11775 0
Atropine
Антихолінергічні засоби (М-холіноблокатори)
Форма випуску
Р-р д/ін. 0,05%, 0,1%Табл. 0,5 мг
Механізм дії
Атропін міцно зв'язується з мускариновими холінорецепторами і блокує їх, перешкоджаючи стимулюючій дії ацетилхоліну. Взаємодіє атропін як із центральними, так і з периферичними М-холінорецепторами.Основні ефекти
■ Зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних та потових залоз.■ Знижує тонус м'язів внутрішніх органів (бронхів, ШКТ, жовчних проток та жовчного міхура, сечівника, сечового міхура), підвищує тонус сфінктерів; зменшує тонус блукаючого нерва, що викликає тахікардію, покращує провідність у серцевому м'язі.
■ Викликає параліч акомодації, розширює зіницю, ускладнює відтік внутрішньоочної рідини, що підвищує внутрішньоочний тиск.
■ Чинить стимулюючий вплив на ЦНС, у токсичних дозах викликає збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан.
Максимальний ефект проявляється через 2-4 хв після внутрішньовенного введення, після прийому внутрішньо у вигляді крапель - через 30 хв.
Фармакокінетика
Добре всмоктується із ШКТ. Широко розподіляється по органах та тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, проникає в грудне молоко. У значних концентраціях можна знайти у ЦНС через 0,5—1 год після введення. Зв'язок із білками плазми – 18%.Метаболізується у печінці шляхом ферментативного гідролізу. Екскретується нирками у незміненому вигляді (50%), у вигляді продуктів гідролізу та кон'югації. Т1/2 - 2 год.
Показання
■ Премедикація перед хірургічними операціями (у поєднанні з анксіолітиками, анальгетиками, антигістамінними засобами).■ Гіперсалівація (при стоматологічних втручаннях).
■ Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазм, холелітіаз.
■ Спазми кишечника та сечовивідних шляхів.
■ Бронхіальна астма, бронхіт із гіперпродукцією слизу.
■ Брадіаритмії.
Спосіб застосування та дози
Застосовують атропін внутрішньо, парентерально (п/к, внутрішньовенно, внутрішньом'язово) та місцево.До їжі: порошки, таблетки, розчин. Для усунення брадикардії дорослим – 0,5-1 мг внутрішньовенно, при необхідності через 5 хв введення повторюють; дітям – 10 мкг/кг. Для премедикації дорослим призначають 04-06 мг в / м за 45-60 хв до анестезії; дітям – 0,01 мг/кг. Для зменшення салівації внутрішньо дорослим 0,025-1 мг перед втручанням.
Протипоказання
■ Гіперчутливість.■ Глаукома.
■ Обструктивні захворювання кишечника та сечовивідних шляхів.
■ Паралітичний ілеус.
■ Токсичний мегаколон.
■ Виразковий коліт.
■ Грижа стравохідного отвору діафрагми.
Застереження, контроль терапії
Між прийомами атропіну та антацидних ЛЗ, що містять алюміній або кальцій, інтервал повинен становити не менше 1 год.Атропін годі було різко скасовувати, т.к. можлива поява симптомів, подібних до синдрому «скасування».
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.
З обережністю призначати:
■ при хронічній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця;
■ при миготливій аритмії, тахікардії;
■ при мітральному стенозі;
■ при артеріальній гіпертензії;
■ при гострій кровотечі;
■ при тиреотоксикозі;
■ при печінковій недостатності (зниження метаболізму);
■ при атонії кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності);
■ при нирковій недостатності;
■ при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих;
■ при гіпертрофії передміхурової залози;
■ при дитячому церебральному паралічі;
■ при хворобі Дауна (реакція на антихолінергічні ЛЗ підвищена);
■ хворим із підвищеною температурою;
■ хворим із сухістю в роті;
■ при вагітності;
■ у період лактації;
■ у літньому та старечому віці.
Побічні ефекти
Системні ефекти:■ ксеростомія, спрага;
■ атонія кишечника;
■ запори;
■ атонія сечового міхура;
■ затримка сечі;
■ мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску;
■ параліч акомодації;
■ тахікардія;
■ головний біль;
■ запаморочення;
■ безсоння, збудження ЦНС;
■ порушення тактильного сприйняття;
■ дисфагія.
