Гормональні засоби з антиестрогенною дією застосовуються в онкології для лікування гормоночутливих пухлин. У бодібілдингу вони використовуються для придушення синтезу жіночих статевих гормонів при великому надходженні андрогенів.
Інші назви та класифікація
Препарат класифікується як антагоніст естрогену.
Російська назва
Тамоксифен
Латинська назва
Торгові назви
У продажу є препарат з наступними назвами:
- Нолвадекс;
- Istubal;
- Valodex;
- Tamofen.
Код CAS
Склад та лікарські форми Тамоксифену
Випускається у вигляді таблеток із дозуванням 10 мг тамоксифену цитрату. Деякі виробники збільшують концентрацію активної речовини до 20, 30 чи 40 мг. Додаткові речовини надають форму таблетці.
Фармакологічна група
Протипухлинний засіб, антиестроген.
Фармакологічна дія Тамоксифену
Чи не є стероїдним засобом, але може виявляти слабкі властивості естрогенів. В органах-мішенях конкурентно зв'язується з рецепторами до естрогену. Такими органами є:
- молочна залоза;
- гіпофіз;
- матка;
- тканини піхви.
Протипухлинна дія ґрунтується також на блокуванні рецепторів до естрогенів у карциномі. Препарат після з'єднання з активним центром не стимулює синтез ДНК, як це відбувається в нормі, а пригнічує поділ клітини. Це гальмує зростання пухлини та викликає її поступову загибель.
Блокуюча дія на естрогени зберігається протягом кількох тижнів після одноразово введеної дози.
У жінок з порушеннями менструального циклу може викликати овуляцію за рахунок дії на гіпоталамус та стимулювання гіпоталамічного рилізинг-фактору, який впливає на гіпофіз та викликає викид відповідних гормонів.
У чоловіків застосування речовини призводить до збільшення в крові лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, які прискорюють вироблення сперматозоїдів. Цей ефект застосовують при олігоспермії. Одночасно у сироватці крові підвищується концентрація тестостерону. Цей ефект застосовують у бодібілдингу для профілактики перетворення андрогенів на жіночі статеві гормони.
Прийнята внутрішньо таблетка добре всмоктується. Максимальна дія розвивається через 4-7 годин. Постійна рівноважна концентрація речовини у крові підтримується при 3-4-тижневому регулярному прийомі.
Метаболізм протікає у печінці. Період напіввиведення діючої речовини становить 7-14 годин, але термінальні метаболіти залишають організм не раніше ніж за тиждень. Основна маса виводиться із калом.
Показання для застосування Тамоксифену
Основне призначення препарату – лікування онкологічних захворювань:
- рак молочної залози;
- карцинома in situ молочної протоки;
- рак ендометрію;
- пухлини яєчників.
Використовується для лікування карциноми грудей, у тому числі у чоловіків після кастрації, у жінок у постменопаузі.
Для чоловіків використовується при лікуванні раку простати, простатиту та аденоми залози. Рецептори до естрогенів мають пухлини передміхурової залози, тому вибір препарату виправданий.
У бодібілдингу приймають для антиестрогенної дії та зменшення побічних ефектів після прийому препаратів тестостерону.
Як брати?
Правила прийому встановлюються індивідуально, залежно від показань до застосування.
До їжі чи після?
Таблетки приймають 1 раз вранці під час їжі, не розжовують та запивають великою кількістю води. Можна розділити дозування на 2 прийоми – вранці та ввечері.
У бодібілдингу
Призначають після курсу стероїдів у комбінації з інгібіторами ароматази, наприклад, Провірон. Пігулки приймають внутрішньо щодня. Першу пігулку вживають за тиждень до закінчення курсу тестостерону, а останню приймають через 2 тижні після закінчення прийому чоловічих гормонів.
Дозування
Необхідна кількість таблеток підбирається індивідуально, залежно від показань. Стандартною дозою 20 мг. Але лікар може коригувати дозу та схему лікування.
У бодібілдингу дотримуються дозування 10-20 мг.
особливі вказівки
Під час лікування раку жінки мають регулярно відвідувати лікаря. Якщо з піхви виникла кровотеча або кров'яні виділення, то курс припиняють. З обережністю лікуються при мастопатії. У жінок з метастазами раку в кістці потрібне періодичне визначення концентрації кальцію в сироватці крові. З появою виражених відхилень від норми потрібне скасування лікарського засобу.
Існує високий ризик овуляції та настання вагітності, тому під час прийому ліків необхідно використовувати для контрацепції будь-які негормональні методи: презерватив, внутрішньоматкову спіраль, сперміциди.
Щоб своєчасно виявити токсичну дію препарату, необхідно контролювати загальний аналіз крові, згортання, рівень кальцію, холестерин та тригліцериди, печінкові ферменти. Іноді позначається на нормальній працездатності печінки.
