Sulfanilamid (Sulfanilamid). Vedľajšie účinky sulfónamidov sulfónamidy a zoznam liekov obsahujúcich sulfónamidy

Sulfónamidy sú prvou triedou AMP pre široké použitie. V posledných rokoch sa použitie sulfónamidov v klinickej praxi významne znížilo, pretože z hľadiska aktivity sú výrazne nižšie ako moderné antibiotiká a sú vysoko toxické. Je tiež významné, že vďaka dlhodobému použitiu sulfónamidov si väčšina mikroorganizmov voči nim vyvinula rezistenciu.

Mechanizmus akcie

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Pretože sú analógmi PABA v chemickej štruktúre, kompetitívne inhibujú bakteriálny enzým zodpovedný za syntézu kyseliny dihydrofolovej, predchodcu kyseliny listovej, ktorá je najdôležitejším faktorom v živote mikroorganizmov. V prostrediach obsahujúcich veľké množstvo PABA, ako je hnis alebo produkty degradácie tkanív, je antimikrobiálny účinok sulfónamidov významne oslabený.

Niektoré topické sulfónamidové prípravky obsahujú striebro (strieborný sulfadiazín, strieborný sulfatiazol). V dôsledku disociácie sa pomaly uvoľňujú ióny striebra, čo poskytuje baktericídny účinok (v dôsledku väzby na DNA), ktorý nezávisí od koncentrácie PABA v mieste aplikácie. Preto účinok týchto liekov pretrváva v prítomnosti hnisu a nekrotického tkaniva.

Spektrum činnosti

Spočiatku boli sulfónamidy aktívne proti širokému spektru grampozitívnych látok ( S.aureus, S.pneumoniae a ďalšie) a gramnegatívne (gonokoky, meningokoky, H.influenzae, E. coli, Proteus spp., salmonella, shigella atď.) baktérie. Okrem toho pôsobia na chlamýdie, nokardiu, pneumocystu, aktinomycety, plazmatické ochorenia malárie, toxoplazmu.

V súčasnosti sa veľa kmeňov stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, gonokokov, meningokokov, enterobaktérií vyznačuje vysokou úrovňou získanej rezistencie. Enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a väčšina anaeróbov sú prirodzene rezistentné.

Prípravky obsahujúce striebro sú účinné proti mnohým patogénom infekcií rán - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., huby Candida.

Farmakokinetika

Sulfónamidy sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte (70 - 100%). Vyššie koncentrácie v krvi sa pozorujú pri použití liekov s krátkym účinkom (sulfadimidín atď.) A stredného trvania (sulfadiazín, sulfametoxazol). Sulfónamidy s dlhodobým účinkom (sulfadimetoxín atď.) A ultrakrátkym účinkom (sulfalén, sulfadoxín) sú viac viazané na proteíny krvnej plazmy.

Sú široko distribuované v tkanivách a telesných tekutinách, vrátane pleurálneho výpotku, peritoneálnych a synoviálnych tekutín, exsudátu stredného ucha, vlhkosti komory a tkanív urogenitálneho traktu. Sulfadiazín a sulfadimetoxín prechádzajú cez BBB a dosahujú 32 - 65% a 14 - 30% sérové \u200b\u200bkoncentrácie v CSF. Prejdite placentou a preneste do materského mlieka.

Metabolizuje sa v pečeni, hlavne acetyláciou, za vzniku mikrobiologicky neaktívnych, ale toxických metabolitov. Vylučuje sa obličkami asi z polovice v nezmenenej podobe, pri alkalickej reakcii moču sa zvyšuje vylučovanie; malé množstvo sa vylučuje žlčou. Pri zlyhaní obličiek je možná akumulácia sulfónamidov a ich metabolitov v tele, čo vedie k rozvoju toxických účinkov.

Pri lokálnej aplikácii sulfónamidov obsahujúcich striebro sa vytvárajú vysoké lokálne koncentrácie aktívnych zložiek. Systémová absorpcia sulfónamidov cez poškodený (poranený, popálený) povrch kože môže dosiahnuť 10%, striebro - 1%.

Nežiaduce reakcie

Systémové lieky

Alergické reakcie: horúčka, kožná vyrážka, svrbenie, Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm (častejšie pri použití sulfonamidov s dlhodobým účinkom a pri ich dlhodobom pôsobení).

Hematologické reakcie: leukopénia, agranulocytóza, hypoplastická anémia, trombocytopénia, pancytopénia.

Pečeň: hepatitída, toxická dystrofia.

CNS: bolesť hlavy, závraty, letargia, zmätenosť, dezorientácia, eufória, halucinácie, depresia.

Gastrointestinálny trakt: bolesti brucha, anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačky, pseudomembranózna kolitída.

Obličky: kryštalúria, hematúria, intersticiálna nefritída, tubulárna nekróza. Kryštalúriu častejšie spôsobujú slabo rozpustné sulfónamidy (sulfadiazín, sulfadimetoxín, sulfalén).

Štítna žľaza: dysfunkcia, struma.

Ostatné: fotocitlivosť (zvýšená citlivosť pokožky na slnečné svetlo).

Miestne prípravy

Miestne reakcie: pálenie, svrbenie, bolesť v mieste aplikácie (zvyčajne krátkodobá).

Systémové reakcie: alergické reakcie, vyrážky, návaly kože, nádcha, bronchospazmus; leukopénia (pri dlhodobom používaní na veľkých plochách).

Indikácie

Systémové lieky

Miestne prípravy

Trofické vredy.

Preležaniny.

Kontraindikácie

Alergické reakcie na sulfa lieky, furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy a deriváty sulfonylmočoviny.

Nemá sa používať u detí mladších ako 2 mesiace. Výnimkou je vrodená toxoplazmóza, pri ktorej sa zo zdravotných dôvodov používajú sulfónamidy.

Zlyhanie obličiek

Varovania

Alergia. Je to prechod na všetky lieky sulfa. Vzhľadom na podobnosť chemickej štruktúry by sa sulfónamidy nemali používať u pacientov alergických na furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy a deriváty sulfonylmočoviny.

Pneumocystis pneumónia (liečba a prevencia).

Kontraindikácie

Alergické reakcie na sulfónamidové lieky, furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy, sulfonylmočoviny.

Nemali by sa používať u detí mladších ako 2 mesiace, s výnimkou detí narodených matkám infikovaným HIV.

Tehotenstvo

Závažné zlyhanie obličiek.

Závažná dysfunkcia pečene.

Megaloblastická anémia spojená s nedostatkom kyseliny listovej.

Varovania

Alergia. Ak sa počas používania kotrimoxazolu vyskytne vyrážka, mala by sa okamžite odstrániť, aby sa zabránilo vzniku závažných kožných toxicko-alergických reakcií. Kotrimoxazol sa nemá používať u pacientov alergických na furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy a deriváty sulfonylmočoviny.

Tehotenstvo Užívanie kotrimoxazolu počas tehotenstva (najmä v prvom a treťom trimestri) sa neodporúča, pretože sulfanilamidová zložka môže spôsobiť kernicterus a hemolytickú anémiu a trimetoprim narúša metabolizmus kyseliny listovej.

Dojčenie Sulfametoxazol prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť kernicterus u detí, ktoré sú dojčeniea hemolytická anémia u detí s nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy. Trimetoprim narúša metabolizmus kyseliny listovej.

Pediatria. Sulfónamidy súťažia s bilirubínom o väzbu na plazmatické bielkoviny, čo zvyšuje riziko kernicterus u novorodencov. Okrem toho, pretože systémy pečeňových enzýmov nie sú u novorodenca úplne vyvinuté, môžu zvýšené koncentrácie voľného sulfametoxazolu ďalej zvyšovať riziko vzniku kernicterusu. Z tohto hľadiska sú sulfónamidy kontraindikované u detí mladších ako 2 mesiace. Kotrimoxazol sa však môže používať u detí vo veku od 4 do 6 týždňov narodených matkám infikovaným HIV.

Geriatria. Starší ľudia majú zvýšené riziko vzniku závažných nežiaducich reakcií na koži, generalizovaného útlmu krvotvorby, trombocytopenickej purpury (posledne menovanej, zvlášť pri kombinácii s tiazidovými diuretikami). V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie. Vyžaduje sa prísna kontrola a pokiaľ je to možné, treba sa vyhnúť dlhodobým kurzom kotrimoxazolu.