Взаємодія
Синоніми
Атропін (Росія)Г.М. Барер, Є.В. Зорян
Міжнародна непатентована назва (МПН) – Атропін. Є сильнодіючим засобом, приготування якого застосовують рослинні компоненти. Медикамент характеризується лікувальним впливом, що впливає на периферичні та центральні М-холінорецептори.
Показання до застосування
Показаннями до використання препарату є такі патології та стани:
- Бронхіти.
- Спазми бронхів.
- Холелітіаз – освіта у жовчному міхурі та протоках каміння.
- Брадикардія - уповільнення серцевої діяльності.
- Ниркові, жовчні та кишкові кольки.
- - Скорочення сфінктера шлунка.
- Бронхіальна астма.
- Отруєння солями, антихолінестеразними ліками та стимуляторами М-холінорецепторів. Медикамент призначається як антидот.
- Гіперсалівація – збільшення виділення слини.
- – запальний процес, що локалізується у жовчному міхурі.
В офтальмології засіб призначається у таких випадках:
- При необхідності створення спокою для м'язів ока після травм або запалення.
- Для розширення зіниці та паралічу акомодації, що дозволить провести діагностику очного дна.
Фармакологічна група
Є антихолінергічним медикаментом, що має здатність блокувати М-холінорецептори.
Склад та форма випуску
Засіб випускають у вигляді крапель для очей та розчину, що використовується під час ін'єкцій. Склад ліків залежить від форми випуску. Препарат не виготовляється у вигляді таблеток.
Очні краплі
Засіб випускається у флаконах-крапельницях, що мають об'єм 5 мл. Активною речовиною є сульфат атропіну, присутній у кількості 10 мг. Допоміжний компонент представлений гідрохлорид натрію.
Розчин для ін'єкцій
Порошок для виготовлення розчину міститься в ампулах по 5 або 10 шт. Активна речовина - . У вигляді допоміжного компонента застосовують 200 мл гідрохлориду натрію або очищена вода.
Спосіб застосування та дози
Ліки в ампулах вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дозування призначає лише лікар, т.к. кількість препарату залежить від наявної хвороби та її перебігу.
При загостренні панкреатиту ліки як уколів використовують 2-3 десь у добу.
Побічна дія
Під час терапії можуть виникнути такі побічні симптоми:
- головний біль;
- лихоманка;
- галюцинації;
- ейфорія;
- сплутаність свідомості;
- безсоння;
- запор;
- тахікардія;
- порушення тактильного сприйняття;
- параліч акомодації;
- розширення зіниці (мідріаз);
- затримка сечовипускання;
- підвищення внутрішньоочного тиску;
- поколювання;
- почервоніння повік;
- відсутність нормального тонусу органів шлунково-кишкового тракту та сечового міхура;
- ксеростомія – сухість слизової рота через недостатнє слиновиділення;
- роздратування;
- набряклість кон'юнктиви очей;
- погіршення перебігу ішемії серця;
- страх світла;
- запаморочення.
Ліки можуть вплинути на керування транспортним засобом, тому в період терапії слід утриматися від використання автомобіля та інших складних механізмів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів є абсолютним протипоказанням. З обережністю використовують ліки за наявності таких станів:
- підвищеного внутрішньоочного тиску;
- високої температури;
- ниркової або печінкової недостатності;
- хвороб та порушень у роботі органів шлунково-кишкового тракту;
- патологій серцево-судинної системи;
- грижі внутрішніх органів;
- при хронічній формі - закидання в стравохід вмісту шлунка.
Сумісність з алкоголем: заборонено в період лікування приймати спиртовмісні напої.
Атропін під час вагітності та лактації
При грудному вигодовуванні ліки призначають, т.к. діюча речовина медикаменту проникає у молоко. Під час вагітності препарат заборонено застосовувати, що пов'язане із здатністю медикаменту проникати крізь плацентарний бар'єр.
Застосування у дитячому віці
Ліки у дитячому віці призначається з обережністю. Заборонено самостійно використовувати препарат. Потрібно звернутися до фахівця та отримати рецепт.
Застосування Атропіну у пацієнтів похилого віку
Для лікування літніх пацієнтів ліки застосовують з обережністю в наступних випадках:
- при - велика ймовірність виникнення непрохідності;
- у разі ризику підвищення частоти серцевих скорочень;
- при затримці сечі чи наявності хвороб, що сприяють цьому;
- під час гіпертрофії передміхурової залози.