При вагітності та годуванні груддю
Заборонено використовувати препарат вагітним і жінкам, що годують.
При порушеннях функції нирок
З обережністю призначають при ниркових патологіях, які ведуть порушення їх функції.
Побічні реакції
Небажані реакції пов'язані з безпосереднім антиестрогенним дією. У жінок з'являються ознаки, які характерні для нестачі статевих гормонів:
- припливи;
- пітливість;
- почуття жару;
- головний біль;
- вагінальні кров'янисті виділення;
- алопеція.
За наявності метастазів у кістках з'являється біль у ділянці вогнищ. Рідко спостерігаються нудота, блювання, біль у животі та запаморочення. При схильності можуть виникнути зміни рогівки, катаракту, ретинопатію. Дія на нервову систему призводить до появи сплутаності свідомості, депресивного розладу, підвищення температури.
На початку терапії раку може відбутися короткочасне погіршення стану та прогресування хвороби, яке проходить протягом 2 тижнів.
Антиестрогени збільшують ризик розвитку тромбофлебіту та тромбозу. Печінкові ферменти підвищуються в окремих випадках, ще рідше виникають важкі ураження печінки.
Антагоніст естрогену може спричинити порушення менструального циклу. При тривалому лікуванні розвивається аменорея. У деяких жінок відзначається зміна будови ендометрію у бік гіперплазії, поліпів, фіброми. Іноді відзначався розвиток раку ендометрію.
У чоловіків препарат може призвести до наступних реакцій:
- облисіння;
- зниження ерекції;
- підвищена стомлюваність;
- гінекомастія;
- анорексія.
Інші ознаки можуть бути аналогічні жіночим.
Протипоказання
Не можна використовувати препарат за наявності підвищеної чутливості чи непереносимості будь-якого компонента лікарського засобу. Протипоказаннями є:
- хвороби нирок;
- цукровий діабет;
- тромбофлебіт та тромбофілія;
- вагітність та годування груддю;
- дитячий вік.
Передозування
Про випадки гострого передозування даних немає. Передбачається, що при тривалому перевищенні рекомендованих доз можливе посилення негативного впливу та побічних ефектів препарату. Специфічного антидоту немає. Тому лікування проводять залежно від симптомів, що з'явилися.
Формула: C26H29NO, хімічна назва: (Z)-2--N,N-диметилетанамін (у вигляді цитрату).
Фармакологічна група:протипухлинні засоби/протипухлинні гормональні засоби та антагоністи гормонів; гормони та їх антагоністи/естрогени, гестагени; їхні гомологи та антагоністи.
Фармакологічна дія:протипухлинна, антиестрогенна.
Фармакологічні властивості
Тамоксифен зв'язується (конкурентно) в органах-мішенях з естрогенними рецепторами, так само, як і естрогени, переноситься в ядро пухлинної клітини разом з рецептором і таким чином блокує дію естрогенів. Тамоксифен у шлунково-кишковому тракті добре всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається через 4–7 годин, час досягнення Css становить 3–4 тижні. Із білками плазми тамоксифен зв'язується на 99%. У печінці метаболізується шляхом деметилювання та гідроксилювання. Виведення тамоксифену має дві фази: початковий період напіввиведення становить 7–14 годин, наступний термінальний період напіввиведення становить 7 днів. Тамоксифен виводиться переважно у вигляді метаболітів через кишечник, нирками виводиться у незначній кількості.
Показання
Рак молочної залози: особливо у чоловіків після кастрації, у жінок у менопаузі, карцинома in situ протоки молочної залози; ад'ювантне лікування раку молочної залози; рак ендометрію; естрогенчутливі пухлини.
Спосіб застосування тамоксифену та дози
Тамоксифен приймається внутрішньо (незалежно від їди). Режим дозування, залежно від показань, встановлюється індивідуально. Рак молочної залози – 1–2 рази на день по 20–40 мг, рак ендометрію – 1–2 рази на день по 20–30 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапію проводять до появи ознак регресії процесу (довго).
До початку терапії тамоксифеном жінкам необхідно пройти ретельне гінекологічне обстеження. Тамоксифен викликає овуляцію, що збільшує ймовірність розвитку вагітності, тому жінкам у репродуктивному віці необхідно застосовувати надійні негормональні методи контрацепції під час лікування та протягом 3 місяців після його закінчення. Використання тамоксифену необхідно припинити при вагінальних кровотечах або появі вагінальних кров'янистих виділень, появі ознак тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка), тромбозу вен нижніх кінцівок (набряклість або біль у ногах). Під час терапії необхідно контролювати картину крові (тромбоцити, лейкоцити), показники зсідання крові та функціонального стану печінки. До і періодично під час лікування необхідне офтальмологічне дослідження. У пацієнтів з метастазами в кістці на початку терапії необхідно визначати вміст кальцію у сироватці крові (при вираженій гіперкальціємії використання тамоксифену слід тимчасово припинити). У пацієнтів з гіперліпідемією при лікуванні необхідний контроль вмісту тригліцеридів та холестерину у сироватці крові. Тамоксифен малоефективний при терапії пацієнтів, які мають метастази (особливо печінку).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, годування груддю, вагітність.
