Сульфаніламід (Sulfanilamide). Побічні ефекти сульфаніламідів Сульфонаміди і сульфаніламіди перелік препаратів

Сульфаніламіди є першим класом АМП для широкого застосування. За останні роки використання сульфаніламідів в клінічній практиці значно знизилося, оскільки за активністю вони значно поступаються сучасним антибіотиків і мають високу токсичність. Істотним є і те, що в зв'язку з багаторічним використанням сульфаніламідів більшість мікроорганізмів виробило до них резистентність.

Механізм дії

Сульфаніламіди мають бактеріостатичний ефект. Будучи за хімічною структурою аналогами ПАБК, вони конкурентно інгібують бактеріальний фермент, відповідальний за синтез дигідрофолієвої кислоти - попередника фолієвої кислоти, яка є найважливішим чинником життєдіяльності мікроорганізмів. У середовищах, що містять велику кількість ПАБК, таких як гній або продукти розпаду тканин, антимікробну дію сульфаніламідів значно послаблюється.

Деякі препарати сульфаніламідів для місцевого застосування містять срібло (сульфадіазин срібла, сульфатіазол срібла). В результаті дисоціації іони срібла повільно вивільняються, роблячи бактерицидну дію (за рахунок зв'язування з ДНК), яке не залежить від концентрації ПАБК в місці застосування. Тому ефект даних препаратів зберігається в присутності гною і некротизованої тканини.

спектр активності

Спочатку сульфаніламіди були активні щодо широкого спектра грампозитивних ( S.aureus, S.pneumoniae і ін.) і грамнегативних (гонококи, менінгококи, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонели, шигели та ін.) бактерій. Крім того, вони діють на хламідії, нокардии, пневмоцистами, актиноміцети, малярійні плазмодії, токсоплазми.

В даний час багато штамів стафілококів, стрептококів, пневмококів, гонококів, менінгококів, ентеробактерій характеризуються високим рівнем придбаної резистентності. Природну стійкість мають ентерококи, синьогнійна паличка та більшість анаеробів.

Препарати, що містять срібло, активні проти багатьох збудників ранових інфекцій - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибів Candida.

Фармакокінетика

Сульфаніламіди добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті (70-100%). Більш високі концентрації в крові відзначаються при використанні препаратів короткої (сульфадимідин і ін.) І середньої тривалості (сульфадіазин, сульфаметоксазол) дії. З білками плазми крові більшою мірою зв'язуються сульфаніламіди тривалої (сульфадиметоксин та ін.) І наддовго (сульфален, сульфадоксин) дії.

Широко розподіляються в тканинах і рідинах організму, включаючи плевральнийвипіт, перитонеальну і синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини урогенітального тракту. Сульфадіазин і сульфадиметоксин проходять через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи в спинномозковій рідині 32-65% і 14-30% сироваткових концентрацій відповідно. Проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.

Метаболізуються в печінці, в основному шляхом ацетилювання, з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину в незміненому вигляді, при лужної реакції сечі виведення посилюється; невеликі кількості виводяться з жовчю. При нирковій недостатності можлива кумуляція сульфаніламідів і їх метаболітів в організмі, що призводить до розвитку токсичної дії.

При місцевому застосуванні сульфаніламідів, що містять срібло, створюються високі локальні концентрації активних компонентів. Системна абсорбція через пошкоджену (раневую, опікову) поверхню шкіри сульфаніламідів може досягати 10%, срібла - 1%.

небажані реакції

Системні препарати

Алергічні реакції: лихоманка, висипання на шкірі, свербіж, синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла (частіше при застосуванні сульфаніламідів тривалої й сверхдлительного дії).

Гематологічні реакції: лейкопенія, агранулоцитоз, гіпопластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

печінка: гепатит, токсична дистрофія.

ЦНС: головний біль, запаморочення, млявість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, депресія.

шлунково-кишкового тракту: біль в животі, анорексія, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт.

нирки: кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз канальців. Кристалурію частіше викликають погано розчинні сульфаніламіди (сульфадіазин, сульфадиметоксин, сульфален).

Щитовидна залоза: порушення функції, зоб.

інші: фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до сонячного світла).

місцеві препарати

Місцеві реакції: печіння, свербіж, біль в місці застосування (зазвичай короткочасні).

Системні реакції: алергічні реакції, висип, гіперемія шкіри, риніт, бронхоспазм; лейкопенія (при тривалому застосуванні на великих поверхнях).

показання

Системні препарати

місцеві препарати

Трофічні виразки.

Пролежні.

Протипоказання

Алергічні реакції на сульфаніламідні препарати, фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази та похідні сульфонілсечовини.

Не слід застосовувати у дітей до 2 міс. Виняток становить вроджений токсоплазмоз, при якому сульфаніламіди застосовуються за життєвими показаннями.

Ниркова недостатність.

попередження

Алергія. Є перехресної до всіх сульфаніламідних препаратів. З огляду на схожість хімічної структури, сульфаніламіди не можна застосовувати у пацієнтів з алергією на фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази та похідні сульфонілсечовини.

Пневмоцистна пневмонія (лікування і профілактика).

Протипоказання

Алергічні реакції на сульфаніламідні препарати, фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, препарати сульфонілсечовини.

Не слід застосовувати у дітей до 2 міс, крім дітей, що народилися у ВІЛ-інфікованих матерів.

Вагітність.

Тяжка ниркова недостатність.

Тяжкі порушення функції печінки.

Мегалобластна анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти.

попередження

Алергія. При появі будь-висипу під час застосування ко-тримоксазол його слід відразу ж скасувати, щоб уникнути розвитку важких шкірних токсико-алергічних реакцій. Ко-тримоксазол не можна застосовувати у пацієнтів з алергією на фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази та похідні сульфонілсечовини.

Вагітність. Застосування ко-тримоксазол при вагітності (особливо в I і III триместрах) не рекомендується, оскільки сульфаніламідний компонент може викликати ядерну жовтяницю і гемолітична анемія, а триметоприм порушує метаболізм фолієвої кислоти.

Годування грудьми . Сульфаметоксазол проникає в грудне молоко і може викликати ядерну жовтяницю у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, А також гемолітична анемія у дітей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Триметоприм порушує метаболізм фолієвої кислоти.

Педіатрія. Сульфаніламіди конкурують з білірубіном за зв'язування з Беламі плазми крові, підвищуючи ризик розвитку ядерної жовтяниці у новонароджених. Крім того, оскільки у новонародженого не повністю сформовані ферментні системи печінки, підвищені концентрації вільного сульфаметоксазола можуть ще більше збільшити ризик розвитку ядерної жовтяниці. У зв'язку з цим сульфаніламіди протипоказані дітям до 2 міс. Однак котрімоксазол можна застосовувати у дітей з 4-6-тижневого віку, які народилися у ВІЛ-інфікованих матерів.

Геріатрія. У людей похилого віку відзначається підвищений ризик розвитку важких небажаних реакцій з боку шкіри, генералізованих депресій кровотворення, тромбоцитопенічна пурпура (останнє особливо при поєднанні з тіазиднимидіуретиками). У разі порушення функції нирок зростає ризик розвитку гіперкаліємії. Потрібно строгий контроль і слід по можливості уникати тривалих курсів застосування ко-тримоксазол.

Порушення функції нирок. Уповільнення ниркової екскреції веде до накопичення в організмі компонентів котрімоксазола, що підвищує ризик токсичної дії. Ко-тримоксазол не слід застосовувати при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 15 мл / хв). При порушенні функції нирок зростає ризик розвитку гіперкаліємії.