Zhoršená funkcia obličiek. Spomalenie vylučovania obličkami vedie k akumulácii zložiek kotrimoxazolu v tele, čo zvyšuje riziko toxických účinkov. Kotrimoxazol sa nemá používať pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml / min). Pri zhoršenej funkcii obličiek sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie.

Dysfunkcia pečene. Spomalenie metabolizmu sulfónamidov so zvýšeným rizikom toxických účinkov. Možný je vývoj toxickej dystrofie pečene.

Dysfunkcia štítnej žľazy. Pri používaní je potrebná opatrnosť z dôvodu možného zhoršenia dysfunkcie štítnej žľazy.

Hyperkaliémia. Kotrimoxazolová zložka, trimetoprim, môže pri súčasnom užívaní draslíka alebo draslík šetriacich diuretík spôsobiť hyperkaliémiu, ktorej riziko sa zvyšuje u starších ľudí so zhoršenou funkciou obličiek. U týchto skupín pacientov je potrebné monitorovať obsah draslíka v sére a ak sa objaví hyperkaliémia, je potrebné kotrimoxazol vysadiť.

Patologické zmeny v krvi. Zvyšuje sa riziko vzniku hematologických nežiaducich reakcií.

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Vysoké riziko rozvoj hemolytickej anémie.

Porfýria. Je možný rozvoj akútneho záchvatu porfýrie.

Pacientov s AIDS. Riziko vzniku nežiaducich reakcií sa významne zvyšuje u pacientov s AIDS.

Liekové interakcie

Sulfanilamidová zložka môže zvýšiť účinok a / alebo toxický účinok nepriamych antikoagulancií (deriváty kumarínu alebo indandiónu), antikonvulzíva (deriváty hydantoínu), perorálnych antidiabetík a metotrexátu v dôsledku ich vytesnenia z väzby na proteíny a / alebo oslabenia ich metabolizmu.

Pri súčasnom použití s \u200b\u200binými liekmi, ktoré spôsobujú potlačenie kostnej drene, hemolýzu, hepatotoxické účinky, sa môže zvýšiť riziko vzniku zodpovedajúcich toxických účinkov.

V kombinácii s kotrimoxazolom môže dôjsť k oslabeniu účinku perorálnych kontraceptív a zvýšeniu frekvencie krvácania z maternice.

Pri súčasnom použití cyklosporínu je možné zvýšiť jeho metabolizmus sprevádzaný poklesom sérových koncentrácií a účinnosti. Zároveň sa zvyšuje riziko nefrotoxických účinkov.

Fenylbutazón, salicyláty a indometacín môžu vytesniť sulfanilamidovú zložku z väzby s proteínmi krvnej plazmy, čím zvyšujú jej koncentráciu v krvi.

Nemali by sa kombinovať s penicilínmi, pretože sulfónamidy oslabujú ich baktericídny účinok.

Informácie pre pacientov

Kotrimoxazol sa musí užívať na prázdny žalúdok a zapiť plným pohárom vody. Správne používajte tekuté dávkové formy na perorálne podávanie (suspenzia, sirup).

Počas liečby prísne dodržiavajte režim schôdzok, nevynechajte dávku a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužite, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobujte dávku.

Nepoužívajte expirované alebo degradované prípravky, pretože môžu byť toxické.

Ak nedôjde k zlepšeniu do niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky, je potrebné vyhľadať lekára.

Počas liečby kotrimoxazolom neužívajte žiadne iné lieky bez rady lekára.

Dodržiavajte pravidlá skladovania, uchovávajte mimo dosahu detí.

Tabuľka. Prípravky sulfónamidovej skupiny a kotrimoxazolu.
Hlavné charakteristiky a vlastnosti aplikácie

INN	Lecform LS	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
Sulfadimidín	Tab. 0,25 g a 0,5 g	3-5	Vo vnútri Dospelí: 2,0 g pre prvú dávku, potom 1,0 g každé 4 - 6 hodín Deti staršie ako 2 mesiace: 100 mg / kg pre prvú dávku, potom 25 mg / kg každé 4 - 6 hodín Na prevenciu moru (dospelí a deti): 30 - 60 mg / kg / deň rozdelených do 4 dávok	Liečivo je vysoko rozpustné, preto sa predtým často používalo na infekcie MEP
Sulfadiazín	Tab. 0,5 g	10	Vo vnútri Dospelí: 2,0 g pre prvú dávku, potom 1,0 g každých 6 hodín Deti staršie ako 2 mesiace: 75 mg / kg pri prvej dávke, potom 37,5 mg / kg každých 6 hodín alebo 25 mg / kg každé 4 hodiny (najviac však 6,0 g denne) Na prevenciu moru (dospelí a deti): 30 - 60 mg / kg / deň v 4 krokoch	Lepšie ako iné sulfónamidy preniká do BBB, preto je vhodnejšia pre toxoplazmózu. Neodporúča sa používať pri infekciách MEP, pretože je zle rozpustný
Sulfadimetoxín	Tab. 0,2 g	40	Vo vnútri Dospelí: prvý deň 1,0 - 2,0 g, ďalší 0,5 - 1,0 g naraz Deti staršie ako 2 mesiace: potom prvý deň 25 - 50 mg / kg 12,5-25 mg / kg	Vysoké riziko vzniku Stevens-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu
Sulfalen	Tab. 0,2 g	80	Vo vnútri Dospelí: 1,0 g prvý deň, nasledujúci 0,2 g; alebo 2,0 g raz týždenne	Vysoké riziko vzniku Stevens-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu. Nepriradené deťom
Sulfadiazín strieborný	Masť 1% v skúmavkách po 50 g	ND	Lokálne Aplikujte na postihnutý povrch 1 - 2 krát denne	Indikácie: popáleniny, trofické vredy, preležaniny
Sulfatiazol strieborný	Krém 2% v tubách po 40 g a v nádobách po 400 g	ND	Tiež	Rovnaký
Kotrimoxazol (trimetoprim / sulfametoxazol)	Tab. 0,12 g; 0,48 g a 0,96 g Sir., 0,24 g / 5 ml vo fľaši. Rr d / in. 0,48 g v amp. Po 5 ml	Trime- toprim 8-10 Sulfa- štítky- sazol 8-12	Vo vnútri Dospelí: na infekcie miernej až strednej závažnosti - 0,96 g každých 12 hodín; na prevenciu pneumónie spôsobenej Pneumocystis - 0,96 g raz denne Deti staršie ako 2 mesiace: na infekcie miernej a strednej závažnosti - 6 - 8 mg / kg / deň ** v 2 rozdelených dávkach; na prevenciu pneumónie spôsobenej Pneumocystis - 10 mg / kg / deň ** v 2 rozdelených dávkach počas 3 dní každý týždeň I / O Dospelí: pri závažných infekciách - 8 - 10 mg / kg / deň ** v 2 - 3 injekciách; s pneumóniou spôsobenou Pneumocystis - 20 mg / kg / deň ** v 3-4 injekciách počas 3 týždňov Deti staršie ako 2 mesiace: na závažné infekcie, vrátane pneumónie spôsobenej Pneumocystis, - 15-20 mg / kg / deň ** v 3-4 injekciách Na intravenózne podanie sa zriedi v pomere 1:25 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% roztokom glukózy. Zavádzanie sa vykonáva pomaly - v priebehu 1,5-2 hodín	Baktericídny účinok. Aktivita je spojená hlavne s prítomnosťou trimetoprimu. Pri predpisovaní by sa mali brať do úvahy regionálne údaje o citlivosti mikroorganizmov

* S normálnou funkciou pečene

** Výpočet telesnej hmotnosti je založený na trimetoprime

Chemicky sú sulfónamidy deriváty amidu kyseliny sulfanilovej. Je založená na kyseline para-aminobenzénsulfónovej.

Všetky sulfónamidy sú biele alebo žltkasté prášky bez zápachu, niektoré s horkou chuťou. Väčšina z nich je zle rozpustná vo vode, lepšie v zriedených kyselinách a vodných roztokoch zásad. Iba sulfacil má dobrú rozpustnosť.

Lieky v tejto skupine patria k chemoterapeutickým látkam so širokým antibakteriálnym spektrom účinku, pretože potláčajú vitálnu aktivitu mnohých druhov Gr a Gr-baktérií: streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky, baktérie skupiny entero-týfus-dyzentéria a mnoho ďalších. Sú účinné proti veľkým vírusom (patogény trachómu), kokcidiám, malárii a toxoplazme plazmodia, aktinomycétam atď.