Обмеження до застосування
Тромбоемболія легеневої артерії та тромбоз глибоких вен в анамнезі при лікуванні непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперліпідемія, гіперкальціємія, порушення зору або катаракта.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Прийом тамоксифен протипоказаний при вагітності. На час лікування тамоксифеном необхідно припинити грудне вигодовування.
Побічні дії тамоксифену
Кров і система кровообігу:тромбоемболія, тромбофлебіт, тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія;
органи почуттів та нервова система:біль голови, стомлюваність, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія, порушення зору, ретинопатія, катаракта, зміни рогівки;
система травлення:біль у животі, нудота, втрата апетиту, блювання, запор, підвищення вмісту ферментів печінки, тяжкі порушення функціонального стану печінки (гепатит, холестаз);
сечостатева система:виділення або кровотеча з піхви, нерегулярність настання менструацій або аменорея у пацієнток у передклімактеричному періоді, свербіж у ділянці геніталій, розвиток оборотної кістозної пухлини яєчників, затримка рідини;
алергічні реакції:висип на коді;
інші:болі в кістках або в області вогнища ураження, алопеція, гіперкальціємія, збільшення розмірів місця ураження та прилеглих ділянок), нападоподібне відчуття жару, гіпертермія; при тривалому використанні - зміни ендометрію, які включають внутрішньоматкову фіброму, поліпи, гіперплазію та, у поодиноких випадках, рак ендометрію.
Взаємодія тамоксифену з іншими речовинами
При сумісному використанні тамоксифену з цитостатиками збільшується можливість тромбоутворення. Естрогени можуть зменшувати терапевтичні ефекти тамоксифену при сумісному використанні. Тамоксифен посилює ефекти антикоагулянтів непрямої дії. Тамоксифен може застосовуватися у комбінації з прогестинами.
Тамоксифен – антиестрогенний препарат із протизапальною дією. Застосовується на лікування ракових захворювань, особливо у період менопаузи. Відпускається за рецептом. Перед початком лікування обов'язкова консультація із фахівцем.
Склад Тамоксифену
Препарат випускається у вигляді таблеток опуклої форми від 10 мг до 40 мг. Основним компонентом виступає тамоксифен цитрат. Додаткові складові: лактоза, целюлоза, крохмаль, стеарат магнію, кремнію діоксид колоїдний. В одній упаковці міститься 30 таблеток.
Правила використання
Для лікування Тамоксифен жінці слід пройти відповідне обстеження. Препарат сильного впливу здатний уповільнити розвиток ракових клітин, зняти запалення, сприяти зменшенню пухлини. Застосування Тамоксифену доцільно при ракових новоутвореннях:
- на яєчниках;
- ендометрії;
- молочної залози;
- нирці;
- при меланомі;
- саркома м'яких тканин.
Тривалість лікування Тамоксифен залежить від діагнозу, тяжкості хвороби, динаміки розвитку.
Правила застосування
Добова доза препарату становить 20-40 мг. Таблетку ковтають цілком. Запивають рідиною. Роблять це 1 раз на день або ділять на 2 прийоми. Курс лікування тривалий. Визначає лікар. Застосування Тамоксифен комплексне. Паралельно призначають інші медикаментозні засоби проти раку. Якщо хвороба прогресує, лікування припиняють, призначають інший препарат.
Протипоказання
Лікування проводиться під контролем лікаря. Прямим протипоказанням є індивідуальна непереносимість компонентів. Реакція може бути непередбачуваною. З обережністю, з коригуванням дози призначають при:
- проблемах із нирками, печінкою;
- з наявністю патологій очей;
- при цукровому діабеті;
- виражених тромбозах;
- проблемах із згортанням крові.
Побічні результати
При лікуванні простежуються небажані прояви, пов'язані з антиестрогенною дією Тамоксифену.
- припливи;
- нудота;
- збільшення у вазі;
- свербіж статевих органів;
- кровотечі із піхви.
Значно рідше з'являється:
На початку терапії Тамоксифен простежується збільшення розмірів пухлини. З'являється виражена еритема у уражених місцях. Симптоми відбуваються протягом 2 тижнів після початку застосування Тамоксифену. У процесі тривалого лікування порушуються функції печінки, зростає рівень печінкових ферментів. Препарат стимулює аменорею, нерегулярність менструального циклу. Сприяє розвитку кістозних пухлин на яєчниках, фіброми матки, поліпів, раку ендометрію.