Порушення функції печінки. Уповільнення метаболізму сульфаніламідів з підвищенням ризику токсичної дії. Можливий розвиток токсичної дистрофії печінки.

Порушення функції щитовидної залози. Потрібна обережність при використанні в зв'язку з можливим збільшенням порушення функції щитовидної залози.

Гіперкаліємія. Компонент котрімоксазола - триметоприм може викликати гіперкаліємію, ризик розвитку якої підвищується у літніх людей, при порушенні функції нирок, при одночасному застосуванні препаратів калію або калійзберігаючих діуретиків. У перерахованих груп пацієнтів слід контролювати вміст калію в сироватці крові, а в разі розвитку гіперкаліємії - скасувати котрімоксазол.

Патологічні зміни крові. Підвищується ризик розвитку гематологічних небажаних реакцій.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. високий ризик розвитку гемолітичної анемії.

Порфирія. Можливий розвиток гострого нападу порфірії.

Пацієнти зі СНІДом. Ризик розвитку небажаних реакцій значно зростає у пацієнтів зі СНІДом.

лікарські взаємодії

Сульфаніламідний компонент може посилювати ефект і / або токсичну дію непрямих антикоагулянтів (похідних ку-марина або індандіону), протисудомних засобів (похідних гідантоїну), пероральних протидіабетичних засобів і метотрексату внаслідок витіснення їх із зв'язку з білками і / або ослаблення їх метаболізму.

При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, гемоліз, гепатотоксична дія, може зростати ризик розвитку відповідних токсичних ефектів.

При поєднанні з ко-тримоксазол можливе послаблення ефекту пероральних контрацептивів і зростання частоти маткових кровотеч.

При одночасному застосуванні циклоспорину можливе посилення його метаболізму, що супроводжується зниженням сироваткових концентрацій і ефективності. У той же час підвищується ризик нефротоксичної дії.

Фенілбутазон, саліцилати та індометацин можуть витісняти сульфаніламідний компонент із зв'язку з білками плазми крові, збільшуючи тим самим його концентрацію в крові.

Не слід поєднувати з пеніцилінами, так як сульфаніламіди послаблюють їх бактерицидний ефект.

Інформація для пацієнтів

Ко-тримоксазол необхідно приймати натщесерце, запиваючи повною склянкою води. Правильно використовувати рідкі лікарські форми для прийому всередину (суспензія, сироп).

Строго дотримуватися режиму призначень протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; НЕ подвоювати дозу.

Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності або розклалися, оскільки вони можуть бути токсичними.

Необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Не приймати без консультації лікаря ніякі інші препарати під час лікування ко-тримоксазол.

Дотримуватися правил зберігання, зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблиця. Препарати групи сульфаніламідів і ко-тримоксазол.
Основні характеристики і особливості застосування

МНН	лекформи ЛЗ	Т ½, ч *	режим дозування	особливості ЛЗ
сульфадимідин	Табл. 0,25 г і 0,5 г	3-5	всередину Дорослі: 2,0 г на перший прийом, потім по 1,0 г кожні 4-6 год Діти старше 2 міс: 100 мг / кг на перший прийом, потім по 25 мг / кг кожні 4-6 год Для профілактики чуми (дорослі і діти): 30-60 мг / кг / сут в 4 прийоми	Препарат добре розчинний, тому раніше широко використовувався при інфекціях МВП
сульфадіазин	Табл. 0,5 г	10	всередину Дорослі: 2,0 г на перший прийом, потім по 1,0 г кожні 6 ч Діти старше 2 міс: 75 мг / кг на перший прийом, потім по 37,5 мг / кг кожні 6 год або по 25 мг / кг кожні 4 год (але не більше 6,0 г на добу) Для профілактики чуми (дорослі і діти): 30-60 мг / кг / сут в 4 прийоми	Краще за інших сульфаніламідів проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому кращий при токсоплазмозі. Не рекомендується для застосування при інфекціях МВП, так як погано розчинний
сульфадиметоксин	Табл. 0,2 г	40	всередину Дорослі: 1,0-2,0 г в перший день, в наступні по 0,5-1,0 г, в один прийом Діти старше 2 міс: 25-50 мг / кг в перший день, далі по 12,5-25 мг / кг	Високий ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона і Лайєлла
сульфален	Табл. 0,2 г	80	всередину Дорослі: 1,0 г в перший день, в наступні по 0,2 г; або по 2,0 г 1 раз на тиждень	Високий ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона і Лайєлла. Чи не призначається дітям
сульфадіазин срібла	Мазь 1% в тубах по 50 г	НД	місцево Наносять на уражену поверхню 1-2 рази на добу	Показання: опіки, трофічні виразки, пролежні
сульфатіазол срібла	Крем 2% в тубах по 40 г і в банках по 400 г	НД	те ж	Ті ж
Ко-тримоксазол (Триметоприм / сульфаметоксазол)	Табл. 0,12 г; 0,48 г і 0,96 г Сир., 0,24 г / 5 мл у флак. Р-н д / ін. 0,48 г в амп. по 5 мл	Тріме- топр 8-10 Сульфа- меток- сазол 8-12	всередину Дорослі: при інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості - 0,96 г кожні 12 год; для профілактики пневмоцистної пневмонії - 0,96 г 1 раз на добу Діти старше 2 міс: при інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості - 6-8 мг / кг / сут ** в 2 прийоми; для профілактики пневмоцистної пневмонії - 10 мг / кг / сут ** в 2 прийоми протягом 3 днів кожного тижня В / в дорослі: при важких інфекціях - 8-10 мг / кг / сут ** в 2-3 введення; при пневмоцистної пневмонії - 20 мг / кг / сут ** в 3-4 введення протягом 3 тижнів Діти старше 2 міс: при важких інфекціях, включаючи пневмоцистну пневмонію, - 15-20 мг / кг / сут ** в 3-4 введення Для в / в введення розводять в співвідношенні 1:25 в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Введення здійснюють повільно - протягом 1,5-2 ч	Бактерицидну дію. Активність пов'язана головним чином з наявністю триметоприма. При призначенні слід враховувати регіональні дані про чутливість мікроорганізмів

* При нормальній функції печінки

** Розрахунок на масу тіла проводиться по триметоприму

Хімічно сульфаніламіди є похідними аміду сульфаниловой кислоти. В основі лежить параамінобензосульфоновая кислота.

Все сульфаніламіди - білі або жовтуваті порошки без запаху, деякі гіркого смаку. Більшість з них погано розчиняються у воді, краще в розбавлених кислотах і водних розчинах лугів. Хорошою розчинність володіє тільки сульфацил.

Препарати цієї групи відносяться до хіміотерапевтичних засобів широкого антибактеріального спектра дії, тому що вони пригнічують життєдіяльність багатьох видів Гр і Гр бактерій: стрептококів, стафілококів, менінгококів, гонококів, бактерій кишково-тифозних-дизентерійної групи і багатьох інших. Активні у відношенні великих вірусів (збудників трахоми), кокцидий, плазмодій малярії і токсоплазм, актиноміцет і т. Д.

Сульфаніламідні препарати в невеликих концентраціях затримують ріст і розвиток бактерій, т. Е. Діють бактеріостатично. Бактерицидну вплив вони надають лише при впливі таких високих концентрацій, які є небезпечними для макроорганізму.

