Чи можна змішувати варденафіл із силденафілом. Тадалафіл проти Сілденафіл: Що краще? При вагітності та лактації

На сьогоднішній день найефективнішим методом лікування еректильної дисфункції визнано застосування лікарських препаратів – інгібіторів ФДЕ-5. Першим винайденим засобом із цієї групи став силденафіл, цінаякий сьогодні залежить від цього, є таблетка оригіналом чи аналогом. Ліки більш відомі як Віагра і з моменту його появи на фармацевтичному ринку були випущені ще 2 ефективні засоби - тадалафіл і варденафіл, купитиякі можна у нашій аптеці.

Порівняння Силденафіла, Варденафіла та Тадалафіла

Механізм дії ліків практично ідентичний. Після прийому таблетки та сексуальної стимуляції активуються особливі нервові імпульси і вивільняється оксид азоту. Потім відбувається накопичення циклічного гуанозинмонофосфату в гладких клітинах судин. Завдяки йому запускається ланцюг біохімічних реакцій, результатом яких стає поява ерекції.

Незважаючи на однакову дію ліків, вони мають низку відмінностей.

Дженерік Віагра

1. Тривалість дії. Віагра- Силденафіл, купитиякий ви можете в нашій аптеці, і варденафіл продовжує діяти протягом 5 годин, а тадалафіл протягом 36. Тому тадалафіл (цінана який вказана у відповідному розділі сайту) популярний у тих пар, які прагнуть відновити природні сексуальні стосунки.

2. Хімічна будова. Подібний хімічний склад у силденафілу та варденафілу, а тадалафіл має іншу будову та фармакокінетичні властивості.

3. Початок дії. Силденафіл починає діяти через 40 хвилин, Тадалафіл – через 40-50 хвилин, а варденафіл купитиякий можна у нашій аптеці – через 20 хвилин, максимум через півгодини.

4. Найбільша концентрація. Пік концентрації у варденафілу та силденафілу спостерігається через 1 годину після прийому, а у тадалафілу – через 2 години.

5. Спільний прийом їжі. Варденафіл, цінана який прийнятна для більшості клієнтів нашої аптеки, не рекомендується приймати разом із жирною їжею. Так само як і силденафіл. Тадалафіл можна приймати незалежно від жирності їжі.

Дженерік Левітра (Варденафіл 20 мг)

6. Період напіввиведення із крові. Тадалафіл купитиякий ви можете в нашій аптеці, виводиться з плазми через 20 годин, а варденафіл і силденафіл - через 4 години.

7. Взаємодія із алкоголем. Варденафіл сумісний із невеликою дозою алкоголю, тоді як тадалафіл та силденафіл не слід змішувати зі спиртними напоями.

Дженерік Сіаліс (Тадалафіл 20 мг)

Як зрозуміло з переліку вище, в кожного лікарського засобу є свої особливості і не можна сказати, що вони повністю збігаються за дією, яка виявляється на організм чоловіка. Знайти свої ліки можна лише протестувавши всі варіанти.

Еректильна дисфункція — проблема, на яку схильні багато чоловіків. Проблеми з інтимним життям можуть бути як за наявності серйозних захворювань, і у результаті сильних стресів чи психічних травм. У будь-якому випадку чоловіки дуже трепетно ставляться до цієї теми.

На щастя, проблеми із відсутністю ерекції можна вирішити. Часто пацієнтам призначають препарат «Силденафіл цитрат», широко відомий також під назвою «Віагра». І багато людей цікавляться питаннями про те, що ж є даним засобом і як саме він впливає на організм. Скільки коштує препарат? Чи можливі якісь ускладнення і натомість його прийому?

Склад та форма випуску ліків

Препарат "Сілденафіл" випускається у формі невеликих овальних пігулок блакитного або синього кольору. На розломі вони білі та майже білі. В аптеці можна придбати контурні коміркові упаковки з 1, 2, 4, 10 або 20 таблетками.

Основною активною речовиною є силденафіл цитрат - 100 мг, 50 мг або 25 мг у кожній таблетці. Природно, у складі присутні й інші, допоміжні речовини, зокрема моногідрат лактози, магнію стеарат, натрію кроскармеллоза, і повідон. Плівкова оболонка складається з макроголу, тальку, діоксиду титану, а також барвників на основі заліза та алюмінію.