Випадки передозування не трапляються, оскільки застосування таблеток контролюється лікарем. Підвищена доза призводить до посилення побічних ефектів.
Взаємодія з ліками
Терапія ракової пухлини передбачає паралельне використання кількох медикаментів. При призначенні ліків слід враховувати взаємодію:
- Антигістамінні препарати збільшують кислотність шлунка, що прискорює розчинність Тамоксифену. Цим знижується його ефективність. Інтервал між прийомом медикаментів дотримується 1-2 години.
- Тамоксифен разом із Варфарином підвищує швидкість згортання крові.
- Діуретики при сумісному застосуванні уповільнюють виведення кальцію з організму. Збільшується ризик гіперкальціємії.
- Паралельне використання з тегафур викликає розвиток цирозу печінки, хронічного гепатиту.
- Спільне застосування з гормоновмісними засобами послаблює дію перших, других ліків.
Особливі ситуації
Жінки проходять періодичне обстеження у процесі лікування. У певних випадках застосування таблеток припиняють.
- З появою вагінальних кров'яних виділень Тамоксифен скасовують.
- Перед початком терапії слід визначити рівень кальцію в крові. При значному збільшенні показника першого тижня терапії, прийом Тамоксифену припиняють.
- Припиняють лікування з появою вираженого тромбозу вен, сильної задишки.
- Тамоксифен відновлює гормональне тло, сприяє появі овуляції. Жінки під час терапії протягом 3 місяців після її закінчення повинні охоронятися.
- Потрібно проходити огляд у окуліста, здавати кров на аналіз.
- Тамоксифен впливає швидкість реакції. Під час терапії потрібно утримуватися від керування автомобілем, виконання точних робіт.
Будь-які негативні зміни в самопочутті рекомендується обговорювати з лікарем.
Концентрація, період виведення
Дія Тамоксифен пов'язана зі здатністю впливати на рецептори естрогенів. Препарат ускладнює поділ клітин, ніж запобігає розростанню ракової пухлини. Найвища концентрація у крові простежується через 7 годин після прийому. Через 4 тижні терапії активний компонент у крові підтримується на постійному рівні. Виводиться у 2 етапи. Спочатку виведення спостерігається через 14 годин після прийому таблетки. Потім, через 7 днів. Основна частина виходить із каловими масами, невелика частка із сечею.
Аналоги Тамоксифену
Аналогічну продукцію випускають багато країн світу. У тому числі Німеччина, Росія, Індія, Фінляндія. Цінова категорія від 50 руб. до 2000 руб.
Аналоги за складом:
- Тамоксифен – Гексал;
- Ферейн;
- Зітазоніум;
- Віро - тамоксифен;
- Ебеве.
Аналоги за показаннями, способом застосування:
Аналоги за кодом:
- Арімідекс;
- Білумід;
- Калумід;
- Флутамід;
- анастрозол;
- Летрозол;
- бікулід;
- Зітіга;
- Лезра;
- Егістразол;
- Анастер;
- Флуціном.
Вартість Тамоксифену
Ціна препарату залежить від виробника, місця розташування аптеки.
- 30 шт. таблеток із дозою 20 мг, Індія – від 130 руб.;
- Фармакор продакшн, Австрія - від 230 руб.;
- Оріон Фарма, Польща – від 780 руб.;
- Пігулки 10 мг, 30 шт., Росія - від 50 руб.;
- Тамоксифен-Ебеве 20 мг, 30 шт., Фінляндія - від 1140 руб.
Препарат має різну цінову категорію. Вибір при покупці індивідуальний. Склад, активна речовина, побічні ефекти, ідентичні протипоказання. Різниця у виробнику, у технології виготовлення. З зрозумілих причин жінки віддають перевагу виробникам із перевіреною репутацією – Фінляндія, Німеччина, Нідерданди, Австрія.
– це медичний препарат, що на хімічній основі, зустрічається у світі досить рідко. Адже цей препарат абсолютно унікальний, він суттєво відрізняється від подібних до нього засобів. Медики його належать до групи сексуальних гормонів. Як і будь-які інші медичні ліки, застосування тамоксифену проводитися строго за призначенням лікаря. Самостійний прийом тамоксифену може негативно вплинути на ваше здоров'я.
Препарат має ще й іншу назву. Його ще називають "Нольвадекс". Спочатку препарат був розроблений виключно для лікування жінок. Його застосовували з метою профілактики ракових хвороб. Адже він здатний виявляти та попереджати людину про розвиток онкології, що дозволяло вчасно діагностувати та вилікувати хворобу. Але через деякий час тамоксифен почали активно використовувати у спорті, зокрема у бодібілдингу. Дія цього препарату відбувається дуже повільно, особливо на перших етапах лікування, тому його рекомендують приймати разом з іншими аналогічними препаратами.