Механізм антимікробної дії сульфаніламідів пов'язаний з їх конкурентним антагонізмом з параамінобензойної кислотою (ПАБК). ПАБК включається в структуру дигидрофолиевой кислоти, яку синтезують багато мікроорганізмів. Завдяки хімічному спорідненості з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають її включенню в дигідрофолієву кислоту. Крім того, вони конкурентно пригнічують дигідроптероатсинтетази. Порушення синтезу дигідрофолієвої кислоти зменшує утворення з неї тетрагидрофолиевой кислоти, яка необхідна для синтезу пуринових і піримідинових основ. В результаті цього пригнічується синтез нуклеїнових кислот, внаслідок чого зростання і розмноження мікроорганізмів придушуються.

Деякі сульфаніламіди виявляють конкурентний антагонізм і щодо інших ферментних систем, зокрема вони порушують процес декарбоксилювання піровиноградної кислоти, окислення глюкози.

Білкові речовини (гній, мертві тканини), які містять велику кількість ПАБК, а також деякі лікарські препарати, в молекулу яких входить залишок ПАБК (новокаїн, анестезин), є інгібіторами активності сульфаніламідів.

Для отримання терапевтичного ефекту їх необхідно призначати в дозах, достатніх для попередження можливості використання мікроорганізмами ПАБК, що міститься в тканинах. Прийом сульфаніламідів в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування може призвести до появи стійких штамів збудників.

Вплив сульфаніламідів на макроорганізм (жарознижуючий ефект, діють протизапально, стимулюють процес фагоцитозу, підвищують стійкість організму до токсинів) і мікроорганізм доповнюють один одного, забезпечуючи добре виражений терапевтичний ефект.

Більшість сульфаніламідів легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко накопичується в крові, органах і тканинах в бактеріостатичних концентраціях. Дуже добре всмоктуються натрієві солі препаратів. Деякі, важко всмоктуються, відносно довго знаходяться в кишечнику у високих концентраціях і виділяються переважно з фекаліями.

У крові, органах і тканинах сульфаніламіди знаходяться в вигляді вільних з'єднань і в пов'язаному з білками плазми стані.

У різних органах і тканинах вони розподіляються нерівномірно. Найбільша кількість їх виявляють у нирках, легенях, стінках шлунка і кишечника, серце, печінки. Сульфаніламіди добре проникають через плаценту.

Більшість сульфаніламідів порівняно швидко виводяться з організму тварин. Вони елімінуються в основному нирками, молочними, потовими, слинними, бронхіальнимизалозами і кишковими залозами, а також печінкою.

Сульфаніламіди застосовують для лікування інфекційних захворювань дихальних шляхів (Трахеїту, бронхіту, пневмоній, гнійних плевритів і т. Д.), Шлунково-кишкових захворювань різної етіології (диспепсії, еймеріоза, дизентерії, гастроентероколітів і т. Д.); бешихи, мита, післяпологового сепсису, пиелита, циститу, сальмонельозу, колібактеріозу, пастерельозу, ранових та інших інфекцій.

Сульфаніламідні препарати малотоксичні. Однак тривале застосування їх в завищених дозах може призвести до розвитку небажаних, т. Е. Токсичних ефектів: пригнічення корисної мікрофлори шлунково-кишкового тракту, ціаноз, лейкопенії, анемії, В-авітамінозу, агранулоцитозу, загальним пригнічення. При недостатній функції нирок або при призначенні великих доз препаратів можуть виникати явища кристалурії.

Протипоказання до застосування: загальний ацидоз, захворювання кровотворної системи, гепатити.

Класифікація сульфаніламідів:

• 1. Препарати швидко і повно всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (сульфаніламіди резорбтивної дії). Відносять стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин та ін.
• 2. Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і створюють високу концентрацію в просвіті кишечника (діючі в просвіті кишечника). Відносять фталазол, сульгин, фтазин.
• 3. Препарати, що застосовуються місцево (профілактика і лікування інфекцій очей, ранової інфекції, опіки і рани) - сульфацил-натрій, Сульфаргин.
• 4. Сульфаніламіди спеціального призначення - салазосульфапірідін, салазопірідазін (застосовуються при неспецифічний виразковий коліт), сульфантрол (протівопіроплазмідозное засіб), діакарб (сечогінний).
• 5. Комбіновані препарати сульфаніламідів з триметопримом (тріметосул, трімеразін і ін.).

Сульфаніламіди резорбтивної дії відрізняються за тривалістю антибактеріального ефекту.

• 1. Препарати короткої тривалості дії (4 -6 годин). Стрептоцид норсульфазол, етазол, сульфадимезин;
• 2. Препарати середньої тривалості дії (12 годин) Сульфазин;
• 3. Препарати тривалої дії (24 - 48 годин) Сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин;
• 4. Препарати наддовго дії (5 - 7 днів) Сульфален.

Стрептоцид Streptocidum.

Білий кристалічний порошок без запаху і смаку. Мало розчинний у воді, легко в киплячій воді, розчинах кислот і лугів.

Застосовують при ангінах, Миті, бронхопневмонії та ін.

Стрептоцид розчинний Strepticidum solubile.

Білий кристалічний порошок, розчинний у воді, стерилізується. Несумісний з новокаїном, анестезином, барбітуратами.

Призначають в / м і п / к в формі 5% розчину, приготованого на воді для ін'єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду. В / в - 10% на фізіологічному розчині натрію хлориду, або 1 - 5% розчині глюкози.

Норсульфазол Norsulfazolum.

Білий або злегка жовтуватий порошок, мало розчинний у воді. Несумісний з новокаїном, анестезином. Це один з найбільш активних СА препаратів, але токсичність може проявлятися через 7 - 9 днів - гематурія, агранулоцитоз.

Призначають всередину 2 - 3 рази на добу:

Норсульфазол-натрій Norsulfazolum-natrium.

Пластинчасті, блискучі, безбарвні або зі злегка жовтуватим відтінком кристали без запаху. Легко розчинний у воді. Витримує стерилізацію.

Завдяки добрій розчинності в воді його можна застосовувати не тільки всередину, але і парентерально, а так само у вигляді очних крапель.

Призначають при септичних процесах, коли необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові в / в у формі 5 - 15% розчинів (вводять повільно). П / к і в / м вводять розчини не вище 0,5 - 1% концентрації (потрапляння п / к міцніших розчинів викликає роздратування тканин, аж до некрозу.

Етазол Aethazolum.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок без запаху. Не розчинний у воді.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 р

Перевершує багато сульфаніламіди по антибактеріальній дії

В організмі собак не ацетилюється, а у інших тварин піддається ацетилювання в незначній мірі (5 - 10%), тому його застосування не призводить до утворення кристалів в сечових шляхах.

Для профілактики ранової інфекції вводять в порожнину рани у формі пудри, 5% мазі. Одночасно препарат призначають всередину.

Протипоказання: ацидоз, гострі гепатити, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

Сульфадимезин Sulfadimezinum.

Білий або злегка жовтуватий порошок без запаху. Не розчиняється в воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 г;

Виділяється з організму повільно, головним чином нирками. У зв'язку з відносно невеликою швидкістю елімінації він більш безпечний в порівнянні з швидко виділяються препаратами.

При лікуванні ран, виразок, опіків препарат застосовують зовнішньо у формі малого порошку.

Уросульфан Urosulfanum.

Білий кристалічний порошок без запаху, кислого смаку, мало розчинний у воді.

Має високу антибактеріальну активність відносно стафілококів і кишкової палички.

Ацетилюється незначно, циркулює і виділяється в основному у вільній формі. Швидке виділення забезпечує створення високих концентрацій вільної форми препарату в сечі, що сприяє прояву його антимікробних властивостей при інфекціях сечових шляхів; ускладнень в сечових шляхах не відзначається.