Sulfanilamidové prípravky v nízkych koncentráciách spomaľujú rast a vývoj baktérií, to znamená, že pôsobia bakteriostaticky. Majú baktericídny účinok iba vtedy, ak sú vystavené takým vysokým koncentráciám, ktoré sú pre makroorganizmus nebezpečné.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku sulfónamidov je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA). PABA je zabudovaný do štruktúry kyseliny dihydrofolovej, ktorá je syntetizovaná mnohými mikroorganizmami. Sulfónamidy vďaka svojej chemickej afinite k PABA bránia jeho začleneniu do kyseliny dihydrofolovej. Okrem toho kompetitívne inhibujú dihydropteroát syntetázu. Porušenie syntézy kyseliny dihydrofolovej znižuje tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z nej, ktorá je nevyhnutná pre syntézu purínových a pyrimidínových báz. Vďaka tomu je inhibovaná syntéza nukleových kyselín, v dôsledku čoho je potlačený rast a reprodukcia mikroorganizmov.

Niektoré sulfónamidy vykazujú kompetitívny antagonizmus vo vzťahu k iným enzýmovým systémom, najmä narúšajú proces dekarboxylácie kyseliny pyrohroznovej, oxidácie glukózy.

Proteínové látky (hnis, mŕtve tkanivo) obsahujúce veľké množstvo PABA, ako aj niektoré lieky, ktorých molekula obsahuje zvyšok PABA (novokaín, anestezín), sú inhibítormi aktivity sulfónamidov.

Na dosiahnutie terapeutického účinku sa musia predpisovať v dávkach dostatočných na to, aby sa zabránilo možnosti použitia PABA obsiahnutého v tkanivách mikroorganizmami. Užívanie sulfónamidov v nedostatočných dávkach alebo predčasné ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov patogénov.

Účinok sulfónamidov na makroorganizmus (antipyretický účinok, protizápalový, stimuluje proces fagocytózy, zvyšuje odolnosť tela voči toxínom) a mikroorganizmus sa navzájom dopĺňajú a poskytujú dobre vyjadrený terapeutický účinok.

Väčšina sulfónamidov sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa hromadí v krvi, orgánoch a tkanivách v bakteriostatických koncentráciách. Sodné soli prípravkov sa veľmi dobre vstrebávajú. Niektoré, ťažko vstrebateľné, sú vo vysokých koncentráciách pomerne dlho v čreve a vylučujú sa hlavne stolicou.

V krvi, orgánoch a tkanivách sú sulfónamidy vo forme voľných zlúčenín a v stave viazanom na plazmatické bielkoviny.

Sú nerovnomerne rozložené v rôznych orgánoch a tkanivách. Väčšina z nich sa nachádza v obličkách, pľúcach, stenách žalúdka a čriev, srdci, pečeni. Sulfónamidy dobre prenikajú placentou.

Väčšina sulfónamidov sa z tela zvierat vylučuje pomerne rýchlo. Eliminujú sa hlavne obličkami, mliečnymi žľazami, potom, slinnými, prieduškovými a črevnými žľazami a tiež pečeňou.

Na liečbu sa používajú sulfónamidy infekčné choroby dýchacích ciest (tracheitída, bronchitída, pneumónia, purulentná pleuréza atď.), gastrointestinálne ochorenia rôznej etiológie (dyspepsia, eimerióza, dyzentéria, gastroenterokolitída atď.); erysipel, myt, popôrodná sepsa, pyelitída, cystitída, salmonelóza, kolibacilóza, pasteurelóza, rany a iné infekcie.

Sulfanilamidové prípravky sú málo toxické. Ich dlhodobé užívanie v nadhodnotených dávkach však môže viesť k rozvoju nežiaducich, t. J. Toxických účinkov: inhibícia prospešnej mikroflóry gastrointestinálneho traktu, cyanóza, leukopénia, anémia, B-avitaminóza, agranulocytóza a celková depresia. Pri nedostatočnej funkcii obličiek alebo pri vymenovaní veľkých dávok liekov sa môžu vyskytnúť javy kryštalúrie.

Kontraindikácie pri používaní: všeobecná acidóza, ochorenia krvotvorného systému, hepatitída.

Klasifikácia sulfónamidov:

• 1. Lieky sa rýchlo a úplne vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu (resorpčné sulfónamidy). Zahŕňajú streptokid, norsulfazol, sulfazín, sulfadimezín atď.
• 2. Lieky, ktoré sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a vytvárajú vysokú koncentráciu v črevnom lúmene (pôsobia v črevnom lúmene). Označuje sa ftalazol, sulgín, ftazín.
• 3. Lieky používané lokálne (prevencia a liečba očných infekcií, infekcií rán, popálenín a rán) - sulfacyl sodný, sulfargin.
• 4. Sulfónamidy na špeciálne účely - salazosulfapyridín, salazopyridazín (používaný na ulceróznu kolitídu), sulfantrol (antipyroplazmidový prostriedok), diakarb (diuretikum).
• 5. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom (trimetoosul, trimerazín atď.).

Sulfónamidy resorpčného účinku sa líšia v trvaní antibakteriálneho účinku.

• 1. Prípravky s krátkym trvaním účinku (4 - 6 hodín). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezín;
• 2. Stredne dlhé lieky (12 hodín) Sulfazín;
• 3. Dlhodobo pôsobiace lieky (24 - 48 hodín) Sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfadimetoxín;
• 4. Lieky s ultra dlhotrvajúcim účinkom (5 - 7 dní) Sulfalén.

Streptocid Streptocidum.

Biely kryštalický prášok bez zápachu a chuti. Málo rozpustný vo vode, ľahko vo vriacej vode, v roztokoch kyselín a zásad.

Používa sa na tonzilitídu, umývanie, bronchopneumóniu atď.

Rozpustný streptokid Strepticidum rozpustný.

Biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, sterilizovaný. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom, barbiturátmi.

Priraďte i / ma s / c vo forme 5% roztoku pripraveného s vodou na injekciu alebo izotonickým roztokom chloridu sodného. In / in - 10% na izotonický roztok chloridu sodného alebo 1 - 5% roztok glukózy.

Norsulfazol norsulfazol.

Biely alebo slabo nažltlý prášok, ťažko rozpustný vo vode. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom. Toto je jedno z najaktívnejších liekov s CA, ale toxicita sa môže prejaviť po 7 až 9 dňoch - hematúria, agranulocytóza.

Priraďte vnútri 2 - 3 krát denne:

Norsulfazol sodný Norsulfazolum natrium.

Lamelové, lesklé, bezfarebné alebo slabo nažltlé kryštály bez zápachu. Ľahko rozpustíme vo vode. Vydrží sterilizáciu.

Vďaka svojej dobrej rozpustnosti vo vode sa môže používať nielen interne, ale aj parenterálne, ako aj vo forme očných kvapiek.

Je predpísaný pre septické procesy, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi IV vo forme 5 - 15% roztokov (vstrekovaných pomaly). S / c a i / m vstrekujú roztoky s koncentráciou nie vyššou ako 0,5 - 1% (náraz silnejších roztokov do s / c spôsobuje podráždenie tkaniva až nekrózu.

Etazole Aethazolum.

Biely alebo biely s mierne žltkastým leskom, bez zápachu. Nerozpustný vo vode.

Forma uvoľňovania: prášok, tablety 0,25 a 0,5 g.

Antibakteriálnym účinkom prekonáva množstvo sulfónamidov

Nie je acetylovaný v organizme psov a u iných zvierat je podrobený acetylácii v malom rozsahu (5 - 10%), preto jeho použitie nevedie k tvorbe kryštálov v močových cestách.

Na prevenciu infekcie rany sa do dutiny rany vstrekuje 5% masť vo forme prášku. Súčasne sa liek podáva perorálne.

Kontraindikácie: acidóza, akútna hepatitída, hemolytická anémia, agranulocytóza.

Sulfadimezin Sulfadimezinum.

Biely alebo slabo nažltlý prášok bez príchuti. Nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,25 a 0,5 g;

Vylučuje sa z tela pomaly, hlavne obličkami. Vďaka relatívne nízkej miere eliminácie je bezpečnejšia v porovnaní s rýchlo sa uvoľňujúcimi liekmi.