Як уже говорилося, тамоксифен почали активно застосовувати у спорті. І на те є вагомі причини. Справа в тому, що тамоксифен значно підвищує рівень тестостерону в організмі чоловіка, адже цей препарат є антиестрогеном. Згідно зі статистикою, якщо порівняти початкові дані ендогенного тестостерону в організмі чоловіка, то якщо він вживатиме препарат по двадцять мг протягом десяти днів, рівень тестостерону в його крові підвищиться на 42%. А якщо вживати його понад півтора місяці, цей рівень може підвищитись навіть до 83%. Така статистика свідчить про те, що тамоксифен набагато ефективніший за інші препарати. Це одна з його головних переваг.
1. Практично відразу після застосування препарат підвищує рівень холестерину в крові. При цьому суттєво знижується ризик серцевих захворювань. Адже, як відомо, багато спортсменів бодібілдингу можуть страждати на такі хвороби;
2. У порівнянні з іншими препаратами, оскільки тамоксифен є дуже легким естрогеном, він не шкодить внутрішнім органам, а навпаки, позитивно впливає на організм людини;
3. Тамоксифен набагато безпечніший за інші препарати. Навіть тривале його вживання не завдає особливої шкоди організму.
Недоліки препарату
Як і будь-який інший медичний засіб, тамоксифен має ряд побічних ефектів:
- Через свою структуру препарат пригнічує зростання інсуліноподібного фактора в організмі людини;
- Тамоксифен дуже повільно діє. Його дія відбувається протягом багатьох годин. Особливо це помітно на початковому етапі прийняття;
До недоліків можна також віднести той факт, що багато лікарів у бодібілдингу радять спортсменам приймати тамоксифен разом з іншими препаратами. Дуже часто його рекомендують вживати з провіроном. Адже саме цей препарат здатний спалювати зайвий жир у організмі. Як бачимо, тут чітко вказується ще один недолік препарату.
Побічні ефекти
Як і багато медичних препаратів, тамоксифен також має свої побічні ефекти.
Дуже часто, саме після прийому препарату у багатьох людей спостерігається:
1. Підвищення температури;
3. Нудота, сухість у роті, суттєве зниження ерекції.
Рідше проявляються такі симптоми:
1. Висип по тілу;
2. Дуже швидка стомлюваність;
3. Анорексія;
4. Можливі тимчасові запори.
Серед таких побічних ефектів є досить небезпечні. Наприклад, медикам відомі випадки, коли у пацієнта спостерігалися сильні головний біль, істотне зниження гостроти зору, помутніння свідомості та інші. Також були випадки, коли відбувалися порушення в роботі печінки та інших, життєво важливих для людини органів. Такі випадки трапляються дуже рідко, але, на жаль, бувають. Саме тому препарат слід приймати за суворим призначенням лікаря. Як бачимо, препарат має дуже сильні побічні дії, тому його не рекомендують приймати людям, чутливим до його складу.
Тамоксифен у бодібілдингу
У бодібілдингу препарат приймають задля збільшення маси м'язів, збільшення їхньої рельєфності. Також для підвищення загальної маси тіла, або навпаки, для зменшення. Придбати його можна в аптеках міста. Продається без рецепта. Так як це рідкісна речовина, вона може бути не в усіх аптеках. Хоча його продаж і допускається без рецепта, купувати його таким способом не слід. Перед використанням необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем.
Як приймати Тамоксифен
Прийом Тамоксифен після курсу стероїдів рекомендується комбінувати з інгібіторами ароматази, найбільш популярним з яких є . Тамоксифен як основний засіб використовується у дозах від 10 до 20 міліграм щодобово, починаючи з останнього тижня курсу і закінчуючи другим тижнем після його закінчення. Якщо ж Провірон не приймається, Тамоксифен включається трохи пізніше – на 2 тижні, і закінчується через 2-3 тижні після його відміни.
Зауважте, що найвищий рівень естрогенів спостерігається в організмі на кінець першого тижня курсу ААС. Що стосується того, як приймати Тамоксифен у бодібілдингу на курсі стероїдів, що не має ефекту ароматизації, то рекомендується додавати його тільки під кінець циклу.
Тамоксифен чи кломід — що краще? 
Агапурін у бодібілдингу 
Тамоксифен призначають для лікування та профілактики естрогензалежних злоякісних новоутворень як у чоловіків, так і у жінок. Але найбільшого поширення препарат набув як ефективний засіб у боротьбі з раком молочної залози у представниць прекрасної статі.