Потрібно проконсультуватися з лікарем перед початком терапії.
Скільки діє Атропін
Медикамент починає діяти швидко, максимальний ефект з'являється через 20-40 хвилин і зберігається протягом 3-4 днів.
Тривалість лікування препаратом
Тривалість прийому ліків варіюється від 5-7 днів до 1-3 тижнів. Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу захворювання, тому потрібна консультація з фахівцем.
Взаємодія з іншими препаратами
Препарат характеризується такими особливостями лікарської взаємодії:
- Ослабленням ефективності антихолінестеразних медикаментів та холіноміметиків.
- Зростанням лікувального впливу при використанні Прометазину, Дифенгідраміну та засобів з антихолінергічною властивістю.
- Підвищення внутрішньоочного тиску під час застосування нітратів.
- Зміною абсорбції Мексилетину та Леводопи при одночасному прийомі з Атропіном.
- Посиленням небажаних ефектів у період використання Хінідину, Амантадину, трициклічних антидепресантів та антигістамінних ліків.
- Зниженням абсорбції компонентів Атропіну при прийомі антацидів, що містять алюміній та кальцій.
Передозування та отруєння препаратом
Застосування ліків у підвищених дозах стає причиною появи наступних ознак:
- сонливості;
- сухості шкірних покривів;
- утрудненого ковтання;
- підвищеного тиску;
- блювання;
- тахікардії;
- почервоніння шкіри;
- світлобоязні;
- печіння;
- сухості у роті;
- галюцинацій;
- сплутаності свідомості;
- занепокоєння;
- висипки на шкірі;
- підвищеної температури тіла;
- тремору;
- збудження.
У важких випадках можливий летальний кінець через дихальну або серцево-судинну недостатність. Необхідно звернутися за медичною допомогою у разі виникнення симптомів передозування.
Умови відпустки з аптек
Засіб відпускається за рецептом.
Умови зберігання
Потрібно берегти ліки від впливу сонячного світла та високих температур.
Термін придатності
Препарат необхідно зберігати трохи більше 5 років із моменту випуску.
Аналоги
Аналогами Атропіну є такі ліки:
- Гіосціамін. Засіб рослинного походження, що відноситься до групи М-холіноблокаторів.
- Цикломед. Медикамент блокує М-холінорецептори і має незначну спазмолітичну дію.
- Бекарбол. Засіб у вигляді таблеток, що відноситься до М-холіноблокаторів. Ліки має гіпосекреторний, спазмолітичний і антацидний ефект.
- . Препарат має антихолінергічну дію на органи сечостатевої системи та шлунково-кишкового тракту, але не впливає на нервову систему.
Фармакологічні.
Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого М-холінорецептори стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в області закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю у його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненості з молекулою ендогенного ліганду – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в'язкість бронхіального секрету, пригнічує активність вій миготливого епітелію бронхів, знижуючи тим самим мукоциліарне транспортування, прискорює скорочення серця, підвищує AV-провідність, знижує AV-провідність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, віро іно розширює зіницю (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску). Проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, атропін у терапевтичних дозах збуджує дихальний центр.
Фармакокінетика.
Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хвилини. Атропіну сульфат швидко всмоктується в кровотік із місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У крові атропін на 50% зв'язується з білками, його обсяг розподілу становить близько 3 л/кг. Після введення концентрація атропіну в плазмі зменшується у два етапи. Перший етап – швидкий – період напіввиведення становить 2 години. За цей час із сечею виводиться приблизно 80% введеної дози атропіну. Другий етап – решта препарату виводиться із сечею – період напіввиведення становить 13-36 годин. Метаболізується атропін у печінці шляхом ферментативного гідролізу, приблизно 50% дози виводиться нирками у незміненому вигляді.
Показання
Як симптоматичний засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчнокам'яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок підвищення тонусу блукаючих брон, ових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травної системи (зменшення тонусу та рухової активності органів).
Препарат застосовують також перед наркозом, операцією та в ході хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо та ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції та побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками та антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.
Протипоказання
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія. Гостра кровотеча. Тиреотоксикоз. Гіпертермічний синдром. Захворювання травної системи, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечника). Глаукома. Печінкова та ниркова недостатність. Міастенія gravis. Затримка сечі чи схильність до неї. Ушкодження мозку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
При застосуванні атропіну сульфату з інгібіторами МАО виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається підсумовування холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом із препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного послаблення ефектів.