Основні фармакологічні властивості

Силденафіл цитрат є не що інше, як селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату специфічної фосфодіестерази п'ятого типу, яка відповідальна за розпад цГМФ.

Щоб зрозуміти механізм впливу, варто спочатку розглянути процес виникнення ерекції. Вона пов'язана з вивільненням у кавернозному тілі оксиду азоту, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла та збільшення припливу крові - це забезпечує ерекцію статевого члена.

Силденафіл не впливає на кавернозне тіло безпосередньо. Але, завдяки інгібуванню фосфодіестерази спостерігається підвищення рівня цГМФ, що посилює ефект від оксиду азоту, що виділяється і, відповідно, забезпечує наповнення кавернозного тіла великим об'ємом крові.

Після прийому внутрішньо активна речовина всмоктується практично миттєво. У середньому його біодоступність становить 40-60%. Як правило, ефект від прийому препарату з'являється через 60 хвилин після прийому, хоча цей показник може коливатися від 30 до 90 хвилин. Метаболізм активної речовини відбувається у печінці. Виводяться продукти обміну кишечником та нирками. Ось чому прийом таблеток пацієнтами, які страждають від порушень у роботі нирок та печінки, можливе лише після ретельного огляду у лікаря.

Які показання до застосування?

Мабуть, єдиним показанням до застосування лікарського засобу «Силденафіл цитрат» є а саме нездатність до досягнення та збереження ерекції. Варто зазначити, що цей препарат ефективний лише за наявності відповідної сексуальної стимуляції. А ще таблетки "Сілденафіл цитрат" для жінок не призначені. Адже цей препарат не збудник, механізм його дії пов'язаний із збільшенням припливу крові, що забезпечує ерекцію, але ніяк не з посиленням сексуального бажання.

Препарат «Силденафілу цитрат»: інструкція та дози

Відразу варто зазначити, що перед початком прийому таблеток потрібно проконсультуватися у лікаря. Тільки фахівець може точно вибрати максимально ефективну дозу. Як правило, чоловікам спочатку призначають прийом 50 мг активного компонента. За відсутності необхідної реакції кількість підвищують до 100 мг. Якщо, навпаки, початкова доза викликала побічні ефекти, її зменшують до 25 мг. За один раз можна прийняти трохи більше 100 мг активної речовини. Не рекомендується використовувати таблетки частіше ніж раз на добу. Дозування для людей, які страждають на захворювання нирок і печінки, становить 25 мг.

Чи існують протипоказання?

Відразу варто сказати, що ці ліки мають протипоказання, з переліком яких обов'язково потрібно ознайомитися:

підвищена чутливість до будь-якої із складових речовин (уважно ознайомитися зі складом перед початком використання);
оскільки "Силденафіл цитрат" посилює дію нітратів, його не можна використовувати поряд з іншими донаторами оксиду азоту, будь-якими формами нітратів та нітритів;
порушення обміну лактози, зокрема, її непереносимість, а також дефіцит лактази, глюкозно-галактозна мальабсорбція;
препарат не призначений для пацієнтів, які не досягли 18-річного віку, а також для жінок.

Є й звані відносні протипоказання, і натомість прийом можливий, але з можливим обережністю. До цієї групи можна віднести різні анатомічні деформації статевого члена, лейкоз, тромбоцитемію, спадковий хвороби, що супроводжуються кровотечами, включаючи періоди загострення виразкової хвороби шлунка та кишечника.

Потенційно небезпечними є такі недуги як гіпертензія, гіпотонія, нестабільна стенокардія, серцева недостатність, інсульт, нещодавно перенесений інфаркт міокарда.

Які можливі побічні реакції?

Незважаючи на те, що препарат рідко викликає серйозні побічні ефекти, вони все ж таки можливі. До них належать:

біль у животі та грудях, озноб, набряк обличчя, астенія, підвищена чутливість до світла;
алергічні реакції;
порушення нервової системи, включаючи підвищену сонливість або безсоння, парастезії, невралгії, незвичайні сновидіння, судоми, інсульт, атаксії, зниження рефлексів;
проблеми у роботі серцево-судинної системи, включаючи підвищення або різке зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, тахікардію, непритомність, аритмії, тромбоз мозкових судин, кардіоміопатію та серцеву недостатність;
задишку, кашель, носові кровотечі, синусити, бронхіти, посилення наявного кашлю, напади астми та деякі інші розлади з боку дихальної системи;
порушення роботи травного тракту, а саме нудоту, блювання, глосити, коліт, стоматити, гінгівіти, ректальну кровотечу, сухість слизової оболонки рота, дисфагію;
з боку органів чуття можливі болі в очах, порушення зору, катаракта, ураження кон'юнктиви, біль та шум у вухах, вертиго, глухота.