Pri liečbe rán, vredov, popálenín sa liek používa zvonka vo forme najmenšieho prášku.

Urosulfán urosulfan.

Biely kryštalický prášok bez chuti, kyslej chuti, ťažko rozpustný vo vode.

Vyznačuje sa vysokou antibakteriálnou aktivitou proti stafylokokom a Escherichia coli.

Je mierne acetylovaný, cirkuluje a vylučuje sa hlavne vo voľnej forme. Rýchle uvoľňovanie zaisťuje tvorbu vysokých koncentrácií voľnej formy liečiva v moči, čo prispieva k prejavu jeho antimikrobiálnych vlastností pri infekciách močových ciest; komplikácie v močových cestách nie sú pozorované.

Je obzvlášť účinný pri liečbe pyelitídy a cystitídy bez poruchy močenia.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy.

Sulfamonomethoxin Sulfamonomethoxinum.

Biely alebo biely so žltkastým leskom, kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode.

Uvoľňovanie Foma - prášok a tablety po 0,5 g.

Lieky sa používajú na infekcie dýchacích ciest, hnisavé infekcie uší, hrdla, nosa, dyzentériu, enterokolitídu, infekcie žlče a močových ciest, hnisavú meningitídu.

Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti.

Je mierne toxický pre zvieratá, má širokú škálu terapeutických účinkov. Aplikácia je podobná.

SA ultra dlhej akcie (5 - 7 dní).

Sulfalén Sulfalén.

Biely kryštalický prášok, ťažko rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, 0,2 tablety; 0,5 a 2,0 g,

fľaše so 60 ml 5% suspenzie.

Z tela sa vylučuje veľmi pomaly.

Dobre znášané zvieratami.

CA sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (črevné lieky).

Ftalazol Ftalazolum.

Biely alebo biely prášok s mierne žltkastým leskom, nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety po 0,5 g.

Vysoká koncentrácia ftalazolu v tráviacom trakte zaisťuje jeho efektívny účinok na črevnú mikroflóru. Líši sa nízkou toxicitou, zvieratami dobre znášaný.

Používa sa na úplavicu, gastroenteritídu, kolitídu, dyspepsiu novorodencov, kokcidiózu.

Sulgin Sulginum.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, slabo rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety po 0,5 g.

Má vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti črevnej skupine mikroorganizmov a niektorým formám Gy.

Ftazín Ftazín.

Biely alebo biely s mierne žltkastým leskom, kryštalický prášok, nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety po 0,5 g.

Používa sa na terapeutické a profylaktické účely pri úplavici, dyspepsii, novorodencoch, enterokolitíde, kolitíde, kokcidióze.

sulfónamidová chemoterapia antimikrobiálny trimetoprim

Sulfanilamidové prípravky Ja Sulfanilamidové prípravky (synonymum)

Po absorpcii je položka v S reverzibilná, ale v nerovnakom rozsahu sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Vo viazanej forme nemajú antimikrobiálny účinok a prejavujú sa to až pri uvoľňovaní liekov z tejto súvislosti. Rýchlosť S. uvoľňovania látky z tela nie je ovplyvnená stupňom ich väzby na proteíny krvnej plazmy. S. položky sa metabolizuje v pečeni hlavne acetyláciou. Výsledný acetylovaný S. produktu nemá antimikrobiálnu aktivitu a vylučuje sa z tela von. V moči sa tieto metabolity môžu vyzrážať vo forme kryštálov, čo spôsobí výskyt kryštalúrie. Závažnosť kryštalúrie nie je daná iba stupňom premeny jednotlivých S. látky na acetylované metabolity a veľkosťou dávok liekov, ale aj reakciou moču, pretože tieto metabolity sú zle rozpustné v kyslom prostredí.

V súlade so zvláštnosťami farmakokinetiky a použitia medzi položkou S. existujú zodpovedajúce podskupiny. Napríklad je izolovaná podskupina S. položky. Takéto S. liečiva sa používa na systémové liečenie infekcií a na tento účel sa predpisuje orálne a parenterálne. V závislosti od rýchlosti ich uvoľňovania medzi S. p. Z tejto podskupiny sa rozlišujú: krátkodobo pôsobiace lieky (polčas menej ako 10 h) - streptokid, sulfacyl sodný, etazol, sulfadimezín, urosulfán atď .; lieky s priemernou dobou pôsobenia (polčas 10-24 h) - sulfazín, sulfametoxazol atď .; lieky s dlhodobým účinkom (polčas od 24 do 48 h) - ulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfayunomethoxín atď .; lieky s ultra dlhotrvajúcim účinkom (polčas viac ako 48 h) - sulfalén.

Sulfónamidy s predĺženým účinkom sa líšia od S. položky s krátkym účinkom vyššou lipofilitou a v tomto ohľade sú reabsorbované v renálnych tubuloch vo významných množstvách (až 50 - 90%) a vylučujú sa z tela pomalšie.

Podskupina S. položky, zle absorbovaná z gastrointestinálneho traktu, obsahuje sulín, ftalazol a ftazín. Tieto lieky sa používajú na liečbu črevných infekcií (kolitída a enterokolitída bakteriálnej etiológie vrátane bakteriálnej dyzentérie).

Podskupina S. položky určenej na topické použitie zvyčajne zahrnuje rozpustné sodné soli liečiv, ktoré sú dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, napríklad sodná soľ etazolu, sodná soľ sulfapyridazínu, rozpustný streptokid atď., Ako aj strieborný sulfadiazín. Prípravky tejto podskupiny vo vhodných dávkových formách (roztoky, masti atď.) Sa používajú lokálne na liečbu hnisavých infekcií kože a slizníc, infikovaných rán, popálenín atď.

Okrem toho sa medzi S. p. Rozlišujú takzvané salazosulfónamidy, azozlúčeniny syntetizované na základe niektorých systémových látok a kyseliny salicylovej. Patria sem salazopyridazín, salazodimetoxín a salazosulfapyridín, ktoré sa používajú predovšetkým na liečbu ulceróznej kolitídy. Účinnosť salazosulfonamidov pri tomto ochorení je spojená s prítomnosťou nielen antimikrobiálnej aktivity, ale aj výrazných protizápalových vlastností, ktoré sú dôsledkom tvorby kyseliny aminosalicylovej v čreve počas biotransformácie tejto skupiny liekov, ktorá má protizápalový účinok.

V modernej klinickej praxi sa široko používajú aj kombinované prípravky obsahujúce sulfónamidy a trimetoprim. Niektoré z týchto kombinovaných liekov zahŕňajú biseptol obsahujúci sulfamstoxazol a trimetoprim (v pomere 5: 1) a sulfatón obsahujúci sulfomonomethoxín a trimetoprim (v pomere 2,5: 1). Na rozdiel od S. položky, biseptol a sulfaton pôsobia baktericídne, majú širšie spektrum antimikrobiálnej aktivity a sú účinné proti kmeňom rezistentným na liečivá sulfa.

V praxi sa používajú aj iné kombinácie S. položky s derivátmi diaminopyrimidínu. Napríklad kombinácie sulfalénu s chloridínom sa používajú na liečbu foriem malárie rezistentných na lieky a kombinácie sulfazínu s chloridínom sa používajú na liečbu toxoplazmózy.

Sulfónamidy sa používajú na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na tieto lieky. Pri výbere liekov sa berie do úvahy charakteristika ich farmakokinetiky. Takže pri systémových infekciách (bakteriálne infekcie dýchacích ciest, pľúc, žlče a močových ciest atď.) Sa používa S. liečiva, ktoré sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Na liečbu črevných infekcií je predpísaný S. prípravku, ktorý sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (niekedy v kombinácii s dobre absorbovaným S. prípravkom).

Jednotlivé a priebežné dávky S. položky, ako aj schémy ich vymenovania sú stanovené v súlade s trvaním účinku liekov. Takže S. položky s krátkym účinkom sa používa v denných dávkach 4 až 6 r, vymenovaní do 4 - 6 recepcií (kurzové dávky 20 - 30 r); lieky priemerného trvania účinku - v denných dávkach 1-3 r, je menovaný v 2 dávkach (samozrejme dávky 10-15 r); lieky s dlhodobým účinkom sú predpísané v jednej dávke v dennej dávke 0,5-2 r (samozrejme dávky 8 r). Sulfónamidy s ultra dlhotrvajúcim účinkom sa predpisujú v dvoch schémach: každý deň v počiatočnej dávke (prvý deň) 0,8–1 r a ďalej v udržovacích dávkach 0,2 r Raz za deň; 1 krát týždenne v dávke 1,5-2 r... U detí sa dávka znižuje podľa veku.

