випадках – втратою свідомості.

Не рекомендовано приймати ліки з антиаритмічними препаратами (такими як Пропафенон, мексилетин, аміодарон), деякими фторхінолонами ( норфлоксацин, еноксацин, перфлоксацин), циметидином, тіклопідіном, пероральними контрацептивами, рофекоксибом.

З обережністю необхідно приймати Сірдалуд з тими препаратами, які подовжують інтервал QT ( амітриптілін, цизаприд, азитроміцинта ін.).

Застосування Сірдалурду разом з рифампіциномзнижує вміст тизанідину в плазмі та, відповідно, зменшує лікувальний ефект від застосування препарату.

Лікування препаратом курців може вимагати збільшення дози. Слід уникати вживання алкоголю, оскільки ліки можуть посилити негативний вплив алкоголю на центральну нервову систему. Седативний ефект Сірдалуду можуть посилити снодійні, седативні та антигістамінні препарати.

Умови продажу

Ліки відпускаються за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі, що не перевищує 25 °С, у місці, недоступному для дітей.

Термін придатності

Термін придатності складає 3 роки.

особливі вказівки

Препарат не рекомендується приймати пацієнтам, які мають непереносимість галактози, а також страждаючим на тяжку форму недостатностілактазиабо ж глюкозний /галактозний мальабсорбцією , у зв'язку з наявністю у складі лактози.

Оскільки однією з побічних дій препарату є сонливість, вкрай рекомендується утриматися від керування автомобілем або виконання робіт, пов'язаних з механізмами або машинами.

Аналоги Сірдалуда

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналогом Сірдалуда за формою випуску та складу є Тизалуд. Також за складом аналогом є Мідокалм, який випускається як у покритих плівкою таблетках, так і як розчин для ін'єкцій.

Ціна на аналоги Сірдалуда: Тизалуд коштує від 55 до 72 грн.; Мідокалм, залежно від форми випуску – від 67 до 98 грн.

Мідокалм чи Сірдалуд: що краще?

Сірдалуд є переважно сучасним препаратом, що має лікарську форму, що дозволяє приймати його один раз на день, тоді як Мідокалм більш вивчений лікарями, має більш широкі показання до застосування. Побічні ефекти у обох препаратів схожі.

Діюча речовина

Тизанідин (tizanidine)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, на одній стороні ризику та код "OZ".

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.3 мг, стеаринова кислота – 3 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74.412 мг, лактоза – 80 мг.

Пігулки від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, на одній стороні ризики, що перехрещуються, на іншій - код "RL".

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.4 мг, стеаринова кислота – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 101.024 мг, лактоза – 110 мг.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Тизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні α 2 -рецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також помірно виражений центральний анальгезуючий ефект.

Сірдалуд ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.

Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні реакції (зниження ЧСС та АТ) препарату Сірдалуд залежать від концентрації препарату в крові.

Фармакокінетика

Всмоктування

Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. C max у плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%.

З mах тизанідину становить 12.3 нг/мл і 15.6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.

Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням).

Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні препарату у формі таблеток 4 мг). Незважаючи на те, що значення C max зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) немає. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг характеризується лінійною фармакокінетикою.

Розподіл

Середній V d у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2.6 л/кг. Зв'язування із білками плазми становить 30%.

Метаболізм

Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2. Метаболіти неактивні.

Виведення

Середній T 1/2 тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 год. Виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4.5%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушенням функції нирок(КК≤ 25 мл/хв) C max тизанідину в плазмі крові в 2 рази вище, ніж у здорових добровольців, кінцевий T 1/2 сягає 14 год, що призводить до збільшеної (приблизно в 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC ).

Специфічних досліджень у пацієнтів із порушенням функції печінкине проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії препарату.

Дані з фармакокінетики у пацієнтів старше 65 роківобмежені.

Підлогане впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної та расової приналежностіна фармакокінетику тизанідину не вивчалося.

Показання

Болючий м'язовий спазм:

• пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми);
• після хірургічних втручань (наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба).

Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, у т.ч.

• при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку;
• при наслідках порушень мозкового кровообігу;
• при наслідках дитячого церебрального паралічу (пацієнти віком від 18 років).

Протипоказання

• підвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату;
• порушення функції печінки тяжкого ступеня;
• одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ;
• не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. Лікарська форма містить лактозу.
• пацієнти віком до 18 років (бо досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів обмежений).

З обережністюрекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком від 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості; одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, азитроміцин).

Дозування

Сірдалуд має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози.

Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик розвитку побічних ефектів.

Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можна розділити на дві рівні частини.

При хворобливому м'язовому спазміСирдалуд, як правило, застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У важких випадках можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).

При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннямипочаткова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, поділених на 3 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.