Атропіну сульфат зменшує тривалість і глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів.
При одночасному застосуванні з димедролом або дипразином дія атропіну посилюється, з нітратами, галоперидолом, глюкокортикостероїдами для системного застосування - зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску, з сертраліном - посилюється депресивний ефект обох препаратів, зі спіронолактон, міноксидил - знижується ефект спіронолактону та міноксидами посилюється ефект обох препаратів, з нізатидин - посилюється дія нізатидину, кетоконазол - зменшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та аттапульгіт - знижується дія атропіну, з пілокарпіном - знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном. Під дією октадину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну, який послаблює дію М-холіноміметиків та антихолінестеразних засобів. При одночасному застосуванні з сульфаніламідними препаратами зростає ризик ураження нирок, препаратами, що містять калій, - можливе утворення виразок кишечника, з нестероїдними протизапальними засобами - ризик утворення виразок шлунка та кровотеч.
Дія атропіну сульфату може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом (М-холіноблокатори, спазмолітики, амантадин, деякі антигістамінні засоби, препарати групи бутирофенонів, фенотіазинів, диспірамідів, хінідину, трициклічних антидепресантів, неселективних). Пригнічення перистальтики під впливом атропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.
Особливості застосування
З обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, з хворобою Дауна, при дитячому церебральному паралічі, рефлюкс-езофагіт, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагіязом, неспецине ам похилого віку або ослабленим пацієнтам, при хронічних захворюваннях легень без оборотної обструкції, при хронічних захворюваннях легень, що протікають з низькою продукцією густого мокротиння, що важко відокремлюється, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених пацієнтів, при вегетативної (автономної) нейропатії.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Препарат протипоказаний під час вагітності.
Застосування атропіну сульфату в період годування груддю протипоказане через небезпеку розвитку токсичної дії на дитину.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами
Враховуючи можливість появи таких побічних реакцій як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, при застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози
Атропіну сульфат вводити підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз - 0,3-0,6 мг під шкіру або за 30-60 хвилин до анестезії в поєднанні з морфіном (10 мг морфіну сульфату) - по 1 годину до анестезії. При отруєнні антихолінестеразними препаратами атропіну сульфат вводити по 2 мг внутрішньом'язово кожні 20-30 хвилин до виникнення почервоніння та сухості шкіри, розширення зіниць та появи тахікардії, нормалізації дихання. При помірному та тяжкому отруєнні атропін можна вводити протягом двох днів (до появи ознак «переатропінізації»).
Для дітей найвища разова доза становить:
- до 6 місяців - 0,02 мг
- у віці від 6 місяців до 1 року – 0,05 мг
- у віці від 1 до 2 років – 0,2 мг
- у віці від 3 до 4 років – 0,25 мг
- у віці від 5 до 6 років – 0,3 мг
- у віці від 7 до 9 років – 0,4 мг
- у віці від 10 до 14 років – 0,5 мг.
Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 1 мг, добова – 3 мг.
Побічні реакції
Побічна дія препарату пов'язана переважно з М-холінолітичною дією атропіну.
З боку травної системи:сухість у роті, спрага, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зниження моторики кишечника до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура.
З боку сечовидільної системи:утруднення та затримка сечовипускання.
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, аритмія, включаючи екстрасистолію, ішемію міокарда, почервоніння обличчя, відчуття припливів.
З боку нервової системи:біль голови, запаморочення, нервозність, безсоння.
З боку органу зору:розширення зіниць, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.
З боку дихальної системи:зменшення секреторної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в'язкого мокротиння, важко відкашлюється.
З боку шкіри:висипання, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.
Виробник
ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».