Нерідко його застосовують і у спортивній фармакології «у зв'язці» з анаболічними стероїдами. Проте лікарі попереджають, що цю речовину відносять до категорії заборонених, і її виявлення в результатах допінгових проб призводить до дискваліфікації.
Препарат не призначений для парентерального введення та випускається у формі таблеток. До складу кожної пігулки входить тамоксифену цитрат у дозуванні, розрахованому на один прийом (10, 20, 30 або 40 мг). З допоміжних компонентів виробники використовують стандартні лактозу, целюлозу, крохмаль, сполуки магнію і кремнію.
Відповідно до фармакологічної класифікації, ліки відносять до групи протипухлинних засобів. За принципом дії тамоксифену цитрат є селективним модулятором рецепторів естрогену. За структурою кожен рецептор є білок, який видозмінюється під впливом інших білків строго певного типу. Вони можуть розташовуватись як на поверхні клітинної мембрани, так і всередині самої клітини. Але в будь-якому випадку рецептори забезпечують відповідну реакцію на вплив тієї чи іншої речовини (гормону, нейромедіатора і т.д.).
По суті, Тамоксифен не є гормоноподібним лікарським засобом, оскільки він не має естрогенної активності і не впливає на синтез тестостерону. Діюча речовина препарату тільки за структурою, а не впливом на організм має схожість з естрогеном. І за рахунок цього тамоксифену цитрат взаємодіє зі специфічними клітинними рецепторами, грубо кажучи, блокує їх і робить несприйнятливими до естрогену.
Причому впливає він на всі рецептори такого типу, незалежно від їхньої локалізації:
- клітини молочних та грудних залоз у жінок та чоловіків;
- тканини передміхурової залози;
- матка, піхва;
- передня частка гіпофіза;
- м'які тканини і т.д.
При злоякісній трансформації клітин зв'язок естроген-рецептор призводить до патологічного поділу клітинних структур. Однак комплекс тамоксифену цитрат - рецептор жодним чином не впливає на синтез ДНК в ядрі, а скоріше навпаки, пригнічує злоякісне розростання тканин. Саме завдяки цій властивості цей лікарський препарат знайшов широке застосування в онкології.
Унікальні властивості цього препарату (незважаючи на досить численні побічні ефекти) послужили поштовхом до вивчення його додаткових властивостей та впливу на організм людини. Так, фахівці з'ясували, що Тамоксифен можна з успіхом застосовувати при тяжких ураженнях центральної нервової системи.
Проведені із залученням добровольців клінічні випробування продемонстрували його ефективність при:
- травми спинного мозку;
- хвороби Альцгеймера;
- хвороби Паркінсона;
- розсіяному склерозі (це захворювання надзвичайно складно піддається терапії. Для лікування успішно застосовується інноваційні ліки Кладрібін або препарати на основі терифлуноміду);
- виражених когнітивних розладах іншого генезу.
Механізм нейропротекторної дії Тамоксифену пов'язують із впливом на дофамінові рецептори. Але зараз можливість застосування препарату в неврології вивчається в ході клінічних випробувань.
При прийомі тамоксифену цитрат швидко всмоктується з травного тракту і майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації індивідуальний для кожного пацієнта і в середньому коливається в межах 4-7 годин.
Подальша трансформація препарату відбувається у печінці з утворенням терапевтично активних метаболітів. Виділяється засіб переважно через кишечник у два етапи: через 7 - 8 годин після прийому, а потім через тиждень. Рівноважні лікувальні концентрації медикаменту в крові досягаються на 7-10 день терапії.
Тамоксифен: інструкція із застосування, використання у бодібілдингу, побічні реакції та протипоказання
Як правило, препарат призначають лише при виявленні злоякісних новоутворень, чутливих до впливу гормонів групи естрогенів.
Тамоксифен прописують при:
- раку молочних залоз у жінок (у цьому випадку лікар може призначити препарат Кискалі, Халавен, Кадсила, засіб на основі пертузумабу або паблоцикліб);
- онкологічне ураження грудних залоз у представників сильної статі;
- злоякісної гіперплазії передміхурової залози (за відсутності ефекту від інших методів консервативної терапії);
- рак придатків у жінок;
- злоякісному ураженні ендометрію, що вистилає внутрішню поверхню стінок матки;
- пролактинома (доброякісна аденома) гіпофіза;
- деякі види меланом;
- саркомах, що утворилися у м'яких тканинах;
- рак нирки.
Але в переважній більшості випадків призначають Тамоксифен для терапії раку грудей у чоловіків та жінок. На думку фахівців, зростаюча кількість сприятливих наслідків цієї хвороби за останні 10 років зумовлена саме прийомом цього лікарського засобу.