Особливо ефективним є застосування його при пиелитах і циститах без без порушення сечовиділення.

Сульфаніламіди тривалої дії.

Сульфамонометоксин Sulfamonomethoxinum.

Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, мало розчинний у воді.

Фома випуску - порошок і таблетки по 0,5 г.

Препарати застосовують при інфекціях дихальних шляхів, гнійних інфекціях вуха, горла, носа, дизентерії, ентероколітах, інфекціях желче- і сечовивідних шляхів, гнійних менінгітах.

Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum.

Білий кристалічний порошок без смаку і запаху.

Мало токсичний для тварин, володіє великою широтою терапевтичної дії. Застосування аналогічно.

СА наддовго дії (5 - 7 днів).

Сульфален Sulfalenum.

Білий кристалічний порошок, малорозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 і 2,0 г,

флакони по 60 мл 5% суспензії.

Виводиться з організму дуже повільно.

Добре переноситься тваринами.

СА погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (препарати кишкової дії).

Фталазол Phthalazolum.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, нерозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,5 г.

Висока концентрація фталазолу в травному тракті забезпечує його ефективну дію на кишкову мікрофлору. Відрізняється малою токсичністю, добре переноситься тваринами.

Застосовують при дизентерії, гастроентеритах, колітах, диспепсії новонароджених, кокцидіоз.

Сульгин Sulginum.

Білий кристалічний порошок, без запаху, малорозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,5 г.

Має високу антимікробну активність відносно кишкової групи мікроорганізмів і деяких Гр форм.

Фтазин Phtazinum.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок, нерозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,5 г.

Застосовують з лікувальною і профілактичною метою при дизентерії, диспепсії, новонароджених, ентероколітах, колітах, кокцидіоз.

сульфаніламід хіміотерапевтичний антимікробний триметоприм

сульфаніламідні препарати I Сульфаніламідні препарати (синонім)

Після всмоктування в С. п. Можна зупинити, але не однаковою мірою зв'язується з білками плазми крові. У зв'язаному вигляді вони не роблять антимікробної дії і виявляють його лише в міру звільнення препаратів з цієї зв'язку. На швидкість виділення С. п. З організму ступінь їх зв'язування з білками плазми крові не впливає. Метаболізується С. п. В печінці в основному шляхом ацетилювання. Утворені ацетильовані С. п. Антимікробну активність не володіють і виводяться з організму через. У сечі ці метаболіти можуть випадати у вигляді кристалів, обумовлюючи появу кристалурії. Виразність кристалурії визначається не тільки ступенем перетворення окремих С. \u200b\u200bп. В ацетильовані метаболіти і величиною доз препаратів, а й реакцією сечі, тому що зазначені метаболіти погано розчинні в кислому середовищі.

Відповідно до особливостей фармакокінетики і застосування серед С. п. Розрізняють відповідні підгрупи. Наприклад, виділяють підгрупу С. п. Добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Такі С. п. Використовують для системного лікування інфекцій і з цією метою призначають всередину і парентеральний. В залежності швидкості їх виділення серед С. п. Даної підгрупи розрізняють: препарати короткої дії (час напіввиведення менше 10 ч) - стрептоцид, сульфацил-натрій, етазол, сульфадимезин, уросульфан і ін .; препарати середньої тривалості дії (час напіввиведення 10-24 ч) - сульфазин, сульфаметоксазол і ін .; препарати тривалої дії (час напіввиведення від 24 до 48 ч) - ульфапірідазін, сульфадиметоксин, сульфаюнометоксін і ін .; препарати наддовго дії (час напіввиведення більше 48 ч) - сульфален.

Сульфаніламіди пролонгованої дії відрізняються від С. п. Короткої дії більш високу ліпофільність і в зв'язку з цим вони в значних кількостях (до 50-90%) реабсорбируются в ниркових канальцях, і повільніше виводяться з організму.

До підгрупи погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту С. п. Відносяться сульгин, фталазол, і фтазин. Ці препарати використовують для лікування кишкових інфекцій (колітів та ентероколітів бактеріальної етіології, в т.ч. бактеріальної дизентерії).

У підгрупу С. п., Призначених для місцевого застосування, зазвичай включають розчинні натрієві солі препаратів, добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, наприклад, етазол-натрій, сульфапиридазин-натрію, стрептоцид розчинний і ін., А також сульфадіазин срібла. Препарати цієї підгрупи в відповідних лікарських формах (розчинах, мазях і т.п.) застосовують місцево для лікування гнійних інфекційкожі і слизових оболонок, інфікованих ран, опіків і т.д.

Крім того, серед С. п. Виділяють так звані салазосульфаніламіди - азосоединения, синтезовані на основі деяких С. \u200b\u200bп. Системної дії і саліцилової кислоти. До їх числа відносяться салазопірідазін, салазодіметоксін і салазосульфапірідін, які застосовують переважно для лікування неспецифічного виразкового коліту. Ефективність салазосульфаніламідов при даному захворюванні пов'язують з наявністю у них не тільки антимікробної активності, але і виражених протизапальних властивостей, які обумовлені утворенням в процесі біотрансформації препаратів цієї групи в кишечнику аміносаліцилової кислоти, яка надає протизапальний ефект.

У сучасній клінічній практиці широко застосовують також комбіновані препарати, що містять сульфаніламіди і триметоприм. До чіслутакіх комбінованих препаратів відносяться бісептол, що містить сульфамстоксазол і триметоприм (щодо 5: 1), і сульфатон, що містить сульфомонометоксін і триметоприм (щодо 2,5: 1). На відміну від С. п. Бісептол і сульфатон діють бактерицидно, мають більш широкий спектр антимікробної активності і ефективні відносно штамів, стійких до сульфаніламідних препаратів.

У практиці використовують і інші поєднання С. п. З похідними диаминопиримидина. Наприклад, для лікування лікарсько-стійких форм малярії застосовують комбінації сульфалена з хлоридином, а для лікування токсоплазмозу - комбінації сульфазин з хлоридином.

Сульфаніламіди використовують для лікування інфекцій, викликаних чутливими до цих препаратів мікроорганізмами. Вибір препаратів виробляють з урахуванням особливостей їх фармакокінетики. Так, при системних інфекціях (бактеріальні інфекції дихальних шляхів, легенів, жовчо-та сечовивідних шляхів і т.д.) застосовують С. п., Добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Для лікування кишкових інфекцій призначають С. п., Погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (іноді в комбінації з добре всмоктуються С. п.).

Разові і курсові дози С. п., А також схеми їх призначення встановлюють відповідно до тривалості дії препаратів. Так, С. п. Короткої дії застосовують в добових дозах 4-6 г, Назначаяіх в 4-6 прийомів (курсові дози 20-30 г); препарати середньої тривалості дії - в добових дозах 1-3 г, Призначаючи їх в 2 прийоми (курсові дози 10-15 г); препарати тривалої дії призначають в один прийом в добовій дозі 0,5-2 г (Курсові дози до 8 г). Сульфаніламіди наддовго дії призначають за двома схемами: щодня в початковій дозі (в перший день) 0,8-1 г і в подальшому в підтримуючих дозах по 0,2 г 1 раз на добу; по 1 разу в тиждень в дозі 1,5-2 г. Дітям дози зменшують відповідно до віку.