Насамперед, атропін - це речовина природного походження, алкалоїд, що міститься в таких серйозних рослинах, як дурман, белена, беладона. Його здатність блокувати М-холінорецептори зробила цей, образно кажучи, дар природи затребуваним у медицині. Блокуючи М-холінорецептори гладких клітин внутрішніх органів і тканин, атропін розслаблює м'язи і знижує їх скорочувальну здатність. Падає тонус і гальмується перистальтика травного тракту, знижується тонус жовчовивідних шляхів та сечостатевого тракту, матки, сечового міхура, бронхіального дерева. Знижується активність залоз зовнішньої секреції, що проявляється пригніченням виділення слини, слизу, поту. Що ж до шлункової та підшлункової секреції, то вплив атропіну на ці процеси не настільки виражено, т.к. дані функції регулюються як нервово, а й гуморально, з допомогою ферментів гастрину, секретину, гістаміну. Атропін має збуджуючу дію на серці, переводячи всі його функції в режим форсифікації: підвищується скоротливість міокарда, збудливість, збільшується автоматизм провідність нервових імпульсів. Як правило, у відповідь на введення атропіну збільшується частота серцевих скорочень, частішає пульс, збільшується потреба міокарда в кисні, інтенсифікується серцевий кровотік. На тонус кровоносних судин атропін прямим чином не впливає, попереджаючи лише вазодилатуючу та гіпотензивну дію М-холіноміметиків.
Потрапляючи в центральну нервову систему, атропін інактивує М-холінорецептори та гальмує передачу нервових імпульсів у холінергічних синапсах, що підвищує збудливість дихальних нейронів та блукаючого нерва (вагуса). У помірних дозах атропін до певної міри стимулює ЦНС, а згодом починає реалізовуватися його седативний ефект. При закапуванні в око максимальне розширення зіниці спостерігається на 30-40 хвилин.
Атропін випускається у двох лікарських формах: розчин для ін'єкцій та очні краплі. Цей препарат реалізується за рецептами лікаря. Атропін включений до списку "А" (отруйні лікарські засоби), що відразу дає зрозуміти всю серйозність його намірів. Ін'єкційний розчин може вводитися внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Очні краплі закопуються по 1-2 краплі 2-3 десь у день. Дітям до 7 років можна закопувати лише 0,5% розчин, але нині очні краплі атропіну випускаються лише у концентрації 1%. Застосування атропіну можливе лише під найсуворішим лікарським контролем. По-іншому, власне, і бути не може, враховуючи такі суворі правила реалізації даного препарату з аптек. І точно атропін не можна назвати препаратом для самолікування.
Фармакологія
Блокатор м-холінорецепторів є природним третинним аміном. Вважають, що атропін однаково зв'язується з м 1 -, м 2 - і м 3 -підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні м-холінорецептори.
Зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (у т.ч. бронхів, органів травної системи, уретри, сечового міхура), зменшує моторику ШКТ. Практично не впливає на секрецію жовчі та підшлункової залози. Викликає мідріаз, параліч акомодації, зменшує секрецію слізної рідини.
У середніх терапевтичних дозах атропін має помірний стимулюючий вплив на ЦНС та відстрочений, але тривалий седативний ефект. Центральною антихолінергічною дією пояснюється здатність атропіну усувати тремор при хворобі Паркінсона. У токсичних дозах атропін викликає збудження, ажитацію, галюцинацію, коматозний стан.
Атропін зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні артеріального тиску), підвищення провідності в пучку Гіса.
У терапевтичних дозах атропін не істотно впливає на периферичні судини, але при передозуванні спостерігається вазодилатація.
При місцевому застосуванні офтальмології максимальне розширення зіниці настає через 30-40 хв і зникає через 7-10 днів. Мідріаз, спричинений атропіном, не усувається при інстиляції холіноміметичних препаратів.
Фармакокінетика
Добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту або через кон'юнктивальну мембрану. Після системного введення широко розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Значна концентрація у ЦНС досягається протягом 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми помірне.
T 1/2 становить 2 год. Виводиться із сечею; близько 60% - у незміненому вигляді, частина, що залишилася, - у вигляді продуктів гідролізу та кон'югації.
Форма випуску
5 мл – флакони.
5 мл - флакон-крапельниці поліетиленові.
5 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.
5 мл - флакони (1) - картонні пачки.
10 мл - флакони (1) - картонні пачки.
10 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.
Дозування
Всередину – по 300 мкг кожні 4-6 год.
Для усунення брадикардії внутрішньовенно дорослим – 0.5-1 мг, при необхідності через 5 хв введення можна повторити; дітям – 10 мкг/кг.
З метою премедикації в/м дорослим – 400-600 мкг за 45-60 хв до анестезії; дітям – 10 мкг/кг за 45-60 хв до анестезії.