Іноді препарат призначають і при зниженні або повній відсутності активних сперматозоїдів насіннєвої рідини. Також ліки прописують і після операції на статевих органах у чоловіків (яєчках, передміхуровій залозі тощо) для запобігання вираженим розладам гормонального фону.
Якщо лікар призначає Тамоксифен, інструкція із застосування не дає чітких вказівок щодо дозування цього засобу. Це з тим, що необхідну кількість препарату повинен визначати лише лікар з стану пацієнта, самопочуття хворого та наявності супутніх патологій.
Приймають ліки або один раз на добу (вранці) або ділять призначене дозування навпіл і п'ють двічі на день (вранці та ввечері). При цьому приймати Тамоксифен слід строго в той самий час, не допускаючи перепусток і затримок. Тривалість лікування також визначають індивідуально, але курс застосування рідко менше кількох місяців.
Особливості застосування Тамоксифену в бодібілдингу
Не секрет, що професійний спорт тісно пов'язаний із фармакологією. Багато чоловіків вважають за краще покращити результат тренувань за допомогою використання різноманітних, далеко не нешкідливих препаратів.
Одними з найчастіше застосовуваних у бодібілдингу та культуризмі засобів є анаболічні стероїди. Вони допомагають швидко наростити м'язову масу, підвищують витривалість під час інтенсивних фізичних навантажень. Однак тривалий прийом подібних ліків, особливо у високих дозах загрожує серйозними побічними ефектами.
Справа в тому, що стероїди внаслідок метаболічних трансформацій в організмі чоловіка перетворюються на естрогени. Найбільш яскравим зовнішнім проявом такого процесу є гінекомастія, тобто збільшення розміру грудних залоз. Для запобігання цьому ефекту і необхідно приймати Тамоксифен, хоча інструкція із застосування не описує такий спосіб досягнення спортивних результатів.
Серед бодібілдерів існує думка, що препарат має таку дію:
- допомагає "висушити" жирові відкладення;
- підвищує показники фізичної витривалості;
- сприяє нарощуванню м'язової маси;
- попереджає порушення ліпідного обміну;
- має гепатопротекторну дію.
Ряд цих ефектів не підтверджено клінічно, проте Тамоксифен входить до більшості схем фармакологічної корекції для спортсменів. Приймають його лише у комбінації зі стероїдними препаратами.
Прийом Тамоксифену починають на 2-3 тижні застосування стероїдних медикаментів у дозуванні 0,01-0,02 г на добу. Використання ліків продовжують ще 14-21 день після закінчення стероїдної терапії.
Обмеження до прийому Тамоксифену
Усі наведені в інструкції протипоказання до застосування препарату можна умовно розділити на дві групи: абсолютні, при яких використання ліків категорично заборонено, та відносні, коли курс лікування необхідно проходити лише під контролем лікаря, а приймати Тамоксифен слід у мінімальному дозуванні.
Абсолютні протипоказання включають:
- індивідуальну алергічну реакцію компоненти лікарського засобу;
- період виношування дитини та грудного вигодовування;
- вік до 18 років у зв'язку з відсутністю клінічного та практичного досвіду застосування.
У жінок прийом Тамоксифен може стимулювати овуляцію, особливо в клімактеричному періоді. У дослідах на тваринах було встановлено, що ліки спричиняють тяжкі ураження опорно-рухової, сечостатевої, травної та нервової системи плода, внутрішньоутробну загибель на різних термінах вагітності, викидні. Тому весь час прийому Тамоксифену жінкам рекомендують користуватися надійними, але з гормональними, контрацептивами. Через кожні чотири тижні робити тест на вагітність або здавати аналіз на ХГЛ, щоб можна було безпечно зробити аборт на ранніх термінах.
Відносними протипоказаннями до застосування Тамоксифену є:
- порушення реологічних властивостей крові;
- тромбофлебіт та варикозне розширення вен кінцівок або органів малого тазу через ризик загострень;
- тяжкі патології печінки, можливий застій жовчі та гепатит;
- ураження органів зору;
- порушення ліпідного профілю крові;
- підвищення концентрації кальцію;
- порушення всмоктування та метаболізму лактози.
У таких випадках прийом Тамоксифену починають за умов медичного закладу з мінімальної дози. Потім при задовільному самопочутті пацієнта та хорошій переносимості дозування поступово збільшують до терапевтично обґрунтованого. У разі виникнення будь-яких ускладнень лікування Тамоксифеном негайно припиняють.
Небажані реакції
Всі побічні ефекти, що викликаються препаратом, обумовлені блокуванням впливу взаємодії естрогену з клітинними рецепторами. Тому небажані реакції трапляються досить часто.