Побічна дія С. п. Виявляється диспепсичні розлади, алергічними реакціями невритами, порушеннями з боку ЦНС (, Запаморочення та ін.), Лейкопенією, метгемоглобінемією і ін. Внаслідок поганої розчинності у воді С. п. І продукти їх ацетилювання в організмі можуть випадати в нирках у вигляді кристалів і викликати кристаллурию (особливо при закислення сечі). Для профілактики цього ускладнення при прийомі С. п. Доцільно рекомендувати рясне лужне пиття.

Протипоказані С. п. При наявності в анамнезі даних про токсико-алергічних реакціях на будь-які препарати даної групи. При захворюваннях печінки і нирок С. п. Слід призначати в зменшених дозах під контролем функціонального стану цих органів.

Способи застосування, дози, форми випуску та умови зберігання основних С. \u200b\u200bп. Наводяться нижче.

бісептол (Biseptol; синонім бактрим, септрин і ін.) Призначають всередину (після їжі) дорослим і дітям старше 12 років по 1-2 таблетки (для дорослих) 2 рази на день, у важких випадках - по 3 таблетки 2 рази на день; дітям у віці від 2 до 5 років по 2 таблетки (для дітей); від 5 до 12 років з 4 таблетки (для дітей) 2 рази на день. Форми випуску: таблетки для дорослих, що містять по 0,4 г сульфаметоксазола і 0,08 г триметоприма; таблетки для дітей, що містять 0,1 г сульфаметоксазола і 0,02 г триметоприма. Зберігання: список Б.

Салазодіметоксін (Salazodimethoxinum) застосовують всередину (після їжі). Дорослим призначають по 0,5 г 4 рази на день або по 1 г 2 рази в день протягом 3-4 тижнів. При настанні терапевтичного ефекту добову дозу знижують до1-1,5 г (По 0,5 г 2-3 рази на день). Дітям у віці від 3 до 5 років спочатку призначають по 0,5 г на добу (в 2-3 прийоми). При настанні терапевтичного ефекту дозу зменшують в 2 рази. Дітям у віці від 5 до 7 років спочатку призначають по 0,75-1 г, Від 7 до 15 років по 1-1,5 г на добу. Форми випуску:, таблетки по 0,5 г

салазопірідазін (Salazopyridazinum). Способи застосування, дози. форми випуску та умови зберігання такі ж, як у салазодіметоксіна.

стрептоцид (Streptocidum, синонім стрептоцид білий) призначають всередину дорослим по 0,5-1 г на прийом 5-6 разів на день; дітям у віці до 1 року по 0,05-0,1 г, Від 2 до 5 років по 0,2-0,3 г, Від 6 до 12 років по 0,3-0,5 г на прийом. Вищі дози для дорослих всередину разова 2 г, Добова 7 г. Місцеве застосовують у вигляді присипок, мазей (10%) або лінімент (5%). Форма випуску: порошок, таблетки по 0,3 і 0,5 г; 10%; 5%. Зберігання: список Б: в добре закупореній тарі.

стрептоцид розчинний (Streptocidum solubile) вводять внутрішньом'язово і підшкірно у вигляді 1-1,5% розчинів, приготованих на воді для ін'єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду, до 100 мл (2-3 рази на добу). Внутрішньовенно вводять у вигляді 2-5-10% розчинів, приготованих на тих же розчинниках або 1% розчині глюкози, до 20-30 мл. Форма випуску: порошок. Зберігання: список Б в добре закупорених банках.

сульгин (Sulginum) призначають всередину дорослим по 1-2 г на прийом: в 1-й день 6 разів на добу, у 2-й і 3-й дні 5 разів, на 4-й день 4 рази, на 5-й день 3 рази на добу. Курс лікування 5-7 днів. Для лікування гострої дизентерії застосовують і інші схеми. Вищі дози для дорослих разова 2 г, Добова 7 г. форми випуску: порошок; таблетки по 0,5 г. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.

сульфадіазин срібла (Sulfadiazini argenti) застосовують місцево. Входить до складу мазі «Дермазин», яку наносять на опікову поверхню шаром 2-4 мм 2 рази на добу з подальшим накладанням стерильної. Мазь не призначають недоношеним і новонародженим дітям; у вагітних застосовують за життєвими показаннями (при площі опіків більше 20% поверхні тіла). Форма випуску: туби по 50 г, Банки по 250 г.

сульфадимезин (Sulfadimezinum; синонім сульфадимідин і ін.) Призначають всередину дорослим на перший прийом 2 г, Потім по 1 г через кожні 4-6 ч (До зниження температури тіла), в подальшому по 1 г через 6-8 ч. Дітям всередину з розрахунку 0,1 г / кг г / кг кожні 4-6-8 ч. Для лікування дизентерії дорослим призначають за такою схемою: в 1-й і 2-й дні по 1 г кожні 4 ч (По 6 г на добу), на 3-й і 4-й дні по 1 г кожні 6 ч (По 4 г на добу), на 5-й і 6-й дні по 1 г кожні 8 ч (По 3 г на добу). Після перерви (протягом 5-6 днів) проводять другий, призначаючи в 1-й і 2-й дні по 5 г на добу, на 3-й і 4-й дні по 4 г на добу, на 5-й день 3 г на добу. З цією ж метою дітям до 3 років призначають з розрахунку 0,2 г / кг на добу (в 4 прийоми) протягом 7 днів, дітям старше 3 років по 0,4-0,75 г (В залежності від віку) 4 рази на день. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,25 і 0,5 г. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.

сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синонім мадрібон і ін.) Застосовують всередину. Дорослим призначають в 1-й день 1-2 г, В наступні дні по 0,5-1 г на добу (в один прийом); дітям з розрахунку по 0,025 г / кг в 1-й день і по 0,0125 г / кг в наступні дні. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,2 і 0,5 г. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.

сульфазин (Sulfazinum) застосовують всередину. Дорослим призначають на 1-й прийом 2-4 г, Протягом 1-2 днів по 1 г кожні 4 ч, В наступні дні по 1 г кожні 6-8 ч; дітям з розрахунку 0,1 г / кг на перший прийом, потім по 0,025 г / кг кожні 4-6 ч. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,5 г. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.

сульфален (Sulfalenum; синонім келфізін і ін.) Призначають всередину дорослим по 2 г один раз в 7-10 днів або в перший день 1 г, Потім по 0,2 г щодня. Форма випуску: таблетки по 0,2 г. Зберігання: список Б.

сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum). Спосіб застосування та дози такі ж, як у сульфадиметоксину. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,5 г. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.

сульфапиридазин (Sulfapyridazinum; синонім: спофазадін, суламін і ін.). Спосіб застосування та дози такі ж, як у сульфадиметоксину. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,5 г. Зберігання: список Б; в захищеному від світла місці.

сульфатон (Sulfatonum) призначають всередину дорослим по 1 таблетці 2 рази на день. Вищі дози для дорослих: разова - 4 таблетки, добова - 8 таблеток. Форма випуску: таблетки, що містять по 0,25 г сульфамонометоксина і по 0,1 г триметоприма. Зберігання: список Б; в сухому, захищеному від світла місці.

Сульфацил-натрій (Sulfacylum-natrium; синонім: сульфацил розчинний, сульфацетамід-натрій та ін.) Вводять всередину дорослим по 0,5-1 г, Дітям по 0,1-0,5 г 3-5 раз в день. Внутрішньовенно (повільно) по 3-5 мл 30% розчину 2 рази на день. В очній практиці застосовують у вигляді 10-20-30% розчинів і мазей. Вищі дози для дорослих всередину разова 2 г, Добова 7 г. Форми випуску: порошок; 30% розчин для ін'єкцій в ампулах по 5 мл; 30% розчину у флаконах по 5 і 10 мл; 20% і 30% (очні) в тюбиках-крапельницях по 1,5 мл; 30% мазь по 10 г. Зберігання: список Б; в прохолодному, захищеному від світла місці.