При місцевому застосуванні в офтальмології закопують по 1-2 краплі 1% розчину (у дітей застосовують розчин меншої концентрації) у хворе око, кратність застосування - до 3 разів з інтервалом 5-6 год, залежно від показань. У деяких випадках 0.1% розчин вводять субкон'юнктивально 0,2-0,5 мл або парабульбарно - 0,3-0,5 мл. Методом електрофорезу через повіки або очну ванну вводять 0.5% розчин з анода.
Взаємодія
При одночасному прийомі внутрішньо з антацидами, що містять алюміній або карбонат кальцію, абсорбція атропіну із ШКТ зменшується.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами та засобами, що мають антихолінергічну активність, посилюється антихолінергічна дія.
При одночасному застосуванні з атропіном можливе уповільнення абсорбції зопіклону, мексилетину, зниження абсорбції нітрофурантоїну та його виведення нирками. Ймовірно посилення терапевтичної та побічної дії нітрофурантоїну.
При одночасному застосуванні з фенілефрином можливе підвищення артеріального тиску.
Під впливом гуанетидину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну.
Нітрати збільшують ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.
Прокаїнамід посилює антихолінергічну дію атропіну.
Атропін знижує концентрацію леводопи у плазмі крові.
Побічна дія
При системному застосуванні: сухість у роті, тахікардія, запор, утруднення сечовипускання, мідріаз, фотофобія, параліч акомодації, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.
При місцевому застосуванні в офтальмології: гіперемія шкіри повік, гіперемія та набряк кон'юнктиви повік та очного яблука, фотофобія, сухість у роті, тахікардія.
Показання
Системне застосування: спазм гладком'язових органів шлунково-кишкового тракту, жовчних проток, бронхів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гострий панкреатит, гіперсалівація (паркінсонізм, отруєння солями важких металів, при стоматологічних втручаннях), синдром подразненої товстої кишки, кишкова коліка, ниркова колька, бронхіт з гіперсекреспазом; премедикація перед хірургічними операціями; AV-блокада, брадикардія; отруєння м-холіноміметиками та антихолінестеразними речовинами (оборотної та незворотної дії); рентгенологічне дослідження ШКТ (при необхідності зменшення тонусу шлунка та кишечника).
Місцеве застосування в офтальмології: для дослідження очного дна, для розширення зіниці та досягнення паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока; для лікування іриту, іридоцикліту, хоріоїдиту, кератиту, емболії та спазму центральної артерії сітківки та деяких травм ока.
Протипоказання
Підвищена чутливість до атропіну.
Особливості застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Атропін проникає крізь плацентарний бар'єр. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування атропіну при вагітності не проводилося.
При внутрішньовенному введенні при вагітності або незадовго до пологів можливий розвиток тахікардії у плода.
Атропін виявляється у грудному молоці у слідових концентраціях.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовувати при печінковій недостатності (зниження метаболізму).Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю застосовувати при нирковій недостатності (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення).Застосування у дітей
З обережністю застосовувати при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету та утворення пробок у бронхах); при пошкодженні мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хворобі Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; при тиреотоксикозі (можливе посилення тахікардії); при підвищеній температурі (може ще підвищуватись внаслідок придушення активності потових залоз); при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу і шлунка і розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню спорожнення шлунка і посиленню гастроезофагеальної рефлюксу); при захворюваннях ШКТ, що супроводжуються непрохідністю - ахалазія стравоходу, стеноз воротаря (можливе зниження моторики і тонусу, що призводить до непрохідності та затримки вмісту шлунка), атонія кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність; при підвищенні внутрішньоочного тиску - закритокутова (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад) і відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії); при неспецифічному виразковому коліті (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечника, крім того, можливий прояв або загострення такого тяжкого ускладнення, як токсичний мегаколон); при сухості в роті (тривале застосування може викликати подальше посилення виразності ксеростомії); при печінковій недостатності (зниження метаболізму) та нирковій недостатності (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення); при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету та утворення пробок у бронхах); при міастенії (стан може погіршуватись через інгібування дії ацетилхоліну); гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримці сечі або схильності до неї або захворюваннях, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (в т.ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); при гестозі (можливе посилення артеріальної гіпертензії); ушкодження мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хвороби Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).