До інших побічних ефектів можна віднести синовіт, атрити, міалгії, болі в кістках, периферичні набряки, патологічну спрагу, розвиток подагри і нестабільного діабету, а також шкірні виразки, аноргазмію, підвищену пітливість, нетримання сечі, стійку і занадто тривалу ерекцію.

Чи можливе передозування?

Точних відомостей про передозування препаратом немає. Проте постійне вживання надто високих доз лікарського засобу «Силденафіл цитрат» підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів, а саме — запаморочення, прискореного серцебиття, порушення колірного зору, діареї, нудоти. Саме тому потрібно точно дотримуватись рекомендованих лікарем доз, а за наявності будь-яких погіршень відразу звернутися до фахівця.

Препарат "Сілденафіла цитрат": ціна

Безумовно, для багатьох пацієнтів вкрай важливим є питання вартості тих чи інших ліків. То скільки коштуватиме ліки «Силденафіла цитрат»? Ціна в цьому випадку коливається в широких межах. Все тут залежить від фірми-виробника, торгової назви (є кілька препаратів з тим же основним складом), цінової політики аптечного пункту, міста проживання і т.д.

70-110 рублів - саме стільки коштуватиме одна таблетка препарату «Сілденафіла цитрат». Купити в аптеці можна і цілу упаковку, але вартість її, природно, буде вищою – близько 1100 рублів.

Super P-Force Sildenafil та Dapoxetine Tablet- цей препарат втілив мрії багатьох мільйонів чоловіків. Більшості чоловіків (і їхнім партнерам теж!) хочеться, щоб статевий акт тривав значно довше за середньостатистичні 3-5 хвилин, і щоб ерекція була потужною весь цей час. Спробуйте дію цього кошти хоча б раз, будьте певні, Вам сподобається!

SUPER P-FORCE - лікарський засіб, який допомагає чоловічій статі справлятися з проблемами, що виникають в інтимній сфері. Головною його перевагою є те, що в ньому міститься Дапоксетин і Сілденафіл, які активно впливають на нормалізацію кровообігу в статевому органі.

Показання до застосування:

порушення, пов'язані з передчасним сім'явипорскуванням;
слабкість потенції.

Завдяки основним діючим речовинам, за пару годин нормалізує кровообіг і відновлює еректильну функцію. Крім цього інтимна близькість триватиме набагато більше за рахунок затримки сім'явипорскування. Період напіввиведення препарату становить від 5-6 годин, а ефективність настає через 40-90 хвилин після першого прийому.

Склад:Кожна таблетка містить 2 основні речовини: Силденафіл (100 мг) та Дапоксетин (60 мг).

Super P-Force інструкція із застосування:початкова доза становить від 25-100 мг на добу. Препарат слід приймати за 1-3 години до інтимної близькості.

Застереження:засіб Super P-Force не рекомендується поєднувати з антидепресантами, інгібіторами цитоцитів, інгібіторами моноамінооксидази, імідазолами та нітратами.

Побічна дія:в процесі лікування цим препаратом явних побічних ефектів, які спричиняють серйозні проблеми для здоров'я, не виявлено. Однак у поодиноких випадках можуть спостерігатися невеликі зміни стану: головний біль, запаморочення, діарея, нудота. Посилення побічних дій можливе лише при збільшенні рекомендованої дози, тому слід проконсультуватися з фахівцем.

Протипоказання:

чутливість до компонентів препарату;
аритмія;
серцево-судинні захворювання;
стеноз аорти;
серцева недостатність;
непереносимість лактози;
гіпотонія;
гіпертонія;
психічні та нервові розлади;
цироз печінки;
судомний синдром та епілепсія;
запаморочення неясного походження;
гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
перенесений раніше інфаркт міокарда та інсульт;
не рекомендується прийом препарату жінкам та дітям, а також чоловікам віком до 18 років.