уросульфан (Urosulfanum) застосовують всередину. Дорослим призначають у тих же дозах, що і сульфацил-натрій, дітям по 1-2,5 г на добу (в 4-5 прийомів). Вищі добові дози для дорослих такі ж, як сульфацил-натрію. Форми випуску: порошок, таблетки по 0,5 г

фтазин (Phthazinum) призначають всередину дорослим в перший день по 1 г 1-2 рази, в наступні дні по 0,5 г 2 рази на день. Дітям дозу зменшують відповідно до віку. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,5 г. Зберігання: список Б: в добре захищеному від світла місці.

фталазол (Phthalazolum; синонім фтало-сульфатіазол і ін.) Застосовують всередину при дизентерії. Дорослим призначають в 1-2-й дні по 1 г кожні 4 ч (По 6 г на добу), на 3-4-й дні по 1 г кожні 6 ч (По 4 г на добу), на 5-6-й дні по 1 г кожні 8 ч (По 3 г на добу). Через 5-6 днів повторюють: в 1-2-й дні - 5 г на добу, на 3-4-й дні - 4 г на добу, на 5-й день - 3 г на добу. При інших кишкових інфекціях дорослим призначають в перші 2-3 дні по 1-2 г, В наступні дні по 0,5-1 г кожні 4-6 ч. Дітям до 3 років при дизентерії призначають з розрахунку 0,2 г / кг на добу (в 3 прийоми), дітям старше 3 років по 0,4-0,75 г на прийом 4 рази на день. Вищі дози для дорослих всередину такі ж, як у сульфацил-натрію. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,5 г. Зберігання: список Б; в добре закупореній тарі.

етазол (Aethazolum; синонім Сульфаетідол і ін.) Призначають всередину дорослим по 1 г 4-6 раз в день: дітям до 2 років по 0,1-0,3 г кожні 4 ч, Від 2 до 5 років - по 0,3-0,4 г кожні 4 ч, Від 5 до 12 років - по 0,5 г кожні 4 ч. Місцеве призначають у вигляді порошку (пудри) або мазі (5%). Вищі дози для дорослих всередину такі ж, як у сульфацил-натрію. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,25 і 0,5 г. Зберігання: список Б; в добре закупореній тарі.

Етазол-натрій (Aethazolum-natrium; синонім етазол розчинний) вводять внутрішньовенно (повільно) по 5-10 мл 10% або 20% розчину. У дитячій практиці застосовують всередину в гранулах, які перед вживанням розчиняють у воді і призначають дітям у віці 1 року - по 5 мл (0,1 г), 2 років - по 10 мл (0,2 г), 3-4 років - по 15 мл (0,3 г), 5-6 років - по 20 мл через кожні 4 ч. Форми випуску: порошок; ампули по 5 і 10 мл 10% і 20% розчинів; гранули в пакетах по 60 г. Зберігання: список Б; в добре закупореній тарі, в захищеному від світла місці.

II Сульфаніламідні препарати (sulfanilamida;. Сульфаніламіди)

хіміотерапевтичні засоби, що є похідними сульфаниловой кислоти; застосовуються для лікування ряду інфекційних хвороб.

1. Мала медична енциклопедія. - М .: Медична енциклопедія. 1991-96 рр. 2. Перша медична допомога. - М .: Велика Російська Енциклопедія. 1994 г. 3. Енциклопедичний словник медичних термінів. - М .: Радянська енциклопедія. - 1982-1984 рр.

Група хімічно синтезованих сполук, що використовуються для лікування інфекційних хвороб, головним чином бактеріального походження. Сульфаніламіди стали першими лікарськими засобами, Що дозволили проводити успішну профілактику і ... ... Енциклопедія Кольєра

сульфаніламідні препарати - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamides rus. сульфаніламідні препарати; сульфаніламіди ryšiai: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

сульфаніламідні препарати - сульфамідні препарати ... Cловарь хімічних синонімів I

- (sulfanilamida; син. Сульфаніламіди) хіміотерапевтичні засоби, що є похідними сульфаниловой кислоти; застосовуються для лікування ряду інфекційних хвороб ... Великий медичний словник

Сульфаніламіди, група антимікробних лікарських засобів похідних сульфаниловой кислоти. Їх антибактеріальні властивості виявлені німецьким ученим Г. Домагком в 1934 35. С. п. Близькі за хімічною структурою парааминобензойной кислоті ... ... Велика Радянська Енциклопедія

сульфаніламідні препарати - сульфаніламідні препарати, сульфаніламіди, синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що володіють переважно бактеріостатичну дію; похідні парааминобензолсульфоновую (сульфаниловой) кислоти. Все С. п. Подібні між собою по ... ... Ветеринарний енциклопедичний словник

Сульфаніламіди - протимікробні засоби, похідні пара (π) -амінобензолсульфаміда - аміду сульфаниловой кислоти (пара-амінобензосульфокіслоти). Багато з цих речовин з середини двадцятого століття вживаються в якості антибактеріальних препаратів.

Амінобензолсульфамід - найпростіше з'єднання класу - також називається білим стрептоцид і застосовується в медицині досі. Кілька більш складний за структурою сульфаніламід пронтозил (червоний стрептоцид) був першим препаратом цієї групи і взагалі першим в світі синтетичним антибактеріальним препаратом.

Протибактерійні властивості пронтозила в 1934 році виявив Г. Домагк. У 1935 році вчені Пастерівського інституту (Франція) встановили, що антибактеріальну дію має саме сульфаніламідна частина молекули пронтозила, а не структура, що надає йому забарвлення. Було встановлено, що «чинним початком» червоного стрептоциду є сульфаніламіди, що утворюється при метаболізмі (стрептоцид, білий стрептоцид). Червоний стрептоцид вийшов з ужитку, а на основі молекули сульфаниламида було синтезовано велику кількість його похідних, з яких частина отримала широке застосування в медицині.

Фармакологічна дія

Сульфаніламіди мають бактеріостатичний ефект. Будучи за хімічною структурою аналогами ПАБК, вони конкурентно інгібують бактеріальний фермент, відповідальний за синтез дигідрофолієвої кислоти - попередника фолієвої кислоти, яка є найважливішим чинником життєдіяльності мікроорганізмів. У середовищах, що містять велику кількість ПАБК, таких як гній або продукти розпаду тканин, антимікробну дію сульфаніламідів значно послаблюється.

Деякі препарати сульфаніламідів для місцевого застосування містять срібло (сульфадіазин срібла, сульфатіазол срібла). В результаті дисоціації іони срібла повільно вивільняються, роблячи бактерицидну дію (за рахунок зв'язування з ДНК), яке не залежить від концентрації ПАБК в місці застосування. Тому ефект даних препаратів зберігається в присутності гною і некротизованої тканини.

спектр активності

Спочатку сульфаніламіди були активні щодо широкого спектра грампозитивних (S.aureus, S.pneumoniae і ін.) І грамнегативних (гонококи, менінгококи, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Сальмонели, шигели та ін.) Бактерій. Крім того, вони діють на хламідії, нокардии, пневмоцистами, актиноміцети, малярійні плазмодії, токсоплазми.

В даний час багато штамів стафілококів, стрептококів, пневмококів, гонококів, менінгококів, ентеробактерій характеризуються високим рівнем придбаної резистентності. Природну стійкість мають ентерококи, синьогнійна паличка та більшість анаеробів.

Препарати, що містять срібло, активні проти багатьох збудників ранових інфекцій - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Грибів Candida.