Зазначають:
- припливи жару та підвищення потовиділення;
- кров'яні виділення з піхви, не пов'язані з менструальним циклом;
- посилена втрата волосся;
- подразнення та дискомфорт у сфері зовнішніх статевих органів;
- поява проблеми надлишкової маси тіла;
- набряки;
- відсутність апетиту;
- нудота, блювання, біль у епігастрії;
- розлади випорожнень;
- сонливість, відчуття постійної втоми, депресивний стан;
- головний біль та запаморочення;
- лихоманка;
- судоми та парестезії;
- розлади зору;
- аменорея у жінок, зниження статевого потягу та еректильна дисфункція у чоловіків.
При терапії злоякісних уражень м'яких тканин протягом перших 10 - 14 днів лікування можливе оборотне збільшення їх розміру, болючість та почервоніння шкіри в області їх локалізації. Подібний стан потребує обов'язкового та постійного спостереження у лікаря. Якщо ситуація не покращується, препарат скасовують.
При схильності до хвороб судин можливий розвиток варикозу та тромбофлебіту. У жінок старше 45 років іноді формуються доброякісні кісти яєчника, які розсмоктуються після припинення терапії Тамоксифеном без медикаментозного або хірургічного втручання. Також є ризик розростання ендометрію з подальшим розвитком ендометріозу та фіброми.
На сьогоднішній день про випадки передозування Тамоксифену інформації немає ні в описі препарату, ні в наукових публікаціях. Але лікарі припускають, що можливе посилення побічних реакцій, неврологічні розлади. Через зв'язок з білками крові введення антидотів недоцільне. Тому лікування передозування проводять залежно від симптомів та скарг пацієнта.
Тамоксифен для чоловіків: взаємодія з іншими медикаментами, вартість, аналоги, відгуки
Препарат можна одночасно застосовувати далеко не з усіма лікарськими засобами. Так, увагу необхідно звертати на такі аспекти:
- При лікуванні антацидами, використанні медикаментів для терапії гастритів, виразкової хвороби та зниження підвищеної кислотності необхідно дотримуватись як мінімум двогодинного інтервалу між прийомом Тамоксифену та цих лікарських засобів. В іншому випадку можливе зниження його ефекту.
- При одночасному застосуванні з низкою діуретиків та інших медикаментів, які затримують кальцій в організмі, можливе критичне підвищення рівня цього мінералу.
- Поєднання з цитостатиками значно підвищує можливість формування тромбів.
- Тамоксифен та гормональні контрацептиви обопільно знижують терапевтичний ефект.
Часто пацієнти цікавляться у лікаря щодо сумісності препарату з алкоголем. Справа в тому, що таблетки Тамоксифен для жінок і чоловіків метаболізуються в печінці (як і алкоголь), впливають на нервову систему. Тому одночасний прийом алкогольних напоїв знижує ефект від терапії з одного боку та підвищує ймовірність ускладнень з іншого.
Вартість Тамоксифен багато в чому залежить від компанії-виробника, кількості таблеток в упаковці та їх дозування. Ціна імпортного препарату коливається в межах 180 - 200 рублів (30 таблеток по 0,02 г), за вітчизняні ліки треба буде викласти близько 140 рублів.
В аптеках Тамоксифен пропонують і під іншими торговими назвами:
- Нолвадекс;
- Новофен;
- Тамоплекс;
- Білен.
Подібною дією мають інші антиестрогенні протипухлинні препарати:
- Фарестон;
- Фазлодекс (призначений для введення ін'єкцій).
В даний час також використовується Iscador – препарат, в основі якого містяться природні компоненти. Для лікування раку нирок нерідко призначають Торізел або Нолвадекс.
Жарков Ігор Костянтинович, онколог, лікар вищої категорії, к.м.н.«Тамоксифен в першу чергу приваблює поєднанням ефект, що виявляється, — вартість. На відміну від інших препаратів для лікування раку молочної залози, цей засіб коштує порівняно недорого, але водночас зупиняє поширення та зростання злоякісних новоутворень. Я знаю про застосування Тамоксифену для покращення спортивних результатів, але як лікар, рекомендують пити його тільки за суворими показаннями та призначенням лікаря».
Ігор, 24 роки. «Займаюсь у залі вже близько 5 років і завжди був націлений на видимий результат. Прості тренування для зміцнення м'язів мене не цікавили. Склали з тренером програму занять із паралельним прийомом стероїдів та Тамоксифену. Пив ліки за схемою. Помітно покращилася витривалість, зник жировий прошарок, а м'язи набули бажаного рельєфу. Ускладнень поки не помітив, проте раджу добре все зважити, перш ніж повторити мій досвід».
Тамоксифен для чоловіків – сильнодіючий препарат, який не слід пити без попередньої консультації лікаря. Існує ряд суворих показань для його прийому. Ліки часто спричиняють небажані реакції, приймати його потрібно лише під контролем лікаря та лабораторних показників аналізу крові.