Vedľajší účinok S. položky sa prejavuje dyspeptickými poruchami, alergickými reakciami, neuritídou, poruchami z c.ns. (závraty atď.), leukopénia, methemoglobinémia atď. Kvôli zlej rozpustnosti vo vode môže S. látky a produkty ich acetylácie v tele vypadnúť v obličkách vo forme kryštálov a spôsobiť kryštalúriu (najmä pri okyslení moču). Na prevenciu tejto komplikácie pri užívaní S. položky je vhodné odporučiť výdatný alkalický nápoj.

S. položky je kontraindikovaný v prípade, že v anamnéze existujú údaje o toxicko-alergických reakciách na akékoľvek lieky tejto skupiny. Pri ochoreniach pečene a obličiek by sa S. položka mala predpisovať v znížených dávkach pod kontrolou funkčného stavu týchto orgánov.

Ďalej sú uvedené spôsoby aplikácie, dávky, formy uvoľňovania a podmienky skladovania hlavnej S. látky.

Biseptol (Biseptol; synonymum pre bactrim, septrin atď.) Je predpísaný perorálne (po jedle) pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov, 1-2 tablety (pre dospelých) 2-krát denne, v závažných prípadoch - 3 tablety 2-krát denne; deti vo veku od 2 do 5 rokov, 2 tablety (pre deti); od 5 do 12 rokov, 4 tablety (pre deti) 2-krát denne. Spôsob výroby: tablety pre dospelých, obsahujúce 0,4 r sulfametoxazol a 0,08 r trimetoprim; tablety pre deti obsahujúce 0,1 r sulfametoxazol a 0,02 r trimetoprim. Skladovanie: zoznam B.

Salazodimethoxin (Salazodimethoxinum) sa užíva perorálne (po jedle). Dospelí sú predpísaní 0,5 r 4 krát denne alebo 1 r 2 krát denne počas 3-4 týždňov. S nástupom terapeutického účinku sa denná dávka zníži na 1-1,5 r (Každý 0,5 r 2-3 krát denne). Deťom vo veku od 3 do 5 rokov sa pôvodne predpisuje 0,5 r za deň (v 2-3 dávkach). S nástupom terapeutického účinku sa dávka zníži dvakrát. Deti vo veku od 5 do 7 rokov majú pôvodne predpísaných 0,75-1 r, od 7 do 15 rokov, 1-1,5 r za deň. Spôsob výroby: 0,5 tablety r

Salazopyridazín (Salazopyridazinum). Spôsoby aplikácie, dávky. formy uvoľňovania a podmienky skladovania sú rovnaké ako v prípade salazodimetoxínu.

Streptocíd (Streptocidum, synonymum pre biely streptocid) sa podáva orálne dospelým v dávke 0,5 - 1 r na recepcii 5-6 krát denne; deti do 1 roka 0,05-0,1 r, od 2 do 5 rokov počas 0,2-0,3 r, od 6 do 12 rokov, 0,3-0,5 r vymenovanie. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri single 2 r, denne 7 r... Používa sa lokálne vo forme práškov, mastí (10%) alebo masti (5%). Forma uvoľňovania: prášok, tablety po 0,3 a 0,5 r; desať%; päť% . Skladovanie: Zoznam B: v dobre uzavretej nádobe.

Rozpustný streptokid (Streptocidum solubile) sa podáva intramuskulárne a subkutánne vo forme 1-1,5% roztokov pripravených s vodou na injekciu alebo izotonickým roztokom chloridu sodného, \u200b\u200baž do 100 ml (2-3 krát denne). Intravenózne sa podáva vo forme 2 - 5 - 10% roztokov pripravených v rovnakých rozpúšťadlách alebo 1% roztoku glukózy, až 20 - 30 ml... Uvoľňovacia forma: prášok. Skladovanie: Zoznam B v dobre uzavretých nádobách.

Sulgin (Sulginum) je predpísaný pre dospelých 1-2 r na recepcii: 1. deň 6-krát denne, 2. a 3. deň 5-krát, 4. deň 4-krát, 5. deň 3-krát denne. Priebeh liečby je 5-7 dní. Na liečbu akútnej dyzentérie sa používajú aj ďalšie režimy. Vyššie dávky pre dospelých, jednotlivci 2 r, denne 7 r... formy uvoľňovania: prášok; 0,5 tabliet r... Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfadiazín strieborný (Sulfadiazini argenti) sa používa lokálne. Je súčasťou masti Dermazin, ktorá sa nanáša na povrch popáleniny vrstvou 2-4 mm 2 krát denne, po ktorých nasleduje sterilná aplikácia. Masť nie je predpísaná pre predčasne narodené deti; u tehotných žien sa používa zo zdravotných dôvodov (s plochou popálenia viac ako 20% povrchu tela). Forma uvoľnenia: skúmavky po 50 r, plechovky po 250 r.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; synonymum sulfadimidín atď.) Sa podáva perorálne dospelým pri prvej dávke 2 r, potom 1 r každé 4-6 h (kým telesná teplota neklesne), potom 1 r v 6-8 h... Deti vo vnútri v pomere 0,1 g / kg g / kg každých 4-6-8 h... Na liečbu úplavice sú dospelí predpisovaní podľa nasledujúcej schémy: 1. a 2. deň, 1 r každé 4 h (do 6 r za deň), 3. a 4. deň 1 r každých 6 h (do 4 r za deň), 5. a 6. deň 1 r každých 8 h (Každý 3 r za deň). Po prestávke (do 5 - 6 dní) sa uskutoční druhá s vymenovaním v 1. a 2. deň 5 r za deň, 3. a 4. deň 4 r za deň, 5. deň 3 r za deň. Z rovnakého dôvodu sú deti do 3 rokov predpisované v dávke 0,2 g / kg za deň (v 4 dávkach) po dobu 7 dní, pre deti staršie ako 3 roky - 0,4-0,75 r (v závislosti od veku) 4-krát denne. Spôsob výroby: prášok; tablety 0,25 a 0,5 r... Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfadimetoxín (Sulfadimethoxinum; synonymum madribon, atď.) Sa používa interne. Dospelí sú predpisovaní 1. deň 1. - 2. deň r, nasledujúce dni 0,5-1 r za deň (naraz); deti vo výške 0,025 g / kg 1. deň a každý 0,0125 g / kg v nasledujúcich dňoch. Spôsob výroby: prášok; tablety 0,2 a 0,5 r... Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfazín (Sulfazinum) sa užíva interne. Dospelí sú predpisovaní na 1. recepcii 2-4 r, do 1-2 dní 1 r každé 4 h, nasledujúce dni 1 r každých 6-8 h; deti vo výške 0,1 g / kg pri prvom vymenovaní, potom 0,025 g / kg každé 4-6 h... Spôsob výroby: prášok; 0,5 tabliet r... Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfalen (Sulfalenum; synonymum kelfizin atď.) r raz za 7-10 dní alebo prvý deň 1 r, potom 0,2 r denne. Uvoľňovacia forma: tablety s obsahom 0,2 r... Skladovanie: zoznam B.

Sulfamonomethoxin (Sulfamonomethoxinum). Spôsob podávania a dávky sú rovnaké ako v prípade sulfadimetoxínu. Spôsob výroby: prášok; 0,5 tabliet r... Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfapyridazín (Sulfapyridazín; synonymum: spofazadín, sulamín atď.). Spôsob podávania a dávky sú rovnaké ako v prípade sulfadimetoxínu. Spôsob výroby: prášok; 0,5 tabliet r... Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfaton (Sulfatonum) je predpísaný pre dospelých, 1 tableta dvakrát denne. Vyššie dávky pre dospelých: jednotlivo - 4 tablety, denne - 8 tabliet. Uvoľňovacia forma: tablety obsahujúce 0,25 r sulfamonometoxín a 0,1 r trimetoprim. Skladovanie: zoznam B; na suchom a tmavom mieste.