Фармакокінетика

Сульфаніламіди добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті (70-100%). Більш високі концентрації в крові відзначаються при використанні препаратів короткої (сульфадимідин і ін.) І середньої тривалості (сульфадіазин, сульфаметоксазол) дії. З білками плазми крові більшою мірою зв'язуються сульфаніламіди тривалої (сульфадиметоксин та ін.) І наддовго (сульфален, сульфадоксин) дії.

Широко розподіляються в тканинах і рідинах організму, включаючи плевральнийвипіт, перитонеальну і синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини урогенітального тракту. Сульфадіазин і сульфадиметоксин проходять через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи в спинномозковій рідині 32-65% і 14-30% сироваткових концентрацій відповідно. Проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.

Метаболізуються в печінці, в основному шляхом ацетилювання, з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину в незміненому вигляді, при лужної реакції сечі виведення посилюється; невеликі кількості виводяться з жовчю. При нирковій недостатності можлива кумуляція сульфаніламідів і їх метаболітів в організмі, що призводить до розвитку токсичної дії.

При місцевому застосуванні сульфаніламідів, що містять срібло, створюються високі локальні концентрації активних компонентів. Системна абсорбція через пошкоджену (раневую, опікову) поверхню шкіри сульфаніламідів може досягати 10%, срібла - 1%.

види

Сульфаніламіди поділяються на такі групи:

1. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і швидко виводяться нирками: сульфатіазол (норсульфазол), Сульфаетідол (етазол), сульфадимідин (сульфадимезин), сульфакарбамід (уросульфан).
2. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, але повільно виводяться нирками (довготривалі): сульфаметоксіпірідазін (сульфапірідазін), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.
3. Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і діючі в просвіті кишечника: Фталілсульфатіазол (фталазол), сульфагуанідін (сульгин), фталілсульфапірідазін (фтазин), а також сульфаніламіди, кон'юговані з саліцилової кислотою - салазосульфапірідін, тесалазін (салазопірідазін), салазодіметоксін.
4. Препарати для місцевого застосування: сульфаніламід (стрептоцид), сульфацетамід (сульфацил-натрій), сульфадіазин срібла (Сульфаргин) - останній, розчиняючись, вивільняє іони срібла, що забезпечують антисептичний і протівовоспалітельнийеффект.
5. Комбіновані препарати: ко-тримоксазол (бактрим, бісептол), що містить триметоприм з сульфаметоксазолом або сульфамонометоксин з триметопримом (сульфатон), є також протимікробними засобами з широким спектром дії.

Перша і друга групи, добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, застосовуються для лікування системних інфекцій; третя - для лікування кишкових захворювань (препарати не всмоктуються і діють в просвіті травного тракту); четверта - місцево, а п'ята (комбіновані препарати з триметопримом) ефективно діють при інфекціях дихальних і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкових захворюваннях.

Показання до застосування сульфаніламідів

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, Бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені)
• інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, фарингіт, тонзиліт)
• скарлатина
• інфекції сечостатевих органів (пієлонефрит, пієліт, епідидиміт, цистит, уретрит, сальпінгіт, простатит, гонорея у чоловіків і жінок, м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома)
• інфекції шлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, черевний тиф, сальмонелоносійстві, паратифи, холецистит, холангіт, гастроентерит, спричинений ентеротоксічнимі штамами E. coli)
• інфекції шкіри і м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, абсцес, ранові інфекції)
• остеомієліт (гострий і хронічний)
• бруцельоз (гострий)
• сепсис
• перитоніт
• менінгіт
• абсцес головного мозку
• остеоартікулярние інфекції
• південноамериканський бластомікоз
• малярія
• коклюш (у складі комплексної терапії).
• фолікуліт, рожістие запалення
• імпетиго
• опіки 1 і 2 ступеня
• піодермія, карбункули, фурункули
• гнійно-запальні процеси на шкірі
• інфіковані рани різного походження
• тонзиліт
• очні захворювання.

Інструкція по застосуванню сульфаніламіди (спосіб і дозування)

10% і 5% мазь, лінімент або порошок наносять на уражені поверхні або на марлеву пов'язку. Перев'язки роблять один раз на добу.

При лікуванні глибоких ран засіб вносять у порожнину рани у вигляді подрібненого (у пил) простерилізованого порошку. Дозування від 5 до 15 грам. Паралельно проводять системне лікування, призначають антибіотики для прийому всередину.

Також засіб часто поєднують з ефедрином, сульфатіазолу і бензилпенициллином для лікування риніту. Його використовують у вигляді порошку. Порошок (ретельно подрібнений) вдихають через ніс.

Всередину Сульфаніламід можна застосовувати в добовому дозуванні від 0,5 до 1 грама, розподіляючи на 5-6 прийомів. Для дітей рекомендується скорегувати добове дозування в залежності від віку.

Максимальна кількість антибіотика, яке можна прийняти в день - 7 грам, за раз - 2 грами.

Побічні ефекти сульфаніламідних препаратів

З спостережуваних іноді побічних явищ частіше відзначаються диспепсичні та алергічні.

алергія

При алергічних реакцій призначають антигістамінні засоби і препаратикальція, особливо глюконат і лактат. При незначних алергічних явищах сульфаніламіди часто навіть не скасовують, що обов'язково при більш виражених симптомах або більш наполегливих ускладненнях.

Вплив на Центральну Нервову Систему

Можливі явища з боку центральної нервової системи:

• головний біль;
• запаморочення та ін.

порушення крові

Іноді спостерігаються зміни з боку крові:

• анемія;
• агранулоцитоз;
• лейкопенія та ін.

крісталлоурія

Всі побічні явища можуть бути більш стійкими при введенні препаратів тривалої дії, більш повільно виділяються з організму. Оскільки ці слаборозчинні препарати виводяться із сечею, вони можуть утворювати в ній кристали. При кислій реакції сечі можлива крісталлоурія. Для профілактики цього явища слід сульфаніламідні препарати запивати значною кількістю лужного пиття.

Протипоказання сульфаніламідів

Головні протипоказання до застосування сульфаніламідних препаратів є: підвищена індивідуальна чутливість окремих осіб до сульфаніламідів (як правило, до всієї групи).

На це можуть вказувати анамнестичні дані про колишню непереносимості і інших лікарських засобів різних груп.

Токсична дія на кров з іншими препаратами

Не слід приймати сульфаніламіди спільно з іншими лікарськими препаратами, Що надають токсичну дію на кров:

• левоміцетином;
• гризеофульвіном;
• препаратами амфотерицина;
• сполуками миш'яку та ін.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При системної абсорбції сульфаніламід може швидко проходити через плаценту і виявлятися в крові плоду (концентрація в крові плода становить 50-90% від концентрації у крові матері), а також викликати токсичні ефекти. Безпека застосування сульфаниламида при вагітності не встановлена. Невідомо, чи може сульфаніламід мати шкідливий ембріональний вплив при прийомі вагітними жінками. В експериментальних дослідженнях у щурів і мишей, які отримували в період вагітності деякі сульфаніламіди (включаючи сульфаніламіди) короткого, середнього та тривалої дії всередину у високих дозах (в 7-25 разів перевищують терапевтичну пероральну дозу для людини), показано значне збільшення частоти розвитку вовчої пащі і інших вад розвитку кісток у плода. Проникає в грудне молоко, може викликати ядерну жовтяницю у новонароджених.

Що не можна споживати з сульфаніламідами?

Сульфаніламіди несумісні з такими ліками, через те що підвищують їх токсичність:

• амідопірин;
• фенацетин;
• похідні нітрофурану;
• саліцилати.