Між прийомами атропіну та антацидних препаратів, що містять алюміній чи карбонат кальцію, інтервал повинен становити не менше 1 год.
При субкон'юнктивальному або парабульбарному введенні атропіну пацієнту необхідно дати таблетку валідолу під язик для зменшення тахікардії.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування пацієнт повинен бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.
Формула: C17H23NO3 , хімічна назва: 8-Метил-8-азабіциклоокт-3-іловий ефір ендо-(±)-альфа-(гідроксиметил)бензолоцтової кислоти (і у вигляді сульфату).
Фармакологічна група:вегетотропні засоби / холінолітичні засоби / м-холінолітики.
Фармакологічна дія:холінолітичне.
Фармакологічні властивості
Атропін блокує м-холінорецептори, що призводить до паралічу акомодації, мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, ксеростомії, тахікардії, пригнічення секреції потових, шлункових і бронхіальних залоз, розслаблення гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, бронхів, сечо-. Великі дози атропіну мають збуджуючу дію на центральну нервову систему. Максимальний ефект розвивається через 2-4 хвилини після внутрішньовенного введення через півгодини після перорального прийому. На 18% у крові зв'язується з білками плазми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає. Виводиться нирками, причому у незміненому вигляді близько 50%.
Показання
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки та шлунка; холелітіаз; пілороспазм; холецистит; гіперсалівація (при отруєннях солями важких металів, паркінсонізмі, при стоматологічних втручаннях); ниркова колька; гострий панкреатит; кишкова колька; синдром роздратованого кишечника; жовчна колька; симптоматичні брадикардії (синусова, проксимальна AV блокада, синоатріальна блокада, асистолія, електрична активність шлуночків без пульсу); отруєння антихолінестеразними препаратами та м-холіностимуляторами, у тому числі фосфорорганічними сполуками; для передопераційної премедикації; при рентгенологічних дослідженнях шлунково-кишкового тракту (для зменшення тонусу кишечника та шлунка); бронхіт із гіперпродукцією слизу; бронхіальна астма; ларингоспазм (для профілактики); бронхоспазм; в офтальмології, щоб розширити зіницю і досягти паралічу акомодації (для визначення справжньої рефракції ока та для дослідження очного дна), створити функціональний спокій при травмах та запальних хворобах ока (іридоцикліт, ірит, кератит, хоріоїдит, тромбоемболія, спазми центральної).
Спосіб застосування атропіну та дози
Атропін приймається внутрішньо до їди дорослим 1-3 рази на добу по 0,25-1 мг; дітям, залежно від віку, – по 0,05–0,5 мг 1–2 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 мг, добова – 3 мг. внутрішньовенно, підшкірно або внутрішньом'язово 1-2 рази на добу по 0,25-1 мг. Для терапії брадіаритмій, дорослим: внутрішньовенно болюсно під контролем артеріального тиску та ЕКГ – 0,5–1 мг, якщо необхідно, то введення повторюють через 3–5 хв; максимальна доза становить 0,04 мг/кг (3 мг). Дітям – 10 мкг/кг. В офтальмології 2-3 рази на добу по 1-2 краплі 1% розчину закопують у хворе око. Дітям віком до 7 років дозволено використовувати розчин атропіну в концентрації ≤0,5%. Іноді 0,1% розчин атропіну вводять парабульбарно - 0,3-0,5 мл або субкон'юнктивально 0,2-0,5 мл, а також шляхом електрофорезу - 0,5% розчин з анода через повіки або очну ванну. Мазь закладають за повіки 1-2 рази на добу.
При пропуску чергового прийому атропіну необхідно звернутися до лікаря.