Sulfacyl sodný (Sulfacylum-natrium; synonymum: rozpustný sulfacil, sulfacetamid sodný atď.) Sa podáva orálne dospelým v dávke 0,5 - 1 r, deti 0,1-0,5 r 3 - 5 krát denne. Intravenózne (pomaly) 3-5 ml 30% roztok 2 krát denne. V očnej praxi sa používajú vo forme 10 - 20 - 30% roztokov a mastí. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri single 2 r, denne 7 r... Spôsob výroby: prášok; 30% injekčný roztok v ampulkách po 5 ml; 30% roztok v injekčných liekovkách po 5 a 10 ml; 20% a 30% (oko) v kvapkacích tubách po 1,5 ml; Po 30% masť r... Skladovanie: zoznam B; na chladnom a tmavom mieste.

Urosulfán (Urosulfanum) sa užíva interne. Dospelí sú predpisovaní v rovnakých dávkach ako sulfacyl sodný, deti 1 - 2,5 r za deň (v 4-5 recepciách). Najvyššie denné dávky pre dospelých sú rovnaké ako sulfacyl sodný. Spôsob výroby: prášok, 0,5 tabliet r

Ftazin (Ftalazín) sa predpisuje dospelým prvý deň po dobu 1 r 1 - 2 krát, nasledujúce dni 0,5 r 2 krát denne. U detí sa dávka znižuje podľa veku. Spôsob výroby: prášok; 0,5 tabliet r... Skladovanie: Zoznam B: dobre chránený pred svetlom.

Ftalazol (Ftalazolum; synonymum pre ftalylsulfatiazol atď.) Sa interne používa na úplavicu. Dospelí sú predpisovaní 1 - 2 dni po dobu 1 r každé 4 h (do 6 r za deň), na 3-4 dni 1 r každých 6 h (do 4 r za deň), v dňoch 5-6 po 1 r každých 8 h (Každý 3 r za deň). Po 5-6 dňoch opakujte: v dňoch 1-2 - 5 r za deň, v dňoch 3-4 - 4 r za deň, 5. deň - 3 r za deň. Pri iných črevných infekciách sú dospelí predpisovaní v prvých 2-3 dňoch počas 1-2 r, nasledujúce dni 0,5-1 r každé 4-6 h... Deti do 3 rokov s úplavicou sú predpisované v dávke 0,2 g / kg za deň (v 3 dávkach), pre deti staršie ako 3 roky - 0,4-0,75 r na recepcii 4x denne. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri sú rovnaké ako pre sulfacyl sodný. Spôsob výroby: prášok; 0,5 tabliet r... Skladovanie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Etazol (Aethazolum; synonymum pre sulfaetidol atď.) Sa podáva perorálne dospelým 1 r 4-6 krát denne: pre deti do 2 rokov 0,1 - 0,3 r každé 4 h, od 2 do 5 rokov - každý 0,3-0,4 r každé 4 hod 5 do 12 rokov - každý po 0,5 r každé 4 h... Lokálne predpísané vo forme prášku (prášok) alebo masti (5%). Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri sú rovnaké ako pre sulfacyl sodný. Spôsob výroby: prášok; tablety 0,25 a 0,5 r... Skladovanie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Etazol sodný (Aethazolum-natrium; rozpustné synonymum etazolu) podávané intravenózne (pomaly) v dňoch 5-10 ml 10% alebo 20% roztok. V detskej praxi sa používajú orálne v granulách, ktoré sa pred použitím rozpustia vo vode a predpíšu sa deťom vo veku od 1 roka - každý po 5 rokoch ml (0,1 r), 2 roky - 10 ml (0,2 r), 3-4 roky - po 15 rokov ml (0,3 r), 5-6 rokov - 20 ml každé 4 h... Spôsob výroby: prášok; ampulky po 5 a 10 ml 10% a 20% roztoky; granule vo vreckách po 60 r... Skladovanie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom.

II Sulfanilamidové prípravky (sulfanilamid; sulfónamidy)

chemoterapeutické látky, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej; používané na liečbu mnohých infekčných chorôb.

1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Najprv zdravotná starostlivosť... - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník lekárskych pojmov. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.

Skupina chemicky syntetizovaných zlúčenín používaných na liečbu infekčných chorôb, hlavne bakteriálny pôvod... Sulfónamidy boli prvé liekyumožnenie úspešnej prevencie a ... ... Collierova encyklopédia

lieky sulfa - sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: angl. sulfanilamidy rus. lieky sulfa; ryšiai sulfonamides: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

lieky sulfa - lieky sulfa ... Slovník chemických synoným I

- (sulfanilamida; syn. sulfónamidy) chemoterapeutické látky, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej; sa používajú na liečbu mnohých infekčných chorôb ... Veľký lekársky slovník

Sulfanilamidy, skupina antimikrobiálnych liekov odvodených od kyseliny sulfanilovej. Ich antibakteriálne vlastnosti objavil nemecký vedec G. Domagk v roku 1934 35. S. s. Sú chemickou štruktúrou blízke kyseline para-aminobenzoovej ... ... Veľká sovietska encyklopédia

PRÍPRAVKY SULFANYLAMIDU - sulfa lieky, sulfónamidy, syntetické chemoterapeutické látky s prevažne bakteriostatickým účinkom; deriváty kyseliny para-aminobenzénsulfónovej (sulfanilovej). Všetci S. s. Sú si navzájom podobní v ... ... Veterinárny encyklopedický slovník

Sulfónamidy - antimikrobiálne látky, deriváty párového (π) -aminobenzénsulfamidu - amidu kyseliny sulfanilovej (kyselina para-aminobenzénsulfónová). Mnohé z týchto látok sa od polovice dvadsiateho storočia používajú ako antibakteriálne lieky.

Aminobenzénsulfamid - najjednoduchšia zlúčenina vo svojej triede - sa tiež nazýva biely streptokid a v medicíne sa stále používa. Sulfanilamid prontosil (červený streptocid), ktorý je o niečo zložitejšiu štruktúru, bol prvým liekom v tejto skupine a všeobecne prvým syntetickým antibakteriálnym liekom na svete.

Antibakteriálne vlastnosti prontosilu objavil v roku 1934 G. Domagk. V roku 1935 vedci z Pasteurovho inštitútu (Francúzsko) zistili, že antibakteriálny účinok má sulfanilamidová časť molekuly prontosilu, ktorá nie je farbou, ktorá mu dodáva farbu. Zistilo sa, že „účinnou látkou“ červeného streptokidu je sulfónamid, ktorý sa tvorí počas metabolizmu (streptokid, biely streptokid). Červený streptocid sa prestal používať a veľké množstvo jeho derivátov sa syntetizovalo na základe molekuly sulfanilamidu, z ktorých niektoré boli široko používané v medicíne.

farmaceutický účinok

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Pretože sú analógmi PABA v chemickej štruktúre, kompetitívne inhibujú bakteriálny enzým zodpovedný za syntézu kyseliny dihydrofolovej, predchodcu kyseliny listovej, ktorá je najdôležitejším faktorom v živote mikroorganizmov. V prostrediach obsahujúcich veľké množstvo PABA, ako sú hnis alebo produkty degradácie tkanív, je antimikrobiálny účinok sulfónamidov významne oslabený.

Niektoré topické sulfónamidové prípravky obsahujú striebro (strieborný sulfadiazín, strieborný sulfatiazol). V dôsledku disociácie sa pomaly uvoľňujú ióny striebra, čo poskytuje baktericídny účinok (v dôsledku väzby na DNA), ktorý nezávisí od koncentrácie PABA v mieste aplikácie. Preto účinok týchto liekov pretrváva v prítomnosti hnisu a nekrotického tkaniva.

Spektrum činnosti

Spočiatku boli sulfónamidy aktívne proti širokému spektru grampozitívnych (S. aureus, S. pneumoniae atď.) A gramnegatívnych (gonokoky, meningokoky, H. influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella atď.) Baktérií. Okrem toho pôsobia na chlamýdie, nokardiu, pneumocystu, aktinomycety, plazmómy malárie, toxoplazmu.

V súčasnosti sa veľa kmeňov stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, gonokokov, meningokokov, enterobaktérií vyznačuje vysokou úrovňou získanej rezistencie. Enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a väčšina anaeróbov sú prirodzene rezistentné.

Prípravky obsahujúce striebro sú účinné proti mnohým pôvodcom infekcií rán - Staphylococcus spp., P. aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Huby Candida.