Досвід застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів віком 65 років та старших

Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв)рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування.

пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеняпротипоказано. У пацієнтів із порушенням функції печінки середнього ступеняпрепарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі "Особливі вказівки".

Переривання лікування

При припиненні терапії препаратом Сірдалуд з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.

Побічна дія

При прийомі препарату в малих дозах, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.

При прийомі у більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки важкими, щоб була потрібна відміна препарату. Крім того, можуть виникати такі явища: брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.

HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані в порядку зменшення частоти народження. Визначення категорій частоти НР дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

З боку нервової системи:дуже часто – сонливість, запаморочення.

З боку психіки:часто – безсоння, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи:часто - зниження АТ (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія.

З боку травної системи:дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.

З боку кістково-м'язової системи:дуже часто – м'язова слабкість.

Загальні розлади:дуже часто – підвищена стомлюваність.

Лабораторні показники:часто – підвищення активності печінкових трансаміназ.

При різкій відміні препарату Сірдалуд після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд слід знижувати. поступово до повного відміни препарату.

Окремі повідомлення про НР за даними застосування у клінічній практиці

Оскільки в післяреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо ( частота невідома).

З боку імунної системи:реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.

З боку психіки:галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи:запаморочення.

З боку органу зору:затуманювання зору.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:гепатит, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин:висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.

Загальні розлади:астенія, синдром відміни.

Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, він повинен повідомити про це лікаря.

Передозування

Наразі отримано кілька повідомлень про передозування препарату Сірдалуд, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.

Симптоми:нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, пригнічення дихання, кома.

Лікування:Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Форсований діурез також прискорить виведення препарату Сірдалуд. Надалі проводять симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Сирдалуду з інгібіторами цитохрому CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, в т.ч. подовження інтервалу QT c .

Одночасне застосування Сирдалуду з індукторами CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі. Знижений рівень тизанідину в плазмі може спричинити зменшення терапевтичного ефекту препарату Сірдалуд.

Протипоказані комбінації препарату Сірдалуд

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами цитохрому CYP1A2, протипоказане.

При застосуванні препарату Сірдалуд з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження АТ, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).

Не рекомендується призначати тизанідин спільно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами ( , мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекіцином, рофекіцином, рофекідином.

Комбінації препарату Сірдалуд, які вимагають дотримання обережності

Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні Сирдалуду з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).

Гіпотензивні препарати

Одночасне призначення препарату Сірдалуд із гіпотензивними препаратами, включаючи сечогінні, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.

При різкій відміні препарату Сірдалуд після застосування разом із гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.

Рифампіцин

Одночасний прийом препарату Сірдалуд та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких хворих. Слід уникати тривалого спільного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).

Інші лікарські засоби

Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.

Слід уникати прийому Сірдалуду з іншими агоністами α 2 -адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.

Куріння

Системна біодоступність препарату Сірдалуд у чоловіків, що палять (понад 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом Сирдалуд чоловіків, що палять, може вимагати більш високих доз, ніж середні терапевтичні.

Алкоголь

Під час терапії препаратом Сірдалуд слід уникати алкоголю, т.к. він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Сірдалуд може посилювати переважну дію етанолу на ЦНС.

особливі вказівки

Артеріальна гіпотензія може виникати на фоні застосування Сірдалуду, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами CYP1A2 та/або . Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та колапсу.

Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, - такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність АЛТ та АСТ у сироватці стійко перевищують ВГН у 3 рази та більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами.

Вагітність та лактація

Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.

У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні в дозах 10 та 30 мг/кг/добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седативної дії. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0.72 мг/кг/добу) у 2.2 та 6.7 разів.

У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком у самок, що лактують. Сирдалуд не слід застосовувати під час лактації (грудного вигодовування), т.к. немає даних про проникнення тизанідину в грудне молоко у людини.

Контрацепція.Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота настання вагітності становить<1%).

Тест на вагітність.Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.

Вплив на фертильність.У дослідженнях тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг/сут. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг/добу, та у особин жіночої статі - у дозі, що перевищує 10 мг/кг/добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0.72 мг/кг/добу) у 2.2 та 6.7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седативну дію, зменшення маси тіла та атаксію.

Застосування у дитячому віці

Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд у цій категорії пацієнтів не рекомендується.

При порушеннях функції нирок

Лікування хворих на ниркову недостатність (КК менше 25 мл/хв)рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо потрібно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається 1 раз на добу, після чого збільшують кратність призначення.

При порушеннях функції печінки

Застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінкипротипоказано. У пацієнтів із помірно вираженим порушенням функції печінкипрепарат повинен застосовуватись з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.

Застосування у літньому віці

Досвід застосування Сірдалуду у пацієнтів віком 65 років і старшеобмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 5 років.