При дистальному типі AV-блокади (коли на ЕКГ комплекси QRS широкі) атропін не рекомендується, оскільки малоефективний. При введенні в кон'юнктивальний мішок слізну точку (нижню) потрібно притиснути, щоб уникнути попадання розчину в носоглотку. При парабульбарному або субкон'юнктивальному введенні, щоб зменшити тахікардію, доцільно прийняти валідол. Сильніше пігментована райдужна оболонка стійка до дилатації і щоб досягти ефекту, необхідно збільшувати частоту введення або концентрацію препарату, тому варто побоюватися передозування атропіном. Розширення зіниці може викликати гострий напад глаукоми у пацієнтів більше 60 років і у пацієнтів з гіперметропією, які схильні до глаукоми через те, що їхня передня камера менш глибока. Потрібно попереджати пацієнтів про те, що протягом щонайменше 2 годин водіння автомобіля після офтальмологічного обстеження заборонено. Необхідно використовувати атропін з обережністю пацієнтам із хворобами системи кровообігу, при яких небажано збільшення частоти пульсу (тахікардія, миготлива аритмія, ішемічна хвороба, хронічна серцева недостатність, мітральний стеноз, гіпертонія, гострі кровотечі); при гіпертермії (вона може збільшуватись через зниження активності потових залоз); при тиреотоксикозі (може посилитись тахікардія); при грижі стравохідного отвору діафрагми, рефлюкс-езофагіті (через зниження моторики шлунка та розслаблення стравохідного сфінктера можуть уповільнюватися спорожнення шлунка та посилюватися гастроезофагеальний рефлюкс); при хворобах шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються непрохідністю (стеноз воротаря, ахалазія стравоходу, атонія кишечника у ослаблених або літніх пацієнтів), неспецифічний виразковий коліт (може знизитися тонус і моторика, які призведуть до затримки та непрохідності вмісту); при печінковій (знижується метаболізм) та нирковій (можливість розвитку побічних ефектів збільшується через зменшення виведення препарату) недостатності; при хронічних хворобах легень (знижується секреція у бронхах, що може призвести до згущення секрету та формування пробок у бронхах); при міастенії, дитячому церебральному паралічі, пошкодженні мозку у дітей, хворобі Дауна (може погіршитися стан через вплив на ацетилхолін); при гестозі (можливе підвищення артеріальної гіпертензії).
Протипоказання та обмеження до застосування
Гіперчутливість в офтальмології: закритокутова глаукома (у тому числі і при підозрі на неї), кератоконус, відкритокутова глаукома, дитячий вік (1% розчин – до 7 років).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Атропін проходить крізь плацентарний бар'єр. Строго контрольованих та адекватних клінічних досліджень безпеки використання атропіну під час вагітності не проводилося. При внутрішньовенному введенні під час вагітності можливий розвиток тахікардії у плода. Також атропін виявляється у грудному молоці у невеликих концентраціях. Тому використання атропіну при вагітності та годуванні груддю не рекомендовано.
Побічні дії атропіну
Системні ефекти: органи чуття та нервова система: запаморочення, безсоння, головний біль, ейфорія, сплутаність свідомості, параліч акомодації, мідріаз, галюцинації, порушення тактильного сприйняття; система кровообігу: синусова тахікардія та через це посилення ішемії міокарда, фібриляції шлуночків; система травлення: запор, ксеростомія; інші: атонія сечового міхура та кишечника, лихоманка, фотофобія, затримка сечовипускання. Місцеві ефекти: збільшення внутрішньоочного тиску та минуще поколювання, гіперемія та подразнення шкіри повік, набряк та гіперемія кон'юнктиви, параліч акомодації, кон'юнктивіт. При введенні в разову дозу
Взаємодія атропіну з іншими речовинами
Зменшує вплив антихолінестеразних засобів та м-холіноміметиків. Препарати, що мають антихолінергічну активність, посилюють ефекти атропіну. При сумісному прийомі з антацидами, які містять іони Ca2+ або Al3+, всмоктування атропіну із шлунково-кишкового тракту зменшується. Прометазин та дифенгідрамін посилюють вплив атропіну. Ризик розвитку системних побічних ефектів вищий при сумісному використанні з трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, амантадином, хінідином, антигістамінними та іншими препаратами, які мають м-холіноблокуючі властивості. Нітрати збільшують можливість підвищення внутрішньоочного тиску. Атропін змінює параметри всмоктування леводопи та мексилетину.
Передозування
При незначному передозуванні атропіну з'являються сухість у роті, порушення акомодації, розширення зіниць, атонія кишечника, утруднення сечовипускання, тахікардія, запаморочення. При отруєнні атропіном з'являються розширення зіниць, сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення внутрішньоочного тиску та температури тіла, затримка сечі, головний біль, тахікардія, запаморочення, повна втрата орієнтації, галюцинації, різке психомоторне збудження; можуть розвинутись гіпотензія, судоми зі втратою свідомості, кома. Необхідне введення антидоту прозерину або фізостигміну, симптоматичне лікування.