Farmakokinetika

Sulfónamidy sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte (70 - 100%). Vyššie koncentrácie v krvi sa pozorujú pri použití liekov s krátkym účinkom (sulfadimidín atď.) A stredného trvania (sulfadiazín, sulfametoxazol). Sulfónamidy s dlhodobým účinkom (sulfadimetoxín atď.) A ultrakrátkym účinkom (sulfalén, sulfadoxín) sú viac viazané na proteíny krvnej plazmy.

Sú široko distribuované v tkanivách a telesných tekutinách, vrátane pleurálneho výpotku, peritoneálnych a synoviálnych tekutín, exsudátu stredného ucha, vlhkosti komory a tkanív urogenitálneho traktu. Sulfadiazín a sulfadimetoxín prechádzajú cez BBB a dosahujú 32 - 65% a 14 - 30% sérové \u200b\u200bkoncentrácie v CSF. Prejdite placentou a preneste do materského mlieka.

Metabolizuje sa v pečeni, hlavne acetyláciou, za vzniku mikrobiologicky neaktívnych, ale toxických metabolitov. Vylučuje sa obličkami asi z polovice v nezmenenej podobe, pri alkalickej reakcii moču sa zvyšuje vylučovanie; malé množstvo sa vylučuje žlčou. Pri zlyhaní obličiek je možná akumulácia sulfónamidov a ich metabolitov v tele, čo vedie k rozvoju toxických účinkov.

Pri lokálnej aplikácii sulfónamidov obsahujúcich striebro sa vytvárajú vysoké lokálne koncentrácie aktívnych zložiek. Systémová absorpcia sulfónamidov cez poškodený (poranený, popálený) povrch kože môže dosiahnuť 10%, striebro - 1%.

Druhy

Sulfónamidy sa delia do nasledujúcich skupín:

1. Lieky, ktoré sa úplne vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa vylučujú obličkami: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidín (sulfadimezín), sulfacarbamid (urosulfán).
2. Lieky, ktoré sa úplne vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, ale pomaly sa vylučujú obličkami (dlhodobo pôsobiace): sulfametoxypyridazín (sulfapyridazín), sulfamonomethoxín, sulfadimetoxín, sulfalén.
3. Lieky, ktoré sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a pôsobia v črevnom lúmene: ftalylsulfatiazol (ftalazol), sulfaguanidín (sulgin), ftalylsulfapyridazín (ftazín), ako aj sulfónamidy konjugované s kyselinou salicylovou (kyselina salicylová, kyselina salicylová, salazalazalaz).
4. Miestne prípravky: sulfónamid (streptokid), sulfacetamid (sulfacyl sodný), sulfadiazín strieborný (sulfargin) - druhý, rozpúšťajúci sa, uvoľňuje strieborné ióny a poskytuje antiseptický a protizápalový účinok.
5. Kombinované lieky: kotrimoxazol (bactrim, biseptol) obsahujúci trimetoprim so sulfametoxazolom alebo sulfamonomethoxín s trimetoprimom (sulfatónom) sú tiež antimikrobiálne látky so širokým spektrom účinku.

Prvá a druhá skupina, ktoré sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, sa používajú na liečbu systémových infekcií; tretí - na liečbu črevných chorôb (lieky sa neabsorbujú a pôsobia v lúmene tráviaceho traktu); štvrtý - topicky a piaty (kombinované prípravky s trimetoprimom) sú účinné pri infekciách dýchacích a močových ciest, gastrointestinálnych ochoreniach.

Indikácie pre použitie sulfónamidov

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

• infekcie dýchacích ciest (akútne a chronická bronchitídabronchiektázia, krupózna pneumónia, bronchopneumónia, pneumónia spôsobená Pneumocystis, pleurálny empyém, pľúcny absces)
• oRL infekcie (otitis media, sinusitída, laryngitída, tonzilitída, faryngitída, tonzilitída)
• šarlach
• infekcie močových ciest (pyelonefritída, pyelitída, epididymitída, cystitída, uretritída, salpingitída, prostatitída, kvapavka u mužov a žien, chancre, lymfogranuloma pohlavná, ingvinálny granulóm)
• gastrointestinálne infekcie (úplavica, cholera, brušný týfus, salmonela, paratyfidová horúčka, cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi E. coli)
• infekcie kože a mäkkých tkanív (akné, furunkulóza, pyodermia, abscesy, infekcie rán)
• osteomyelitída (akútna a chronická)
• brucelóza (akútna)
• sepsa
• zápal pobrušnice
• zápal mozgových blán
• mozgový absces
• osteoartikulárne infekcie
• juhoamerická blastomykóza
• malária
• čierny kašeľ (ako súčasť komplexnej terapie).
• folikulitída, erysipel
• impetigo
• popáleniny 1. a 2. stupňa
• pyodermia, karbunky, vriedky
• purulentno-zápalové procesy na koži
• infikované rany rôzneho pôvodu
• zápal mandlí
• očné choroby.

Pokyny na použitie sulfanilamidu (metóda a dávkovanie)

10% a 5% masti, masti alebo prášku sa nanáša na postihnuté povrchy alebo na gázový obväz. Obväzy sa vykonávajú raz denne.

Pri liečbe hlbokých rán sa látka zavádza do dutiny rany vo forme rozdrveného (na prach) sterilizovaného prášku. Dávkovanie je 5 až 15 gramov. Paralelne sa vykonáva systémová liečba, na perorálne podávanie sú predpísané antibiotiká.

Na liečbu rinitídy sa tiež často kombinuje s efedrínom, sulfatiazolom a benzylpenicilínom. Používa sa v práškovej forme. Prášok (jemne zomletý) sa vdychuje cez nos.

Sulfanilamid sa môže používať vo vnútri v dennej dávke 0,5 až 1 gram, rozdelenej do 5 až 6 dávok. U detí sa odporúča upraviť denné dávkovanie podľa veku.

Maximálne množstvo antibiotika, ktoré je možné užívať denne, je 7 gramov, naraz - 2 gramy.

Vedľajšie účinky sulfa liekov

Z niekedy pozorovaných vedľajších účinkov sú častejšie zaznamenané dyspeptické a alergické.

Alergia

Pri alergických reakciách sú predpísané antihistaminiká a vápnikové prípravky, najmä glukonát a laktát. Pri menších alergických javoch sa sulfónamidy často ani nezrušia, čo je povinné pri výraznejších príznakoch alebo trvalejších komplikáciách.

Účinky na centrálny nervový systém

Môžu sa vyskytnúť javy z centrálneho nervového systému:

• bolesť hlavy;
• závraty atď.

Poruchy krvi

Niekedy sa vyskytujú zmeny v krvi:

• anémia;
• agranulocytóza;
• leukopénia atď.

Krallouria

Všetky vedľajšie účinky môžu byť trvalejšie po zavedení liekov s dlhodobým účinkom, ktoré sa z tela vylučujú pomalšie. Pretože sa tieto mierne rozpustné lieky vylučujú močom, môžu v moči vytvárať kryštály. Pri kyslej reakcii moču je možná kryštalúria. Aby sa zabránilo tomuto javu, lieky sulfa sa majú užívať s významným množstvom alkalického nápoja.

Kontraindikácie pre sulfónamidy

Hlavnými kontraindikáciami pri užívaní sulfa liekov sú: zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (spravidla na celú skupinu).

Môžu to naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej neznášanlivosti iných liekov rôznych skupín.

Toxický účinok na krv s inými liekmi

Neužívajte sulfónamidy spolu s ostatnými liekyktoré majú toxický účinok na krv:

• chloramfenikol;
• griseofulvin;
• amfotericínové prípravky;
• zlúčeniny arzénu atď.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pri systémovej absorpcii môže sulfónamid rýchlo prechádzať placentou a nachádzať sa v krvi plodu (koncentrácia v krvi plodu je 50–90% koncentrácie v krvi matky), rovnako ako spôsobiť toxické účinky. Bezpečnosť používania sulfónamidu počas tehotenstva nebola stanovená. Nie je známe, či sulfónamid môže mať škodlivé účinky na plod, ak ho užívajú tehotné ženy. V experimentálnych štúdiách na potkanoch a myšiach, ktoré dostávali určité sulfónamidy (vrátane sulfónamidu) krátkodobo, stredne dlho a dlhodobo pôsobiace orálne vo vysokých dávkach (7 - 25-krát vyšších ako je terapeutická perorálna dávka pre ľudí) počas gravidity, došlo k významnému zvýšeniu výskytu rázštepu podnebia a iné chyby kostí plodu. Prechádza do materského mlieka, u novorodencov môže spôsobiť kernicterus.