До менш суворих протипоказань відносяться:

загострення шлункової виразки або дванадцятипалої кишки;
тромбоцитопенія;
схильність до утворення кровотечі;
множинна мієлома;
серповидно-клітинна анемія;
лейкоз;
деформація статевого члена

Упаковка:у блістері 4 таблетки, кожна містить 100 мг Sildenafil Citrate Силденафілу Цитрат і 60 мг Dapoxetine Дапоксетину. Вага блістера близько 4 г. Вага з упаковкою 7 г

Зберігатиу сухому прохолодному темному місці далеко від дітей.

Термін придатності: 3 роки.

Виробництво: RSM Ltd., Індія.

Залишіть про Super P-Force

Препарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ-5

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 50 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 61.5 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 7.5 мг, (полівінілпіролідон середньомолекулярний) - 4.5 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 2 мг, титану діоксид (E171) - 1.145 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг, алюмінієвий лак на основі діамантового заліза) жовтий (E172) – 0.0085 мг, заліза оксид (II) чорний (E172) – 0.0005 мг).

Пігулки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – білого або майже білого кольору.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 54 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 74 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) – 10 мг, повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний) – 10 мг, магнію стеарат – 2 мг.

Склад оболонки:Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2.4 мг, титана диоксид (E171) - 1.374 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1.212 мг, тальк - 0.888 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого - 0.1152 мг, железа оксид (II) жовтий (E172) – 0.0102 мг, заліза оксид (II) чорний (E172) – 0.0006 мг).

1 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
2 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
4 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
8 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
20 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
20 шт. - флакони полімерні (1) - картонні пачки.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 83.5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 83.5 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 15 мг, повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний) - 15 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 3.6 мг, титану діоксид (E171) - 2.061 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 1.818 мг, тальк - 1.332 мг, алюмінієвий лак 0,07 брил. жовтий (E172) – 0.0153 мг, заліза оксид (II) чорний (E172) – 0.0009 мг).

Фармакологічна дія

Силденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5).

Механізм дії

Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.

Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ.

Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевищує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 - у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.

Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція.

Клінічні дані

Кардіологічні дослідження

Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8.3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5.3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий ефект на артеріальний тиск відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати.

У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ІХС (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний і діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7% і 6%, відповідно, а легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на викид і не порушував кровотік у стенозованих коронарних артеріях, а також спричиняв збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях.

У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправи до того моменту, коли вираженість симптомів стенокардії зменшилася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19.9 секунд; 0.9-38.9 секунд) у пацієнтів, які приймали силденафіл в одноразовій дозі 100 мг порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n=568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох. Сілденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, як і в осіб, які приймають більше трьох антигіпертензивних препаратів.

Дослідження зорових порушень

У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.

У плацебо-контрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньовіковою макулярною дегенерацією (n=9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг добре переносився. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, що оцінюються за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, грати Амслер, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хемфрі та фотострес).

Ефективність

Ефективність та безпека силденафілу оцінювали у 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців у 3000 пацієнтів віком від 19 до 87 років, з еректильною дисфункцією різної етіології (органічної, психогенної чи змішаної). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальної функції) та опитування партнера.

Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях та була підтверджена у довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія покращила їх ерекцію, становило: 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) порівняно з у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково до покращення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту та загального задоволення.

Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом, були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію і 83% пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку (проти 16%, 15% і 12% у групі плаце, відповідно).

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1.7 нг/мл (3.5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня C max вільного силденафілу у крові чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). C max при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 до 120 хв). При вживанні у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: C max зменшується в середньому на 29%, а ТC max збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (AUC знижується на 11%).

Розподіл

V d силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язування силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0.0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату.

Метаболізм

Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; T 1/2 становить близько 4 год.

Виведення

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, а кінцевий Т 1/2 - 3-5 год. Після прийому внутрішньо, також як після внутрішньовенного введення, силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози). і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не впливає на клінічно значний вплив на частоту розвитку побічних ефектів.

При легкому (КК 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК ≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. .

У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та С mах (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.

Показання

лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.

Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.

Протипоказання

застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів;
за зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років;
за зареєстрованим показанням Силденафіл-СЗ не призначений для застосування у жінок;
дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
не рекомендується одночасне застосування силденафілу з ритонавіром;
підвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату.