Сульфаніламіди несумісні з деякими продуктами харчування, що містять такі хімічні речовини:

• сірка:
• яйця.
• фолієва кислота:
• томати;
• квасоля;
• боби;
• печінку.

Ціна на сульфаніламідні препарати

Ліки цієї групи не проблема купити в інтернет-магазині або в аптеці. Різниця у вартості буде відчутною, якщо замовити по каталогу в інтернеті відразу кілька препаратів. Якщо купувати ліки в одиничному варіанті, то доведеться додатково заплатити за доставку. Недорого обійдуться сульфаніламіди вітчизняного виробництва, тоді як імпортні ліки коштують на порядок дорожче. Орієнтовна ціна на сульфаніламідні препарати:

• Сульфаніламід (Білий стрептоцид) 250 г Швейцарія 1900 руб.
• Бісептол 20 шт. по 120 мг Польща 30 руб.
• Сінерсул 100 мл Республіка Хорватія 300 руб.
• Суметролім ® 20 шт. по 400 мг Угорщина 115 руб.

Ряду сульфаніламідів короткої дії, його так само називають стрептоцид . Є одним з перших представників даного ряду антибактеріальних засобів. Володіє широким спектром протимікробної активності.

Ліки синтезують у вигляді білого кристалічного порошку, без специфічного запаху, гіркого смаку, післясмак у порошку солодке. Речовина добре розчиняється в окропі, складно - в етиловому спирті, розчинна - в розчині соляної к-ти , їдкою лугу , ацетоні , пропіленгліколі . Засіб не розчиняється в, ефірі , бензолі , петролейном ефірі . Молекулярна маса з'єднання становить 172,2 грама на моль.

антибіотик також продається у вигляді сульфаниламида натрію . Це білий порошок, добре розчинний у воді. Практично не розчинний у різних органічних розчинниках. Також випускається у вигляді таблеток.

Препарати сульфаніламіди в основному застосовують зовнішньо, у вигляді мазей, порошків для зовнішнього використання, лінімент, аерозолів, у складі вагінальних супозиторіїв. Однак ліки також можна приймати всередину.

Фармакологічна дія

Протимікробну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Механізм дії речовини

Засіб виступає в ролі антагоніста параамінобензойноїкислоти , Внаслідок свого хімічного подібності з нею. Мікробна клітина захоплює замість ПАБК молекулу сульфаніламіди, відбувається пригнічення бактеріального ферменту дигідроптероатсинтетази за конкурентним механізмом. Порушуються процеси синтезу дигидрофолиевой кислоти і тетрагидрофолиевой кислоти , Які, в свою чергу, необхідні для утворення пиримидинов і пуринів , Зростання і розвитку шкідливих мікроорганізмів. Таким чином, речовина виробляє бактеріостатичний ефект.

Антибіотики Сульфаніламіди виявляють активність по відношенню до грампозитивних і грамнегативних коків, стрептококів, менингококкам, пневмококів, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При використанні кошти місцево, воно значно прискорює загоєння ран.

Після потрапляння речовини в травний тракт, максимальна концентрація кошти в крові спостерігається через 1-2 години. Період напіввиведення становить менше 8 годин. Засіб долає всі гістогематичні бар'єри , В тому числі гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Через 4 години після прийому, речовина можна виявити в спинномозковій рідині. Метаболізується в печінці, метаболіти не мають антибактеріальні властивості. виводиться антибіотик в основному за допомогою нирок (до 95%).

Ліки не дослідили на предмет мутагенного і канцерогенної дії на організм.

Показання до застосування сульфаніламіди

Антибіотик використовують місцево:

• для лікування ;
• при виразках , Тріщинах і інфікованих ранах різного походження;
• у пацієнтів з гнійно-запальними ураженнями шкіри;
• при фурункулах , карбункулах , піодермії ;
• хворим фолікулітом , З бешихове запалення, з вульгарними;
• при;
• для лікування опіків першого і другого ступеня.

На даний момент засіб практично не застосовується для прийому всередину. Раніше, його використовували при лікуванні, бешихи , пиелита , ентероколіту , Для профілактики і лікування ранових інфекцій. Також Сульфаніламід вводили в розчиненому вигляді (5% р-р на воді) внутрішньовенно, ex tempore.

Протипоказання

Препарати на основі даного антибіотика не призначають:

• при на речовина і інші сульфаніламіди ;
• при анемії , Захворюваннях кровотворної системи;
• пацієнтам з печінковою і нирковою недостатністю;
• при порфірії , ;
• хворим з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ;
• при.

Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам під час годування грудьми, і при вагітності.

Побічна дія

При місцевому використанні Сульфаніламід частіше за все не викликає ніяких побічних реакцій. Можуть з'явитися алергічні висипання .

При прийомі всередину або місцево у великих кількостях спостерігаються:

• , парестезії ;
• , Нудота,;
• , кристалурія .

Рідко можуть проявитися:

• тромбоцитопенія , гипопротромбинемия , лейкопенія ;
• зниження гостроти зору, атаксія , гипотиреоидизм .

Інструкція по застосуванню сульфаніламіди (Спосіб і дозування)

10% і 5% мазь, лінімент або порошок наносять на уражені поверхні або на марлеву пов'язку. Перев'язки роблять один раз на добу.

При лікуванні глибоких ран засіб вносять у порожнину рани у вигляді подрібненого (у пил) простерилізованого порошку. Дозування від 5 до 15 грам. Паралельно проводять системне лікування, призначають антибіотики для прийому всередину.

Також засіб часто поєднують з, сульфатіазолу і для лікування. Його використовують у вигляді порошку. Порошок (ретельно подрібнений) вдихають через ніс.

Всередину Сульфаніламід можна застосовувати в добовому дозуванні від 0,5 до 1 грама, розподіляючи на 5-6 прийомів. Для дітей рекомендується скорегувати добове дозування в залежності від віку.
Максимальна кількість антибіотика, яке можна прийняти в день - 7 грам, за раз - 2 грами.

Передозування

Немає відомостей про передозування засобом при місцевому використанні.

взаємодія

При поєднанні з мієлотоксичності лікарськими засобами, посилюється гематотоксичность препарату.

Умови продажу

Рецепт, як правило, не потрібно.

Умови зберігання

Залежно від лікарської форми існують різні вимоги до зберігання препаратів сульфаніламіди.

Ліки зберігають у прохолодному, захищеному від дії прямих сонячних променів місці. Далеко від дітей.

Термін придатності

особливі вказівки

Особливу обережність слід дотримуватися хворим з нирковою недостатністю . Під час лікування рекомендується рясне пиття.

Під час тривалого прийому кошти всередину рекомендується контролювати роботу печінки і нирок, периферичну картину крові.

Якщо під час терапії сульфаніламіди у пацієнта виникла алергія на засіб, то лікування необхідно перервати.

дітям

Дітям до 12 місяців призначають по 50-100 мг ліки за раз. У віці від 2 до 5 років - 0,2-03 грама. Від 6 до 12 років призначають по 0,3-0,5 грам кошти. Кратність прийому - 5-6 разів.

З алкоголем

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Список препаратів Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛЕКТА , Порошок для зовнішнього застосування, Стрептоцид білий розчинний, Стрептоциду таблетки, 10%.

Назви препаратів, у складі яких Зтрептоцід в комбінації з іншими речовинами: супозиторії Осарцід , Ингалипт-ВИАЛ , Аерозоль, Новоінгаліпт спрей, (комбінація з триметопримом) і т.д.