Čo by sa nemalo konzumovať so sulfónamidmi?

Sulfónamidy sú nekompatibilné s takýmito liekmi, pretože zvyšujú ich toxicitu:

• amidopyrín;
• fenacetín;
• deriváty nitrofuránu;
• salicyláty.

Sulfónamidy sú nekompatibilné s niektorými potravinami, ktoré obsahujú nasledujúce chemikálie:

• síra:
• vajcia.
• kyselina listová:
• paradajky;
• fazuľa;
• fazuľa;
• pečeň.

Cena liekov sulfa

Nie je problém kúpiť lieky tejto skupiny v internetovom obchode alebo v lekárni. Rozdiel v cene bude znateľný, ak si objednáte niekoľko liekov z katalógu na internete naraz. Ak si kúpite jeden liek, budete si musieť za doručenie priplatiť. Sulfónamidy vyrobené v tuzemsku budú lacné, zatiaľ čo dovezené lieky sú oveľa nákladnejšie. Približná cena liekov obsahujúcich sulfa:

• Sulfanilamid (biely streptokid) 250 g Švajčiarsko 1900 rub.
• Biseptol 20 ks. 120 mg každé Poľsko 30 rubľov.
• Sinersul 100 ml Chorvátska republika 300 rubľov.
• Sumetrolim 20 ks. 400 mg každé Maďarsko 115 rubľov.

Je tiež nazývaný rad krátkodobo pôsobiacich sulfónamidov streptokid ... Je jedným z prvých predstaviteľov tejto série antibakteriálnych látok. Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Liečivo je syntetizované vo forme bieleho kryštalického prášku, bez špecifického zápachu, horkej chuti, prášok má sladkú dochuť. Látka sa dobre rozpúšťa vo vriacej vode, je ťažké - v etylalkohole rozpustný - v roztoku soľ ti žieravé alkálie , acetón , propylénglykol ... Produkt sa nerozpúšťa v, vzduch , benzén , ropa . Molekulová hmotnosť zlúčenina je 172,2 gramov na mol.

Antibiotikum predávané aj ako sulfónamid sodný ... Je to biely prášok, ľahko rozpustný vo vode. Prakticky nerozpustný v rôznych organických rozpúšťadlách. K dispozícii aj vo forme tabliet.

Sulfanilamidové prípravky sa používajú hlavne zvonka, vo forme mastí, práškov na vonkajšie použitie, mastnoty, aerosólov ako súčasť vaginálnych čapíkov. Liek sa však môže užívať aj ústami.

farmaceutický účinok

Antimikrobiálne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mechanizmus účinku látky

Látka pôsobí ako antagonista kyselina para-aminobenzoová , kvôli svojej chemickej podobnosti s ním. Mikrobiálna bunka namiesto PABA zachytáva molekulu sulfanilamidu, bakteriálny enzým je inhibovaný dihydropteroát syntetáza konkurenčným mechanizmom. Syntetické procesy sú narušené kyselina dihydrofolová a kyselina tetrahydrofolová ktoré sú zase nevyhnutné pre vzdelávanie pyrimidíny a puríny , rast a vývoj škodlivých mikroorganizmov. Látka teda má bakteriostatický účinok.

Antibiotiká Sulfónamidy sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, streptokoky, meningokok, pneumokok, gonokoky, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces izraelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp... Pri lokálnom použití výrazne urýchľuje hojenie rán.

Po vstupe látky do tráviaceho traktu sa maximálna koncentrácia činidla v krvi pozoruje po 1 - 2 hodinách. Polčas je menej ako 8 hodín. Náprava všetko prekoná histohematogénne bariéry , vrátane BBB a placentárnej bariéry. 4 hodiny po požití sa látka nachádza v mozgovomiechovom moku. Metabolity metabolizované v pečeni nemajú antibakteriálne vlastnosti. Zobrazené antibiotikum hlavne pomocou obličiek (až 95%).

Liek nebol študovaný na mutagénne a karcinogénne účinky na organizmus.

Indikácie pre použitie sulfanilamid

Antibiotikum sa používa lokálne:

• na ošetrenie;
• o vredy , praskliny a infikované rany rôzneho pôvodu;
• u pacientov s hnisavými zápalovými léziami na koži;
• o vrie , karbunkly , pyodermia ;
• chorý folikulitída , s erysipelmi, s vulgárnymi;
• o;
• na ošetrenie popálenín prvého a druhého stupňa.

V súčasnosti sa látka prakticky nepoužíva na orálne podanie. Predtým sa používal na liečbu erysipelas , pyelitída , enterokolitída , na prevenciu a liečbu infekcií rán. Tiež bol intravenózne injikovaný sulfanilamid v rozpustenej forme (5% roztok vo vode), ex tempore.

Kontraindikácie

Prípravy založené na tomto antibiotikum nemenovať:

• pre látku a iné sulfónamidy ;
• o anémia choroby krvotvorného systému;
• pacienti s hepatálnou a renálnou insuficienciou;
• o porfyrie , ;
• pacienti s vrodeným nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenáza ;
• o.

Pacienti by mali byť obzvlášť opatrní počas dojčenia a počas tehotenstva.

Vedľajšie účinky

Pri lokálnom použití nespôsobuje sulfanilamid žiadne vedľajšie reakcie. Môže sa prihodiť alergické vyrážky .

Ak sa užívajú orálne alebo lokálne vo veľkých množstvách, existujú:

• , parestézie ;
• nevoľnosť;
• , kryštalúria .

Zriedkavo sa môžu objaviť:

• trombocytopénia , hypoprotrombinémia , leukopénia ;
• znížená zraková ostrosť, ataxia , hypotyreóza .

Pokyny na použitie sulfanilamidu (spôsob a dávkovanie)

10% a 5% masti, masti alebo prášku sa nanáša na postihnuté povrchy alebo na gázový obväz. Obväzy sa vykonávajú raz denne.

Pri liečbe hlbokých rán sa látka zavádza do dutiny rany vo forme rozdrveného (na prach) sterilizovaného prášku. Dávkovanie je 5 až 15 gramov. Súbežne sa vykonáva systémová liečba, antibiotiká na orálne podanie.

Náprava sa tiež často kombinuje s, sulfatiazol a na liečenie. Používa sa v práškovej forme. Prášok (jemne zomletý) sa vdychuje cez nos.

Sulfanilamid sa môže používať vo vnútri v dennej dávke 0,5 až 1 gram, rozdelenej do 5 až 6 dávok. U detí sa odporúča upraviť denné dávkovanie podľa veku.
Maximálne množstvo antibiotika, ktoré je možné užívať denne, je 7 gramov, naraz - 2 gramy.

Predávkovanie

Nie sú dôkazy o predávkovaní liekom pri lokálnom použití.

Interakcia

V kombinácii s myelotoxickými liekmi sa zvyšuje hematotoxicita lieku.

Podmienky predaja

Recept sa zvyčajne nevyžaduje.

Podmienky skladovania

V závislosti od liekovej formy existujú rôzne požiadavky na skladovanie sulfanilamidových prípravkov.

Lieky sa uchovávajú na chladnom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením. Ďaleko od detí.

Čas použiteľnosti

špeciálne pokyny

Pacienti s zlyhanie obličiek ... Počas liečby pite veľa tekutín.

Pri dlhodobom podávaní lieku vo vnútri sa odporúča monitorovať fungovanie pečene a obličiek, obraz periférnej krvi.

Ak sa počas liečby sulfónamidom vyskytnú u pacienta alergia o náprave, potom musí byť liečba prerušená.

Pre deti

Deťom do 12 mesiacov je predpísané 50-100 mg lieku naraz. Vo veku od 2 do 5 rokov - 0,2-03 gramov. Od 6 do 12 rokov vymenujte 0,3-0,5 gramu finančných prostriedkov. Frekvencia prijatia je 5-6 krát.

S alkoholom

Prípravky, ktoré obsahujú (analógy)

Zodpovedajúca úrovni ATX 4:

Zoznam liekov Sulfonamidy: Streptocid-LekT , prášok na vonkajšie použitie, biely rozpustný streptocid, tablety streptocidu, 10%.

Názvy liekov, v ktorých ZOtreptocíd v kombinácii s inými látkami: čapíky Osarcidný , Ingalipt-VIAL , Rozprašovač, Newingalipt sprej, (kombinácia s trimetoprimom) atď.