Безпека та ефективність препарату Силденафіл-СЗ при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

З обережністю:

анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз чи хвороба Пейроні);
захворювання, що привертають до розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія);
захворювання, що супроводжуються кровотечею;
загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
спадковий пігментний ретиніт;
серцева недостатність, нестабільна стенокардія, перенесені в останні 6 місяців інфаркт міокарда, інсульт або життєзагрозливі аритмії, артеріальна гіпертензія (АТ >170/100 мм рт.ст.) або гіпотензія (АТ<90/50 мм рт.ст.);
у пацієнтів з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва (в анамнезі).

Дозування

Препарат приймають внутрішньо.

Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна доза, що рекомендується, становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – 1 раз на добу.

При ниркової недостатності легкого та середньоважкого ступеня(КК 30-80 мл/хв)корекція дози не потрібна, при ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК<30 мл/мин) дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг.

Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу Силденафілу слід знизити до 25 мг.

Корекція дози препарату Силденафіл-СЗ у пацієнтів похилого вікуне вимагається.

Спільне застосування з іншими лікарськими засобами

При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза Силденафілу не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування - 1 раз на 48 год.

При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза Силденафілу повинна становити 25 мг.

Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-СЗ слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу.

Побічна дія

Найбільш частими побічними ефектами були головний біль та "припливи".

Зазвичай побічні ефекти препарату Силденафіл-СЗ слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер.

У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози.

Частота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією: дуже часто (≥1/10%), часто (від ≥1% до<10%), нечасто (от ≥0.1% до <1%), редко (от ≥0.01% до <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

З боку імунної системи:нечасто - реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції.

З боку системи кровотворення:нечасто – анемія, лейкопенія.

З боку обміну речовин та харчування:нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.

З боку органу зору:часто - затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто – біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння очей/ін'єкції склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко - набряк повік та прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла, підвищена стомлюваність очей, бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія), бачення предметів у червоному кольорі (еритропсія), гіперемія кон'юнктиви, подразнення слизу оболонки очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома - неартеріїтна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія вен сітківки, дефект полів зору, диплопія*, тимчасова втрата зору або зниження гостроти зору, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, захворювання судин сітківки, відшарування склоподібного тіла/вітре.

З боку органу слуху:нечасто - раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, дзвін у вухах, біль у вухах.

З боку нервової системи:дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, невропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко – судоми*, повторні судоми*, непритомність, порушення мозкового кровообігу, транзиторна ішемічна атака.

З боку серцево-судинної системи:часто – "припливи"; нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, зниження або підвищення артеріального тиску, збільшення ЧСС, нестабільна стенокардія, AV-блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях ЕКГ, кардіоміопатія; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія.

З боку дихальної системи:часто – закладеність носа; нечасто - носова кровотеча, риніт, астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення об'єму мокротиння, що відокремлюється, посилення кашлю; рідко - почуття стиснення в горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа.

З боку травної системи:часто – нудота, диспепсія; нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення печінкових функціональних тестів від норми; рідко – гіпестезія слизової оболонки порожнини рота.

З боку кістково-м'язової системи:часто – біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.

З боку сечовидільної системи:нечасто – цистит, ніктурія, нетримання сечі, гематурія.

З боку статевих органів та молочної залози:нечасто – збільшення молочних залоз, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, ушкодження тканин статевого члена; рідко - тривала ерекція та/або пріапізм, кровотеча із статевого члена.

З боку шкіри та підшкірних тканин:нечасто - висипання на шкірі, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виразка шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Інші:нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові куріння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко дратівливість.

* Побічні ефекти виявлені під час постмаркетингових досліджень.

У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, гіпертензія) тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.

Зорові порушення

В окремих випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, в т.ч. силденафілу, повідомляли про неартеріїтну передню ішемічну невропатію зорового нерва (НПІНЗН) - рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. У більшості з цих пацієнтів були фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва ("застійний диск"), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ІХС, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів класу ФДЭ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно дворазове підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2.5-11.8 випадків на 100 000 чоловіків у віці ≥50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, в т.ч. силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь переважує ризик.

При застосуванні препарату Силденафіл-СЗ у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.

Передозування

Симптоми:при одноразовому прийомі препарату Силденафіл-СЗ у дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше.

Лікування:проведення симптоматичної терапії Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафіл, т.к. останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.

Лікарська взаємодія

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу

Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відмічено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг разом з еритроміцином (по 500 мг 2 рази/добу протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8

При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) та саквінавіру (1200 мг/добу 3 рази/добу), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові C max силденафілу на 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру.

Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу.

Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Cmax сил000% рази), a AUC на 1000% (11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі крові становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл), що узгоджується з інформацією про виражений ефект ритонавіру на фармакокінетику різних субстратів цитохрому Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Сполучене застосування силденафілу з ритонавіром не рекомендується.

Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, інгі. іку силденафілу.

Азітроміцин (500 мг/добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, C max , Т mах, константу швидкості виведення та Т 1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Вплив силденафілу на інші лікарські засоби

Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІЧ 50 >150 мкмоль). При прийомі силденафілу в дозах, що рекомендуються, його C max становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і за їх призначення за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.

При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ7 у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. і 8/4 мм рт.ст. відповідно, а в положенні стоячи - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. та 4/5 мм рт.ст., відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії.

Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено.

Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3A4, при їх постійному рівні в крові.

Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців при максимальній концентрації етанолу в крові в середньому 0.08% (80 мг/дл).

У пацієнтів з артеріальною гіпертонією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт.ст. (систолічного) та 7 мм рт.ст. (діастолічного).

Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.

особливі вказівки

Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома).

Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.

Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, артеріальною гіпертензією (АТ >170/100 мм рт. ст.) або гіпотензією (АТ)<90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Серцево-судинні ускладнення

У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як серйозні серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.

Гіпотензія

Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминущого зниження артеріального тиску, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Тим не менш, до призначення препарату Сілденафіл-СЗ лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів із відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вегет.

Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Силденафіл-СЗ слід з обережністю призначати хворим, які приймають альфа-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-СЗ слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Силденафілу. Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.

Зорові порушення

Були відмічені рідкісні випадки розвитку передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва, як причини погіршення або втрати зору на фоні застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) диска зорового нерва, вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ІХС, гіперліпідемія та куріння. Причинно-наслідкового зв'язку між прийомом інгібіторів ФДЕ5 та розвитком передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва не виявлено. Лікар повинен інформувати пацієнта про підвищення ризику розвитку передньої ішемічної неартеріїтної невропатії зорового нерва, якщо цей стан у нього вже відзначалося. У разі раптової втрати зору пацієнтам слід негайно надати необхідну медичну допомогу. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості щодо безпеки застосування препарату Силденафіл-СЗ у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому силденафіл слід застосовувати з обережністю.

Порушення слуху

У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення чи втрати слуху. Причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 і раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватись із лікарем.

Кровотечі

Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки відсутні, тому препарат Силденафіл-СЗ у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаної з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12.9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою гіпертензією (силденафіл 3%, плацебо 2.4%). У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8.8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1.7%).

Застосування разом із іншими засобами лікування порушень ерекції.

Безпека та ефективність застосування препарату Силденафіл-СЗ спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На тлі прийому силденафілу будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося.

Однак оскільки при прийомі силденафілу можливе зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсії, затуманеного зору та інших побічних явищ, слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.

Вагітність та лактація

Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів з пошкодженням печінки (зокрема при цирозі), дозу препарату Силденафіл-СЗ слід зменшити до 25 мг.

Застосування у літньому віці

Корекція дози Силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібна.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Силденафіл (Sildenafil)

Склад та форма випуску препарату

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію безводний гідрофосфат, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат.

Плівкова оболонка: [гіпромелоза; тальк; титану діоксид; макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000)] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу, тальк, титану діоксид, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000)].

15 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.
90 шт. - банки з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЕ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких.

Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не має прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі.

Будучи інгібітором ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин та викликає їхнє розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин.

Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - в 10 разів; ФДЕ1 - у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця.

Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max становить 18 нг/мл і досягається при прийомі натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу у поєднанні із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax знижується в середньому на 29%. V d силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметильний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (у середньому 188 нг) виявляли в спермі через 90 хв після прийому силденафілу.

Силденафіл метаболізується, головним чином, під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) і CYP2C9.

Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T 1/2 дорівнює близько 4 год.

Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T 1/2 в термінальну фазу – 3-5 год. (Приблизно 13% дози).

У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів.

особливі вказівки

Перед початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома) або лейкемі.

Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана.

З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті.

Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.

Застосування у дитячому віці

Сільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок доза становить 25 мг.

При порушеннях функції печінки

При порушеннях функцій печінки доза становить 25 мг.

Застосування у літньому віці

Для пацієнтів похилого віку старше 65 років доза становить 25 мг.